палиперидон рецепт на латинском
Палиперидон рецепт на латинском
Палиперидон – лекарственный препарат из группы атипичных антипсихотиков, эффективный для лечения шизофрении, шизоаффективных и биполярных расстройств.
Инвега, ксеплион, 9-гидроксирисперидон.
Paliperidone, Invega, Xeplion, 9-hydroxyrisperidone.
Поляризационный флуороиммуноанализ (ПФИА).
Нг/мл (нанограмм на миллилитр).
Какой биоматериал можно использовать для исследования?
Как правильно подготовиться к исследованию?
Общая информация об исследовании
Нейролептики (антипсихотические препараты) применяются для лечения расстройств восприятия, мышления и других психических нарушений. Палиперидон – это относительно новый нейролептический препарат, который является активным метаболитом более «старого» атипичного антипсихотика – рисперидона. Молекула палиперидона отличается от молекулы рисперидона наличием одной гидроксильной группы. Данная структурная особенность позволяет уменьшить метаболическую нагрузку на печень, снизить количество побочных явлений и последствий лекарственного взаимодействия.
Палиперидон является центрально действующим антагонистом дофаминовых, серотониновых, Н1-гистаминовых, альфа-1- и альфа-2-адренергических рецепторов. Он эффективен при лечении шизофрении, шизоаффективных и маниакально-депрессивных расстройств и, по некоторым данным, может также применяться при лечении аутизма, синдрома Аспергера.
Препарат выпускается в виде суспензии для инъекций и таблеток пролонгированного действия. Существуют индивидуальные различия фармакокинетики палиперидона после введения инъекционной и пероральной форм препарата, однако оба варианта поступления лекарства в организм позволяют достичь практически одинаковой концентрации и клинической эффективности. После всасывания из кишечника или поступления в кровь при инъекциях палиперидон на 74 % связывается с белками плазмы. В печени он практически не метаболизируется, что позволяет избежать нежелательного лекарственного взаимодействия с некоторыми другими лекарствами. Известны четыре пути метаболизма палиперидона в организме: дезалкилирование, гидроксилирование, дегидрирование и расщепление бензизоксазола, но ни один из них не охватывает более 6,5 % дозы палиперидона. Отсутствие печеночного метаболизма позволяет быстро достичь терапевтического эффекта и значительно снизить необходимость титрования доз. Основная часть палиперидона выделяется с мочой в неизменном виде. Период полураспада препарата в крови при пероральном поступлении составляет в среднем 23 часа. Считается, что при назначении терапевтической дозы палиперидона наиболее эффективная концентрация препарата в крови должна находиться в пределах 20-52 нг/мл.
Учитывая тот факт, что препарат не участвует в печеночном метаболизме, он может быть назначен при печеночной недостаточности в обычной дозе. Для пациентов с легким нарушением функции почек дозу палиперидона следует уменьшать.
На фоне приема палиперидона могут возникать нежелательные явления: сонливость, головокружение, тошнота, диарея, учащенное сердцебиение, изредка возможны головная боль, тремор, ортостатическая гипотензия, повышение давления, сухость во рту, бессонница. Кроме того, в зависимости от дозы может наблюдаться, например, паркинсонизм, дискинезия, тремор и прибавка массы тела. У большинства пациентов палиперидон повышает содержание пролактина в крови, однако гиперпролактинемия обычно не достигает клинически значимого уровня.
Определение концентрации препарата в крови не является обязательным при назначении палиперидона, однако лекарственный мониторинг позволяет подобрать индивидуальную эффективную дозу препарата, снизить риск развития нежелательных явлений, проконтролировать переход с одной лекарственной формы препарата на другую.
Для чего используется исследование?
Когда назначается исследование?
Что означают результаты?
Результаты исследования анализируются лечащим врачом с учетом дозы палиперидона, режима его приема, возраста пациента, клиники заболевания, сопутствующих патологий и индивидуальной переносимости препарата.
Для пациентов, получающих монотерапию палиперидоном, наиболее эффективная концентрация препарата в крови находится в пределах 20-52 нг/мл.
Что может влиять на результат?
При почечной недостаточности концентрация препарата в крови увеличивается.
Кто назначает исследование?
Психиатр, клинический фармаколог.
