орунгал рецепт на латинском
Орунгал
Аналоги (дженерики, синоніми)
Діюча речовина
Фармакологічна група
Рецепт
Міжнародний:
Россия:
Rp: Itraconazoli 100mg
D.t.d. № 14 in caps.
S. По 2 капсуле 2 раза в сутки
Rp:Sol. Itraconazoli 10mg/ml – 150 ml
D.S. По 10 мл 2 раза в сутки
Фармакологічні властивості
Противогрибковый препарат, производное триазола. Итраконазол активен в отношении дерматофитов (Trichophyton, Microsporum, Epidermophyton floccosum); дрожжевых и дрожжеподобных грибов (Candida spp., включая Candida albicans, Candida glabrata, Candida krusei, Cryptococcus neoformans, Pityrosporum spp., Trichsporon spp., Geotrichum spp.), Aspergillus spp., Histoplasma spp., Paracoccidioides brasiliensis, Sporothrix schenckii, Fonsecaea spp., Cladosporium spp., Blastomyces dermatitidis, Pseudoallescheria boydii, Penicillium marneffei, а также других дрожжевых и плесневых грибов.
Итраконазол нарушает синтез эргостерола, являющегося важным компонентом клеточной мембраны грибов, что обуславливает противогрибковый эффект препарата.
При приеме внутрь максимальная биодоступность итраконазола отмечается при приеме капсул сразу же после еды. Cmax в плазме достигается через 3-4 ч после приема внутрь.
При длительном применении Css итраконазола в плазме достигается в течение 1-2 недель.
Css через 3-4 ч после приема препарата составляет 0.4 мкг/мл (при приеме препарата в дозе 100 мг 1 раз/сут); 1.1 мкг/мл (при приеме в дозе 200 мг 1 раз/сут) и 2 мкг/мл (при приеме в дозе 200 мг 2 раза/сут).
Связывание с белками плазмы составляет 99.8%.
Концентрация итраконазола в крови составляет 60% от концентрации в плазме.
Накопление препарата в кератиновых тканях, особенно в коже, примерно в 4 раза превышает накопление в плазме, а скорость его выведения зависит от регенерации эпидермиса.
В отличие от концентраций в плазме, которые не поддаются обнаружению уже через 7 дней после прекращения терапии, терапевтические концентрации в коже сохраняются в течение 2-4 недель после прекращения 4-х недельного курса лечения. Итраконазол обнаруживается в кератине ногтей уже через 1 неделю после начала лечения и сохраняется, по крайней мере, в течение 6 мес после завершения 3-х месячного курса терапии. Итраконазол определяется также в кожном сале и в меньшей степени в поту.
Итраконазол хорошо распределяется в тканях, которые подвержены грибковым поражениям. Концентрации в легких, почках, печени, костях, желудке, селезенке и мышцах в 2-3 раза превышали соответствующие концентрации в плазме. Терапевтические концентрации в тканях влагалища сохраняются еще в течение 2 дней после окончания 3-х дневного курса лечения в дозе 200 мг/сут, и 3-х дней после окончания однодневного курса лечения в дозе 200 мг 2 раз/сут.
Выведение из плазмы двухфазное, с конечным T1/2 24-36 ч. Примерно 35% дозы выводится с мочой в виде метаболитов в течение 1 недели; в неизмененном виде с мочой выводится менее 0.03%. С калом выводится около 3-18% дозы.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
У пациентов с почечной недостаточностью и у пациентов с циррозом печени T1/2 итраконазола и его концентрация в плазме несколько увеличены.
Биодоступность итраконазола при приеме внутрь может быть снижена у некоторых пациентов с нарушенным иммунитетом, например, у пациентов с нейтропенией, больных СПИД или у пациентов, перенесших операцию по трансплантации органов.
Фармакодинаміка
Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.
Фармакокінетика
Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.
Спосіб застосування
Для дорослих:
Раствор для приема внутрь.
Внутрь, натощак. Раствором нужно прополоскать рот и затем проглотить его. После этого не следует полоскать рот водой.
Лечение кандидоза полости рта и/или пищевода: 200 мг (2 мерных чашки) в сутки в один или два приема в течение 1 недели. При отсутствии положительного эффекта через 1 неделю лечение следует продолжать еще одну неделю.
