налоксон оксикодон рецепт на латыни

Налоксон : инструкция по применению

Состав

1 мл раствора содержит:

Описание

Прозрачная бесцветная жидкость,

Фармакотерапевтическая группа

Прочие лекарственные средства. Антидоты. Код АТХ: V03AB15

Фармакологические свойства

Введение Налоксона предотвращает, ослабляет или устраняет (в зависимости от дозы и времени введения) эффекты опиоидных анальгетиков, восстанавливает дыхание, уменьшает седативное действие и эйфорию, ослабляет гипотензивный эффект.

Препарат устраняет центральные и периферические токсические симптомы: угнетение дыхания, сужение зрачков, замедление опорожнения желудка, дисфорию, кому и судороги, а также анальгетический эффект наркотических анальгетиков, кроме того, он устраняет токсическое действие больших доз алкоголя.

Налоксон эффективен также в борьбе с расстройствами функции дыхания при смешанных отравлениях, вызванных опиоидными средствами в соединении с барбитуратами, бензодиазепинами и алкоголем.

Налоксон провоцирует синдром отмены у больных с опиоидной зависимостью.

Препарат не обладает анальгезирующей активностью, не вызывает развития психомиметических симптомов, дисфории, привыкания и лекарственной зависимости.

При внутривенном введении действие препарата начинается уже через 0,5-2 мин, продолжительность действия составляет 20-40 мин. При внутримышечном введении действует через 2-3 мин, продолжительность действия составляет 2,5-3 часа.

После парентерального введения, налоксона гидрохлорид быстро распределяется в тканях и жидкостях, особенно в мозге, так как обладает значительной липофильностью. У взрослых людей объем распределения в стационарном состоянии составляет около 2 л/кг. Связывание с белками плазмы находится в пределах от 32 до 45%. Налоксона гидрохлорид легко проникает через плаценту, однако неизвестно, выделяется ли налоксона гидрохлорид с материнским молоком.

Налоксона гидрохлорид быстро метаболизируется в печени, главным образом, путем конъюгации с глюкуроновой кислотой и выводится с мочой.

Показания к применению

— При угнетении дыхательного центра, вызванном опиоидами.

— Для восстановления дыхания у новорожденных после введения роженице опиоидных анальгетиков;

— В качестве диагностического средства у больных с подозрением на опиоидную зависимость.

Противопоказания

Меры предосторожности

Продолжительность действия некоторых опиоидных анльгетиков может превышать длительность действия налоксона, поэтому пациенты должны находится под постоянным медицинским наблюдением и в условиях, позволяющих проводить искусственную вентиляцию легких и другие реанимационные мероприятия.

Больным с опиоидной зависимость следует вводить препарат очень осторожно, так как возможно появление абстиненции (см. раздел «Побочное действие»).

С осторожностью необходимо применять у пациентов с кардиоваскулярными заболеваниями и у пациентов, которые применяют кардиотоксические препараты, так как возможно возникновение вентрикулярной тахикардии и фибрилляции. Необходимо проявлять осторожность при применении налоксона в послеоперационный период (см. раздел «Побочное действие»).

При угнетении ЦНС неопиоидными веществами налоксон не эффективен.

В экспериментах на мышах и крысах определено угнетение фертильности и отсутствие тератогенного эффекта.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Применение во время беременности допустимо, если польза для матери превышает риск для плода. Неизвестно, выделяется ли налоксон с грудным молоком. Применение препарата в период грудного вскармливания возможно по абсолютным показаниям.

Влияние на способность управлять автомобилем, или другими механизмами

При применении налоксона запрещается управлять транспортными средствами и работать с другими механизмами.

Способ применения и дозы

Налоксон применяют внутривенно струйно (инъекция), внутривенно капельно (инфузия), а также внутримышечно. Дозу устанавливает врач индивидуально для каждого пациента. Внутримышечные инъекции назначают в случае, когда внутривенное введение невозможно.

В острых случаях следует отдавать предпочтение внутривенному применению препарата, так как оно обеспечивает самый быстрый терапевтический эффект.