Палиперидон
Аналоги (дженерики, синонимы)
Действующее вещество
Фармакологическая группа
Рецепт
Международный:
Россия:
S: По 1 таблетке 1 раз в сутки
Рецептурный бланк 107-1/у
Фармакологическое действие
Фармакодинамика
Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.
Фармакокинетика
Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.
Способ применения
Для взрослых:
Рекомендуемая доза составляет 6 мг 1 раз/сут, утром, независимо от приема пищи. Постепенное повышение начальной дозы не требуется. У некоторых пациентов терапевтический эффект вызывают более низкие или более высокие дозы в пределах рекомендуемого диапазона 3–12 мг 1 раз/сут. Таблетки следует проглатывать целиком, запивая жидкостью, их нельзя разжевывать, делить на части или измельчать.
Пациентам с нарушениями функции печени Не требуется снижения дозы. Для пациентов пожилого возраста с нормальной функцией почек (КК более 80 мл/мин) Рекомендуются те же дозы препарата, что и для взрослых пациентов с нормальной функцией почек. Вместе с тем, у пожилых пациентов функция почек может быть снижена, и в этом случае дозу препарата следует подбирать в соответствии с функцией почек у конкретного пациента.
Не рекомендуется изменять дозу палиперидона в зависимости от пола, возраста и от пристрастия к курению. Применение при нарушениях функции печени Пациентам с нарушениями функции печени не требуется снижения дозы. Применение при нарушениях функции почек Для пациентов с умереннымили тяжелым нарушением функции почек (КК менее 50 мл/мин) рекомендуемая доза препарата составляет 3 мг 1 раз/сут.
Показания
Шизофрения (в т.ч. в фазе обострения). Шизофрения (в т.ч. в фазе обострения). Профилактика обострений шизофрении.Профилактика обострений шизофрении.
Противопоказания
Особые указания
Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.
Побочные действия
Головная боль, тахикардия, акатизия, синусовая тахикардия, экстрапирамидные симптомы, сонливость, головокружение, седативное действие, тремор, артериальная гипертензия, дистония, ортостатическая гипотензия, сухость во рту.
Передозировка
Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.
Лекарственное взаимодействие
Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.
Форма выпуска
Суспензия для в/м введения пролонгированного действия 50 мг/0,5 мл шприц №1; 2.Суспензия для в/м введения пролонгированного действия 75 мг/0,75 мл шприц №1; 3.Суспензия для в/м введения пролонгированного действия 150 мг/1,5 мл шприц №1.
Инвега® (6 мг)
Инструкция
Торговое название
Международное непатентованное название
Лекарственная форма
Таблетки, покрытые оболочкой, с пролонгированным высвобождением
Состав
Одна таблетка 3 мг содержит
активное вещество – палиперидон 3 мг,
вспомогательные вещества: макрогол 200К, натрия хлорид, повидон (К29-32), стеариновая кислота, бутилгидрокситолуол, железа оксид желтый (Е172), макрогол 7000К, железа оксид красный (Е172), гидроксиэтилцеллюлоза, макрогол 3350, целлюлозы ацетат (398-10), краситель белый, карнаубский воск, чернила водорастворимые черные
Одна таблетка 6 мг содержит
активное вещество – палиперидон 6 мг,
вспомогательные вещества: макрогол 200К, натрия хлорид, повидон (К29-32), стеариновая кислота, бутилгидрокситолуол, железа оксид красный (Е172), макрогол 7000К, гидроксиэтилцеллюлоза, макрогол 3350, целюлозы ацетат (398-10), краситель бежевый, карнаубский воск, чернила водорастворимые черные
Одна таблетка 9 мг содержит
активное вещество – палиперидон 9 мг,
вспомогательные вещества: макрогол 200К, натрия хлорид, повидон (К29-32), стеариновая кислота, бутилгидрокситолуол, железа оксид черный (Е172), макрогол 7000К, железа оксид красный (Е172), гидроксиэтилцеллюлоза, макрогол 3350, целлюлозы ацетат (398-10), краситель розовый, карнаубский воск, чернила водорастворимые черные
Описание
Таблетки капсуловидной формы белого (для дозировки 3 мг), бежевого (для дозировки 6 мг), розового (для дозировки 9 мг) цвета. Таблетки имеют надпись «PAL 3», «PAL 6» или «PAL 9» (соответственно дозировке – 3 мг, 6 мг или 9 мг). Выпускные отверстия могут быть видимы или невидимы при визуальном осмотре.
