спрайсел на латыни рецепт

Спрайсел

Спрайсел 20 мг 60 шт таблетки

Спрайсел

Инструкция по применению Спрайсел 20 мг 60 шт таблетки

Латинское название

Действующее вещество

Форма выпуска

таблетки, покрытые пленочной оболочкой

Владелец/регистратор

BRISTOL-MYERS SQUIBB Company

Международная классификация болезней (МКБ-10)

C91.0 Острый лимфобластный лейкоз C92.1 Хронический миелоидный лейкоз

Лекарственные формы

	СПРАЙСЕЛ ®	таб., покр. пленочной обол., 20 мг: 60 шт. рег. №: ЛСР-000256/08 от 29.01.08 — Бессрочно
таб., покр. пленочной обол., 50 мг: 60 шт. рег. №: ЛСР-000256/08 от 29.01.08 — Бессрочно
таб., покр. пленочной обол., 70 мг: 60 шт. рег. №: ЛСР-000256/08 от 29.01.08 — Бессрочно
таб., покр. пленочной обол., 100 мг: 30 шт. рег. №: ЛСР-008175/10 от 17.08.10 — Бессрочно

Форма выпуска, состав и упаковка

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, гипролоза, кроскармеллоза натрия, магния стеарат, опадрай белый (титана диоксид, гипромеллоза-6cP, макрогол 400).

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, гипролоза, кроскармеллоза натрия, магния стеарат, опадрай белый (титана диоксид, гипромеллоза-6cP, макрогол 400).

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, гипролоза, кроскармеллоза натрия, магния стеарат, опадрай белый (титана диоксид, гипромеллоза-6cP, макрогол 400).

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, гипролоза, кроскармеллоза натрия, магния стеарат, опадрай белый (титана диоксид, гипромеллоза-6cP, макрогол 400).

* во флаконы помещен контейнер с осушителем.

Фармакологическое действие

Противоопухолевый препарат, ингибитор протеинтирозинкиназы.

Дазатиниб ингибирует тирозинкиназу BCR-ABL и тирозинкиназы семейства SRC, а также многие другие онкогенные киназы, включая с-КIТ, киназу эфринового (ЕРН) рецептора и PDGFβ-рецептор. Дазатиниб связывается с активной и неактивной формами фермента BCR-ABL и в субнаномолярных концентрациях (0.6-0.8 нмоль/мл) ингибирует ее.

В условиях in vitro дазатиниб проявляет активность на клеточных моделях лейкоза, как в отношении чувствительных, так и резистентных к иматинибу клеток. Дазатиниб преодолевает резистентность к иматинибу, связанную с гиперэкспрессией BCR-ABL, мутациями домена BCR-ABL киназы, активацией альтернативных механизмов, индуцирующих киназы семейства SRC (LYN, ИСК), а также с гиперэкспрессией гена множественной лекарственной резистентности.

Фармакокинетика

Кажущийся V_d дазатиниба составляет 2505 л, что свидетельствует о значительном распределении во внесосудистом пространстве. Связывание дазатиниба 96%.

Изофермент CYP3A4 является основным ферментом, ответственным за метаболизм дазатиниба. После приема внутрь 100 мг [ 14 С]- дазатиниба здоровыми добровольцами, 29% радиоактивности в плазме приходилось на долю неизмененного дазатиниба. Судя по концентрации в плазме и активности in vitro можно предположить, что метаболиты не играют большой роли в фармакологическом действии дазатиниба,

Препарат выводится, главным образом, кишечником, преимущественно в виде метаболитов. После однократного приема внутрь [ 14 С]-дазатиниба 4% и 85% радиоактивности выводится почками и кишечником, соответственно, в течение 10 сут. Неизмененный дазатиниб составляет 0.1% и 19% дозы, выводимой почками и кишечником, соответственно, остальная часть дозы представлена метаболитами.

Средний общий терминальный T_1/2 дазатиниба у пациентов составляет 5-6 ч.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

Фармакокинетику дазатиниба изучали у 8 пациентов с умеренными нарушениями функции печени после однократного приема препарата в дозе 50 мг и у 5 пациентов с тяжелым нарушением функции печени после однократного приема препарата в дозе 20 мг в сравнении с фармакокинетикой у здоровых добровольцев после приема препарата в дозе 70 мг. Значения C_max и AUC для дазатиниба были ниже на 47% и 8%, соответственно, при умеренном повреждении печени, по сравнению со значениями у здоровых добровольцев. У пациентов с тяжелым нарушением функции печени снижение значений C_max и AUC для дазатиниба достигало 43% и 28%, соответственно.