Лечение кандидоза полости рта и/или пищевода, при резистентности к флуконазолу: 200–400 мг (2–4 мерных чашки) в сутки в 1–2 приема в течение 2 недель. При отсутствии положительного эффекта через 2 недели лечение следует продолжать еще 2 недели.
Профилактика грибковых инфекций: 5 мг/кг/сут в 2 приема. Прием препарата начинают за одну неделю до начала лечения цитостатиками или спустя неделю после пересадки костного мозга. Прием Орунгала® продолжают до восстановления числа нейтрофилов (не менее 1000 клеток/мкл).
Необходимо принимать сразу после еды, не разжевывая, проглатывая целиком и запивая небольшим количеством воды.
Биодоступность итраконазола при пероральном приеме может быть снижена у некоторых пациентов с нарушенным иммунитетом, например у больных с нейтропенией, больных СПИД или с пересаженными органами. Следовательно, может потребоваться двукратное увеличение дозы.
Один курс пульс-терапии заключается в ежедневном приеме по 2 капсулы Орунгала 2 раза в сутки (по 200 мг 2 раза в сутки) в течение 1 недели.
Для лечения грибковых поражений ногтевых пластинок кистей рекомендуется 2 курса. Для лечения грибковых поражений ногтевых пластинок стоп рекомендуется 3 курса. Промежуток между курсами, в течение которого не нужно принимать препарат, составляет 3 недели. Клинические результаты станут очевидны после окончания лечения, по мере отрастания ногтя.
Кроме пульс-терапии возможно проведение непрерывного курса. Препарат назначают по 2 капсулы в сутки (200 мг 1 раз в сутки) в течение 3 месяцев.
Выведение Орунгала из кожи и ногтевой ткани осуществляется медленнее, чем из плазмы. Таким образом, оптимальные клинические и микологические эффекты достигаются через 2-4 недели после окончания лечения при инфекциях кожи и через 6-9 месяцев после окончания лечения ногтевых инфекций.
Показання
Орунгал применяют при грибковых поражениях различной локализации, которые спровоцированы чувствительной грибковой микрофлорой. Используют его при:
— онихомикозах;
— дерматомикозах;
— кератитах;
— аспергиллезе;
— криптококкозе;
— кандидомикозах;
— споротрихозе;
— трихофитии;
— микроспории;
— эпидермофитии;
— микозах глаз;
— тропических микозах;
— глубоких органных микозах;
— отрубевидном лишае;
— бластомикозе;
— гистоплазмозе;
— паракокцидиоидомикозе.
Отдельные показания для перорального раствора:
— кандидоз пищевода при иммунодефицитных состояниях, ВИЧ;
— профилактика микозов в период после трансплантации костного мозга, у онкологических гематологических больных.
Протипоказання
Гиперчувствительность к итраконазолу или вспомогательным веществам;
Одновременный прием препаратов субстратов изофермента CYP3A4 (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»), таких как:
левацетилметадон, метадон;
дизопирамид, дофетилид, дронедарон, хинидин;
телитромицин у пациентов с нарушениями функции почек или печени тяжелой степени;
тикагрелор;
галофантрин;
астемизол, мизоластин, терфенадин;
алкалоиды спорыньи: дигидроэрготамин, эргометрин (эргоновин), эрготамин, метилэргометрин (метилэргоновин), элетриптан;
иринотекан;
луразидон, мидазолам для перорального приема, пимозид, сертиндол, триазолам;
бепридил, фелодипин, лерканидипин, нисолдипин;
ивабрадин, ранолазин;
эплеренон;
цизаприд, домперидон;
ловастатин, симвастатин, аторвастатин;
фезотеродин у пациентов с недостаточностью функции почек или печени умеренной или тяжелой степени, солифенацин у пациентов с недостаточностью функции почек тяжелой степени и с недостаточностью функции печени умеренной или тяжелой степени;
колхицин у пациентов с нарушениями функции печени или почек.
Хроническая сердечная недостаточность в настоящее время или в анамнезе (за исключением терапии жизнеугрожающих или других опасных инфекций. См. раздел «Особые указания»).
Непереносимость фруктозы, дефицит сахаразы/изомальтазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция.
Детский возраст до 3 лет.
Беременность и грудное вскармливание.
С осторожностью
при циррозе печени;
тяжелых нарушениях функции печени и почек;
гиперчувствительности к другим азолам;
у пожилых пациентов;
Особливі вказівки
Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.