Фармакотерапевтическая группа
Психотропные препараты. Нейролептики (Антипсихотики). Нейролептики другие. Палиперидон.
Фармакологические свойства
Фармакокинетические характеристики палиперидона после приема внутрь являются прямо дозопропорциональными в клиническом диапазоне рекомендуемых доз (3 – 12 мг один раз в сутки).
После приема разовой дозы препарата уровни палиперидона в плазме крови стабильно возрастают, и максимальная концентрация (Cmax) достигается через 24 ч. Стабильная концентрация палиперидона достигается после 4-5 дней приема препарата один раз в сутки.
Особенности высвобождения субстанции из лекарственного препарата Инвега® обеспечивают меньшие флюктуации максимальных и минимальных концентраций палиперидона, чем при использовании обычных лекарственных форм.
После приема палиперидона внутрь, происходит взаимное превращение (+) и (-) энантиомеров, и соотношение площади под фармакокинетической кривой AUC (+)/AUC (-) в равновесном состоянии составляет примерно 1,6. Абсолютная биодоступность палиперидона после перорального приема составляет 28%.
После однократного приема 15 мг Инвега® в виде таблетки пролонгированного действия вместе с жирной высококалорийной пищей Cmax и AUC увеличиваются, в среднем, на 42-60% и 46-54% соответственно относительно этих же показателей при приеме таблетки натощак. Таким образом, наличие или отсутствие в желудке пищи во время приема палиперидона может повысить или снизить концентрацию палиперидона в плазме.
Палиперидон быстро распределяется в тканях и жидкостях организма. Кажущийся объем распределения составляет 487 л. Степень связывания с белками плазмы крови равна 74%. Палиперидон связывается преимущественно с альфа1-кислым гликопротеином и альбумином.
Палиперидон не подвергается интенсивному метаболизму в печени. В исследовании, в которое включались пациенты, страдавшие печеночной недостаточностью средней степени выраженности (класса B по Чайлд-Пью), концентрации свободного палиперидона в плазме крови были подобны значениям у здоровых добровольцев. Сведения об использовании препарата при тяжелой печеночной недостаточности (класса С по Чайлд-Пью) отсутствуют.
Дозу палиперидона необходимо снижать у пациентов с умеренным и тяжелым нарушением функции почек. Элиминация палиперидона снижается по мере уменьшения клиренса креатинина. Общий клиренс палиперидона снижен на 32% у пациентов с легкими нарушениями функции почек (клиренс креатинина 50- 80 мл/мин), на 64% у пациентов с умеренными нарушениями функции почек (клиренс креатинина 30- 65 лет, страдающих шизоаффективным расстройством, не исследовалась.
Применение у детей
Шизофрения: рекомендуемая начальная доза препарата Инвега® для лечения шизофрении у подростков 15 лет и старше составляет 3 мг один раз в день, принятая утром.
Подростки весом 51 кг: максимальная рекомендуемая суточная доза препарата Инвега® составляет 12 мг.
Коррекция дозы, при наличии показаний, должна осуществляться только после переоценки клинического состояния на основе индивидуальных потребностей пациента. При наличии показания для увеличения дозы, рекомендуется производить увеличение дозы с шагом 3 мг/сутки, и как правило с интервалом 5 дней или более. Эффективность и безопасность препарата Инвега® в лечении шизофрении у подростков в возрасте от 12 до 14 лет не установлена. Соответствующая информация по применению препарата Инвега® у детей младше 12 лет отсутствует.
Шизоаффективное расстройство: безопасность и эффективность применения препарата Инвега® в лечении шизоаффективных расстройств у пациентов в возрасте от 12 до 17 лет не изучалась или не установлена. Данные о соответствующем применении препарата Инвега® у детей младше 12 лет отсутствуют.
Зависимость дозирования препарата Инвега® от пола, расы или курения отсутствует.
