тахибен в ампулах на латинском языке рецепт

Инструкция по применению ТАХИБЕН (TACHYBEN ® )

Форма выпуска, состав и упаковка

Раствор для в/в введения прозрачный, бесцветный или со слегка коричневатым оттенком.

Вспомогательные вещества: пропиленгликоль, натрия дигидрофосфата дигидрат, хлористоводородная кислота (37% по массе), динатрия фосфата дигидрат, натрия гидроксид (4% по массе), хлористоводородная кислота (37% по массе), вода д/и.

Фармакологическое действие

Сердечный выброс не изменяется; сердечный выброс может увеличиться, если был снижен в результате повышенной постнагрузки.

Урапидил оказывает как центральные, так и периферические эффекты.

Фармакокинетика

После в/в введения препарата в дозе 25 мг концентрация урапидила в сыворотке крови (начальная фаза распределения, конечная фаза элиминации) изменяется двухфазно. V d составляет 0.8 (0.6-1.2) л/кг.

Связывание урапидила с белками плазмы крови in vitro (в сыворотке крови человека) составляет 80%. Это относительно низкое связывание урапидила с белками плазмы крови может объяснить, почему к настоящему времени не выявлено взаимодействия между урапидилом и препаратами, в значительной степени связывающимися с белками плазмы крови.

Урапидил проникает через ГЭБ и плацентарный барьер.

Урапидил преимущественно метаболизируется в печени. Основным метаболитом является урапидил, гидроксилированный в 4 положении фенольного ядра, который не обладает значимым гипотензивным действием. Метаболит О-деметилированного урапидила обладает биологическим действием, практически идентичным таковому урапидила, но образуется в значительно меньшей степени.

Урапидил и его метаболиты у человека на 50-70% выводятся почками, в т.ч. около 15% введенной дозы фармакологически активного урапидила; остальная часть выводится с калом в виде метаболитов, в основном в виде пара-гидроксилированного урапидила, который не снижает АД.

После в/в струйного введения Т 1/2 из сыворотки крови составляет 2.7 (1.8-3.9) ч. Фаза распределения имеет Т 1/2 около 35 мин.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

Показания к применению

Режим дозирования

Урапидил вводят в/в в виде инъекции или инфузии пациентам в положении лежа на спине. Дозу можно ввести в виде одной или нескольких инъекций или в виде медленной в/в инфузии. Инъекции можно комбинировать с последующей медленной инфузией.

При гипертензивном кризе, артериальной гипертензии тяжелой и очень тяжелой степени, устойчивой к терапии артериальной гипертензии, урапидил в дозе 10-50 мг вводят в/в, медленно, при постоянном мониторинге АД. Снижение АД следует ожидать в течение 5 мин после введения препарата. Введение урапидила в дозе 10-50 мг можно повторить в зависимости от ответа АД.

Для поддержания АД, достигнутого после в/в введения препарата, проводят в/в инфузию или вливание с помощью шприцевого инфузионного насоса.

Максимальное допустимое количество составляет 4 мг урапидила на 1 мл раствора для инфузий. Скорость инфузии зависит от АД пациента. Рекомендуемая начальная максимальная скорость инфузии составляет 2 мг/мин.

Средняя поддерживающая доза составляет 9 мг/ч, учитывая, что при разведении 250 мг урапидила в 500 мл раствора для инфузий 1 мг = 44 каплям = 2.2 мл.

Контролируемое снижение АД у пациентов с артериальной гипертензией во время и/или после хирургического вмешательства

В/в инфузия или вливание с помощью шприцевого инфузионного насоса используется для поддержания АД, достигнутого после в/в введения.

Показано, что терапия длительностью 7 дней безопасна с токсикологической точки зрения; как правило, при парентеральном введении гипотензивных средств данный период превышать не следует. При повторном повышении АД возможно возобновление парентеральной терапии.

Возможно начало постоянного лечения гипотензивными средствами для приема внутрь одновременно с неотложной парентеральной терапией.

