палексия рецепт на латыни
Палексия
Аналоги (дженерики, синоніми)
Діюча речовина
Фармакологічна група
Рецепт
Міжнародний:
Rp. Tabl. «Palexia» 0,1 № 20
D.S. По 1 таблетке 2 раза в сутки
Россия:
Rp. Tapentadoli 100 mg
D.t.d. № 20 in tabl.
S. По 1 таблетке 2 раза в сутки
Рецептурный бланк 147-1/у-88
Фармакологічні властивості
Тапентадол продемонстрировал эффективность при боли ноцицептивного, нейропатического, висцерального генеза и при боли, вызванной воспалительным процессом. В ходе клинических исследований препарата при боли в спине, онкологических и неонкологических болях была подтверждена обезболивающая эффективность тапентадола.
Действие на сердечно-сосудистую систему: при тщательном изучении интервала QT, никаких эффектов от приема терапевтических и превышающих терапевтические доз тапентадола в отношении интервала QT установлено не было. Тапентадол не оказывал значимых эффектов и на другие параметры ЭКГ (ЧСС, интервал PR, комплекс QRS, морфологию зубца Т и U).
Фармакодинаміка
Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.
Фармакокінетика
Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.
Спосіб застосування
Для дорослих:
Внутрь, с достаточным количеством жидкости, не разжевывая, не разламывая и не растворяя. Как и при лечении другими анальгетиками с центральным механизмом действия, доза препарата должна подбираться индивидуально, в соответствии с выраженностью болевого синдрома, ранее проводимой терапией и возможностью наблюдения за пациентом. Препарат Палексия в таблетках пролонгированного действия, покрытых пленочной оболочкой, следует принимать дважды в сутки, приблизительно через каждые 12 ч, независимо от приема пищи.
Подбор дозы и поддерживающая терапия
После начала лечения, под тщательным наблюдением врача, доза должна подбираться индивидуально до достижения адекватного обезболивания при минимуме побочных эффектов.
Имеющийся опыт показывает, что режим подбора дозы с увеличением на 50 мг тапентадола 2 раза в сутки каждые 3 дня у большинства пациентов оказывается достаточным для достижения адекватного контроля боли.
Суточная доза тапентадола свыше 500 мг в таблетках пролонгированного действия, покрытых пленочной оболочкой, не назначалась, поэтому в таких дозах препарат применять не рекомендуется.
При резком прекращении приема тапентадола возможно развитие синдрома отмены. Рекомендуется постепенное снижение дозы препарата перед полной отменой в целях предупреждения развития синдрома отмены.
Показання
Препарат в таблетках, покрытых пленочной оболочкой, принимают при остром, а в таблетках пролонгированного действия – при хроническом, болевом синдроме средней и высокой степени тяжести.
Палексия применяется исключительно при болях средней и сильной интенсивности, требующих назначения опиоидных анальгетиков.
Протипоказання
— повышенная чувствительность к тапентадолу или любому из вспомогательных веществ, входящих в состав препарата;
— в ситуациях, когда противопоказаны препараты-агонисты опиоидных μ-рецепторов, т.е. у пациентов со значительным угнетением дыхания (при невозможности наблюдения или отсутствии реанимационного оборудования), а также у пациентов с обострением или тяжелой бронхиальной астмой или гиперкапнией;
— наличие или подозрение на паралитическую непроходимость кишечника;
— острая интоксикация алкоголем, снотворными препаратами, анальгетиками центрального действия и психотропными препаратами;
— у пациентов, получающих ингибиторы МАО, или принимавших их в течение последних 14 дней;
— тяжелая почечная недостаточность;
— тяжелая печеночная недостаточность;
— возраст до 18 лет;
— дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция.
С осторожностью
— при повышенном риске неправильного применения или злоупотребления препаратом;
— при нарушении функции дыхания;
— у пациентов с черепно-мозговой травмой и угнетением сознания;
— у пациентов с судорожным синдромом в анамнезе или любыми состояниями, которые увеличивают риск развития судорог;
— у пациентов с печеночной недостаточностью средней степени тяжести;
— у пациентов с патологией желчевыводящих путей и острым панкреатитом;
— у пациентов с пониженным АД.
Рекомендуется постепенное снижение дозы препарата Палексия перед полной отменой.