Побочные действия
Резюме профиля безопасности
Наиболее частыми побочными действиями, которые наблюдались в клинических исследованиях были: головная боль, бессонница, седация/сонливость, паркинсонизм, акатизия, тахикардия, тремор, дистония, инфекции верхних дыхательных путей, головокружение, увеличение массы тела, тошнота, ажитация, запор, рвота, утомляемость, депрессия, диспепсия, диарея, сухость во рту, зубная боль, скелетно-мышечная боль, гипертония, астения, боль в спине, удлинение интервала QT на электрокардиограмме и кашель.
Следующие побочные действия имели дозозависимую выраженность: головная боль, седация/сонливость, паркинсонизм, акатизия, тахикардия, дистония, головокружение, тремор, инфекции верхних дыхательных путей, диспепсия и скелетно-мышечная боль. В исследованиях шизоаффективных расстройств, большая часть пациентов испытывала побочные действия в группе, которая получала комбинированную терапию препарата Инвега® с антидепрессантами или стабилизаторами настроения, по сравнению с пациентами, получавшими монотерапию препаратом Инвега®.
Табличный перечень побочных действий
Ниже перечислены все побочные действия, которые были отмечены в клинических исследованиях и в процессе постмаркетингового применения палиперидона по категориям частоты, оцененным на основе клинических исследований с препаратом Инвега® у взрослых. Применялись следующие условия и категории частоты встречаемости: очень часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100 до
Ксеплион (100 мг/1 мл)
Инструкция
Торговое название
Международное непатентованное название
Лекарственная форма
Суспензия для внутримышечного введения пролонгированного действия
50 мг/0.5 мл, 75 мг/0.75 мл, 100 мг/1 мл, 150 мг/1.5 мл
Состав
1 мл суспензии содержит
вспомогательные вещества: полисорбат 20, макрогол 4000 (полиэтиленгликоль 4000), кислоты лимонной моногидрат, натрия гидрофосфат безводный, натрия дигидрофосфата моногидрат, натрия гидроксид, вода для инъекций.
Описание
Белая или почти белая суспензия, свободная от посторонних включений
Фармакотерапевтическая группа
Психотропные препараты. Нейролептики (Антипсихотики). Нейролептики другие. Палиперидон.
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Из-за исключительно низкой растворимости в воде палиперидона пальмитат после внутримышечного введения медленно растворяется и всасывается в системный кровоток. После однократного внутримышечного введения концентрация палиперидона в плазме крови медленно увеличивается, достигая максимума через 13-14 дней (медиана) после введения в дельтовидную мышцу и 13-17 дней после введения в ягодичную мышцу. Высвобождение вещества обнаруживается уже в 1-ый день и сохраняется, по меньшей мере, 4 месяца. Характеристики высвобождения активного компонента и схема дозирования препарата Ксеплион обеспечивают длительное поддержание терапевтической концентрации. После однократного введения дозы 25-150 мг в дельтовидную мышцу максимальная концентрация (Сmax) в среднем на 28% больше, чем после введения в ягодичную мышцу. В начале терапии введение препарата в дельтовидную мышцу помогает быстрее достичь терапевтической концентрации палиперидона (150 мг в 1-ый день и 100 мг на 8-ой день), чем введение в ягодичную мышцу. После многократных инъекций разница в воздействии менее очевидна. Среднее отношение максимальной и равновесной концентраций палиперидона после введения 4-х инъекций препарата Ксеплион в дозе 100 мг в ягодичную мышцу равнялось 1.8, а после введения в дельтовидную мышцу – 2.2. При дозах палиперидона 25-150 мг площадь под кривой «концентрация-время» (AUC) палиперидона изменялась пропорционально дозе, а Сmax при дозах более 50 мг увеличивалась в меньшей степени, чем пропорционально дозе.
Медиана периода полувыведения палиперидона после введения препарата Ксеплион в дозах 25-150 мг колебалась в пределах 25-49 дней.
После введения препарата (-)-энантиомер палиперидона частично превращается в (+)-энантиомер, и отношение AUC (+)- и (-)-энантиомеров составляет примерно 1.6-1.8.
В популяционном анализе кажущийся объем распределения палиперидона равнялся 391 л; палиперидон связывается с белками плазмы крови на 74%.
