спиронолактон как принимать до еды или после еды
Верошпирон® (таблетки 25мг) (Spironolactone)
Инструкция
Торговое название
Международное непатентованное название
Лекарственная форма
Состав
Одна таблетка содержит
вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный, магния стеарат, тальк, крахмал кукурузный, лактозы моногидрат.
Описание
Таблетки, белого или почти белого цвета, круглой формы, плоские, с фаской, с маркировкой «Verospiron» на одной стороне и с характерным запахом меркаптана.
Фармакотерапевтическая группа
Диуретики. Калийсберегающие диуретики. Альдостерона антагонисты. Спиронолактон.
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Абсорбция спиронолактона из желудочно-кишечного тракта быстрая и полная. В значительной степени он связывается с белками плазмы (приблизительно 90 %). Спиронолактон подвергается быстрому метаболизму. Его активными метаболитами являются 7α-тиометилспиронолактон и канренон. Несмотря на то, что период полувыведения самого спиронолактона короток (1,3 часа), периоды полувыведения его активных метаболитов продолжительнее (от 2,8 до 11,2 часов). Метаболиты экскретируются, главным образом, с мочой; малая часть экскретируется с калом. Спиронолактон и его метаболиты проникают через плаценту и экскретируются с материнским молоком.
После приема 100 мг спиронолактона ежедневно в течение 15 дней показатели времени до достижения пиковой концентрации в плазме (tmax), пиковой концентрации в плазме (Cmax) и периода полувыведения (t1/2) спиронолактона составили: 2,6 часа, 80 нг/мл и, приблизительно 1,4 часа, соответственно. Для 7α-тиометилспиронолактона и канренона эти показатели составили, соответственно, 3,2 и 4,3 часа; 391 нг/мл и 181 нг/мл; 13,8 и 16,5 часов.
Влияние на почки единичной дозы спиронолактона достигает пика через 7 часов и сохраняется, по меньшей мере, в течение 24 часов.
Фармакодинамика
Показания к применению
— застойная сердечная недостаточность в случаях, когда у пациента не наблюдается ответ на лечение другими диуретиками или есть необходимость в потенцировании их эффектов
— эссенциальная артериальная гипертензия, главным образом, в случаях гипокалиемии, обычно в комбинации с другими антигипертензивными препаратами
— цирроз печени, сопровождающийся отеками и/или асцитом
— лечение первичного гиперальдостеронизма
— отеки, обусловленные нефротическим синдромом
— лечение гипокалиемии (в случаях невозможности получения другой терапии)
— профилактика гипокалиемии у пациентов, получающих сердечные гликозиды, в случаях, когда другие подходы рассматриваются как нецелесообразные или неподходящие
Способ применения и дозы
Верошпирон® назначается в один или в два приема после еды. Прием суточной дозы или первой части суточной дозы рекомендуется осуществлять утром.
В случаях диагностированного первичного гиперальдостеронизма препарат может назначаться при подготовке к операции в дозе 100-400 мг. У пациентов, у которых операция не планируется, препарат может использоваться в качестве длительной поддерживающей терапии в наименьшей эффективной дозировке, определяемой индивидуально. В описанной ситуации начальную дозу допустимо снижать каждые 14 дней до достижения минимальной эффективной дозы. В случаях длительного применения, рекомендуется использовать в комбинации с диуретиками других групп для уменьшения побочных эффектов.
Отеки (застойная сердечная недостаточность, нефротический синдром)
Взрослые: начальная суточная доза составляет 100 мг (25-200 мг) и назначается в один или два приема.
В случае назначения более высоких доз, Верошпирон® можно принимать в комбинации с другими группами диуретиков, действующими в более проксимальных отделах почечных канальцев. В этом случае дозировка Верошпирона® должна корректироваться.
Цирроз печени, сопровождающийся асцитом или отеками
Если соотношение Na+/K+ в моче больше 1, начальная суточная и максимальная суточная дозы составляют 100 мг. Если это соотношение меньше 1, начальная суточная доза составляет 200 мг, максимальная – 400 мг/сут. Поддерживающая доза должна определяться индивидуально.