Необходима осторожность при одновременном применении препарата Палексия с серотонинергическими препаратами.
Особливі вказівки
Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.
Побічні ефекти
Со стороны иммунной системы: нечасто— гиперчувствительность.
Со стороны обмена веществ и питания: часто— снижение аппетита; нечасто— снижение массы тела.
Нарушение психики: часто— нарушение сна, тревога, подавленное настроение, повышенная возбудимость, беспокойство; нечасто— необычные сновидения, нарушение восприятия, дезориентация в месте и во времени, психомоторное возбуждение, спутанность сознания, эйфория; редко— лекарственная зависимость, патологическое мышление.
Со стороны нервной системы: очень часто— головокружение, головная боль, сонливость; часто— непроизвольные сокращения мышц, тремор, расстройства внимания; нечасто— парестезии, гипестезии, нарушение равновесия, седация, обморок, нарушение памяти, когнитивные нарушения, угнетение сознания, дизартрия; редко— нарушения координации, предобморочное состояние, судороги.
Со стороны органа зрения: нечасто— нарушение зрения.
Со стороны сердца и сосудов: часто— приливы крови к лицу; нечасто— увеличение ЧСС, снижение ЧСС, ощущение сердцебиения, снижение АД.
Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: часто— одышка; редко— угнетение дыхания.
Со стороны ЖКТ: очень часто— тошнота, запор; часто— рвота, диарея, диспепсия; нечасто— дискомфорт в животе; редко— нарушение эвакуации содержимого желудка.
Со стороны кожи и подкожных тканей: часто— зуд, гипергидроз, сыпь; нечасто— крапивница.
Со стороны почек и мочевыводящих путей: нечасто— поллакиурия, затруднение мочеиспускания.
Со стороны репродуктивной системы и молочной железы: нечасто— сексуальная дисфункция.
Общие расстройства и нарушения в месте введения: часто— усталость, сухость слизистой оболочки (глаз, рта и горла), астения, ощущение изменения температуры тела, отеки; нечасто— синдром отмены, раздражительность, необычные ощущения; редко— ощущение опьянения, чувство расслабленности.
Передозування
Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.
Лікарняна взаємодія
Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.
Лікарська форма
Таблетки пролонгированного действия, покрытые пленочной оболочкой: продолговатые, на одной стороне гравировка в виде логотипа Грюнеталь, ядро на поперечном разрезе белого или почти белого цвета. Дозировка 50 мг – оболочка белого цвета, на другой стороне гравировка «Н1»; дозировка 100 мг – оболочка бледно-желтого цвета, на другой стороне гравировка «Н2»; дозировка 150 мг – оболочка бледно-розового цвета, на другой стороне гравировка «Н3»; дозировка 200 мг – оболочка бледно-оранжевого цвета, на другой стороне гравировка «Н4»; дозировка 250 мг – оболочка коричнево-красного цвета, на другой стороне гравировка «Н5» (по 10 шт. в ячейковой контурной упаковке, по 2 или 6 упаковок в пачке из картона);
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой: двояковыпуклые, на одной стороне гравировка в виде логотипа Грюнеталь, ядро на поперечном разрезе белого цвета. Дозировка 50 мг – оболочка белого цвета, на другой стороне гравировка «Н6»; дозировка 75 мг – оболочка бледно-желтого цвета, на другой стороне гравировка «Н7»; дозировка 100 мг – оболочка бледно-розового цвета, на другой стороне гравировка «Н8» (по 10 шт. в ячейковой контурной упаковке, по 2 или 6 упаковок в пачке из картона).
Палексия
Аналоги (дженерики, синонимы)
Действующее вещество
Фармакологическая группа
Рецепт
Международный:
Rp. Tabl. «Palexia» 0,1 № 20
D.S. По 1 таблетке 2 раза в сутки
Россия:
Rp. Tapentadoli 100 mg
D.t.d. № 20 in tabl.
S. По 1 таблетке 2 раза в сутки
Рецептурный бланк 147-1/у-88
Фармакологическое действие
Тапентадол продемонстрировал эффективность при боли ноцицептивного, нейропатического, висцерального генеза и при боли, вызванной воспалительным процессом. В ходе клинических исследований препарата при боли в спине, онкологических и неонкологических болях была подтверждена обезболивающая эффективность тапентадола.
