сульфасалазин рецепт на латинском в таблетках
Сульфасалазин
Инструкция
Торговое название
Международное непатентованное название
Лекарственная форма
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 500 мг
Состав
Одна таблетка содержит
вспомогательные вещества: крахмал прежелатинизированный, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный безводный,
пленочная оболочка: гипромеллоза, пропиленгликоль
Описание
Круглые, двояковыпуклые таблетки с фаской, коричневато-желтого цвета, покрытые бесцветной пленочной оболочкой
Фармакотерапевтическая группа
Противодиарейные препараты. Кишечные противовоспалительные препараты. Аминосалициловая кислота и аналогичные препараты. Сульфасалазин.
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
После приема препарата 30% сульфасалазина всасывается в тонкой кишке, оставшиеся 70% расщепляются кишечной флорой в толстой кишке до сульфапиридина и 5-аминосалициловой кислоты.
Различия в максимальных концентрациях сульфасалазина и его метаболитов в сыворотке крови у разных пациентов существенно различаются: у пациентов, у которых процесс ацетилирования замедлен, концентрация метаболитов завышена и это вызывает более частое возникновение нежелательных эффектов.
Сульфасалазин хорошо связывается с белками плазмы крови и соединительной тканью. Значительная часть всосавшегося сульфасалазина возвращается в просвет кишки с желчью, незначительная часть экскретируется в неизмененном виде с мочой. Метаболизируется в печени – ацетилированием, окислением и связыванием с глюкуроновой кислотой. Значительная часть высвободившегося сульфапиридина всасывается и достигает максимальной концентрации в сыворотке крови через 12-24 часа после приема препарата. Он метаболизируется в печени и виде метаболитов выводится почками. Время полувыведения составляет от 6 до 14 часов и зависит от скорости ацетилирования. Только около 30% 5- аминосалициловой кислоты всасывается в кровь, ацетилируется в печени и выводится почками. Оставшаяся часть выводится в неизмененном виде с калом.
Фармакодинамика
Показания к применению
болезнь Крона, неспецифический язвенный колит и проктит (лечение и профилактика рецидивов)
ревматоидный артрит и ювенильный артрит
Способ применения и дозы
Таблетки принимать целиком, не разламывая и не разжевывая, во время еды запивается стаканом воды. Если прием препарата был пропущен, то в следующий прием принимают только одну дозу.
Болезнь Крона, неспецифический язвенный колит и проктит
Детям от 10 до 16 лет и/или с массой тела 35-50 кг назначают по 500 мг 4 раза в сутки. Детям от 6 до 10 лет рекомендованная доза составляет 40-60 мг сульфасалазина на килограмм массы тела в сутки.
Профилактика рецидивов язвенного колита и проктита
После стихания острых клинических симптомов язвенного колита взрослым и подросткам и/или с массой тела более 65 кг назначают поддерживающую дозу по 500 мг 3-4 раза в сутки в течение нескольких месяцев.
Поддерживающая терапия для детей и подростков до 16 лет и/или массой тела менее 65 кг не рекомендуется.
Ревматоидный артрит и ювенильный артрит, не поддающийся лечению нестероидными противовоспалительными препаратами.
Детям от 6 до 8 лет и/или с массой тела 20-29 кг: по 500 мг 2 раза в сутки. Детям от 8 до 12 лет и/или с массой тела 30-39 кг: по 500 мг 2-3 раза в сутки. Детям от 12 до 16 лет и/или с массой тела 40-50 кг: по 500 мг 3 раза в сутки или 1 г 2 раза в сутки.
Детям старше 16 лет и/или массой тела более 50 кг: 1 г 2 раза в сутки.
Дозу сульфасалазина следует увеличивать постепенно, с недельными интервалами, до достижения рекомендуемой дозы.
Побочные действия
Побочные действия связаны, главным образом, с высокими концентрациями сульфапиридина в крови, особенно у пациентов с замедленным метаболизмом (с замедленным ацетилированием), у пациентов с ревматоидным артритом:
Инструкция по применению СУЛЬФАСАЛАЗИН (SULFASALAZINE)
Форма выпуска, состав и упаковка
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой прозрачной и бесцветной, круглые, слегка двояковыпуклые, коричневато-желтого цвета, со скошенными краями; допускается неоднородность окрашивания в виде более светлых вкраплений и/или пятен.
| 1 таб. | |
| сульфаcалазин | 500 мг |
Вспомогательные вещества: повидон, крахмал прежелатинизированный, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный безводный, гипромеллоза, пропиленгликоль.