У пациентов пожилого возраста гипотензивные средства следует применять с осторожностью и начинать введение в небольших дозах, поскольку у таких пациентов часто наблюдается изменение чувствительности к препаратам данного фармакотерапевтического класса.

У пациентов с нарушением функции почек и/или печени может потребоваться снижение дозы урапидила.

Безопасность и эффективность урапидила при в/в введении у детей и подростков в возрасте от 0 до 18 лет не установлены. Рекомендации по дозированию отсутствуют.

Инструкция по применению, обращению и утилизации

Ампулы объемом 100 мг можно использовать только для инфузии с целью стабилизации АД. Для начальной терапии препарат выпускается в ампулах, содержащих 25 мг и 50 мг урапидила. После разведения эти ампулы также можно применять для в/в инфузии.

Препарат разводят в асептических условиях.

Перед введением следует осмотреть раствор на наличие взвешенных частиц или на предмет изменения цвета. Следует использовать только прозрачный раствор.

Приготовление разведенного раствора:

Неиспользованный раствор и упаковочный материал следует утилизировать в соответствии с местными требованиями.

Побочные действия

В большинстве случаев следующие нежелательные эффекты могли быть связаны со слишком быстрым снижением АД; однако опыт показывает, что данные явления исчезают через несколько минут, даже во время медленной инфузии препарата, вследствие чего в зависимости от степени выраженности нежелательного эффекта может понадобиться приостановить терапию.

Противопоказания к применению

С осторожностью следует назначать препарат при сердечной недостаточности, вызванной нарушением механической функции сердца (например, стенозом аортального или митрального клапана, эмболией легочной артерии или ограничением движения сердца вследствие заболеваний перикарда); пациентам с нарушением функции печени; пациентам с нарушением функции почек умеренной и тяжелой степени; пациентам пожилого возраста; пациентам, одновременно получающим циметидин.

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение урапидила для в/в введения при беременности не рекомендуется. Отсутствуют адекватные данные о применении урапидила у беременных женщин.

В экспериментальных исследованиях была продемонстрирована репродуктивная токсичность в отсутствие признаков тератогенности. В силу ограничений данных исследований возможный риск для человека неизвестен.

Поскольку данные о выделении урапидила с грудным молоком у кормящих женщин отсутствуют, при терапии урапидилом рекомендуется приостановить грудное вскармливание.

Источник

ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению лекарственного препарата

Торговое наименование препарата

Международное непатентованное наименование

Лекарственная форма

раствор для внутривенного введения

Состав

1 мл раствора содержит:

Активное вещество: урапидил 5,0 мг.

Вспомогательные вещества: хлористоводородная кислота (37% м/м) 1,272 мг, натрия дигидрофосфата дигидрат 2,22 мг, натрия гидрофосфата дигидрат 0,42 мг, прОпиленгликоль 100,0 мг, натрия гидроксид (4% м/м) 0-0,8 мкл (до pH 6,1, ± 0,1), хлористоводородная кислота (3,7% м/м) 0-0,8 мкл (до pH 6,1 ±0,1), вода для инъекций до 1,0 мл.

Описание

Прозрачный, бесцветный или слегка коричневатого цвета раствор.

Фармакотерапевтическая группа

Код АТХ

Фармакодинамика:

Урапидил имеет центральный и периферический механизм действия. Блокирует постсинаптические альфа-1-адренорецепторы благодаря чему снижается общее периферическое сосудистое сопротивление (ОПСС).

Регулирует центральный механизм поддержания сосудистого тонуса за счет стимуляции серотониновых 5-НТ1А-рецепторов сосудодвигательного центра (предотвращает рефлекторное увеличение тонуса симпатической нервной системы). Частота сердечных сокращений (ЧСС) сердечный выброс не меняются. Низкий сердечный выброс может повышаться за счет снижения ОПСС. Как правило не вызывает ортостатических реакций.