Эссенциальная артериальная гипертензия
Начальная суточная доза, назначаемая в один или два приема, составляет 50-100 мг и принимается в комбинации с другими антигипертензивными препаратами. Терапия должна продолжаться в течение двух недель, поскольку к концу этого периода достигается максимальный антигипертензивный эффект. Затем величина дозы должна корректироваться индивидуально в зависимости от достигнутого эффекта.
У пациентов, которым недостаточно пищевых добавок с К+ или других методов калий-заместительной терапии, препарат принимают в суточной дозе 25-100 мг.
Начальная суточная доза составляет 1-3 мг/кг массы тела в один или два приема. Дозу следует снижать до 1-2 мг/кг в случае поддерживающей терапии в комбинации с другими диуретиками.
Рекомендуется начинать лечение с более низких доз с последующим постепенным увеличением до достижения максимального эффекта. Надлежит принимать во внимание имеющие место печеночные и почечные нарушения, поскольку они влияют на метаболизм препарата и его экскрецию.
Побочные действия
— гиперкалиемия (у пациентов с почечной недостаточностью и тех, кто получает препараты калия)
— аритмия (у пациентов с почечной недостаточностью и тех, кто получает препараты калия)
— снижение либидо, эректильная дисфункция, гинекомастия (у мужчин), болезненность молочной железы, увеличение молочной железы, менструальные нарушения (у женщин)
Спиронолактон: инструкция по применению
Препарат относится к подгруппе мочегонных средств. Спиронолактон не рекомендуется использовать без назначения врача из-за высокого риска развития побочных эффектов.
Особенности состава и действия Спиронолактона
Лекарство изготавливается в таблетках, содержит 25 или 100 мг активного ингредиента «спиронолактон». Дополнительные компоненты состава представлены:
В каждой упаковке медикамента содержится по 20, 30 таблеток. Спиронолактон относится к диуретикам, ускоряющим выведения их организма натрия, хлора, снижающим показатели мочевой кислотности, сберегающим калий и магний. Лечебный эффект возникает через 2-5 сутки от начала приема.
Показания и противопоказания
Инструкция рекомендует применять Спиронолактон при следующих патологиях:
при предменструальном, нефротическом синдроме;
синдроме Конна, поликистозных яичников;
отечности, возникающей во второй половине беременности или при ХСН;
циррозном поражении печени.
при индивидуальной непереносимости компонентного состава;
нарушениях менструальной цикличности;
первых трех месяцах вынашивания;
нестабильном кислотно-щелочном балансе;
сахарном диабете, ХПН;
дисфункции печени, при отсутствии поступления урины в мочевой пузырь;
пониженной концентрации натрия в крови;
повышенном объеме кальция и калия.
Препарат запрещен для пациентов с болезнью Аддисона.
Побочные реакции на терапию Спиронолактоном
Терапевтические процедуры могут вызывать нестандартные эффекты, проявляющиеся:
спазмом мышц, снижением уровня потенции;
аллергией с навязчивым зудом, лекарственной и крапивной лихорадкой, кожными высыпаниями;
карциномой и болезненными ощущениями в молочных железах, грубым голосом;
отсутствием менструаций или повторяющиися дискомфортом при каждых месячных;
избыточным ростом волос, увеличение грудных желез;
кровянистыми выделениями при климаксе;
диспепсией, кишечными коликами, кровоизлияниями в ЖКТ;
гастритами, язвой желудка, болью в области живота;
приступами тошноты со рвотой, головной боли;
сонливостью, головокружением, заторможенным состоянием;
расстройством координации движений, летаргией;
увеличением показателей щелочи и мочевины в кровотоке.
При лабораторной диагностике побочные реакции проявляются снижением количества нейтрофилов, дефицитом фолиевой кислоты, тромбоцитов.