У пациентов с нарушениями функции почек фармакокинетика дазатиниба не изменяется.

Показания

— хронический миелолейкоз в хронической фазе, фазе акселерации или фазе лимфоидного или миелоидного бластного криза при резистентности или непереносимости предыдущей терапии, включая иматиниб;

— острый лимфобластный лейкоз с положительной филадельфийской хромосомой при резистентности или непереносимости предыдущей терапии.

Вы можете задать любой интересующий вас вопрос по препарату или работе аптеки.

Источник

Спрайсел

Bristol-Myers Squibb [Бристол-Майерс Сквибб]

Bristol-Myers Squibb [Бристол-Майерс Сквибб]

Bristol-Myers Squibb [Бристол-Майерс Сквибб]

EBEWE Pharma [Эбеве Фарма]

EBEWE Pharma [Эбеве Фарма]

Инструкция по применению

Немного фактов

Спрайсел противоопухолевое лекарство, которое используется в онкологической практике. Содержит в себе дазатиниб ингибитор протеинтирозинкиназ, подавляющий биосинтез PDGFRβ, c-KIT, BCR-ABL, EPHA2 и других ферментов группы киназ. Согласно классификации МКБ-10, предназначен для лечения заболеваний класса C00-D48 /C97 / C81-C96 / C92. Используется в терапии лимфобластомного лейкоза и миелолейкоза в фазе акселерации или хронитизации патологических процессов.

Описание

Спрайсел противоопухолевый медпрепарат, который был выпущен в 2008 году американской фирмой Bristol-Myers Squibb, штаб-квартира которой находится в Нью-Йорке. Производитель разработал высокоэффективное антибластомное средство, которое обладает комбинированным действием: угнетает активность нерецепторных протеинкиназ Src-семейства и ферментов подкласса тирозинкиназ типа BCR-ABL.

В лекарстве содержится дазатиниб антибластомное вещество, которое обладает высокой активностью в отношении лейкозных линий, устойчивых к действию иматинибу. Согласно результатам лабораторных исследований, противоопухолевый медпрепарат более чем в 300 раз активнее иматиниба. Это имеет определяющее значение при подборе противоопухолевых средств для лечения лимфобластомного лейкоза и вялотекущего миелолейкоза.

Лекарственная форма и биохимический состав

Антибластомный препарат выпускается в таблетированной форме. В нем может содержаться 20 мг, 50 мг, 70 мг, 100 мг или 140 мг действующего вещества. Белые двояковыпуклые таблетки включают в свой состав такие компоненты.

Таблетки фасуются в белые непрозрачные пузырьки из пластика с закручивающейся крышкой. В картонной коробке содержится 30 или 60 таблеток вместе с детальной инструкцией по применению противоопухолевого средства.

Фармакотерапевтические свойства

Дазатиниб обладает высокой антибластомной активностью в отношении лейкозных клеточных структур. В тестовых условиях противоопухолевый препарат легко преодолевает устойчивость к иматинибу, которая обусловлена мутациями гибридных белков типа BCR-ABL-киназ.

При применении лекарства активируются сигнальные линии, которые включают в себя киназы семейства SRC. Это сопровождается гиперэкспрессией гена медикаментозной полирезистентности.

Фармакокинетические свойства

Действующие компоненты препарата быстро проникают в ткани и внесосудистые пространства. Предельная концентрация достигается через 1-3 часа после употребления таблеток. Период полураспада дазатиниба колеблется в диапазоне от 3 до 5 часов. Приемы пищи не оказывают значимого воздействия на скорость всасывания активных и неактивных компонентов препарата из кишечника.

Связывание дазатиниба с белковыми компонентами крови составляет в среднем 95%. Синтетические вещества метаболизируются при помощи фермента 3A4. В образовании лекарственных метаболитов принимает участие монооксигеназа 3. Продукты распада выводятся из организма вместе с каловыми массами. Концентрация неизмененного дазатиниба не превышает 15-17%.