Урапидил блокирует вазоконстрикцию вызываемую альфа-2-адренорецепторами и не вызывает рефлекторной тахикардии обусловленной вазодилатацией.

Преимущественно блокирует периферические постсинаптические альфа-1-адренорецепторы таким образом препарат блокирует сосудосуживающее действие катехоламинов.

Кроме того урапидил регулирует центральный механизм поддержания сосудистого тонуса и обладает слабым бета-адреноблокирующим действием.

Сбалансированно снижает систолическое и диастолическое артериальное давление (АД) уменьшая ОПСС и не вызывает рефлекторной тахикардии.

Урапидил снижает пред- и постнагрузку на сердце повышает эффективность сердечного сокращения тем самым при отсутствии аритмии увеличивает сниженный минутный объем сердца.

Урапидил не влияет на показатели углеводного обмена обмен мочевой кислоты и не вызывает задержки жидкости в организме.

Фармакокинетика:

Большая часть урапидила метаболизируется в печени. Основным метаболитом является урапидил гидроксилированный в 4-м положении фенольного кольца который практически не обладает антигипертензивной активностью. О-деметилированный метаболит урапидила образуется в очень малых количествах и обладает практически той же активностью что и урапидил.

50-70% урапидила и его метаболитов (15% в виде активного препарата) выводится почками остальное выводится через кишечник в виде метаболитов (в основном в виде неактивного п-гидроксилированного урапидила). Период полувыведения после внутривенного струйного введения составляет 27 ч (18-39 ч.).

У пожилых пациентов а также у пациентов с тяжелой печеночной и/или почечной недостаточностью объем распределения и клиренс урапидила снижены а период полувыведения увеличен.

Урапидил проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьер.

Показания:

Гипертонический криз рефрактерная и тяжелая степень артериальной гипертензии.

Управляемая артериальная гипотензия во время и/или после хирургического вмешательства.

Противопоказания:

Повышенная чувствительность к урапидилу или любым компонентам препарата при коарктации аорты и артериовенозном шунте (за исключением случаев когда шунт для диализа гемодинамически не активен) открытый Боталлов проток; возраст до 18 лет беременность период грудного вскармливания (эффективность и безопасность не установлены).

С осторожностью:

Сердечная недостаточность вызванная нарушением механической функции сердца (например: стенозом аортального или митрального клапана эмболией легочной артерии или нарушение сократимости миокарда вследствие заболеваний сердечной сумки (например тампонада хронический перикардит)) пожилой возраст нарушения функции печени нарушения функции почек средней и тяжелой степени гиповолемия одновременное применение с циметидином.

Беременность и лактация:

Препарат противопоказан к применению во время беременности поскольку достоверные данные о применении препарата у беременных отсутствуют. Урапидил проникает через плацентарный барьер.

В экспериментальных исследованиях была продемонстрирована репродуктивная токсичность в отсутствие признаков тератогенности. В силу малочисленности данных исследований возможный риск для человека неизвестен.

Период грудного вскармливания

Неизвестно проникает ли урапидил в грудное молоко. При необходимости применения препарата в период лактации необходимо прекратить грудное вскармливание.

Способ применения и дозы:

При гипертензивном кризе рефрактерной и тяжелой степени артериальной гипертензии

Препарат в дозе 10-50 мг вводят внутривенно медленно при постоянном мониторинге артериального давления. Снижение артериального давления ожидается в течение 5 мин после введения. В зависимости от терапевтического эффекта введение препарата возможно повторить.

Внутривенная капельная или непрерывная инфузия с помощью перфузионного насоса

Поддерживающая доза: в среднем 9 мг/ч т.е. 250 мг препарата (10 ампул по 5 мл или 5 ампул по 10 мл) в 500 мл раствора для инфузий (1 мг = 44 капли

Рекомендуемая начальная максимальная скорость инфузии составляет 2 мг/мин.

Скорость капельного введения зависит от артериального давления конкретного пациента.