Нюансы терапии Спиронолактоном
Таблетки принимаются один раз в день вместе с едой. Дозировки для совершеннолетних прописаны в инструкции к препарату:
при застойной сердечной недостаточности с отеками – по 100 мг однократно, в дальнейшем доза корректируется в зависимости от реакции организма по 25-200 мг в день;
тяжелой сердечной недостаточности – 25 мг в сутки, при хорошей переносимости – до 50 мг в сутки;
асците и отеках на фоне цирроза печени – от 200 до 400 мг ежедневно;
злокачественной форме асцита – от 100 до 200 мг, затем объем постепенно увеличивается до 400 мг ежедневно;
Пациентам пожилого возраста прописываются минимальные дозировки, которые постепенно увеличиваются, пока не будет достигнут ожидаемый эффект. Особая осторожность требуется при лечении больных со сложной почечной или печеночной недостаточностью, способной изменять метаболизм медикаментов.
Для малышей начальная дозировка равна 3 мг на каждый килограмм веса. Корректировка дозы проводится в соответствии с переносимостью Спиронолактона. Для детей допускается создание суспензии из измельченных таблеток и воды.
Особенности передозировки и взаимодействия
Случайное употребление больших доз препарата может стать источником:
обезвоживания организма и увеличения количества мочевины;
избытка кальция, калия и недостатка натрия;
кожных высыпаний, диареи;
приступов головокружения с тошнотой и рвотой.
Терапевтические мероприятия по снятию интоксикации включают промывание желудка, восстановлении водного баланса и лечении повышенного давления. В сложных случаях больному назначаются процедуры гемодиализа.
Инструкция обращает внимание, что сочетание с отдельными препаратами может изменять эффективность Спиронолактона:
Гонадорелин, Бусерелин, Трипторелин – их действие усиливается;
Лития карбонат – увеличивает количество лития в кровотоке;
Колестирамин – провоцирует дефицит калия;
Эпросартан, Лозартан, Кандесартан – повышает концентрация калия.
Гиперкалиемия наблюдается при совмещении со сберегающими калий мочегонными средствами, заменителями поваренной соли и пр.
Условия хранения и продажи
В аптеках Спиронолактон продается по рецепту врача, препарат хранится в затемненном сухом помещении. Лекарство годно на протяжении 3 лет, затем утилизируется как бытовые отходы. Средняя цена за упаковку медикамента начинается от 35 рублей.
Аналоги Спиронолактона
При возникновении побочных эффектов или признаков непереносимости активных компонентов препарата, лечащий врач подбирает подходящий заменитель. Основные аналоги Спиронолактона представлены:
Стоимость заменителей отличается от цены на основное лекарственное средство.
Препарат относится к сильным мочегонным и не может использоваться без рекомендации лечащего врача. Пациент должен точно выполнять назначенную схему терапии, чтобы избежать развития нежелательных реакций организма.
Все представленные на сайте материалы предназначены исключительно для образовательных целей и не предназначены для медицинских консультаций, диагностики или лечения. Администрация сайта, редакторы и авторы статей не несут ответственности за любые последствия и убытки, которые могут возникнуть при использовании материалов сайта.
Спиронолактон : инструкция по применению
Описание
Спиронолактон 25 мг
Круглые двояковыпуклые, покрытые оболочкой таблетки фиолетового цвета.
Спиронолактон 100 мг
Круглые двояковыпуклые, покрытые оболочкой таблетки темно-фиолетового цвета с риской на одной стороне.
Состав
Спиронолактон 25 мг
Каждая покрытая оболочкой таблетка Спиронолактон 25 мг содержит:
вспомогательные вещества: лактоза моногидратная, кукурузный крахмал, повидон К 25, магния стеарат, тальк, кроскармеллоза натрия,
оболочка: опадри II 85 F 20086 фиолетовый (тальк очищенный, FD&C Синий №2 (индигокармин, Е132), кармин (Е120), полиэтиленгликоль, титана диоксид, поливиниловый спирт). Спиронолактон 100 мг
вспомогательные вещества: лактоза моногидратная, кукурузный крахмал, повидон К 25, магния стеарат, тальк, кроскармеллоза натрия;
оболочка: опадри И 85 F 20084 фиолетовый (тальк очищенный, FD&C Синий №2 (индигокармин, Е132), кармин (Е120), полиэтиленгликоль, титана диоксид, поливиниловый спирт).
Фармакотерапевтическая группа
Калийсберегающие диуретики. Антагонисты альдостерона. Kод ATX-C03DA01.