Побічні ефекти
Побочные эффекты на Орунгал капсулы следующие:
— анорексия;
— гепатит;
— повышение трансаминазной активности печени;
— эпигастральная боль;
— диспепсия;
— токсическое поражение печени (иногда летальное);
— головная боль;
— периферическая невропатия;
— головокружение;
— анафилаксия;
— ангионевротический отек;
— зуд;
— крапивница;
— синдром Стивенса-Джонсона;
— сыпи;
— алопеция;
— отеки на фоне застойной сердечной недостаточности;
— фотосенсибилизация;
— отек легких;
— гипокалиемия;
— аменорея;
— дисменорея.
Передозування
Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.
Лікарняна взаємодія
Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.
Лікарська форма
Орунгал выпускается в капсулах (100 мг), пероральном растворе (10 мг/мл). Фасовки:
— 4 капсулы;
— 14 капсул;
— 15 капсул;
— 28 капсул;
— 42 капсулы;
— 60 капсул;
— 84 капсулы;
— флакон 150 мл (плюс мерный колпачок).
Орунгал
Аналоги (дженерики, синонимы)
Действующее вещество
Фармакологическая группа
Рецепт
Международный:
Россия:
Rp: Itraconazoli 100mg
D.t.d. № 14 in caps.
S. По 2 капсуле 2 раза в сутки
Rp:Sol. Itraconazoli 10mg/ml – 150 ml
D.S. По 10 мл 2 раза в сутки
Фармакологическое действие
Противогрибковый препарат, производное триазола. Итраконазол активен в отношении дерматофитов (Trichophyton, Microsporum, Epidermophyton floccosum); дрожжевых и дрожжеподобных грибов (Candida spp., включая Candida albicans, Candida glabrata, Candida krusei, Cryptococcus neoformans, Pityrosporum spp., Trichsporon spp., Geotrichum spp.), Aspergillus spp., Histoplasma spp., Paracoccidioides brasiliensis, Sporothrix schenckii, Fonsecaea spp., Cladosporium spp., Blastomyces dermatitidis, Pseudoallescheria boydii, Penicillium marneffei, а также других дрожжевых и плесневых грибов.
Итраконазол нарушает синтез эргостерола, являющегося важным компонентом клеточной мембраны грибов, что обуславливает противогрибковый эффект препарата.
При приеме внутрь максимальная биодоступность итраконазола отмечается при приеме капсул сразу же после еды. Cmax в плазме достигается через 3-4 ч после приема внутрь.
При длительном применении Css итраконазола в плазме достигается в течение 1-2 недель.
Css через 3-4 ч после приема препарата составляет 0.4 мкг/мл (при приеме препарата в дозе 100 мг 1 раз/сут); 1.1 мкг/мл (при приеме в дозе 200 мг 1 раз/сут) и 2 мкг/мл (при приеме в дозе 200 мг 2 раза/сут).
Связывание с белками плазмы составляет 99.8%.
Концентрация итраконазола в крови составляет 60% от концентрации в плазме.
Накопление препарата в кератиновых тканях, особенно в коже, примерно в 4 раза превышает накопление в плазме, а скорость его выведения зависит от регенерации эпидермиса.
В отличие от концентраций в плазме, которые не поддаются обнаружению уже через 7 дней после прекращения терапии, терапевтические концентрации в коже сохраняются в течение 2-4 недель после прекращения 4-х недельного курса лечения. Итраконазол обнаруживается в кератине ногтей уже через 1 неделю после начала лечения и сохраняется, по крайней мере, в течение 6 мес после завершения 3-х месячного курса терапии. Итраконазол определяется также в кожном сале и в меньшей степени в поту.
Итраконазол хорошо распределяется в тканях, которые подвержены грибковым поражениям. Концентрации в легких, почках, печени, костях, желудке, селезенке и мышцах в 2-3 раза превышали соответствующие концентрации в плазме. Терапевтические концентрации в тканях влагалища сохраняются еще в течение 2 дней после окончания 3-х дневного курса лечения в дозе 200 мг/сут, и 3-х дней после окончания однодневного курса лечения в дозе 200 мг 2 раз/сут.
Выведение из плазмы двухфазное, с конечным T1/2 24-36 ч. Примерно 35% дозы выводится с мочой в виде метаболитов в течение 1 недели; в неизмененном виде с мочой выводится менее 0.03%. С калом выводится около 3-18% дозы.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
У пациентов с почечной недостаточностью и у пациентов с циррозом печени T1/2 итраконазола и его концентрация в плазме несколько увеличены.