Раствор для капельной инфузии предназначенной для поддержания артериального давления готовится следующим образом: обычно 250 мг препарата (10 ампул по 5 мл или 5 ампул по 10 мл) прибавляют к 500 мл раствора для инфузий например 09% раствора натрия хлорида 5 или 10% раствора декстрозы/ (глюкозы).

Если для введения поддерживающей дозы используется перфузионный насос то 100 мг препарата (4 ампулы по 5 мл или 2 ампулы по 10 мл или 1 ампула по 20 мл) вводят в шприц перфузионного насоса и разводят до 50 мл 09% раствором натрия хлорида 5 или 10% раствором декстрозы (глюкозы).

Управляемое (контролируемое) снижение артериального давления при повышении артериального давления во время и/или после хирургического вмешательства

Непрерывная инфузия с помощью перфузионного насоса или капельная инфузия применяется для поддержания АД на уровне достигнутом с помощью внутривенного введения.

Режим дозирования

Препарат вводят внутривенно в виде инъекций или инфузий в положении лежа на спине. Введение препарата может быть однократным или многократным.

Инъекционное введение препарата можно сочетать с последующей капельной инфузией.

Парентеральную терапию можно повторить при новом повышении артериального давления.

При применении гипотензивных средств у пожилых пациентов необходимо соблюдать осторожность. Начальная доза должна быть снижена по сравнению с рекомендуемой поскольку у пожилых пациентов часто наблюдается изменение чувствительности к препаратам данного фармакологического класса (объем распределения снижен а период полувыведения увеличен).

Пациенты с нарушением функции почек и/или печени

У пациентов с нарушением функции почек и/или печени может потребоваться снижение дозы препарата по сравнению с рекомендованными дозами.

Длительность терапии

Терапия в течение 7 дней безопасна но как правило при парентеральном введении гипотензивных средств данный период превышать не следует. При повторном повышении артериального давления возможно возобновление парентеральной терапии. Возможно начало постоянного лечения гипотензивными средствами для приема внутрь одновременно с неотложной парентеральной терапией.

Если ранее применялись другие гипотензивные средства то препарат Тахибен® можно вводить только через промежуток времени достаточный чтобы подействовал(и) ранее введенный(е) препарат(ы). Дозу препарата следует скорректировать.

Особые меры предосторожности при обращении

Препарат предназначен только для однократного применения.

Перед введением следует осмотреть ампулу на наличие взвешенных частиц и изменение цвета. Следует использовать только прозрачный бесцветный раствор.

Препарат не следует смешивать с щелочными растворами для инъекций и инфузий (может привести к помутнению и образованию хлопьевидного осадка). Препарат не следует смешивать с другими лекарственными средствами за исключением: раствора натрия хлорида 9 мг/мл (09%) для инфузий 5% или 10% растворов декстрозы (глюкозы).

После вскрытия ампулы препарат должен использоваться незамедлительно. Возможно применение препарата в течение 24 часов после вскрытия ампулы при условии хранения при температуре 2-8° С.

Если препарат не применяется непосредственно после разведения ответственность за время и условия хранения несет пользователь.

Побочные эффекты:

Большинство из следующих побочных эффектов обусловлены резким падением артериального давления однако опыт клинического применения показывает что они исчезают в течение нескольких минут даже после проведения капельной инфузии препарата Тахибен. При тяжелых побочных эффектах может потребоваться прекращение терапии.

Частота побочных реакций определялась в соответствии с рекомендациями Всемирной организации здравоохранения:

Источник

Тахибен раствор : инструкция по применению

Инструкция

Активное вещество: урапидил 5 мг.

Пропиленгликоль, натрия дигидрофосфата дигидрат, кислота хлористоводородная (37 % по массе), динатрия фосфат дигидрат, натрия гидроксид (4 % по массе), кислота хлористоводородная (3,7 % по массе), вода для инъекций.