Условия назначения

Таблетки Спрайсел применяются в онкологической практике во время терапии пациентов с заболеваниями крови. Показаниями к назначению антибластомного средства являются.

Курс терапии определяется скоростью прогрессирования онкозаболевания и сопутствующих осложнений. В случае необходимости Спрайсел применяют для проведения паллиативного лечения.

Особенности применения

Антибластомный медпрепарат принимается перорально. Нужно глотать таблетки целиком, запивая 150-200 мл питьевой воды. При вялотекущем течении миелолейкоза назначают по 100 мг лекарства в сутки. Во всех остальных случаях желательно употреблять по 70 мг препарата при приеме пищи или натощак.

При слабом цитогенетическом ответе схему лечения корректируют, а дозу Спрайсела увеличивают до 100 мг не более 2 раз в сутки. Изменение стратегии лечения требуется только при диагностировании лимфобластомной лейкемии с позитивной филадельфиской хромосомой или запущенной формы вялотекущего миелолейкоза.

Особенности корректировки дозы

При критическом уменьшении концентрации нейтрофилов в крови (не более 0.5×109 на 1 л) в лечении миелолейкоза в хронической стадии необходимо сделать небольшой перерыв. Прием Спрайсела начинают в том случае, когда уровень нейтрофилов достигает 1.0-1.1×109 на 1 л.

Если количество тромбоцитов в 1 л крови не достигает 25×109, лечение прекращают до тех пор, пока оно не увеличится вдвое. При восстановлении терапии необходимо уменьшить дозировку до 80 мг 1 раз в сутки. Принципиально значимых отличий в фармакокинетике лекарства у пожилых людей нет, поэтому коррекция дозы для людей старше 50-55 лет не требуется.

Передозировка

Спрайсел крайне редко приводит к сильному ухудшению самочувствия в случае однократного употребления высокой дозы дазатиниба. В медицинской практике зарегистрирован 1 случай передозировки, при котором больной с миелолейкозом принял 280 мг медпрепарата. Симптомов интоксикации и связанных с ними осложнений не обнаружилось.

Побочные реакции

В 87% случаев Спрайсел вызывает проходящие побочные эффекты, которые не являются весомой причиной для отмены медпрепарата. Согласно статистическим данным, терапия была прекращена только для 8% пациентов с хроническим миелолейкозом.

В первые несколько недель после начала курса терапии могут возникнуть нарушения в работе следующих органов и систем.

Реже всего пациенты жалуются на обострение герпетической инфекции, шум в ушах, развитие аллергического конъюнктивита и вертиго.

Противопоказания

Противоопухолевый препарат Спрайсел не назначается при высокой чувствительности к действующим и неактивным компонентам. Противопоказано употреблять таблетки детям, не достигшим 18-летнего возраста, а также женщинам во время вынашивания плода.

С осторожностью нужно принимать антибластомное средство при печеночной недостаточности и параллельном приеме медикаментов, влияющих на функции тромбоцитов. В связи с тем, что в таблетках содержится молочный сахар, их не назначают при непереносимости лактозы.

Беременность и грудное вскармливание

Контролируемые исследования у пациенток во время гестации и грудного вскармливания не проводились. В связи с этим Спрайсел не назначается женщинам во время вынашивания плода и грудного вскармливания.

Совместимость с алкоголем

Инструкция обязывает отказаться от приема спиртосодержащих напитков при прохождении противоопухолевой терапии. Этанол потенцирует седативное действие препарата и побочные реакции.

Особые указания

Курсовая терапия Спрайселом может сопровождаться развитием нейтропении и других заболеваний крови. Чаще всего они диагностируются у больных с запущенной формой миелолейкоза. Чтобы предотвратить ухудшение состояния здоровья, нужно 2 раза месяц совершать клинический анализ крови. Угнетение функций костного мозга обратимо и хорошо подается терапии на начальных стадиях развития.

Во время использования антибластомного средства часто происходит задержка межклеточной жидкости в мягких тканях. В особенности это касается пациентов пожилого возраста. Перикардиальные выпоты и асцит были зарегистрированы у 5-6% больных, прошедших противоопухолевую терапию. В случае возникновения тяжелого кашля и одышки следует пройти аппаратное обследование у врача.