При введении внутримышечно эффект препарата проявляется позднее, но длится дольше (по сравнению с внутривенным применением).

Продолжительность действия налоксона зависит от введенной дозы, пути введения и колеблется в пределах от 45 мин до 4 ч.

Так как действие некоторых опиоидов (например, декстропропоксифен, дигидрокодеин, метадон) длится дольше, чем действие налоксона, пациенты должны находиться под непрерывным наблюдением, а повторные дозы можно назначать только в случае необходимости.

Полное или частичное устранение угнетения дыхательного центра, вызванного опиатами.

Альтернативно Налоксон можно применять как внутривенную инфузию.

Продолжительность действия некоторых опиоидов больше продолжительности действия налоксона, введенного внутривенно болюсно. Поэтому если угнетение дыхательного центра вызвано такими веществами или есть подозрение на это, налоксон следует применять в виде внутривенной инфузии. Скорость введения определяют в зависимости от состояния пациента, а также его реакции на внутривенную инъекцию и инфузию. Следует рассмотреть возможность непрерывной внутривенной инфузии и при необходимости применить меры для поддержания дыхания.

Начальная доза налоксона составляет 0,01-0,02 мг на 1 кг массы тела внутривенно в течении 2-3 мин до полного восстановления дыхания и сознания. Дополнительно дозы можно назначать с интервалом 1-2 ч в зависимости от реакции пациента, дозы и длительности действия применяемых опиатов.

Острая передозировка опиатов

Пациенты пожилого возраста

Пациенты пожилого возраста с сердечно-сосудистыми заболеваниями, или которые получали кардиологические препараты, Налоксон следует применять с осторожностью. Следует учитывать такие нежелательные эффекты, как тахикардия и фибрилляция желудочков у послеоперационных больных во время назначения Налоксона.

Для внутривенной инфузии Налоксон разводят 0,9% раствором натрия хлорида или 5% раствором глюкозы. Содержимое 5 ампул препарата (2 мг) разводят 500 мл в одном из перечисленных растворителей до получения концентрации готового раствора 4 мкг/мл.

Перед применением необходимо проверить раствор (также и после разведения) на прозрачность.

Применяется только прозрачный, бесцветный, без видимых частичек раствор.

Побочное действие

Оценка нежелательных эффектов основана на нижеследующих данных о частоте возникновения: «очень часто» (≥1/10), «часто» (≥1/100 до

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами

Налоксон устраняет анальгетическое действие опиоидных анальгетиков.

У пациентов с опиоидной зависимостью введение налоксона гидрохлорида может вызвать симптомы выраженной абстиненции (гипертонию, нарушение сердечного ритма, отек легких, остановку сердца).

Препарат уменьшает эффекты бупренорфина и трамадола, но действие его кратковременное. Считается, что этот эффект является результатом кривой «доза-эффект» бупренорфина с уменьшением анальгезии при высоких дозах.

При одновременном применении Налоксон может уменьшать антигипертензивное действие клонидина.

При применении стандартных доз, препарат не угнетает эффекты барбитуратов и транквилизаторов.

Информация о взаимодействии с алкоголем неоднозначна. У пациентов с мультиинтоксикацией в результате действия опиоидов и седативных средств или алкоголя, в зависимости от причины интоксикации, после введения налоксона гидрохлорида, возможно более быстрое устранение некоторых эффектов интоксикации.

Несовместим с растворами лекарственных средств, которые содержат бисульфиты. Фармацевтически совместим с 0,9% раствором натрия хлорида, 5% раствором глюкозы, стерильной водой для инъекций.

Особые указания

Может применяться в качестве лекарственного средства для дифференциальной диагностики отравления наркотическими анальгетиками. При применении необходимо осуществлять постоянный врачебный надзор за пациентом.

Форма выпуска

Раствор для инъекций 0,4 мг/мл в ампулах по 1 мл.

5 ампул в контурной ячейковой упаковке из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной или гибкой упаковки на основе фольги алюминиевой, или без фольги.