Описание

прозрачный бесцветный или со слегка коричневатым оттенком раствор

Фармакотерапевтическая группа

Периферические антиадренергические средства. Антагонисты альфа-адренорецепторов. Код ATX: С02СА06

Урапидил приводит к снижению систолического и диастолического артериального давления за счет уменьшения периферического сосудистого сопротивления.

Частота сердечных сокращений практически не изменяется.

Сердечный выброс не изменяется; сердечный выброс может увеличиться, если он был снижен в результате повышенной постнагрузки.

Урапидил оказывает как центральные, так и периферические эффекты.

• Периферическое действие: урапидил преимущественно блокирует постсинаптические альфа-рецепторы и, таким образом, ингибирует вазоконстрикторное действие катехоламинов.

• Центральное действие: урапидил изменяет активность центров головного мозга, контролирующих кровообращение. В связи с этим ингибируется ответное повышение тонуса симпатической нервной системы, либо тонус симпатической нервной системы снижается.

Урапидил преимущественно метаболизируется в печени. Основным метаболитом является урапидил, гидроксилированный в 4 положении фенольного ядра, который не обладает значимым гипотензивным действием. Метаболит О-деметилированного урапидила обладает биологическим действием, практически идентичным таковому урапидила, но образуется в значительно меньшей степени.

При печеночной и/или почечной недостаточности тяжелой степени и у пожилых пациентов объем распределения и клиренс урапидила снижены, а период полувыведения является более длительным.

Урапидил проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры.

Показания к применению

Гипертензивный криз (т. е. критическое повышение артериального давления), артериальная гипертензия тяжелой и очень тяжелой степени, устойчивая к терапии артериальная гипертензия. Контролируемое снижение артериального давления у пациентов с артериальной гипертензией во время и/или после хирургических вмешательств.

Способ применения и дозы

При гипертензивном кризе, артериальной гипертензии тяжелой и очень тяжелой степени, устойчивой к терапии артериальной гипертензии

Внутривенная инфузия или вливание с помощью шприцевого инфузионного насоса используется для поддержания артериального давления, достигнутого после внутривенного введения.

(Инструкции по разведению лекарственного препарата перед проведением вливания представлены в разделе «Инструкции по применению, обращению и утилизации»).

Максимальное допустимое количество составляет 4 мг урапидила на 1 мл раствора для инфузий.

Скорость вливания: скорость инфузии зависит от артериального давления конкретного пациента. Рекомендуемая начальная максимальная скорость инфузии составляет 2 мг/мин.

Поддерживающая доза: средняя поддерживающая доза составляет 9 мг/ч, учитывая, что при разведении 250 мг урапидила в 500 мл раствора для инфузий 1 мг = 44 каплям = 2,2 мл.

Контролируемое снижение артериального давления при повышении артериального давления во время и/или после хирургического вмешательства

Внутривенная инфузия или вливание с помощью шприцевого инфузионного насоса используется для поддержания артериального давления, достигнутого после внутривенного введения.

Урапидил для в/в введения вводят внутривенно в виде инъекции или инфузии пациентам в положении лежа на спине. Дозу можно ввести в виде одной или нескольких инъекций или) в виде медленной внутривенной инфузии. Инъекции можно комбинировать с последующей медленной инфузией.

У пожилых пациентов гипотензивные средства следует применять с осторожностью и начинать введение в небольших дозах, поскольку у таких пациентов часто наблюдается изменение чувствительности к препаратам данного фармакотерапевтического класса.

Пациенты с нарушением функции почек и/или печени

У пациентов с нарушением функции почек и/или печени может потребоваться снижение дозы урапидила.

Применение у детей

Безопасность и эффективность урапидила при внутривенном введении у детей в возрасте от рождения до 18 лет не установлена. Рекомендации по дозированию отсутствуют.

Показано, что терапия длительностью 7 дней безопасна с токсикологической точки зрения; как правило, при парентеральном введении гипотензивных средств данный период превышать не следует. При повторном повышении артериального давления возможно возобновление парентеральной терапии.