Биодоступность итраконазола при приеме внутрь может быть снижена у некоторых пациентов с нарушенным иммунитетом, например, у пациентов с нейтропенией, больных СПИД или у пациентов, перенесших операцию по трансплантации органов.
Фармакодинамика
Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.
Фармакокинетика
Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.
Способ применения
Для взрослых:
Раствор для приема внутрь.
Внутрь, натощак. Раствором нужно прополоскать рот и затем проглотить его. После этого не следует полоскать рот водой.
Лечение кандидоза полости рта и/или пищевода: 200 мг (2 мерных чашки) в сутки в один или два приема в течение 1 недели. При отсутствии положительного эффекта через 1 неделю лечение следует продолжать еще одну неделю.
Лечение кандидоза полости рта и/или пищевода, при резистентности к флуконазолу: 200–400 мг (2–4 мерных чашки) в сутки в 1–2 приема в течение 2 недель. При отсутствии положительного эффекта через 2 недели лечение следует продолжать еще 2 недели.
Профилактика грибковых инфекций: 5 мг/кг/сут в 2 приема. Прием препарата начинают за одну неделю до начала лечения цитостатиками или спустя неделю после пересадки костного мозга. Прием Орунгала® продолжают до восстановления числа нейтрофилов (не менее 1000 клеток/мкл).
Необходимо принимать сразу после еды, не разжевывая, проглатывая целиком и запивая небольшим количеством воды.
Биодоступность итраконазола при пероральном приеме может быть снижена у некоторых пациентов с нарушенным иммунитетом, например у больных с нейтропенией, больных СПИД или с пересаженными органами. Следовательно, может потребоваться двукратное увеличение дозы.
Один курс пульс-терапии заключается в ежедневном приеме по 2 капсулы Орунгала 2 раза в сутки (по 200 мг 2 раза в сутки) в течение 1 недели.
Для лечения грибковых поражений ногтевых пластинок кистей рекомендуется 2 курса. Для лечения грибковых поражений ногтевых пластинок стоп рекомендуется 3 курса. Промежуток между курсами, в течение которого не нужно принимать препарат, составляет 3 недели. Клинические результаты станут очевидны после окончания лечения, по мере отрастания ногтя.
Кроме пульс-терапии возможно проведение непрерывного курса. Препарат назначают по 2 капсулы в сутки (200 мг 1 раз в сутки) в течение 3 месяцев.
Выведение Орунгала из кожи и ногтевой ткани осуществляется медленнее, чем из плазмы. Таким образом, оптимальные клинические и микологические эффекты достигаются через 2-4 недели после окончания лечения при инфекциях кожи и через 6-9 месяцев после окончания лечения ногтевых инфекций.
Показания
Орунгал применяют при грибковых поражениях различной локализации, которые спровоцированы чувствительной грибковой микрофлорой. Используют его при:
— онихомикозах;
— дерматомикозах;
— кератитах;
— аспергиллезе;
— криптококкозе;
— кандидомикозах;
— споротрихозе;
— трихофитии;
— микроспории;
— эпидермофитии;
— микозах глаз;
— тропических микозах;
— глубоких органных микозах;
— отрубевидном лишае;
— бластомикозе;
— гистоплазмозе;
— паракокцидиоидомикозе.
Отдельные показания для перорального раствора:
— кандидоз пищевода при иммунодефицитных состояниях, ВИЧ;
— профилактика микозов в период после трансплантации костного мозга, у онкологических гематологических больных.
Противопоказания
Гиперчувствительность к итраконазолу или вспомогательным веществам;
Одновременный прием препаратов субстратов изофермента CYP3A4 (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»), таких как:
левацетилметадон, метадон;
дизопирамид, дофетилид, дронедарон, хинидин;
телитромицин у пациентов с нарушениями функции почек или печени тяжелой степени;
тикагрелор;
галофантрин;
астемизол, мизоластин, терфенадин;
алкалоиды спорыньи: дигидроэрготамин, эргометрин (эргоновин), эрготамин, метилэргометрин (метилэргоновин), элетриптан;
иринотекан;
луразидон, мидазолам для перорального приема, пимозид, сертиндол, триазолам;
бепридил, фелодипин, лерканидипин, нисолдипин;
ивабрадин, ранолазин;
эплеренон;
цизаприд, домперидон;
ловастатин, симвастатин, аторвастатин;
фезотеродин у пациентов с недостаточностью функции почек или печени умеренной или тяжелой степени, солифенацин у пациентов с недостаточностью функции почек тяжелой степени и с недостаточностью функции печени умеренной или тяжелой степени;
колхицин у пациентов с нарушениями функции печени или почек.