По 2 контурные ячейковые упаковки (с фольгой или без фольги) вместе с инструкцией по применению препарата, ножом или скарификатором ампульным в пачке из картона.

При упаковке ампул с кольцами или точками надлома скарификаторы или ножи ампульные не вкладывают.

Условия хранения

В защищенном от света месте при температуре не выше 25°C.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска

Отпускают по рецепту врача.

Производитель
ФГУП «Московский эндокринный завод», Россия
109052, г. Москва, ул. Новохохловская, 25
Тел./факс (495) 678-00-50/911-42-10.
Наименование и адрес юридического лица, на имя которого выдано регистрационное удостоверение/организация, принимающая претензии потребителей
ФГУП «Московский эндокринный завод», Россия
109052, г. Москва, ул. Новохохловская, 25
Тел./факс (495) 678-00-50/911-42-10.

Источник

Налоксон/оксикодон

Содержание

Латинское название [ править ]

Фармакологическая группа [ править ]

Характеристика вещества [ править ]

Фармакология [ править ]

Налоксон и оксикодон обладают сродством к κ-, μ- и δ-опиоидным рецепторам в головном и спинном мозге, периферических органах (например кишечник). Оксикодон выполняет функцию агониста опиоидных рецепторов и действует как обезболивающее путем связывания с эндогенными опиоидными рецепторами в ЦНС. Налоксон, напротив, полный антагонист, действующий на все типы опиоидных рецепторов.

Из-за выраженного пресистемного метаболизма (эффект первого прохождения) биодоступность налоксона при приеме внутрь составляет менее 3%, поэтому клинически значимое системное действие маловероятно. Благодаря локальному конкурентному антагонизму в отношении эффекта оксикодона на опиоидные рецепторы в кишечнике, налоксон уменьшает выраженность нарушений функций кишечника, типичных при лечении опиоидами.

После приема внутрь оксикодон проявляет высокую абсолютную биодоступность, которая достигает 87%.

После всасывания оксикодон распределяется по всему организму. Около 45% связывается с белками плазмы. Оксикодон проникает через плаценту и обнаруживается в грудном молоке.

Оксикодон метаболизируется в кишечнике и печени с образованием нороксикодона, оксиморфона и различных метаболитов в виде глюкуронидов. В образовании нороксикодона, оксиморфона и нороксиморфона участвуют изоферменты системы цитохрома Р450. Хинидин уменьшает образование оксиморфона у человека без существенного влияния на фармакодинамические эффекты оксикодона. Вклад метаболитов в общий фармакодинамический эффект незначителен.

Оксикодон и его метаболиты выводятся почками и кишечником.

При приеме внутрь налоксон имеет очень низкую системную биодоступность — менее 3%.

Налоксон проникает через плацентарный барьер. Неизвестно, проникает ли налоксон в грудное молоко.

Метаболизм и выведение

Метаболизируется в печени и выводится почками. Основными метаболитами являются налоксона глюкуронид, 6β-налоксол и его глюкуронид.

Фармакокинетические свойства оксикодона, входящего в состав комбинации, соответствуют свойствам оксикодона в лекарственной форме таблетки пролонгированного высвобождения, принимаемого вместе с таблетками налоксона пролонгированного высвобождения.

Применение [ править ]

Тяжелый болевой синдром у взрослых, требующий применения опиоидных анальгетиков.

Налоксон/оксикодон: Противопоказания [ править ]

Применение при беременности и кормлении грудью [ править ]

Применение комбинации налоксон/оксикодон во время беременности возможно, если польза для матери превышает возможные риски для плода и новорожденного.

На время применения комбинации налоксон/оксикодон грудное вскармливание следует прекратить.

Налоксон/оксикодон: Побочные действия [ править ]

Частота нежелательных реакций препарата налоксон/оксикодон, приведенных ниже, определялась соответственно следующей градации: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100, Взаимодействие [ править ]

Лекарственные препараты, угнетающие ЦНС (другие опиоиды, седативные и снотворные ЛС, антидепрессанты, фенотиазины, нейролептики, антигистаминные и противорвотные ЛС), могут усиливать депрессивное действие препарата налоксон/оксикодон на ЦНС.