Спиронолактон является калийсберегающим диуретиком, специфическим антагонистом альдостерона пролонгированного действия (минералокортикостероидный гормон коры надпочечников). В дистальных отделах нефрона Спиронолактон препятствует задержке альдостероном натрия и воды и подавляет калий-выводящий эффект альдостерона. Связываясь с рецепторами альдостерона, увеличивает экскрецию ионов натрия, хлора и воды с мочой, уменьшает выведение ионов калия и мочевины, снижает кислотность мочи.
Максимальный эффект наблюдается через 7 часов после приема внутрь и длится не менее 24 ч. Гипотензивное действие препарата обусловлено наличием мочегонного эффекта, который непостоянен: диуретический эффект проявляется на 2-5 день лечения.
Спиронолактон хорошо всасывается после приема внутрь и в основном метаболизируется в активные метаболиты: серосодержащие метаболиты (80%) и частично канренон (20%). Период полувыведения из плазмы Спиронолактона короткий (1,3 час), период полувыведения активных метаболитов больше (от 2,8 до 11,2 часов). Выведение метаболитов происходит в основном, через мочу, малая часть экскретируется с калом. Спиронолактон и его метаболиты проникают через плаценту и экскретируются с материнским молоком.
Действие на почки однократной дозы Спиронолактона достигает своего пика через 7 часов, и активность сохраняется в течение, по крайней мере 24 часов.
Показания для применения
Застойная сердечная недостаточность.
Цирроз печени с асцитом и отеками.
Диагностика и лечение первичного альдостеронизма.
Способ применения и дозировка
Рекомендуется прием Спиронолактона один раз в день с приемом пищи.
Застойная сердечная недостаточность с отеком
Начальная суточная доза составляет 100 мг Спиронолактона, вводимая в виде однократной или разделенной на 2 приема дозы, которая может быть скорректирована в диапазоне от 25 до 200 мг/сутки в зависимости от реакции пациента.
Поддерживающая доза должна быть определена индивидуально.
На основе рандомизированного оценочного исследования (RALES) лечение в сочетании со стандартной терапией должно быть начато в дозе Спиронолактона 25 мг одни раз в день, если уровень калия составляет ≤ 5 мг-экв/мл и креатинина сыворотки ≤ 2,5 мг/дл. Пациентам, которые хорошо переносят 25 мг один раз в день, дозу можно увеличить до 50 мг один раз в день по клиническим показаниям. Пациентам, которые не переносят 25 мг один раз в день, доза снижается до 25 мг через день.
Цирроз печени с асцитом и отеками
Начальная доза обычно 100-200 мг/день. В тяжелых случаях доза может быть постепенно увеличена до 400 мг/день. На основании динамики развития отечного синдрома поддерживающая доза должна быть определена индивидуально.
Обычная доза 100-200 мг/день. Спиронолактон, как было показано, не влияет на основной патологический процесс. Его использование рекомендуется только, если глюкокортикоиды сами по себе недостаточно эффективны.
Диагностика и лечение первичного альдостеронизма
Назначение Спиронолактона может быть использовано в качестве исходного диагностического теста, для определения первичного гиперальдостеронизма в то время, как пациенты находятся на обычной диете.
Длинный тест: Спиронолактон вводят в суточной дозе 400 мг в течение 3-4 недель. Коррекция гипокалиемии и гипертензии предоставляет предполагаемые доказательства для диагностики первичного гиперальдостеронизма.
Пациенты пожилого возраста
Рекомендуемое лечение должно быть начато с низкой дозы и ее титруют для достижения необходимого эффекта. Следует проявлять осторожность у пациентов с тяжелой печеночной и почечной недостаточностью, которая может изменять метаболизм лекарственных средств и их элиминацию.
Начальная суточная доза должна обеспечить З мг Спиронолактона на килограмм массы тела. Дозировка должна корректироваться на основе ответа и переносимости. При необходимости суспензию можно получать путем измельчения таблеток Спиронолактона.
Побочное действие
В связи с приемом Спиронолактона может развиться гинекомастия. Развитие гинекомастии зависит от величины дозы и продолжительности приема Спиронолактона и обычно обратимо после прекращения приема лекарственного средства. В редких случаях гинекомастия может сохраняться.