Фармакологическое действие
Сульфасалазин (салазосульфапиридин) обладает иммуносупрессивным, противовоспалительным и бактерицидным действием.
Его действие является результатом влияния двух метаболитов, которые местно воздействуют на стенку кишечника, в то же время, оказывая системное действие.
Сульфапиридин ингибирует действие естественных клеток киллеров (NK-клеток) и трансформацию лимфоцитов.
Противовоспалительное действие 5-аминосалициловой кислоты, возможно, самое важное свойство при лечении воспалительных заболеваний кишечника, поскольку она ингибирует циклооксигеназу и липооксигеназу в стенке кишечника и тем самым препятствует образованию простагландинов, лейкотриенов и других медиаторов воспаления, а также, вероятно, связывает свободные радикалы кислорода.
Сульфасалазин не обладает обезболивающим эффектом.
Фармакокинетика
Около 30% принятого сульфасалазина всасывается из тонкого кишечника; остальные 70% метаболизируются кишечными бактериями толстого кишечника с образованием сульфапиридина и 5-аминосалициловой кислоты.
Существуют большие различия в сывороточной C max сульфасалазина и его метаболитов; у медленных ацетиляторов C max гораздо выше и связана с более частым возникновением побочных эффектов. C max сульфасалазина в сыворотке крови достигается в течение 3-12 ч после приема препарата.
Связывание с белками плазмы и соединительной ткани очень высокое. Большая часть абсорбированного сульфасалазина возвращается с желчью в кишечник; небольшая часть выводится в неизмененном виде с мочой.
Метаболизм и выведение
T 1/2 сульфасалазина – 5-10 ч.
Большинство образованного сульфапиридина абсорбируется и достигает C max в сыворотке крови через 12-24 ч после приема препарата. Сульфапиридин подвергается метаболизму в печени (ацетилирование, гидроксилирование и конъюгация с глюкуроновой кислотой) и выводится почками. T 1/2 – 6-14 ч, в зависимости от скорости ацетилирования.
Лишь около 30% 5-аминосалициловой кислоты абсорбируется и ацетилируется в печени, а затем выводится почками. Остальная часть выводится в неизмененном виде с калом.
Показания к применению
Сульфасалазин можно комбинировать с кортикостероидами и метронидазолом.
Режим дозирования
Дозу следует устанавливать в зависимости от тяжести заболевания и возможных нежелательных эффектов. Таблетки следует принимать во время еды, запивая жидкостью.
Пропущенную дозу следует принять как можно скорее, если не настало время следующего приема. В противном случае, следует принять только очередную дозу, в соответствии со схемой лечения.
Острые приступы язвенного колита и проктита, болезни Крона
Взрослые и дети старше 16 лет должны принимать 2-4 таб. (1-2 г) 4 раза/сут.
Детям старше 2 лет препарат можно назначать в дозе 40-60 мг/кг массы тела в сут.
При достижении ремиссии дозу следует постепенно снижать.
Поддерживающая терапия в фазе ремиссии язвенного колита и проктита
Детям старше 2 лет препарат можно назначать в дозе 20-30 мг/кг массы тела в сут.
Длительность поддерживающей терапии не ограничена.
Ревматоидный артрит и ювенильный идиопатический хронический полиартрит
Препарат следует принимать, по меньшей мере, 6 месяцев.
Детям старше 6 лет препарат можно назначать в дозе 30-50 мг/кг массы тела в сут в 2-3 приема. Начинать лечение следует с 1/3 или 1/4 рекомендованной дозы, например, с 1 таб. на ночь. Дозу следует увеличивать постепенно, с недельными интервалами, до достижения рекомендованной дозы. Максимальная суточная доза не должна превышать 2 г (4 таб.).
Особые группы пациентов
Пациентам пожилого возраста коррекция дозы не требуется.
Следует с осторожностью применять у пациентов с печеночной недостаточностью. Таким пациентам коррекция дозы не требуется.
Побочные действия
Побочное действие сульфасалазина в основном связано с высокой концентрацией сульфапиридина в крови, особенно среди людей, у которых его распад происходит медленнее (медленные ацетиляторы). Побочные эффекты чаще встречаются у пациентов с ревматоидным артритом.
Если наблюдаются серьезные побочные эффекты, то лечение необходимо прекратить.
Противопоказания к применению
Применение при беременности и кормлении грудью
Данные, полученные у ограниченного числа беременных пациенток, не демонстрируют негативного влияния сульфасалазина на течение беременности или на здоровье плода и новорожденного ребенка. На сегодняшний день нет других релевантных эпидемиологических данных. Беременным женщинам назначать препарат следует с осторожностью. При беременности применение сульфасалазина возможно по строгим показаниям и в минимальных эффективных дозах.