Взаимодействие с медикаментами

Следует избегать параллельного использования Спрайсела с ингибиторами CYP3A4: Нефазодон, Итраконазол, Кетоконазол, Телитромицин и т.д. Это приводит к повышению концентрации активных компонентов в крови. Во время лечения желательно отказаться и от употребления индукторов CYP3A4 (Фенофарбитал, Дексаметазон), т.к. они снижают уровень дазатиниба в крови, что приводит к ослаблению терапевтического эффекта.

Блокаторы H2-гистаминовых рецепторов препятствуют выработке хлороводородной кислоты, в связи с чем уменьшается всасывание действующих веществ из кишечника. По этой причине одновременное использование антибластомного средства с медикаментами, предназначенными для лечения кислотозависимых патологий ЖКТ, нежелательно.

Аналоги

Заменителями Спрайсела считаются лекарственные средства, которые обладают выраженными антибластомными свойствами.

Условия продажи и хранения

Противоопухолевое средство отпускается по письменному назначению от врача. Предельный срок годности таблеток с момента выпуска составляет 24 месяца. Хранить их следует в проветриваемом и недоступном для маленьких детей месте при температуре до 30 градусов Цельсия.

Источник

Спрайсел таблетки покрытые пленочной оболочкой 100 мг 30 шт.

Цены на Спрайсел таблетки покрытые пленочной оболочкой 100 мг 30 шт. в аптеках в Москвы и МО

Аналоги Спрайсел таблетки покрытые пленочной оболочкой 100 мг 30 шт.

таблетки покрытые пленочной оболочкой 50 мг 60 шт.

таблетки покрытые пленочной оболочкой 100 мг 30 шт.

таблетки покрытые пленочной оболочкой 70 мг 60 шт.

таблетки покрытые пленочной оболочкой 70 мг 60 шт.

таблетки покрытые пленочной оболочкой 50 мг 60 шт.

Товар дня

Витамин С таблетки шипучие 900 мг 3,5 г 20 шт.

Циклоферон таблетки покрытые кишечнорастворимой оболочкой 150 мг 20 шт.

Гербион сироп плюща флакон 150 мл

Ринза таблетки 10 шт.

ТераФлю порошок для приготовления раствора для приема внутрь пакетики 10 шт. Лимон

Инструкция по медицинскому применению Спрайсел

Русское название продукта

Английское название продукта

Форма выпуска

Описание

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, гипролоза, кроскармеллоза натрия, магния стеарат, опадрай белый (титана диоксид, гипромеллоза-6cP, макрогол 400).

* во флаконы помещен контейнер с осушителем.

Коды АТХ

Клинико-фармакологические группы / Групповая принадлежность

Противоопухолевый препарат. Ингибитор протеинтирозинкиназы

Действующее вещество

Фармако-терапевтическая группа

Противоопухолевое средство, ингибитор протеинтирозинкиназы

Условия хранения

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре от 15° до 30°C.

Срок годности

Фармакологическое действие

Противоопухолевый препарат, ингибитор протеинтирозинкиназы.

Дазатиниб ингибирует тирозинкиназу BCR-ABL и тирозинкиназы семейства SRC, а также многие другие онкогенные киназы, включая с-КIТ, киназу эфринового (ЕРН) рецептора и PDGFβ-рецептор. Дазатиниб связывается с активной и неактивной формами фермента BCR-ABL и в субнаномолярных концентрациях (0.6-0.8 нмоль/мл) ингибирует ее.

В условиях in vitro дазатиниб проявляет активность на клеточных моделях лейкоза, как в отношении чувствительных, так и резистентных к иматинибу клеток. Дазатиниб преодолевает резистентность к иматинибу, связанную с гиперэкспрессией BCR-ABL, мутациями домена BCR-ABL киназы, активацией альтернативных механизмов, индуцирующих киназы семейства SRC (LYN, ИСК), а также с гиперэкспрессией гена множественной лекарственной резистентности.

Показания

Способ применения, курс и дозировка

Препарат принимают независимо от приема пищи. Таблетки следует проглатывать целиком.

При хронической фазе хронического миелолейкоза рекомендуемая начальная доза составляет 100 мг 1 раз/сут утром или вечером.

Изменение дозы возможно с учетом клинического ответа и переносимости препарата пациентом.