Также возможны следующие побочные реакции:
Общие нарушения: общая слабость.
Новообразования доброкачественные, злокачественные и неуточненные (в том числе кисты и полипы): доброкачественные опухоли молочной железы.
Желудочно-кишечные расстройства: желудочно-кишечные нарушения, тошнота.
Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: лейкопения (включая агранулоцитоз), тромбоцитопения.
Нарушения со стороны гепатобилиарной системы: нарушения функции печени.
Нарушения метаболизма и расстройства питания: нарушения электролитного баланса, гиперкалиемия.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: судороги икроножных мышц.
Нарушения со стороны нервной системы: головокружение.
Психические расстройства: изменение либидо, спутанность сознания.
Нарушения со стороны репродуктивной системы и молочной железы: нарушения менструального цикла, боли в груди.
Нарушения со стороны кожи и подкожной клетчатки: синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, сыпь, сопровождающаяся эозинофилией и системными симптомами (DRESS синдром), алопеция, гипертрихоз, зуд, сыпь, крапивница.
Нарушения со стороны почек и мочевыводящих систем: острая почечная недостаточность. В случае возникновения побочных реакций, в том числе не указанных в данной инструкции, необходимо обратиться к врачу.
Противопоказания
Острая почечная недостаточность.
Почечная недостаточность тяжелой степени (клиренс креатинина [КК] менее 10 мл/мин).
Повышенная чувствительность к какому-либо из компонентов препарата.
Одновременное применение эплеренона или других калийсберегающих диуретиков.
Спиронолактон не следует принимать одновременно с другими диуретическими средствами, замедляющими выведение калия, добавками калия, так как возможно развитие гиперкалиемии.
С осторожностью следует назначать препарат при гиперкальциемии, метаболическом ацидозе, AV-блокаде (гиперкалиемия способствует ее усилению), сахарном диабете (при подтвержденной или предполагаемой хронической почечной недостаточности), диабетической нефропатии, хирургических вмешательствах, приеме лекарственных средств, вызывающих гинекомастию, проведении местной и общей анестезии, нарушениях менструального цикла, увеличении молочных желез, печеночной недостаточности, циррозе печени, а также пациентам пожилого возраста.
Передозировка
Симптомы: тошнота, рвота, головокружение, диарея, кожная сыпь, гиперкалиемия (парестезии, мышечная слабость, аритмии), гипонатриемия (сухость во рту, жажда, сонливость), гиперкальциемия, дегидратация, увеличение концентрации мочевины.
Лечение: промывание желудка, симптоматическое лечение дегидратации и артериальной гипотензии. При гиперкалиемии необходимо нормализовать водно-электролитный обмен с помощью калийвыводящих диуретиков, быстрого парентерального введения раствора декстрозы (5-20% растворы) с инсулином из расчета 0.25-0.5 ЕД на 1 г декстрозы; при необходимости возможно повторное введение декстрозы.
Меры предосторожности
При применении Спиронолактона возможно временное повышение уровня азота мочевины в сыворотке крови, особенно при сниженной функции почек и гиперкалиемии. Также возможно развитие гиперхлоремического метаболического ацидоза. При назначении Спиронолактона пациентам с нарушениями функции почек и печени, пациентам пожилого возраста необходим регулярный контроль электролитов сыворотки крови и функции почек.
Гиперкалиемия может развиваться у пациентов с нарушениями функции почек или у пациентов с чрезмерным потреблением калия и привести к развитию фатальных аритмий. В случае гиперкалиемии прием Спиронолактона должен быть прекращен и проведены активные мероприятия для снижения сывороточного калия до нормального уровня. Одновременное применение Спиронолактона с другими калийсберегающими диуретиками, ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента (АПФ), нестероидными противовоспалительными средствами, антагонистами ангиотензина II, блокаторами альдостерона, гепарином, низкомолекулярными гепаринами или другими лекарственными средствами, способствующими развитию гиперкалиемии, а также в условиях, когда может возникнуть гиперкалиемия (добавки калия, диета богатая калием или заменители соли, содержащие калий) может привести к развитию тяжелой гиперкалиемии.