В целом, концентрация палиперидона в плазме крови в период нагрузки после внутримышечного введения препарата Ксеплион лежала в том же диапазоне, что и после приема палиперидона пролонгированного действия перорально с высвобождением активного компонента в дозах между 6 и 12 мг. Использованная схема нагрузки палиперидона обеспечивает поддержание концентрации в этом диапазоне даже в конце междозового интервала (8-ой и 36-ой день). Индивидуальные различия фармакокинетики палиперидона после введения препарата Ксеплион у разных пациентов были меньше, чем после приема палиперидона пролонгированного действия перорально. Из-за различия характера изменения медианы концентрации палиперидона в плазме крови при применении двух препаратов, следует проявлять осторожность при прямом сравнении их фармакокинетики.
Особые группы пациентов
Нарушение функции печени. Палиперидон не подвергается существенному метаболизму в печени. Хотя применение препарата Ксеплион у больных с нарушением функции печени легкой или средней степени тяжести не изучалось, при таких нарушениях функции печени коррекция дозы не требуется. В исследовании применение палиперидона перорально у больных с нарушением функции печени средней степени тяжести (класс В по Чайлд-Пью) концентрация свободного палиперидона в плазме крови была такой же, как у здоровых добровольцев. У больных с нарушением функции печени тяжелой степени применение палиперидона не изучалось.
Пожилые пациенты. Возраст сам по себе не является фактором, требующим коррекции дозы. Однако коррекция может потребоваться из-за возрастного уснижения клиренса креатинина.
Раса. Популяционный фармакокинетический анализ результатов исследования палиперидона для приема внутрь не выявил различия фармакокинетики палиперидона после приема препарата людьми разных рас.
Пол. Клинически значимых различий фармакокинетики палиперидона у мужчин и женщин не найдено.
Влияние курения на фармакокинетику препарата. Согласно исследованиям с использованием микросом печени человека in vitro, палиперидон не является субстратом CYP1A2, поэтому курение не должно влиять на фармакокинетику палиперидона. В соответствии с этими данными in vitro, популяционный фармакокинетический анализ не выявил различия фармакокинетики палиперидона у курящих и не курящих людей.
Фармакодинамика
Палиперидона пальмитат гидролизуется до палиперидона. Последний является центральнодействующим активным антагонистом преимущественно серотониновых 5-HT2A-рецепторов, а также дофаминовых D2-рецепторов, адренергических α1- и α2- рецепторов и Н1-гистаминовых рецепторов. Палиперидон не связывается с холинергическими м-рецепторами и с адренергическими β1- и β2- рецепторами.
Фармакологическая активность (+) и (-) энантиомеров палиперидона количественно и качественно одинакова.
Предполагается, что терапевтическая эффективность препарата при шизофрении обусловлена комбинированной блокадой D2- и 5-HT2A-рецепторов.
Показания к применению
— поддерживающее лечение шизофрении у взрослых пациентов, стабилизированных палиперидоном или рисперидоном.
У отдельных взрослых пациентов с шизофренией и имеющейся восприимчивостью к пероральному палиперидону или рисперидону и психотическими симптомами от легкой до средней степени тяжести, при необходимости лечения пролонгированными инъекционными средствами препарат Ксеплион может применяться без предшествующей стабилизации пероральными препаратами.
Способ применения и дозы
НЕЛЬЗЯ ВВОДИТЬ ПРЕПАРАТ В СОСУДЫ ИЛИ ПОДКОЖНО!
Рекомендуется начинать лечение препаратом Ксеплион с дозы 150 мг в 1-ый день и 100 мг через 1 неделю (8-ой день), с целью быстрого достижения терапевтических концентраций обе инъекции проводятся в дельтовидную мышцу (см. раздел «Фармакокинетика»). Третья доза вводится через месяц после второй инициирующей дозы. Рекомендуемая ежемесячная поддерживающая доза составляет 75 мг; доза может быть увеличена или уменьшена в диапазоне 25-150 мг в зависимости от индивидуальной переносимости и/или эффективности. Для пациентов, страдающих ожирением или избыточным весом могут потребоваться дозы в верхнем диапазоне (см. раздел «Фармакокинетика»). После второй инициирующей дозы последующие ежемесячные поддерживающие дозы можно вводить или в дельтовидную или в ягодичную мышцу.
Поддерживающую дозу можно корректировать ежемесячно. При этом следует учитывать длительное высвобождение активного компонента из палиперидона пальмитата, так как эффект изменения дозы может полностью проявиться только через несколько месяцев.