Сульфасалазин не рекомендуется назначать в III триместре беременности, т.к. он может вытеснять билирубин из мест связывания с белками плазмы у новорожденных и быть причиной ядерной желтухи. У новорожденных с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы это может привести к гемолитической анемии.
Особые указания
Во время лечения препаратом пациентам следует употреблять повышенное количество жидкости.
С особыми предосторожностями сульфасалазин следует принимать пациентам с нарушенной функцией печени и почечной недостаточностью (КК менее 60 мл/мин), бронхиальной астмой и аллергией (возможна перекрестная гиперчувствительность с фуросемидом, тиазидными диуретиками, производными сульфонилмочевины и ингибиторами карбоангидразы).
При нетяжелых формах аллергии к сульфасалазину возможно проведение десенсибилизации пациентов.
При ранней диагностике синдрома Стивенса-Джонсона и токсического эпидермального некролиза достигаются хорошие результаты в управлении данным заболеванием. Раннее прекращение применения препарата связано с получением лучших прогнозов. Пациенты, в анамнезе которых были зарегистрированы признаки синдрома Стивенса-Джонсона и токсического эпидермального некролиза при приеме сульфасалазина, в дальнейшем не должны получать данный препарат.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
Сульфасалазин не влияет либо оказывает незначительное влияние на способность управлять автомобилем или другими механизмами.
Передозировка
Лекарственное взаимодействие
Сульфасалазин уменьшает всасывание фолиевой кислоты и дигоксина.
При приеме одновременно с антикоагулянтами или гипогликемическими сульфамидами сульфасалазин усиливает их действие.
Условия отпуска из аптек
Условия хранения препарата
Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°C.
Сульфасалазин
Сульфасалазин
Состав
Фармакотерапевтическая группа
Противомикробное и противовоспалительное кишечное средство
Код АТХ
Фармакологическое действие
Сульфасалазин избирательно накапливается в соединительной ткани кишечника с высвобождением 5-аминосалициловой кислоты (5-АСК), обладающей противовоспалительной активностью, и сульфапиридина, обладающего противомикробной бактериостатической активностью.
Показания к применению
• Язвенный колит (лечение обострений и поддерживающая терапия в фазе ремиссии); • Болезнь Крона (легкие и среднетяжелые формы в фазе обострения); • Ревматоидный артрит; ювенильный ревматоидный артрит при неэффективности нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП).
Противопоказания
• Повышенная чувствительность к сульфасалазину или другим компонентам препарата, а так же сульфонамидам или салицилатам; • порфирия; • гранулоцитопения; • апластическая анемия; • врожденный дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы (риск развития желтухи); • печеночная и/или почечная недостаточность; • дети младше 10 лет и/или массой тела 35 кг и менее, с хроническими воспалительными заболеваниями кишки (для данной лекарственной формы и дозировки); • обструкция кишечника или мочевыводящих путей; • дети младше 6 лет с ювенильным ревматоидным apтритом (эффективность и безопасность не установлены); • период грудного вскармливания.
Способ применения и дозы
Внутрь, после приема пищи. Язвенный колит, болезнь Крона. Взрослым и детям старше 16 лет: в 1-й день — по 500 мг 4 раза в сутки; во 2-й — по 1 г 4 раза в сутки; в 3-й и последующие дни — по 1,5-2 г 4 раза в сутки. После стихания острых клинических симптомов язвенного колита взрослым и подросткам и/или массой тела более 65 кг назначают поддерживающую дозу — по 500 мг 3 — 4 раза в сутки в течение нескольких месяцев. Детям с 10 до 16 лет и/или массой тела от 35 до 50 кг — по 500 мг 4 раза в сутки. Поддерживающая терапия для детей и подростков до 16 лет и/или массой тела менее 65 кг не рекомендуется. Максимальная суточная доза для взрослых — 8 г, для детей до 16 лет — 2 г. Ревматоидный артрит и ювенильный ревматоидный артрит Взрослым и детям старше 16 лет: в течение первой недели — по 500 мг 1 раз в сутки, в течение второй — по 500 мг 2 раза в сутки, третьей и далее — по 500 мг 3 раза в сутки. Терапевтическая доза может составлять от 1,5 до 3 г/сут. Клинический эффект проявляется после 6-10 нед терапии. Курс лечения — 6 мес и более. Дети от 6 до 8 лет и/или массой тела 20-29 кг: 1 табл. 2 раза в сутки; Дети от 8 до 12 лет и/или массой тела 30-39 кг: 1 табл. 2-3 раза в сутки; Дети от 12 до 16 лет и/или массой тела 40-50 кг: 1 табл. 3 раза в сутки или 2 табл. 2 раза в сутки; Дети старше 16 лет и/или массой тела более 50 кг: 2 табл. 2 раза в сутки. Максимальная суточная доза для детей составляет 2 г или 40-50 мг/кг массы тела.