Хроническая сердечная недостаточность в настоящее время или в анамнезе (за исключением терапии жизнеугрожающих или других опасных инфекций. См. раздел «Особые указания»).
Непереносимость фруктозы, дефицит сахаразы/изомальтазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция.
Детский возраст до 3 лет.
Беременность и грудное вскармливание.
С осторожностью
при циррозе печени;
тяжелых нарушениях функции печени и почек;
гиперчувствительности к другим азолам;
у пожилых пациентов;
Особые указания
Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.
Побочные действия
Побочные эффекты на Орунгал капсулы следующие:
— анорексия;
— гепатит;
— повышение трансаминазной активности печени;
— эпигастральная боль;
— диспепсия;
— токсическое поражение печени (иногда летальное);
— головная боль;
— периферическая невропатия;
— головокружение;
— анафилаксия;
— ангионевротический отек;
— зуд;
— крапивница;
— синдром Стивенса-Джонсона;
— сыпи;
— алопеция;
— отеки на фоне застойной сердечной недостаточности;
— фотосенсибилизация;
— отек легких;
— гипокалиемия;
— аменорея;
— дисменорея.
Передозировка
Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.
Лекарственное взаимодействие
Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.
Форма выпуска
Орунгал выпускается в капсулах (100 мг), пероральном растворе (10 мг/мл). Фасовки:
— 4 капсулы;
— 14 капсул;
— 15 капсул;
— 28 капсул;
— 42 капсулы;
— 60 капсул;
— 84 капсулы;
— флакон 150 мл (плюс мерный колпачок).
Орунгал® (10 мг/мл)
Инструкция
Торговое название
Международное непатентованное название
Лекарственная форма
Раствор для приема внутрь 10 мг/мл
Состав
Один мл раствора содержит
активное вещество – итраконазол 10 мг,
вспомогательные вещества: гидроксипропил--циклодекстрин, кислота хлороводородная 36 %, пропиленгликоль, натрия гидроксид 2М раствор, натрия сахаринат, сорбитола 70 % раствор некристаллизующийся (Е420), ароматизатор вишневый 1, ароматизатор вишневый 2, ароматизатор кара-мельный, вода очищенная.
Описание
Желтый или светло оранжевый раствор с запахом вишни.
Фармакотерапевтическая группа
Противогрибковые препараты для системного применения.
Производные триазола. Итраконазол.
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Общие фармакокинетические характеристики
Фармакокинетика итраконазола изучалась у здоровых субъектов, в особых группах пациентов, а также при назначении препарата однократно и повторно. В целом, итраконазол хорошо всасывается в системный кровоток. Максимальные концентрации в плазме достигаются в течение 2,5 часов после употребления раствора для приема внутрь. Итраконазол характеризуется интенсивным метаболизмом в печени, в результате которого образуется множество метаболитов. Основным метаболитом является гидрокси-итраконазол, концентрация которого в плазме примерно в два раза выше концентрации неизменного лекарственного вещества. Конечный период полураспада итраконазола составляет около 40 часов при повторном приеме препарата. Фармакокинетика итраконазола нелинейна, соответственно, препарат накапливается в плазме после повторного приема. Равновесные концентрации в плазме достигаются в течение 15 дней с Cmax 2 мкг/мл при пероральном приеме препарата по 200 мг один раз в день. При приеме итраконазола в более высоких дозах снижается его клиренс, что связано с насыщаемостью систем метаболизма в печени. Итраконазол выводится в форме неактивных метаболитов с мочой (
Итраконазол быстро всасывается при употреблении раствора для приема внутрь. Максимальная концентрация неизменного лекарственного препарата в плазме достигается в течение 2,5 часов после перорального приема. Абсолютный уровень биодоступности итраконазола составляет около 55% после приема пищи, повышается на 30% при употреблении раствора натощак.