Алкоголь может усиливать фармакодинамические эффекты препарата налоксон/оксикодон, поэтому следует избегать применения одновременно с алкоголем. У пациентов, одновременно принимающих оксикодон и кумариновые антикоагулянты, отмечались клинически значимые изменения значений MHO в обоих направлениях.

Метаболизм оксикодона происходит преимущественно с вовлечением изофермента системы цитохрома Р450 CYP3A4 и частично CYP2D6. Активность этих метаболических путей может снижаться или повышаться за счет влияния одновременно других применяемых ЛС или продуктов питания. Таким образом, доза препарата налоксон/оксикодон подлежит соответствующей коррекции.

Ингибиторы изофермента CYP3A4, такие как макролидные антибиотики (кларитромицин, эритромицин, телитромицин), противогрибковые ЛС из группы азолов (кетоконазол, вориконазол, итраконазол, позаконазол), ингибиторы протеазы ВИЧ (ритонавир, индинавир, нелфинавир, саквинавир), циметидин и грейпфрутовый сок могут снижать клиренс оксикодона и приводить к повышению его плазменной концентрации. В этом случае может понадобиться снижение дозы комбинации налоксон/оксикодон и повторный ее подбор.

Индукторы изофермента CYP3A4, такие как рифампицин, карбамазепин, фенитоин и зверобой продырявленный, могут активировать метаболизм и повышать клиренс комбинации налоксон/оксикодон, следствием чего является снижение концентрации оксикодона в плазме. Следует соблюдать осторожность и, кроме того, в целях надлежащего контроля болевого синдрома может понадобиться дополнительный подбор дозы препарата налоксон/оксикодон.

Теоретически, лекарственные препараты, ингибиторы изофермента CYP2D6, такие как пароксетин, флуоксетин и хинидин, могут снижать клиренс оксикодона и, соответственно, повышать концентрацию оксикодона в плазме. Совместное применение с ингибиторами изофермента CYP2D6 оказывало незначительное влияние на элиминацию оксикодона и его фармакодинамические эффекты.

Результаты исследований метаболизма in vitro свидетельствуют, что между оксикодоном и налоксоном не следует ожидать клинически значимых взаимодействий. Вероятность клинически значимых взаимодействий между парацетамолом, ацетилсалициловой кислотой или налтрексоном и препарата налоксон/оксикодон в терапевтических концентрациях минимальна.

Налоксон/оксикодон: Способ применения и дозы [ править ]

Стандартная начальная доза препарата налоксон/оксикодон для взрослых пациентов, ранее не принимавших опиоиды, — 10/5 мг оксикодон/налоксон соответственно каждые 12 ч.

Для пациентов, которые принимали опиоиды ранее, могут потребоваться более высокие дозы препарата налоксон/оксикодон в зависимости от длительности предыдущей терапии.

Препарат налоксон/оксикодон в дозировке 5/2,5 мг предназначен для подбора дозы в начале лечения с учетом индивидуальной чувствительности пациента.

Максимальная ежедневная доза — 80 мг оксикодона и 40 мг налоксона.

Меры предосторожности [ править ]

Наиболее серьезным последствием передозировки опиоидов является угнетение дыхания.

Следует соблюдать осторожность при назначении препарата налоксон/оксикодон пожилым или ослабленным пациентам, пациентам с паралитической кишечной непроходимостью, вызванной опиоидами, при тяжелых нарушениях дыхания, микседеме, гипотиреозе, болезни Аддисона (надпочечниковая недостаточность), токсическом психозе, желчнокаменной болезни, гиперплазии предстательной железы, алкоголизме и алкогольном делирии, панкреатите, повышении или снижении АД, при наличии в анамнезе ИБС, при травме головы (риск повышения ВЧД), эпилепсии или предрасположенности к судорогам или пациентам, одновременно принимающим ингибиторы МАО.