Форма выпуска
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 500 мг. По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной. По 10, 20, 30, 40, 50, 60 или 100 таблеток в банки из полиэтилентерефталата для лекарственных средств, укупоренные крышками навинчиваемыми с контролем первого вскрытия или системой «нажать-повернуть» из полипропилена или полиэтилена или банки полипропиленовые для лекарственных средств, укупоренные крышками натягиваемыми с контролем первого вскрытия из полиэтилена или банки полипропиленовые для лекарственных средств, укупоренные крышками натягиваемыми с контролем первого вскрытия из полиэтилена высокого давления. Одну банку или 1, 2, 3, 4, 5, 6 или 10 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению помещают в картонную упаковку (пачку).
Сульфасалазин Ен
Аналоги Сульфасалазин Ен
Лабесфал Лабораториос Алмиро С.А.
Replekpharm [Реплекфарм]/Березовский ФЗ
Ирбитский химико-фармацевтический завод
Лабесфал Лабораториос Алмиро С.А.
Инструкция по применению
Немного фактов
Сульфасалазин Ен кишечный препарат антифлогистического и противомикробного действия. Обладает выраженной бактериостатической активностью по отношению к кишечным палочковидным бактериям, диплококкам, гонококкам и другим грамотрицательным микробам. Применяется в гастроэнтерологической практике при лечении неспецифического язвенного колита (НЯК) и хронических заболеваний ЖКТ.
Нозологическая классификация (МКБ-10)
Сульфасалазин лекарство из группы сульфаниламидов, которое используется в терапии заболеваний класса К50 регионарный энтерит/ К51 язвенный колит/ М06.9 неуточненный ревматоидный артрит.
Форма выпуска и биохимический состав
Комбинированный кишечный медпрепарат выпускается в виде светло-желтых двояковыпуклых таблеток круглой формы, в которых содержатся:
В таблетках содержится по 500.0 мг действующего вещества. Упаковываются в жесткие контурные блистеры по 10 штук. В бело-зеленой пачке содержится 5 блистеров, т.е. 50 таблеток.
Фармакодинамика и фармакокинетика
Противомикробный препарат обладает антифлогистическими свойствами. По биохимической структуре является совокупностью 5-амисалициловой кислоты и сульфидина. Незначительная часть сульфаниламидов абсорбируется в ткани из слизистой толстого кишечника, а затем рассредоточивается в клетках соединительной ткани.
На сульфасалазин оказывает влияние микрофлора кишечника, вследствие чего он расщепляется на 5-аминосалициловую кислоту и сульфидин. Оба компонента обладают выраженными бактериостатическими и противовоспалительными свойствами. Сульфидин быстрее проникает в ткани и сразу же купирует в них воспалительные реакции. За счет этого устраняются местные проявления кишечных заболеваний боли, жжение, чувство сдавливания кишечника и т.д.
Основная часть сульфасалазина проходит процесс вынужденного расщепления в условиях кишечной среды. В связи с этим часть новообразовавшихся веществ опять возвращается в кишечник вместе с током желчи. Действующие компоненты накапливаются преимущественно в соединительных и перитонеальных тканях, а также плевральном экссудате.
Около 35% 5-амисалициловой кислоты расщепляются в результате ацетилирования. При этом процесс элиминации метаболитов происходит при участии органов детоксикации, в особенности почек. Оставшиеся 65% 5-амисалициловой кислоты выводятся из организма вместе с каловыми массами.
Процесс инактивации компонентов сульфасалазина происходит главным образом в паренхиме. Скорость течения метаболических процессов зависит от интенсивности ацетилирования.
Показания к применению
Кишечный препарат используется в гастроэнтерологии при лечении септического воспаления в ЖКТ. Абсолютными показаниями к назначению Сульфасалазина Ен считаются:
Лекарство применяется для профилактики рецидивов язвенного колита и проктита, а также предупреждения генерализации воспалительных процессов и образования очагов поражения в подвздошной кишке.
Режим дозирования
Таблетки принимаются внутрь сразу после употребления пищи. Их глотают целиком, запивая 150-200 мл минеральной или кипяченой (не горячей) воды. Рекомендуется принимать Сульфасалазин примерно в одно и то же время дня.