Подавляющая часть итраконазола плазмы связана с белками (99,8%), в основном, с альбумином (99,6% для гидрокси-метаболита). Также итраконазол обладает выраженным сродством к липидам. Свободная фракция итраконазола в плазме составляет лишь 0,2%. Распределение итраконазола в организме происходит с большим кажущимся объемом распределения (> 700 л), что позволяет предположить интенсивное распределение в тканях. Концентрации препарата в легких, почках, печени, костях, желудке, селезенке и мышцах в два – три раза выше соответствующих концентраций в плазме. Соотношение уровней препарата в головном мозге и плазме равно около 1.
Уровень поступления итраконазола в кератин-содержащие ткани, в частности, кожу, в четыре раза выше, чем в плазму.
Итраконазол характеризуется интенсивным метаболизмом в печени, в результате которого образуется большое число метаболитов. Основным метаболитом является гидрокси-итраконазол, проявляющий противогрибковую активность in vitro, по сравнению с итраконазолом. Концентрация гидрокси-метаболита в плазме примерно в два раза выше соответствующей концентрации итраконазола. Согласно наблюдениям в исследованиях in vitro, CYP3A4 является основным ферментом, участвующим в метаболизме итраконазола.
Особые группы пациентов
Пациенты с печеночной недостаточностью
Способ применения и дозы
Пациенты с почечной недостаточностью
Данные по применению пероральных лекарственных форм итраконазола у пациентов с почечной недостаточностью ограничены. Лечение рассматриваемой группы пациентов должно проводиться с осторожностью.
Итраконазол, препарат триазолового ряда, имеет широкий спектр активности.
В исследованиях in vitro было продемонстрировано, что итраконазол ингибирует рост широкого спектра грибов, патогенных для человека в концентрациях обычно ≤ 1 мкг/мл. Среди них:
Candida krusei, Candida glabrata и Candida tropicalis обычно характеризуются наименьшей чувствительностью к итраконазолу из различных штаммов Candida, некоторые их изоляты проявляют неодинаковую степень резистентности к итраконазолу в условиях in vitro.
К основным типам грибов, не ингибируемым итраконазолом, можно отнести зигомицеты (например, Rhizopus spp., Rhizomucor spp., Mucor spp. и Absidia spp.), Fusarium spp., Scedosporium spp. и Scopulariopsis spp.
Резистентность к противогрибковым препаратам азолового ряда развивается медленно, часто является следствием нескольких генетических мутаций. Установленные механизмы развития включают сверхсинтез гена ERG11, кодирующего целевой фермент 14α-деметилазу, точечные мутации гена ERG11, приводящие к снижению сродства препарата к мишени и/или сверхсинтез переносчика, что приводит к повышению эффлюкса. Для Candida spp. была определена перекрестная резистентность между отдельными представителями препаратов азолового ряда, хотя наличие резистентности к одному представителю класса не означает обязательную резистентность к другим препаратам. Сообщалось об итраконазол-резистентных штаммах Aspergillus fumigatus.
Показания к применению
Орунгал в растворе для приема внутрь имеет следующие показания к применению:
лечение кандидоза ротовой полости и/или пищевода у ВИЧ-положительных лиц или у иммунокомпромитированных пациентов других категорий
профилактика глубоких микозов у пациентов со злокачественными гематологическими новообразованиями, пациентов, перенесших трансплантацию костного мозга, а также у пациентов, у которых можно предположить развитие нейтропении (то есть, снижение числа нейтрофилов до 1 000 клеток/мкл).
Эмпирическое лечение пациентов с фебрильной нейтропенией на фоне предполагаемых системных микозов
Лечение следует начинать с в/в лекарственной формы препарата Орунгал. Рекомендуемый режим дозирования: по 200 мг два раза в день (всего четыре дозы), затем по 200 мг один раз в день до 14 дней. Продолжительность всех внутривенных инфузий должна составлять больше 1 часа. После завершения курса внутривенных инфузий переходят на Орунгал в растворе для приема внутрь, который назначают в дозе 200 мг (20 мл) два раза в день до разрешения клинически значимой нейтропении. Безопасность и эффективность применения препарата Орунгал продолжительностью 28 дней в эмпирическом лечении фебрильных пациентов с предполагаемыми системными микозами не установлены.
Применение в детском возрасте
Так как клинические данные по применению препарата Орунгал в растворе для приема внутрь у детей ограничены, лечением им пациентов детского возраста может проводиться только тогда, когда потенциальная польза превышает потенциальный риск. См. раздел «Особые указания ».