Возможно начало постоянного лечения гипотензивными средствами для приема внутрь одновременно с неотложной парентеральной терапией.

Урапидил для в/в введения не следует применять у пациентов с повышенной чувствительностью (аллергией) к действующему веществу или любому из вспомогательных веществ препарата. Урапидил для в/в введения не следует применять при коарктации аорты и артериовенозном шунте (за исключением случаев, когда шунт для диализа гемодинамически не активен).

Особые предупреждения и меры предосторожности

— при сердечной недостаточности, вызванной нарушением механической функции сердца, например, стенозом аортального или митрального клапана, эмболией легочной артерии или ограничением движения сердца вследствие заболеваний перикарда;

— у пациентов с нарушением функции печени;

— у пациентов с нарушением функции почек умеренной и тяжелой степени;

— у пожилых пациентов;

— у пациентов, одновременно применяющих циметидин (см. «Взаимодействие с другими лекарственными препаратами и другие формы взаимодействия»).

Если урапидил не применяется в качестве гипотензивной терапии первой линии, должно пройти достаточное время, чтобы закончилось действие гипотензивных препаратов, применявшихся ранее. При этом терапию следует начать с более низкой дозы урапидила. Слишком быстрое снижение артериального давления может привести к брадикардии или остановке сердца.

Вследствие наличия вспомогательного вещества пропиленгликоль, при применении урапидила для в/в введения могут возникнуть симптомы, аналогичные таковым при приеме алкоголя.

Лекарственный препарат содержит менее 1 ммоль/л натрия (23 мг) в одной дозе, т.е. практически не содержит натрий.

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами и другие формы взаимодействия

Гипотензивное действие урапидила может усиливаться при его одновременном применении с блокаторами альфа-адренорецепторов, в том числе препаратов, которые применяются по урологическим показаниям, вазодилататоров и других средств, снижающих артериальное давление, а также при состояниях, сопровождающихся гиповолемией (диарея, рвота), и применении алкоголя.

Следует с осторожностью применять комбинацию урапидила с баклофеном, поскольку баклофен может усилить гипотензивное действие.

Циметидин при одновременном применении ингибирует метаболизм урапидила. Концентрация урапидила в сыворотке крови может увеличиться на 15 %, в связи с чем необходимо рассмотреть возможность уменьшения дозы.

Следует соблюдать осторожность при одновременном применении урапидила со следующими препаратами:

— имипрамин (гипотензивное действие и риск ортостатической артериальной гипотензии);

— нейролептики (гипотензивное действие и риск ортостатической артериальной гипотензии) и

— кортикостероиды (снижение гипотензивного действия за счет задержки натрия и воды).

Поскольку отсутствует достаточный опыт комбинированной терапии с ингибиторами АПФ, в настоящее время эта комбинация не рекомендуется.

Беременность и лактация

Применение урапидила для в/в введения во время беременности не рекомендуется. Отсутствуют адекватные данные о применении урапидила у беременных женщин.

В экспериментальных исследованиях была продемонстрирована репродуктивная токсичность в отсутствие признаков тератогенности. В силу ограничений данных исследований, возможный риск для человека неизвестен.

Поскольку данные о выделении с молоком человека отсутствуют, при терапии урапидилом не рекомендуется кормить грудью.

Влияние на способность управлять автомобилем и работать с механизмами

Этот лекарственный препарат оказывает незначительное влияние на способность управлять автомобилем и работать с механизмами.

Терапевтический ответ зависит от конкретного пациента. В особенности это относится к началу терапии, изменению терапии или случаям одновременного приема алкоголя

Побочное действие

В большинстве случаев следующие нежелательные эффекты могли быть связаны со слишком быстрым снижением артериального давления; однако опыт показывает, что данные явления исчезают через несколько минут, даже во время медленной инфузии препарата, вследствие чего в зависимости от степени выраженности нежелательного эффекта может понадобиться приостановить терапию.