Действие на сердечно-сосудистую систему: при тщательном изучении интервала QT, никаких эффектов от приема терапевтических и превышающих терапевтические доз тапентадола в отношении интервала QT установлено не было. Тапентадол не оказывал значимых эффектов и на другие параметры ЭКГ (ЧСС, интервал PR, комплекс QRS, морфологию зубца Т и U).
Фармакодинамика
Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.
Фармакокинетика
Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.
Способ применения
Для взрослых:
Внутрь, с достаточным количеством жидкости, не разжевывая, не разламывая и не растворяя. Как и при лечении другими анальгетиками с центральным механизмом действия, доза препарата должна подбираться индивидуально, в соответствии с выраженностью болевого синдрома, ранее проводимой терапией и возможностью наблюдения за пациентом. Препарат Палексия в таблетках пролонгированного действия, покрытых пленочной оболочкой, следует принимать дважды в сутки, приблизительно через каждые 12 ч, независимо от приема пищи.
Подбор дозы и поддерживающая терапия
После начала лечения, под тщательным наблюдением врача, доза должна подбираться индивидуально до достижения адекватного обезболивания при минимуме побочных эффектов.
Имеющийся опыт показывает, что режим подбора дозы с увеличением на 50 мг тапентадола 2 раза в сутки каждые 3 дня у большинства пациентов оказывается достаточным для достижения адекватного контроля боли.
Суточная доза тапентадола свыше 500 мг в таблетках пролонгированного действия, покрытых пленочной оболочкой, не назначалась, поэтому в таких дозах препарат применять не рекомендуется.
При резком прекращении приема тапентадола возможно развитие синдрома отмены. Рекомендуется постепенное снижение дозы препарата перед полной отменой в целях предупреждения развития синдрома отмены.
Показания
Препарат в таблетках, покрытых пленочной оболочкой, принимают при остром, а в таблетках пролонгированного действия – при хроническом, болевом синдроме средней и высокой степени тяжести.
Палексия применяется исключительно при болях средней и сильной интенсивности, требующих назначения опиоидных анальгетиков.
Противопоказания
— повышенная чувствительность к тапентадолу или любому из вспомогательных веществ, входящих в состав препарата;
— в ситуациях, когда противопоказаны препараты-агонисты опиоидных μ-рецепторов, т.е. у пациентов со значительным угнетением дыхания (при невозможности наблюдения или отсутствии реанимационного оборудования), а также у пациентов с обострением или тяжелой бронхиальной астмой или гиперкапнией;
— наличие или подозрение на паралитическую непроходимость кишечника;
— острая интоксикация алкоголем, снотворными препаратами, анальгетиками центрального действия и психотропными препаратами;
— у пациентов, получающих ингибиторы МАО, или принимавших их в течение последних 14 дней;
— тяжелая почечная недостаточность;
— тяжелая печеночная недостаточность;
— возраст до 18 лет;
— дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция.
С осторожностью
— при повышенном риске неправильного применения или злоупотребления препаратом;
— при нарушении функции дыхания;
— у пациентов с черепно-мозговой травмой и угнетением сознания;
— у пациентов с судорожным синдромом в анамнезе или любыми состояниями, которые увеличивают риск развития судорог;
— у пациентов с печеночной недостаточностью средней степени тяжести;
— у пациентов с патологией желчевыводящих путей и острым панкреатитом;
— у пациентов с пониженным АД.
Рекомендуется постепенное снижение дозы препарата Палексия перед полной отменой.
Необходима осторожность при одновременном применении препарата Палексия с серотонинергическими препаратами.
Особые указания
Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.
Побочные действия
Со стороны иммунной системы: нечасто— гиперчувствительность.
Со стороны обмена веществ и питания: часто— снижение аппетита; нечасто— снижение массы тела.
Нарушение психики: часто— нарушение сна, тревога, подавленное настроение, повышенная возбудимость, беспокойство; нечасто— необычные сновидения, нарушение восприятия, дезориентация в месте и во времени, психомоторное возбуждение, спутанность сознания, эйфория; редко— лекарственная зависимость, патологическое мышление.
Со стороны нервной системы: очень часто— головокружение, головная боль, сонливость; часто— непроизвольные сокращения мышц, тремор, расстройства внимания; нечасто— парестезии, гипестезии, нарушение равновесия, седация, обморок, нарушение памяти, когнитивные нарушения, угнетение сознания, дизартрия; редко— нарушения координации, предобморочное состояние, судороги.