Профилактика грибковых инфекций: отсутствуют данные об эффективности действия у детей с нейтропенией. Есть данные об ограниченном опыте применения препарата в дозе 5 мг/кг в день в два приема. Частота нежелательных явлений, таких как диарея, боль в животе, рвота, лихорадка, сыпь и мукозит (воспаление слизистой оболочки полости рта), у детей выше, чем у взрослых. Однако неясно, связано это с применением раствора Орунгал или с проведением химиотерапии.
Применение в пожилом возрасте
Так как клинические данные по применению раствора Орунгал для приема внутрь у пожилых людей ограничены, лечение может проводиться только тогда, когда потенциальная польза превышает потенциальный риск. См. раздел «Особые указания».
Применение у пациентов с печеночной недостаточностью
Данные по применению пероральных лекарственных форм итраконазола у пациентов с печеночной недостаточностью ограничены. Лечение рассматриваемой группы пациентов должно проводиться с осторожностью. (См. раздел «Фармакокинетика», «Особые группы пациентов», «Пациенты с печеночной недостаточностью»)
Применение у пациентов с почечной недостаточностью
Данные по применению пероральных лекарственных форм итраконазола у пациентов с почечной недостаточностью ограничены. Лечение рассматриваемой группы пациентов должно проводиться с осторожностью.
Побочное действие
Нежелательные лекарственные реакции приведены по частоте регистрации в соответствии со следующими категориями:
Частые (≥ 1 / 100 и 250 нг/мл достигались примерно у 50% пациентов в возрасте старше 16 лет, но ни у одного из пациентов младше 16 лет. В случае отсутствия ответа на раствор препарата Орунгал для приема внутрь можно перейти на лечение в/в лекарственной формой препарата Орунгал или рассмотреть альтернативный вариант терапии.
Применение в детском возрасте
Так как клинические данные по применению раствора Орунгал для приема внутрь у детей ограничены, лечение им пациентов детского возраста может проводиться только тогда, когда потенциальная польза превышает потенциальный риск.
Применение в пожилом возрасте
Так как клинические данные по применению раствора Орунгал для приема внутрь у пожилых людей ограничены, лечение им пациентов пожилого возраста может проводиться только тогда, когда потенциальная польза превышает потенциальный риск.
Осложнения со стороны печени
На фоне лечения препаратом Орунгал очень редко сообщалось о случаях тяжелой гепатотоксичности, в том числе несколько случаев фатальной острой печеночной недостаточности. Большинство из них развивались у пациентов с предшествующим поражением печени, которые получали Орунгал по системным показаниями, при этом имели другие значимые заболевания и/или принимали другие лекарственные препараты с гепатотоксическим действием. Некоторые пациенты не имели очевидных факторов риска поражения печени. Несколько случаев сообщалось в первый месяц терапии, в том числе в первую неделю. На фоне лечения препаратом Орунгал следует контролировать функцию печени. Пациенты должны быть предупреждены о том, что о появлении симптомов, предполагающих гепатит, таких как анорексия, тошнота, рвота, утомляемость, боль в животе или потемнение мочи, необходимо сразу же сообщать врачу. В этих случаях необходимо немедленно прекратить прием препарата Орунгал и провести оценку функции печени. Пациентам с повышенными уровнями ферментов печени, активным заболеванием печени или признаками гепатотоксичности, вызванной другими лекарственными препаратами, лечение можно проводить только тогда, когда предполагаемая его польза превышает риск поражения печени. Таким пациентам требуется контроль уровней ферментов печени.
Данные по применению пероральных лекарственных форм итраконазола у пациентов с печеночной недостаточностью ограничены. Лечение рассматриваемой группы пациентов должно проводиться с осторожностью. (См. раздел «Фармакокинетика», «Особые группы пациентов», «Пациенты с печеночной недостаточностью»)
Данные по применению пероральных лекарственных форм итраконазола у пациентов с почечной недостаточностью ограничены. Лечение рассматриваемой группы пациентов должно проводиться с осторожностью.
Лечение пациентов с тяжелой формой нейтропении
Раствор Орунгал для приема внутрь не изучен в качестве варианта лечения кандидоза ротовой полости и/или пищевода у пациентов с тяжелой формой нейтропении. В связи с фармакокинетическими свойствами итраконазола (см. раздел «Фармакокинетика») раствор Орунгал для приема внутрь не подходит для инициации лечения пациентов с непосредственным риском системного кандидоза.