Переведение с перорального палиперидона или перорального рисперидона
Прием перорального палиперидона или перорального рисперидона может быть прекращен в момент начала лечения препаратом Ксеплион. Некоторым пациентам целесообразнее проводить постепенную отмену препарата. Начинать лечение препаратом Ксеплион следует в соответствии с описанным в начале данного раздела.
Переведение с инъекционного рисперидона пролонгированного действия
При переведении пациентов с инъекционного рисперидона пролонгированного действия, лечение препаратом Ксеплион начинают в момент очередной запланированной инъекции. Затем лечение препаратом Ксеплион должно проводиться с интервалом в один месяц. Нет необходимости в проведении, описанного в начале данного раздела, одно-недельного инициирующего режима дозирования внутримышечных инъекций (1-ый и 8-ой день, соответственно), Пациенты, ранее стабилизированные на различных дозах инъекционного рисперидона пролонгированного действия, могут достичь подобных равновесных концентраций палиперидона при поддерживающем ежемесячном введении препарата Ксеплион в соответствии со следующей схемой:
Дозы инъекционного рисперидона пролонгированного действия и соответствующие дозы препарата Ксеплион, необходимые для достижения подобных равновесных концентраций палиперидона
Последняя доза
Рисполепт® Конста®
Начальная доза
Ксеплион
25 мг каждые 2 недели
50 мг 1 раз в месяц
37.5 мг каждые 2 недели
75 мг 1 раз в месяц
50 мг каждые 2 недели
100 мг 1 раз в месяц
Отмена антипсихотических лекарственных средств должна проводиться согласно инструкции по медицинскому применению соответствующего препарата. При отмене препарата Ксеплион следует учитывать длительное высвобождение активного компонента. Следует периодически оценивать необходимость в продолжении применения средств профилактики развития экстрапирамидных симптомов.
Пропуск дозы
Избегание пропуска доз
Вторую инициирующую дозу препарата Ксеплион рекомендуется вводить через 1 неделю после первой дозы. Во избежание пропуска дозы, вторую дозу можно ввести пациенту на 4 дня раньше или позже 8-го дня инъекции (одно-недельный период). Аналогично, третью и последующие инъекции после инициирующего режима рекомендуется вводить ежемесячно. Во избежание пропуска дозы, инъекцию можно сделать на 7 дней раньше или позже.
Если вторая инъекция препарата Ксеплион не была сделана вовремя (8-ой день ± 4 дня), рекомендуемое возобновление лечения зависит от времени, пройденного со дня первой инъекции.
Пропуск второй инициирующей дозы (менее 4 недель со дня первой инъекции)
Если со дня первой инъекции прошло менее 4 недель, пациенту следует ввести вторую инъекцию в дозе 100 мг в дельтовидную мышцу как можно скорее. Третью инъекцию препарата Ксеплион в дозе 75 мг следует сделать в дельтовидную или ягодичную мышцу через 5 недель после первой инъекции (не учитывая время второй инъекции). В дальнейшем должен соблюдаться ежемесячный цикл инъекций в диапазоне доз от 25 мг до 150 мг в дельтовидную или ягодичную мышцу в зависимости от индивидуальной переносимости и/или эффективности.
Пропуск второй инициирующей дозы (от 4 до 7 недель со дня первой инъекции).
Если со дня первой инъекции препарата Ксеплион прошло от 4 до 7 недель лечение возобновляют введением двух инъекций в дозировке 100 мг по следующей схеме: первую инъекцию в дельтовидную мышцу делают как можно скорее; через 1 неделю делают вторую инъекцию в дельтовидную мышцу, затем продолжают ежемесячный курс инъекций в дельтовидную или ягодичную мышцу в диапазоне доз от 25 мг до 150 мг в зависимости от индивидуальной переносимости и/или эффективности.
Пропуск второй инициирующей дозы (более 7 недель со дня первой инъекции).
Если со дня первой инъекции препарата Ксеплион прошло более 7 недель, лечение начинают так же, как в случае инициации лечения препаратом Ксеплион.
Пропуск ежемесячной поддерживающей дозы (от 1 месяца до 6 недель).