Со стороны органа зрения: нечасто— нарушение зрения.
Со стороны сердца и сосудов: часто— приливы крови к лицу; нечасто— увеличение ЧСС, снижение ЧСС, ощущение сердцебиения, снижение АД.
Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: часто— одышка; редко— угнетение дыхания.
Со стороны ЖКТ: очень часто— тошнота, запор; часто— рвота, диарея, диспепсия; нечасто— дискомфорт в животе; редко— нарушение эвакуации содержимого желудка.
Со стороны кожи и подкожных тканей: часто— зуд, гипергидроз, сыпь; нечасто— крапивница.
Со стороны почек и мочевыводящих путей: нечасто— поллакиурия, затруднение мочеиспускания.
Со стороны репродуктивной системы и молочной железы: нечасто— сексуальная дисфункция.
Общие расстройства и нарушения в месте введения: часто— усталость, сухость слизистой оболочки (глаз, рта и горла), астения, ощущение изменения температуры тела, отеки; нечасто— синдром отмены, раздражительность, необычные ощущения; редко— ощущение опьянения, чувство расслабленности.
Передозировка
Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.
Лекарственное взаимодействие
Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.
Форма выпуска
Таблетки пролонгированного действия, покрытые пленочной оболочкой: продолговатые, на одной стороне гравировка в виде логотипа Грюнеталь, ядро на поперечном разрезе белого или почти белого цвета. Дозировка 50 мг – оболочка белого цвета, на другой стороне гравировка «Н1»; дозировка 100 мг – оболочка бледно-желтого цвета, на другой стороне гравировка «Н2»; дозировка 150 мг – оболочка бледно-розового цвета, на другой стороне гравировка «Н3»; дозировка 200 мг – оболочка бледно-оранжевого цвета, на другой стороне гравировка «Н4»; дозировка 250 мг – оболочка коричнево-красного цвета, на другой стороне гравировка «Н5» (по 10 шт. в ячейковой контурной упаковке, по 2 или 6 упаковок в пачке из картона);
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой: двояковыпуклые, на одной стороне гравировка в виде логотипа Грюнеталь, ядро на поперечном разрезе белого цвета. Дозировка 50 мг – оболочка белого цвета, на другой стороне гравировка «Н6»; дозировка 75 мг – оболочка бледно-желтого цвета, на другой стороне гравировка «Н7»; дозировка 100 мг – оболочка бледно-розового цвета, на другой стороне гравировка «Н8» (по 10 шт. в ячейковой контурной упаковке, по 2 или 6 упаковок в пачке из картона).
Время чтения: 6 мин.
О преимуществах и особенностях, а также алгоритмах назначения препаратов рассказала Татьяна Владимировна Кравченко, главный внештатный специалист по паллиативной помощи Департамента здравоохранения города Москвы, врач-методист организационно-методического отдела паллиативной помощи взрослым ГБУЗ «Центр паллиативной помощи ДЗМ».
Преимущества раствора морфина:
Дозировка раствора морфина
Например, изначально пациенту назначили 1 ампулу (5 мл раствора 2 мг/мл = 10 мг) 4-6 раз в день. Прорывы боли были 3 раза за день. Поэтому на следующие сутки можно увеличить дозу до 1,5 ампул (7,5 мл раствора 2 мг/мл = 15 мг) 4-6 раз в день.
Если изначально пациенту назначалась 1 ампула по 5 мл раствора по 2мг/мл (10 мг морфина) 4-6 раз в день, а прорывы боли были 3-4 раза за день, то на следующие сутки можно увеличить дозу максимально до 2-х ампул по 5 мл раствора по 2 мг/мл (20 мг морфина) 4-6 раз в день.
С учетом того, что в упаковке 20 ампул, можно выписать 5, 4 и 1 упаковки. Но если у пациента выраженный болевой синдром и подобранная схема будет использоваться долго, можно выписать на одном рецепте в 2 раза больше предельно разрешенного количества препарата. Для этого нужно сделать надпись «По специальному назначению» и отдельно заверить подписью медицинского работника и печатью медицинской организации «Для рецептов».
Особенности коротких форм морфина
Инъекционная форма (10 мг/мл) начинает действовать через 10-20 минут и «работает» около 4-6 часов.