Рекомендации по коррекции дозы препарата вследствие побочных эффектов

При миелосупрессии следует уменьшить дозу, прервать терапию или отменить ее. В случае необходимости следует провести трансфузию тромбоцитарной или эритроцитарной массы. При устойчивой миелосупрессии возможно применение гемопоэтических факторов роста.

Хроническая фаза хронического миелолейкоза (начальная доза 100 мг 1 раз/сут)

При абсолютном числе нейтрофилов 9 /л или числе тромбоцитов 9 /л:

1. Сделать перерыв в лечении препаратом Спрайсел ® до достижения абсолютного числа нейтрофилов ≥ 1×10 9 /л и числа тромбоцитов ≥ 50×10 9 /л.

2. Возобновить терапию в прежней дозе.

Хронический миелолейкоз (в фазе акселерации или бластного криза) и остром лимбофластном лейкозе с положительной филадельфийской хромосомой (начальная доза 140 мг 1 раз/сут)

При абсолютном числе нейтрофилов 9 /л или числе тромбоцитов 9 /л:

1. Установить, обусловлена ли цитопения лейкозом (аспирация или биопсия костного мозга).

2. Если цитопения не связана с лейкозом, лечение следует прервать до достижения абсолютного числа нейтрофилов ≥ 1×10 9 /л и числа тромбоцитов ≥ 20×10 9 /л и возобновить терапию в прежней дозе.

3. В случае рецидива цитопении следует снова убедиться в природе цитопении и возобновить терапию в сниженной дозе 100 мг 1 раз/сут (второй эпизод) или 80 мг 1 раз/сут (третий эпизод).

4. Если возникшая цитопения связана с лейкозом, следует рассмотреть вопрос об увеличении дозы до 180 мг 1 раз/сут.

При развитии тяжелых негематологических побочных эффектов лечение приостанавливают до исчезновения симптоматики побочного эффекта или до улучшения состояния пациента. Лечение можно возобновить в сниженной дозе.

Почечный клиренс дазатиниба и его метаболитов составляет нарушенной функции почек не требуется.

Дазатиниб метаболизируется главным образом печенью, поэтому препарат следует использовать с осторожностью у пациентов с нарушением функции печени умеренной и тяжелой степени.

Клинически значимых различий в фармакокинетике у пожилых пациентов не выявлено, поэтому коррекция дозы не требуется.

Передозировка

Передозировка препарата Спрайсел ® зарегистрирована у двух пациентов, принимавших в течение одной недели по 280 мг/сут, что привело к значительному снижению числа тромбоцитов.

Лекарственное взаимодействие

Препараты, которые могут повышать концентрацию дазатиниба в плазме крови

Дазатиниб является субстратом изофермента CYP3A4. Ингибиторы изофермента СYР3А4 (например, кетоконазол, итраконазол, эритромицин, кларитромицин, ритонавир, атазанавир, индинавир, нелфинавир, саквинавир, телитромицин, грейпфрутовый сок) могут повышать концентрацию дазатиниба в плазме крови, поэтому следует избегать их совместного применения с дазатинибом. Пациенты, у которых не удается избежать системного приема мощного ингибитора изофермента CYP3A4, должны находиться под тщательным наблюдением для своевременного выявления признаков токсичности.

Препараты, которые могут понижать концентрацию дазатиниба в плазме крови

Индукторы изофермента CYP3A4 могут снижать концентрацию дазатиниба в плазме. Следует избегать совместного применения мощных индукторов изофермента CYP3A4 с дазатинибом. Пациентам, принимающим индукторы изофермента CYP3A4 (например, дексаметазон, фенитоин, карбамазепин; рифампицин, фенобарбитал или препараты зверобоя продырявленного), вместо этих препаратов следует назначать препараты, не обладающие (или обладающие в минимальной степени) способностью индуцировать этот изофермент.

Антациды (препараты, содержащие алюминия гидроксид/магния гидроксид) рекомендуется принимать не менее чем за 2 ч до или через 2 ч после приема дазатиниба.

Влияние дазатиниба на другие лекарственные препараты

Дазатиниб является ингибитором изофермента CYP3A4, поэтому его совместное применение с субстратами изофермента CYP3A4 может усилить действие данного субстрата. Субстраты изофермента CYP3A4 с узким терапевтическим диапазоном, такие как алфентанил, астемизол, терфенадин, цизаприд, циклоспорин, фентанил, пимозид, хинидин, сиролимус, такролимус и алкалоиды спорыньи (эрготамин, дигидроэрготамин) следует использовать с осторожностью у пациентов, получающих дазатиниб.