После начала лечения рекомендуется проводить инъекции препарата Ксеплион ежемесячно. Если с момента последней инъекции прошло менее 6 недель, то следует как можно скорее ввести очередную дозу, равную предыдущей, с последующим введением препарата с интервалом в 1 месяц.
Пропуск поддерживающей дозы (от >6 недель до 6 месяцев)
Если с момента последней инъекции препарата Ксеплион прошло более 6 недель рекомендуется следующее:
Для пациентов стабилизированных дозой в диапазоне от 25 мг до 100 мг:
1) делают инъекцию препарата в дельтовидную мышцу как можно скорее в той дозе, на которой прошла стабилизация состояния пациента до пропуска инъекции;
2) следующую инъекцию в другую дельтовидную мышцу (такая же доза) делают через 1 неделю (на 8-й день);
3) далее возобновляют ежемесячный курс инъекций в дельтовидную или ягодичную мышцу в диапазоне доз от 25 мг до 150 мг в зависимости от индивидуальной переносимости и/или эффективности.
Для пациентов стабилизированных дозой 150 мг:
1) как можно скорее вводят дозу 100 мг в дельтовидную мышцу;
2) через 1 неделю вводят еще одну дозу 100 мг (8-й день) в другую дельтовидную мышцу;
3) далее возобновляют ежемесячный курс инъекций в дельтовидную или ягодичную мышцу в диапазоне доз от 25 мг до 150 мг в зависимости от индивидуальной переносимости и/или эффективности.
Пропуск поддерживающей дозы (срок >6 месяцев)
Если с момента последней инъекции препарата Ксеплион прошло более 6 месяцев, то лечение начинают заново, как описано выше для инициации лечения.
Особые группы пациентов
Пациенты с нарушением функции печени
Исходя из опыта применения перорального палиперидона, для пациентов с нарушением функции печени легкой или средней степени тяжести коррекции дозы не требуется. Поскольку применение палиперидона не изучалось у пациентов с нарушением функций печени тяжелой степени, следует соблюдать осторожность при применении препарата Ксеплион у таких пациентов.
Пациенты с нарушением функции почек
Применение препарата Ксеплион у пациентов с нарушением функции почек систематически не изучалось (см. раздел «Фармакокинетика»). У пациентов с нарушением функции почек легкой степени тяжести (клиренс креатинина от ≥50 до 65 лет не установлена.
В целом, для пожилых пациентов с нормальной функцией почек рекомендуется такая же доза препарата Ксеплион, как и для более молодых пациентов с нормальной функцией почек. Тем не менее, поскольку не исключается вероятность снижения функции почек у пожилых пациентов, может возникнуть необходимость в корректировке дозы, и на таких пациентов распространяются рекомендации, приведенные выше, для пациентов с нарушением функции почек.
Безопасность и эффективность применения препарата Ксеплион у пациентов моложе 18 лет не изучалась. Данные отсутствуют.
Ксеплион предназначен только для внутримышечного введения. Препарат вводят медленно, в глубокие слои мышцы. Инъекции должен проводить только медицинский работник. Всю дозу вводят за один раз; нельзя вводить дозу за несколько инъекций. Следует избегать случайного попадания в кровеносный сосуд.
Инициирующие дозы в 1-ый и 8-ой день должны вводиться в дельтовидную мышцу с целью быстрого достижения терапевтических концентраций (см. раздел «Фармакодинамика»). После введения второй инициирующей дозы, ежемесячные поддерживающие дозы могут вводиться или в дельтовидную, или в ягодичную мышцу. Переход от инъекций в ягодичную мышцу на инъекции в дельтовидную мышцу (и наоборот) необходимо рассматривать в случае возникновения боли в месте инъекции и в случае плохой переносимости пациентом дискомфорта в месте инъекции. (см. раздел «Побочные действия»). Также, рекомендуется чередовать инъекции между левой и правой сторонами.
Введение в дельтовидную мышцу
Рекомендуемый размер иглы для введения инициирующих и поддерживающих доз препарата Ксеплион в дельтовидную мышцу определяется массой тела пациента. Для больных весом ≥90 кг рекомендуется длинная игла с серым корпусом из набора (38.1 мм х 0.72 мм). Для больных весом 25.4мм x 0.64мм голубой корпус