Раствор для приема внутрь (2, 6, 20 мг/мл) начинает действовать через 30-40 минут и также «работает» от 4 до 6 часов. Используется для титрования дозы и купирования прорывной боли. Применяется при проблемах с глотанием, в том числе как базовый анальгетик.
Палексия
Тапентадол (палексия) — агонист мю-опиоидных рецепторов. В отличие от трамадола. Он селективно ингибирует обратный захват норадреналина и оказывает анальгетическое действие без участия фармакологически активных метаболитов.
Преимущества тапентадола (палексии)
Форма короткого действия — 50 мг:
Ретардная форма — 50 мг, 100 мг:
Ретардная и форма короткого действия эффективны при ноцицептивной висцеральной, нейропатической боли и боли, вызванной воспалительным процессом, при этом они реже, чем другие опиоиды, вызывают запоры. Их можно назначать больным с когнитивными нарушениями и пациентам старше 65 лет.
Недостатки тапентадола (палексии)
Форма короткого действия (50 мг):
Ретардная форма (50 и 100 мг)
И ретардная, и форма короткого действия при одновременном применении с серотонинергическими препаратми (трициклические антидепрессанты, ингибиторы МАО, селективные ингибиторы обратного захвата серотонина) могут спровоцировать серотониновый синдром. Кроме того, перед полной отменой обеих форм дозу препарата нужно постепенно снижать.
Особенности палексии
И ретардная, и форма короткого действия:
Форму короткого действия (50 мг) нужно сначала назначать дозой 50-100 мг. Если через час после приема боль сохраняется, можно ввести 50-100 мг повторно, потом разовую дозу назначать до 4-6 раза в сутки. Это удобно, потому что, добавляя препарат каждый час, можно купировать прорыв боли и подобрать максимально эффективную дозу, которая полностью купирует боль и обеспечит пациенту высокое качество жизни.
Максимум в первые сутки можно принять не более 600 мг, далее не более 700 мг.
Особенности назначения ретардной формы (50 мг, 100 мг)
Пациентам, которые не принимали раньше опиоидные анальгетики, назначается доза 50 мг дважды в день — с повышением каждые 3 дня. В первые сутки можно назначить максимум 600 мг, а затем — не более 700 мг.
Пациентам, которые ранее уже принимали опиоидные анальгетики, сначала назначают дозировку 50 мг дважды в сутки каждые 12 часов (постепенно повышают каждые 3 дня). Начальная доза зависит от ранее использованного препарата, его эффективности и переносимости. Разовая доза назначается дважды в сутки каждые 12 часов с постепенным повышением каждые 1-3 дня.
Вам может быть интересно:
Перепечатка материала в сети интернет возможна только при наличии активной гиперссылки на оригинал материала на сайте pro-palliativ.ru
Материал подготовлен с использованием гранта Президента Российской Федерации, предоставленного Фондом президентских грантов.
Использовано стоковое изображение от Depositphotos.
ПАЛЕКСИЯ ТАБ. П/П/О 100МГ №20
Состав
Каждая таблетка, покрытая плночной оболочкой, 50 мг содержит:
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая 26,04 мг, лактозы моногидрат 26,04 мг, кроскармеллоза натрия 7,50 мг, повидон-К30 6,25 мг, магния стеарат 0,94 мг,
Белая плночная оболочка (Опадрай II белый 85F18422) 3,75 мг. Состав: поливиниловый спирт 1,5000 мг, титана диоксид (Е171) 0.9375 мг, макрогол 3350 0,7575 мг, тальк 0,5550 мг.
Каждая таблетка, покрытая плночной оболочкой, 75 мг содержит:
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая 39,06 мг, лактозы моногидрат 39,06 мг, кроскармеллоза натрия 11,25 мг, повидон-К30 9,38 мг, магния стеарат 1,41 мг,
Жлтая плночная оболочка (Опадрай II жлтый 85Е32072) 5,63 мг. Состав: поливиниловый спирт 2,2520 мг, титана диоксид (Е171) 1,2099 мг, макрогол 3350 1,1373 мг тальк 0,8332 мг, железа оксид желтый (Е172) 0,1971 мг, железа оксид красный (Е172) 0,0005 мг.