Применение при беременности и кормлении грудью

Неизвестно, проникаете ли дазатиниб в грудное молоко. На время лечения препаратом Спрайсел ® кормление грудью следует прекратить.

Побочное действие

Наиболее часто наблюдались следующие побочные эффекты (у более 20% пациентов): задержка жидкости, диарея, головная боль, кожная сыпь, тошнота, кровоизлияние, усталость, одышка, миалгия, инфекционные осложнения, рвота, кашель, боль в животе, лихорадка, фебрильная нейтропения, обусловленная дазатинибом (5%).

Кроме того, при применении препарата получена информация о следующих явлениях, частота которых не установлена, и связь их с применением препарата не доказана.

Со стороны дыхательной системы: интерстициальная пневмония.

Со стороны пищеварительной системы: желудочно-кишечное кровотечение с летальным исходом.

Изменения лабораторных показателей: тромбоцитопения, анемия и нейтропения 3 или 4 степени, особенно у пациентов с далеко зашедшей фазой хронического миелолейкоза или острым лимфобластным лейкозом с положительной филадельфийской хромосомой; гипокалиемия, гипокальциемия; повышение активности трансаминаз (АЛТ, ACT), гипербилирубинемия и/или креатинина в сыворотке крови.

Противопоказания к применению

С осторожностью: печеночная недостаточность; одновременный прием антикоагулянтов и препаратов, влияющих на функцию тромбоцитов; удлинение интервала QT или риск его удлинения (также при одновременном приеме препаратов, удлиняющих интервал QT); наследственная непереносимость лактозы, недостаточность лактазы или нарушение всасывания глюкозы/галактозы (препарат содержит лактозу 135 мг или 189 мг соответственно суточной дозе Спрайсела в 100 мг или 140 мг), одновременное применение с субстратами изофермента CYP3A4, одновременное применение с ингибиторами или индукторами изофермента CYP3A4 с узким терапевтическим диапазоном.

Особые указания

Угнетение костномозгового кроветворения

При лечении препаратом Спрайсел ® возможны тяжелые (3 и 4 степени по классификации NCI CTC) тромбоцитопения, анемия и нейтропения. Чаще данные реакции регистрируются у пациентов с далеко зашедшей фазой хронического миелолейкоза или острым лимфобластным лейкозом с положительной филадельфийской хромосомой, чем у пациентов с хронической фазой хронического миелолейкоза. Полный клинический анализ крови следует проводить еженедельно первые 2 месяца лечения, а затем ежемесячно или чаще, по клиническим показаниям. Угнетение костномозгового кроветворения обычно обратимо и проходит при временной отмене или снижении дозы Спрайсела.

При приеме Спрайсела может наблюдаться задержка жидкости. Задержка жидкости тяжелой степени была зарегистрирована у 10% пациентов, включая выраженный плевральный и перикардиальный выпот у 7% и 1% пациентов, соответственно. Выраженный асцит и генерализованный отек развились у менее 1% пациентов. У 1% пациентов зарегистрирован тяжелый отек легких. При появлении одышки или сухого кашля необходим рентгенологический контроль органов грудной клетки. Задержка жидкости обычно купируется при применении поддерживающей терапии с включением диуретиков или короткого курса ГКС. При выраженном плевральном выпоте требовались оксигенотерапия и торакоцентез.

Удлинение интервала QT

Дазатиниб следует применять с осторожностью у пациентов с удлиненным интервалом QTс или с риском его удлинения (при гипокалиемии, гипомагниемии, врожденном синдроме удлиненного интервала QT, при терапии антиаритмическими и другими препаратами, способными удлинять интервал QT, при предшествующей терапии высокими дозами антрациклинов). До назначения Спрайсела следует провести коррекцию гипокалиемии и гипомагниемии.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Исследований по влиянию препарата на способность к вождению и управлению техникой не проводилось. Если больной отмечает связанные с лечением симптомы, такие как головокружение и нарушения зрения, влияющие на его способность к концентрации и быстроту реакции, рекомендуется отказаться от управления автомобилем и выполнения потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Применение при нарушениях функции почек

Почечный клиренс дазатиниба и его метаболитов составляет нарушенной функции почек не требуется.