Безопасность и эффективность препарата налоксон/оксикодон у детей в возрасте до 18 лет не изучена.

Пациенты с нарушением функции печени

Результаты клинического исследования показали, что плазменная концентрация оксикодона и налоксона у пациентов с печеночной недостаточностью повышается, причем этот эффект выражен в большей степени в отношении налоксона. Клиническая значимость относительно более высокой экспозиции налоксона у пациентов с печеночной недостаточностью неизвестна. Комбинацию налоксон/оксикодон следует применять с осторожностью у пациентов с легкой печеночной недостаточностью. Препарат противопоказан при печеночной недостаточности средней и тяжелой степени.

Пациенты с нарушением функции почек

Результаты клинического исследования показали, что плазменная концентрация оксикодона и налоксона у пациентов с почечной недостаточностью повышается, причем этот эффект выражен в большей степени в отношении налоксона.

Клиническая значимость относительно более высокой экспозиции налоксона у пациентов с почечной недостаточностью неизвестна. Следует с осторожностью применять препарат налоксон/оксикодон у пациентов с почечной недостаточностью.

За пациентами с тяжелой почечной недостаточностью следует установить тщательное медицинское наблюдение. Диарея может рассматриваться как ожидаемая нежелательная реакция налоксона. Перевод пациентов, длительно принимавших высокие дозы опиоидов, на комбинацию налоксон/оксикодон может вызвать абстинентный синдром в начале лечения. Таким пациентам следует уделить особое внимание.

Поскольку препарат налоксон/оксикодон представлен в лекарственной форме с пролонгированным высвобождением, он не предназначен для лечения острого болевого синдрома.

Комбинация налоксон/оксикодон не предназначена для лечения симптомов отмены.

За время длительного приема препарата налоксон/оксикодон у пациента может развиться резистентность, в связи с чем для поддержания анальгезирующего эффекта потребуются более высокие дозы комбинации налоксон/оксикодон. Продолжительное применение комбинации может вызывать физическую зависимость. При внезапном прекращении терапии может развиваться абстинентный синдром. Если необходимость терапии препаратом закончилась, во избежание развития абстинентного синдрома дозу рекомендуется снижать постепенно.

Существует опасность развития психологической зависимости (аддикции) от опиоидных анальгетиков, включая комбинацию налоксон/оксикодон. Поэтому комбинация должна применяться крайне осторожно у пациентов с алкогольной или лекарственной зависимостью в анамнезе.

Профиль развития лекарственной зависимости от оксикодона аналогичен другим сильным агонистам опиоидных рецепторов.

Необходимо избегать одновременного употребления алкоголя, т.к. возможно усиление нежелательных реакций.

Клинический опыт применения комбинации налоксон/оксикодон у пациентов с осложнениями злокачественных опухолей в виде перитонеального карциноматоза или с синдромом частичной окклюзии при распространенных опухолях в ЖКТ или области малого таза отсутствует, поэтому этим пациентам назначать препарат не рекомендуется.

Комбинацию налоксон/оксикодон не рекомендуется применять перед операцией или в течение первых 12–24 ч после операции. Последующее применение возможно после тщательной оценки отношения пользы и рисков для каждого пациента с учетом вида и объема проведенного оперативного вмешательства, вида анестезии, других одновременно принимаемых ЛС и общего состояния пациента.

Любое злоупотребление препаратом налоксон/оксикодон пациентами с лекарственной зависимостью крайне нежелательно.

На фоне применения комбинации налоксон/оксикодон результаты допинг-контроля могут быть положительными. Прием комбинации в качестве допинга может быть вредным для здоровья.

Комбинация налоксон/оксикодон может повлиять на способность управлять транспортными средствами и работу с механизмами. В особенности это вероятно в начале терапии, после увеличения дозы или после перехода на прием других ЛС, а также при одновременном применении с другими ЛС, угнетающими активность ЦНС. Необходима обязательная предварительная консультация с лечащим врачом перед управлением транспортными средствами или работой с другими механизмами.