Каждая таблетка, покрытая плночной оболочкой, 100 мг содержит:
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая 52,08 мг, лактозы моногидрат 52,08 мг, кроскармеллоза натрия 15,00 мг, повидон-К30 12,50 мг, магния стеарат 1,88 мг,
Розовая плночная оболочка (Опадрай II розовый 85F24141) 7,50 мг. Состав: поливиниловый спирт 3,0000 мг, титана диоксид (Е171) 1,8315 мг, макропод 3350 1,5150 мг, тальк 1,1100 мг, железа оксид жлтый (Е172) 0,0112 мг, железа оксид красный (Е172) 0,0300 мг, железа оксид чрный (Е172) 0,0023 мг.
Лекарственная форма
Описание
На поперечном разрезе ядро белого цвета, покрытое очень тонким слоем плночной оболочки белого, бледно-жлтого или бледно-розового цвета для таблеток 50 мг, 75 мг и 100 мг, соответственно.
Фармакодинамика
Действие на сердечно-сосудистую систему: при тщательном изучении интервала QT, никаких эффектов от прима терапевтических и превышающих терапевтические доз тапентадола в отношении интервала QT установлено не было. Тапентадол не оказывал значимых эффектов и на другие параметры ЭКГ (частоту сердечных сокращений, интервал PR, комплекс QRS, морфологию зубца Т и U).
Фармакокинетика
AUC и Cmax возрастают на 25 % и 16 % соответственно при приме внутрь таблеток, покрытых плночной оболочкой, после прима жирной высококалорийной пищи. Время достижения Сmax откладывается на 1,5 ч при приме высококалорийной пищи. Это было расценено клинически незначимым. Препарат Палексия можно принимать внутрь как до, так и после прима пищи.
Тапентадол имеет большой объм распределения. После внутривенного введения тапентадола объм распределения в терминальной фазе элиминации (Vd) составляет 54098 литра. Связывание с белками плазмы крови низкое и не превышает 20%.
Тапентадол подвергается выраженному метаболизму. Около 97 % соединения метаболизируется. Основным путм метаболизма тапентадола является конъюгация с глюкуроновой кислотой. После прима внутрь примерно 70 % дозы экскретируется в мочу в виде конъюгированных форм (55 % глюкуронида и 15 % сульфата тапентадола). Уридиндифосфатглюкуронилтрансфераза (УГТ) является основным ферментом, участвующим в процессе глюкуронирования (главным образом изоферменты UGT1A6. UGT1A9 и UGT2B7). В общей сложности 3 % тапентадола экскретируется в мочу в неизменнном виде. Тапентадол также метаболизируется до N-дезметилтапентадола (13 %) под действием изоферментов CYP2C9 и CYP2C19 и до гидрокситапентадола (2 %) род действием изофермента CYP2D6, которые далее подвергаются конъюгации. По этой причине, метаболизм тапентадола, опосредованный через систему изоферментов цитохрома Р450, имеет меньшее значение но сравнению с глюкуронированием.
Ни один из метаболитов тапентадола не обладает анальгетическим действием.
Тапентадол и его метаболиты экскретируются почти полностью (99 %) почками. Общий клиренс после внутривенного введения составляет 1530 177 мл/мин. Конечный период полувыведения после прима тапентадола внутрь в таблетках, покрытых плночной оболочкой, составляет в среднем 4 часа.
Особые категории пациентов
AUC тапентадола сходна у пожилых (65-78 лет) и пациентов среднего возраста (19-43 года), при этом у пожилых пациентов средняя величина Cmax на 16 % ниже, чем у пациентов среднего возраста.
Нарушение функции почек
AUC и Сmах тапентадола сопоставимы у пациентов с различной степенью функциональной активности почек (от нормы до тяжлого нарушения). И, наоборот, с нарастанием выраженности почечной недостаточности отмечалось увеличение площади под кривой концентрация-время (AUC) тапентадола-О-глюкуронида. У пациентов с лгким, умеренным и тяжлым нарушением функции почек отмечалось повышение AUC тапентадола-О-глюкуронида в 1,5, 2,5 и 5,5 раза по сравнению с пациентами с нормальной функцией почек соответственно.