Применение при нарушениях функции печени

Дазатиниб метаболизируется главным образом печенью, поэтому препарат следует использовать с осторожностью у пациентов с нарушением функции печени умеренной и тяжелой степени.

Условия реализации

Препарат отпускается по рецепту.

Применение у пожилых пациентов

Клинически значимых различий в фармакокинетике у пожилых пациентов не выявлено, поэтому коррекция дозы не требуется.

Применение у детей

Противопоказание: детский и подростковый возраст до 18 лет.

Нозология (коды МКБ)

Показания

Противопоказания к применению

С осторожностью: печеночная недостаточность; одновременный прием антикоагулянтов и препаратов, влияющих на функцию тромбоцитов; удлинение интервала QT или риск его удлинения (также при одновременном приеме препаратов, удлиняющих интервал QT); наследственная непереносимость лактозы, недостаточность лактазы или нарушение всасывания глюкозы/галактозы (препарат содержит лактозу 135 мг или 189 мг соответственно суточной дозе Спрайсела в 100 мг или 140 мг), одновременное применение с субстратами изофермента CYP3A4, одновременное применение с ингибиторами или индукторами изофермента CYP3A4 с узким терапевтическим диапазоном.

Способ применения, курс и дозировка

Препарат принимают независимо от приема пищи. Таблетки следует проглатывать целиком.

При хронической фазе хронического миелолейкоза рекомендуемая начальная доза составляет 100 мг 1 раз/сут утром или вечером.

Изменение дозы возможно с учетом клинического ответа и переносимости препарата пациентом.

Рекомендации по коррекции дозы препарата вследствие побочных эффектов

При миелосупрессии следует уменьшить дозу, прервать терапию или отменить ее. В случае необходимости следует провести трансфузию тромбоцитарной или эритроцитарной массы. При устойчивой миелосупрессии возможно применение гемопоэтических факторов роста.

Хроническая фаза хронического миелолейкоза (начальная доза 100 мг 1 раз/сут)

При абсолютном числе нейтрофилов 9 /л или числе тромбоцитов 9 /л:

1. Сделать перерыв в лечении препаратом Спрайсел ® до достижения абсолютного числа нейтрофилов ≥ 1×10 9 /л и числа тромбоцитов ≥ 50×10 9 /л.

2. Возобновить терапию в прежней дозе.

Хронический миелолейкоз (в фазе акселерации или бластного криза) и остром лимбофластном лейкозе с положительной филадельфийской хромосомой (начальная доза 140 мг 1 раз/сут)

При абсолютном числе нейтрофилов 9 /л или числе тромбоцитов 9 /л:

1. Установить, обусловлена ли цитопения лейкозом (аспирация или биопсия костного мозга).

2. Если цитопения не связана с лейкозом, лечение следует прервать до достижения абсолютного числа нейтрофилов ≥ 1×10 9 /л и числа тромбоцитов ≥ 20×10 9 /л и возобновить терапию в прежней дозе.

3. В случае рецидива цитопении следует снова убедиться в природе цитопении и возобновить терапию в сниженной дозе 100 мг 1 раз/сут (второй эпизод) или 80 мг 1 раз/сут (третий эпизод).

4. Если возникшая цитопения связана с лейкозом, следует рассмотреть вопрос об увеличении дозы до 180 мг 1 раз/сут.

При развитии тяжелых негематологических побочных эффектов лечение приостанавливают до исчезновения симптоматики побочного эффекта или до улучшения состояния пациента. Лечение можно возобновить в сниженной дозе.

Почечный клиренс дазатиниба и его метаболитов составляет нарушенной функции почек не требуется.

Дазатиниб метаболизируется главным образом печенью, поэтому препарат следует использовать с осторожностью у пациентов с нарушением функции печени умеренной и тяжелой степени.

Клинически значимых различий в фармакокинетике у пожилых пациентов не выявлено, поэтому коррекция дозы не требуется.

Передозировка

Передозировка препарата Спрайсел ® зарегистрирована у двух пациентов, принимавших в течение одной недели по 280 мг/сут, что привело к значительному снижению числа тромбоцитов.

Источник