Перекрестные реакции гиперчувствительности
Данные по возможности развития перекрестных реакций гиперчувствительности между итраконазолом и другими противогрибковыми препаратами азолового ряда отсутствуют. Решение о назначении раствора Орунгал для приема внутрь пациентам с гиперчувствительностью к другим препаратам азолового ряда должно приниматься обдуманно.
Перекрестные реакции устойчивости
В случае развития резистентного к итраконазолу системного кандидоза, вызванного штаммами Candida, может возникнуть резистентность к итраконазолу. В связи с этим, перед началом лечения итраконазолом, рекомендуется произвести тест на чувствительность.
Не рекомендуется заменять капсулы на раствор для приема внутрь, т.к. применение раствора для приема внутрь характеризуется более высокими показателями воздействия, чем применение капсул в той же дозировке.
В случае развития нейропатии, которая может являться побочным действием раствора Орунгал для приема внутрь, прием препарата должен быть прекращен.
Во время лечения итраконозолом сообщалось о временной или постоянной потери слуха. В нескольких сообщениях упоминался одновременный прием хинидина, что противоречит указаниям по применению (см. раздел «Противопоказания» и «Лекарственные взаимодействия». Влияние итраконазола на метаболизм других лекарственных препаратов). Слух, как правило, восстанавливается после прекращения лечения, однако потеря слуха может сохраняться у некоторых пациентов.
Тяжелая степень нейтропении
Раствор Орунгал для приема внутрь, предназначенный для лечения кандидоза полости рта и/или пищевода, не изучен в лечении пациентов с тяжелой степенью нейтропении. С учетом фармакологических характеристик раствора Орунгал, его применение в качестве начального средства для лечении пациентов с высоким риском быстрого развития системного кандидоза не рекомендуется.
Применение раствора Орунгал во время беременности противопоказано, за исключением случаев лечения жизнеугрожающих инфекций, когда потенциальная польза препарата для матери превышает потенциальный риск для плода (смотрите раздел « Противопоказания»).
Данные по применению раствора Орунгал во время беременности ограничены.
Женщины детородного возраста
Женщины детородного возраста, принимающие раствор Орунгал для приема внутрь, должны использовать надлежащие методы контрацепции. Эффективная контрацепция должна быть продолжена и в первый менструальный период после завершения лечения раствором Орунгал.
В очень небольших количествах итраконазол определяется в женском молоке. При лечении раствором Орунгал в период грудного вскармливания необходимо проводить тщательную оценку предполагаемой пользы лечения и потенциального риска продолжения грудного вскармливания. При наличии сомнений грудное вскармливание следует временно прекратить.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
Исследований влияния на способность управлять транспортными средствами или механизмами не проводилось. При управлении транспортными средствами и работе с механизмами следует принимать во внимание возможность развития в некоторых случаях таких нежелательных явлений, как головокружение, нарушение зрения и потеря слуха (см. раздел «Побочное действие»).
Передозировка
В случае передозировки необходимо провести симптоматическое лечение.
В первый час после приема препарата в высоких дозах можно провести промывание желудка. В качестве сорбента можно дать активированный уголь, если это целесообразно. Итраконазол не выводится при гемодиализе.
Специальный антидот не установлен.
Формы выпуска и упаковка
По 150 мл раствора во флаконе из темного стекла с навинчивающейся крышкой с механизмом защиты от случайного открывания детьми.
По 1 флакону вместе с мерной чашкой на 10 мл и инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в картонную пачку.
Условия хранения
Хранить при температуре не выше 25°С.
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения
После вскрытия флакона препарат годен к употреблению в течение 1 месяца.
Не использовать по истечении срока годности.
Условия отпуска из аптек
Производитель
Янссен Фармацевтика Н.В., Бельгия
Турнхоутсевег 30, В-2340 Беерсе.
Держатель регистрационного удостоверения:
ООО “Джонсон & Джонсон”, Россия 121614,
Москва, ул. Крылатская, 17/2
Наименование организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции:
Филиал ООО “Джонсон & Джонсон” в Республике Казахстан
Адрес: 050040, г. Алматы, ул. Тимирязева, 42, Павильон № 23 «А» Республика Казахстан