Условия хранения [ править ]

Относится к списку II «Перечня наркотических средств, психотропных веществ и их прекурсоров, подлежащих контролю в Российской Федерации».

Торговые наименования [ править ]

Таргин: таблетки пролонгированного действия, покрытые пленочной оболочкой 10 мг + 20 мг, 5 мг + 10 мг, 20 мг + 40 мг, 2.5 мг + 5 мг; Mundipharma (Австрия)

Источник

Описание препарата ОКСИКОДОН КАЛЦЕКС (OXYCODONE KALCEKS)

Форма выпуска, состав и упаковка

Раствор для в/в и п/к введения бесцветный, прозрачный.

Вспомогательные вещества: лимонной кислоты моногидрат, натрия цитрат, натрия хлорид, хлористоводородная кислота концентрированная, натрия гидроксид, вода д/и.

Раствор для в/в и п/к введения бесцветный, прозрачный.

Вспомогательные вещества: лимонной кислоты моногидрат, натрия цитрат, натрия хлорид, хлористоводородная кислота концентрированная, натрия гидроксид, вода д/и.

Фармакологическое действие

Комбинированный опиодный анальгетик. Налоксон и оксикодон обладают сродством к опиодным κ-, μ- и δ-рецепторам в головном и спинном мозге, периферических органах (например, кишечнике). Оксикодон выполняет функцию агониста опиоидных рецепторов и действует как обезболивающее путем связывания с эндогенными опиоидными рецепторами в ЦНС. Напоксон, напротив, полный антагонист, действующий на все типы опиоидных рецепторов.

Из-за выраженного эффекта «первого прохождения» биодоступность налоксона при приеме внутрь составляет менее 3%, поэтому клинически значимое системное действие маловероятно. Благодаря локальному конкурентному антагонизму в отношении эффекта оксикодона на опиоидные рецепторы в кишечнике, налоксон уменьшает выраженность нарушений функций кишечника, типичных при лечении опиоидами.

В 12-недельном двойном слепом исследовании в параллельных группах с участием 322 пациентов с опиоид-индуцированным запором у пациентов, получавших комбинацию оксикодона гидрохлорид/налоксона гидрохлорид, в среднем возникало одно дополнительное полное спонтанное (без слабительных) движение кишечника за последнюю неделю терапии по сравнению с пациентами, которые продолжили применение оксикодона гидрохлорида в форме таблеток с пролонгированным высвобождением в аналогичных дозах (р Оксикодона гидрохлорид

После приема внутрь оксикодон проявляет высокую абсолютную биодоступность, которая достигает 87%. После всасывания оксикодон распределяется по всему организму. Около 45% связывается с белками плазмы. Оксикодон проникает через плацентарный барьер и обнаруживается в грудном молоке.

Оксикодон метаболизируется в кишечнике и печени с образованием нороксикодона, оксиморфона и различных метаболитов в виде глюкуронидов. В образовании нороксикодона, оксиморфона и нороксиморфона участвуют изоферменты системы цитохрома Р450. Хинидин уменьшает образование оксиморфона у человека без существенного влияния на фармакодинамические эффекты оксикодона. Вклад метаболитов в общий фармакодинамический эффект незначителен.

Оксикодон и его метаболиты выводятся почками и через кишечник.

Метаболизируется в печени и выводится почками. Основными метаболитами являются налоксона глюкуронид, 6β-налоксол и его глюкуронид.

Оксикодона гидрохлорид+налоксона гидрохлорид

Фармакокинетические свойства оксикодона, входящего в состав препарата, соответствуют свойствам оксикодона в лекарственной форме таблетки пролонгированного высвобождения, принимаемого вместе с таблетками налоксона пролонгированного высвобождения.

Все дозировки препарата взаимозаменяемы.

После приема препарата внутрь в максимальной дозе здоровыми добровольцами концентрация налоксона в плазме настолько низка, что провести фармакокинетический анализ не представляется возможным. Поэтому в качестве суррогатного маркера использовали налоксон-3-глюкуронид, поскольку его концентрация в плазме достаточна для измерений.