Гиперкалиемия у пациентов с тяжелой сердечной недостаточностью
Гиперкалиемия может привести к летальному исходу. Необходим тщательный мониторинг и регулирование уровня калия в крови в случае назначения Спиронолактона пациентам с тяжелой сердечной недостаточностью. Необходимо избегать назначения других калийсберегающих диуретиков. Необходимо избегать назначения препаратов калия у пациентов с уровнем калия в сыворотке > 3,5 мг-экв/л. Рекомендуется проводить мониторинг уровня калия и креатинина в течение одной недели после начала или увеличения дозы Спиронолактона, затем ежемесячно первые 3 месяца, затем ежеквартально в течение года, далее каждые 6 месяцев. Если уровень калия в сыворотке более 5 мг-экв/л или уровень креатинина в сыворотке крови более 4 мг/дл, лечение необходимо прекратить.
В связи с содержанием лактозы лекарственное средство не рекомендовано пациентам с врожденной непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы ил мальабсорбцией глюкозы-галактозы.
Несмотря на отсутствие прямого воздействия на углеводный обмен, наличие сахарного диабета, особенно с диабетической нефропатией, требует особой осторожности при назначении Спиронолактона из-за возможности развития гиперкалиемии.
Во время лечения Спиронолактоном употребление алкоголя противопоказано, следует избегать употребления пищи, богатой калием.
Применение у детей
Лекарственное средство не рекомендовано детям до 6 лет.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
В начальном периоде лечения запрещается управлять автомобилем и заниматься видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. Длительность ограничений устанавливается в индивидуальном порядке.
Применение при нарушениях функции печени
С осторожностью следует назначать препарат при печеночной недостаточности, циррозе печени.
При назначении Спиронолактона пациентам с нарушениями печени, необходим регулярный контроль электролитов сыворотки крови и функции почек.
Применение при нарушениях функции почек
Препарат противопоказан при почечной недостаточности тяжелой степени (КК менее 10 мл/мин). С осторожностью следует назначать препарат при диабетической нефропатии.
При назначении Спиронолактона пациентам с нарушениями функции почек необходим регулярный контроль электролитов сыворотки крови и функций почек.
Применение при беременности и в период кормления грудью
Применение Спиронолактона противопоказано при беременности и в период грудного вскармливания.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Одновременный со Спиронолактоном прием препаратов, способствующих развитию гиперкалиемии, может привести к развитию тяжелой гиперкалиемии.
Спиронолактон может повысить концентрацию дигоксина в сыворотке и препятствовать оценке уровня концентрации дигоксина в сыворотке крови. У пациентов, получающих дигоксин и Спиронолактон, необходимо проведение тщательного мониторинга на предмет оценки повышенного или пониженного эффекта дигоксина.
При добавлении Спиронолактона происходит усиление эффекта антигипертензивных препаратов, что возможно потребует снижения их дозировок, в дальнейшем необходима регулировка доз.
Так как ингибиторы АПФ уменьшают продукцию альдостерона, они не должны рутинно назначаться со Спиронолактоном, особенно у пациентов с выраженной почечной недостаточностью.
Прием карбеноксолона может привести к задержке натрия, и таким образом, снизить эффективность Спиронолактона, следует избегать их одновременного приема.
Нестероидные противовоспалительные препараты, такие как, аспирин, индометацин и мефенамовая кислота могут ослабить натрийуретическое действие диуретиков за счет ингибирования внутрипочечного синтеза простагландинов и уменьшить диуретический эффект Спиронолактона.
Спиронолактон снижает сосудистую реакцию на норадреналин. Необходимо соблюдать осторожность в случае местной или общей анестезии пациентов, принимающих Спиронолактон.
При проведении флуорометрических анализов Спиронолактон может препятствовать оценке соединений с аналогичными характеристиками флуорисценции.
Спиронолактон может увеличить период полувыведения дигоксина.
Спиронолактон повышает метаболизм антипирина.
Спиронолактон может влиять на результаты определения плазменных концентраций дигоксина.
Препарат следует хранить в недоступном для детей, защищенном от влаги и света месте при температуре от 15°С до 25°С.