Нарушение функции печени
У пациентов с нарушением функции печени прим тапентадола внутрь характеризовался более высокой AUC и концентрацией в сыворотке крови по сравнению с пациентами е нормальной функцией печени. Отношения фармакокинетических показателей тапентадола для групп пациентов с лгкой и умеренной печночной недостаточностью при сравнении о группой пациентов с нормальной функцией печени составили 1,7 и 4,2 соответственно для AUC, 1,4 и 2.5 соответственно для Сmах, и 1,2 и 1,4 соответственно для периода полувыведения. Скорость образования тапентадола-О-глюкуронида у пациентов с более выраженным нарушением функции печени ниже.
Тапентадол главным образом метаболизируется посредством 2 фазы (глюкуронирования), И только малое количество метаболизируется через окислительные процессы 1 фазы. Поскольку глюкуронирование является системой высоких возможностей с низким аффинитетом, какое-либо клинически значимое взаимодействие, связанное с глюкуронированием, маловероятно. Это подтверждено опытом одновременного применения тапентадола е напроксеном и пробенецидом, наблюдался рост AUC тапентадола на 17 % и 57 % соответственно. При одновременном применении с парацетамолом и ацетилсалициловой кислотой никаких изменений фармакокинетических показателей тапентадола не наблюдалось.
Тапентадол не является индуктором или ингибитором изоферментов цитохрома Р450. Поэтому клинически значимые взаимодействия, опосредуемые через систему изоферментов цитохрома Р450, маловероятны.
Фармакокинетика тапентадола не менялась под влиянием увеличения pH или перистальтики желудочно-кишечного тракта, вызванных омепразолом и метоклопрамидом соответственно.
Связывание тапентадола с белками плазмы крови низкое (примерно 20 %). По этой причине вероятность фармакокинетических взаимодействий за счт замещения из связи с белками плазмы мала.
Показания к применению
Противопоказания
— гиперчувствительность к тапентадолу или любому из вспомогательных веществ, входящих в состав препарата,
— в ситуациях, когда противопоказаны препараты-агонисты мю-опиоидных рецепторов, т.е. у пациентов со значительным угнетением дыхания (при невозможности наблюдения или отсутствии реанимационного оборудования), а также у пациентов с обострением или тяжлой бронхиальной астмой или гиперкапнией,
— наличие или подозрение на паралитическую непроходимость кишечника,
— острая интоксикация алкоголем, снотворными препаратами, анальгетиками центрального действия и психотропными препаратами,
— у пациентов, получающих ингибиторы моноаминоксидазы (МАО) или принимавших их в течение последних 14 дней,
— тяжлая почечная недостаточность,
— тяжлая печночная недостаточность,
— дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция.
Применение при беременности и кормлении грудью
Данные о применении тапентадола во время беременности ограничены. В исследованиях на животных тератогенного действия, связанного с тапентадолом, нс обнаружено. Однако в дозах, превышающих верхнюю границу терапевтической, были выявлены задержка эмбрионального развития и эмбриотоксичность (эффекты на центральную нервную систему, связанные с агонизмом к мю-опиоидным рецепторам). Было выявлено воздействие на постнатальное развитие потомства при назначении тапентадола в дозах, не вызывавших нежелательных явлений у беременных самок.
Применение препарата Палексия во время беременности допустимо, только если потенциальная польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
Влияние тапентадола при применении во время родов неизвестно. Применять тапентадол в родах и непосредственно перед родами не рекомендуется. В силу сродства тапентадола к мю-опиоидным рецепторам, новорожднные, чьи матери принимали тапентадол, должны тщательно наблюдаться на предмет возможного развития угнетения дыхания.
Информация по экскреции тапентадола в грудное молоко ограничена. Физико-химические и фармакодинамические/токсикологические данные по тапентадолу указывают на экскрецию в грудное молоко, поэтому риск воздействия на вскармливаемого ребенка не может быть исключн. Препарат Палексия не следует назначать в период грудного вскармливания.
Побочные действия
Примерно у 65% пациентов, принимавших препарат Палексия в таблетках, покрытых плночной оболочкой, наблюдались побочные действия, преимущественно лгкой или умеренной интенсивности. Наиболее частыми из них были нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта и центральной нервной системы (тошнота, головокружение, рвота, сонливость и головная боль).
В таблице ниже представлены побочные действия препарата Палексия, выявленные при его применении. Они представлены по классам и частоте: очень частые (1/10), частые (1/100,