В связи с высокой вероятностью возникновения побочных реакций, кишечный препарат не назначается детям, которые не достигли 6-летнего возраста. Дозировка зависит от локализации очагов воспаления и типа возбудителя инфекции:
Согласно инструкции по применению, при лечении детей от 10 до 16 лет оптимальную дозу медпрепарата определяют по массе тела. Если она не превышает 50 кг, назначают по максимум 500.0 мг 4 раза в день. Использовать противовоспалительное средство для профилактики обострений гастроэнтерологических заболеваний у детей и подростков весом до 60-65 кг не рекомендуется.
Предельная суточная доза сульфасалазина для взрослых составляет 8.0 г, а для детей не более 2.0 г. Длительность терапии зависит от скорости регресса воспалительных процессов и в среднем составляет 30-50 дней.
Беременность и лактация
Во время вынашивания плода применение противовоспалительного кишечного средства возможно исключительно по показаниям. При этом врач подбирает минимально возможную терапевтическую дозу. В случае улучшения самочувствия пациентки рекомендуется прекратить терапию в последнем триместре беременности.
Сульфидин и 5-амисалициловая кислота могут проникать в грудное молоко. При назначении лекарства в период лактации необходимо решить вопрос о переводе ребенка на искусственное вскармливание. Действующие компоненты могут вызвать раздражение слизистой ЖКТ новорожденного, а также нарушить естественную микрофлору.
Совместимость с алкоголем
Употребление этанолсодержащих напитков повышает риск развития геморрагического синдрома и кровотечений в кишечнике. В связи с этим нежелательно принимать алкоголь при прохождении терапии пероральными противомикробными средствами.
Взаимодействие с медикаментами
Согласно результатам фармакокинетических исследований, сульфасалазин препятствует всасыванию в кровь компонентов Дигоксина (кардиотоническое лекарство) и фолацина. В связи с этим комбинировать упомянутые медпрепараты не рекомендуется.
Сульфидин потенцирует терапевтическое действие цитостатиков, иммунодепрессантов, гипогликемических медикаментов и непрямых антикоагулянтов. При одновременном приеме лекарств, угнетающих процессы кроветворения, повышается вероятность миелосупрессии.
Следует отказаться от применения пероральных антибиотиков на время терапии, т.к. они негативно влияют на микрофлору кишечника и тем самым снижают фармакологическую эффективность противовоспалительных таблеток в терапии язвенного колита.
Особые указания
На протяжении всего периода лечения нужно не реже 1 раза в месяц делать анализ мочи и активности печеночных ферментов в крови. В особенности это касается лиц, страдающих печеночной и почечной недостаточностью.
С осторожностью нужно использовать кишечный препарат пациентам с идиопатическим ревматоидным артритом. Неадекватное лечение может привести к развитию сывороточной болезни, печеночной недостаточности и сильных головных болей.
Передозировка
Инструкция по применению кишечного препарата содержит информацию о случаях передозировки. Ошибочный прием более 8.0 г медпрепарата в день может сопровождаться такими побочными эффектами, как:
При проявлении патологической симптоматики необходимо спровоцировать рвоту и промыть кишечник. Для предупреждения осложнений желательно провести ощелачивание урины и принудительный диурез. Больным с почечной недостаточностью и задержкой мочи следует воздержаться от потребления жидкости до нормализации состояния.
Побочные эффекты
Согласно инструкции, возникновение побочных эффектов возможно по причине повышения уровня действующих компонентов в плазме крови. В большинстве случае на нежелательные реакции со стороны мочеполовой системы, ЖКТ, органов дыхания, ЦНС, кожи и лабораторных показателей жалуются пациенты с ревматоидным артритом:
При ухудшении самочувствия терапию прекращают или заменяют Сульфасалазин медикаментами с меньшим спектром побочных эффектов.
Противопоказания
Относительными противопоказаниями к употреблению кишечного противовоспалительного средства являются:
Лечение проводится под наблюдением врачей при бронхиальной астме и склонности к аллергии. Не исключено развитие перекрестных реакций в случае параллельного использования ингибиторов карбоангидразы и тиазидных диуретиков.
Аналоги
Заменителями Сульфасалазина являются лекарства со схожими фармакотерапевтическими свойствами:
Условия продажи и хранения
Медпрепарат продается в аптечных сетях только при наличии рецепта. Хранить его нужно в недоступном для маленьких детей месте при температуре 17-25 градусов Цельсия. Максимальный срок годности таблеток составляет 5 лет.