В целом, при приеме пищи с высоким содержанием жира по сравнению с приемом натощак биодоступность и C max оксикодона в плазме возрастают в среднем на 16% и 30% соответственно. Тем не менее, препарат можно принимать вне зависимости от приема пищи.

Результаты исследований метаболизма in vitro показали, что развитие клинически значимого взаимодействия с компонентами препарата маловероятно.

Фармакокинетика у отдельных групп пациентов

У пациентов пожилого возраста по сравнению с молодыми добровольцами наблюдалось увеличение значения AUC t оксикодона в среднем до 118%, С mах оксикодона возросла в среднем до 114%, C min оксикодона увеличилась в среднем до 128%. У пациентов пожилого возраста по сравнению с молодыми добровольцами наблюдалось увеличение значения AUC t налоксона в среднем до 182%, С mах налоксона возросла в среднем до 173%, C min налоксона увеличилась в среднем до 317%. У пациентов пожилого возраста по сравнению с молодыми добровольцами наблюдалось увеличение значения AUC t налоксон-3-глюкуронида в среднем до 128%, С mах налоксон-3-глюкуронида возросла в среднем до 127%, C min оксикодона увеличилась в среднем до 125%.

У пациентов с легкой, средней и тяжелой печеночной недостаточностью по сравнению со здоровыми добровольцами наблюдалось увеличение значения AUC ∞ оксикодона в среднем до 143%, 319% и 310% соответственно. С mах оксикодона возросла в среднем до 120%, 201% и 191%, а значения Т 1/2z повысились в среднем до 108%, 176% и 183% соответственно. У пациентов с легкой, средней и тяжелой степенью тяжести печеночной недостаточностью по сравнению со здоровыми добровольцами наблюдалось увеличение значения AUC t налоксона в среднем до 411%, 11 518% и 10 666% соответственно. С mах налоксона возросла в среднем до 193%, 5292% и 5252% соответственно. У пациентов с легкой, средней и тяжелой печеночной недостаточностью по сравнению со здоровыми добровольцами наблюдалось увеличение значения AUC ∞ налоксон-3-глюкуронида в среднем до 157%, 128% и 125% соответственно. С mах налоксон-3-глюкуронида возросла в среднем до 141%, а значения Т 1/2z налоксон-3-глюкуронида увеличились в среднем до 117%, а уменьшилась до 77% и до 94% соответственно.

У пациентов с легкой, средней и тяжелой степенью тяжести почечной недостаточностью по сравнению со здоровыми добровольцами наблюдалось увеличение значения AUC∞ оксикодона в среднем до 153%, 166% и 224% соответственно. С mах оксикодона возросла в среднем до 110%, 135% и 167%, а значения Т 1/2z оксикодона увеличились в среднем до 149%, 123% и 142% соответственно. У пациентов с легкой, средней и тяжелой почечной недостаточностью по сравнению со здоровыми добровольцами наблюдалось увеличение значения AUC t налоксона в среднем до 2850%, 3910% и 7612% соответственно. С mах налоксона возросла в среднем до 1076%, 858% и 1675% соответственно. У пациентов с легкой, средней и тяжелой почечной недостаточностью по сравнению со здоровыми добровольцами наблюдалось увеличение значения AUС ∞ налоксон-3-глюкуронида в среднем до 220%, 370% и 525% соответственно. С mах налоксон-3-глюкуронида возросла в среднем до 148%, 202% и 239% соответственно. Существенных различий в значении Т 1/2z налоксон-3-глюкуронида у пациентов с почечной недостаточностью по сравнению со здоровыми добровольцами, в среднем, не наблюдалось.

Показания к применению

Тяжелый болевой синдром у взрослых, требующий применения опиоидных анальгетиков.

В состав препарата входит налоксон, который может уменьшить проявления опиоидиндуцированного запора посредством блокирования действия оксикодона на опиоидные рецепторы кишечника.

Источник