соталол на латыни рецепт
Сотагексал
Аналоги (дженерики, синоніми)
Діюча речовина
Фармакологічна група
Рецепт
Міжнародний:
Rp.: Sotahexali 0.08
D.t.d. N 10 in tabulettis
S.: по 1 таблетке 1 р/сутки
Россия:
Рецептурный бланк 107-1/у
Фармакологічні властивості
Бета1-, бета2-адреноблокатор. Соталол представляет собой неселективный блокатор β1-, β2-адренорецепторов, не имеющий собственной симпатомиметической и мембраностабилизирующей активности. Подобно другим бета-адреноблокаторам, соталол подавляет секрецию ренина, причем этот эффект носит выраженный характер как в состоянии покоя, так и при нагрузке. Бета-адреноблокирующее действие препарата вызывает снижение ЧСС (отрицательное хронотропное действие) и ограниченное снижение силы сердечных сокращений (отрицательное инотропное действие). Эти изменения функции сердца снижают потребность миокарда в кислороде и объем нагрузки на сердце.
Антиаритмические свойства соталола связаны как с блокадой β-адренорецепторов, так и с пролонгированием потенциала действия миокарда. Основной эффект соталола заключается в увеличении длительности эффективных рефрактерных периодов в предсердных, желудочковых и дополнительных путях проведения импульса.
Всасывание
Биодоступность при приеме внутрь является практически полной (более 90%). Cmaxв плазме крови достигается через 2.5-4 ч после приема внутрь. Всасывание препарата снижается приблизительно на 20% при приеме пищи по сравнению с приемом натощак. В дозовом интервале от 40 до 640 мг/сут концентрация соталола в плазме крови пропорциональна принимаемой дозе.
Распределение
Распределение происходит в плазму, а также в периферические органы и ткани. Cssдостигается в пределах 2-3 дней. Соталол не связывается с белками плазмы крови.
Плохо проникает через ГЭБ, причем его концентрация в спинномозговой жидкости составляет только 10% от концентрации в плазме крови.
Метаболизм
Не подвергается метаболизму. Фармакокинетика d- и l-энантиомеров соталола является практически одинаковой.
Выведение
Основным путем выведения из организма является выделение через почки. От 80 до 90% введенной дозы выделяется в неизмененном виде с мочой, а остальная часть с калом. T1/2 составляет 10-20 ч.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
Больным с нарушенной функцией почек следует назначать меньшие дозы препарата.
С возрастом фармакокинетика меняется незначительно, хотя нарушение функции почек у пожилых больных снижает скорость выделения, что приводит к повышенному накоплению препарата в организме.
Фармакодинаміка
Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.
Фармакокінетика
Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.
Спосіб застосування
Для дорослих:
Препарат принимают внутрь за 1-2 ч до еды, не разжевывая, запивая достаточным количеством жидкости.
Одновременный прием пищи (особенно молоко и молочные продукты) уменьшает всасывание препарата.
Дозу препарата подбирают индивидуально в зависимости от тяжести заболевания и реакции больного на лечение.
Начальная доза составляет 80 мг/сут. При недостаточности выраженности терапевтического эффекта доза может быть постепенно увеличена до 240-320 мг/сут, разделенной на 2-3 приема. У большинства пациентов терапевтический эффект достигается на общей суточной дозе 160-320 мг, разделенной на 2 приема.
При угрожающих жизни тяжелых аритмиях возможно увеличение дозы максимально до 480 мг, разделенных на 2 или 3 отдельных приема. Однако такие дозы можно назначать только в тех случаях, когда потенциальная польза перевешивает риск развития побочных эффектов, особенно проаритмогенного действия.
Показання
Симптоматические и хронические нарушения сердечного ритма:
— желудочковая тахикардия, в т.ч. суправентрикулярная тахикардия при синдроме Вольфа-Паркинсона-Уайта;
— желудочковая экстрасистолия;
— пароксизмальная форма мерцания предсердий.
Протипоказання
— хроническая сердечная недостаточность IIБ-III стадии;
— кардиогенный шок;
— AV-блокада II или III степени;
— синоатриальная блокада;
— синдром слабости синусового узла;
— выраженная брадикардия (ЧСС менее 50 уд./мин);
— врожденный или приобретенный синдром удлиненного интервала QT;
— артериальная гипотензия (систолическое АД менее 90 мм рт.ст.);
— облитерирующие заболевания сосудов;
— бронхиальная астма или ХОБЛ;
— метаболический ацидоз;
— феохромоцитома без одновременного назначения альфа-адреноблокаторов;
— острый инфаркт миокарда;
— почечная недостаточность (КК менее 10 мл/мин);
— общая анестезия, вызывающая подавление функции миокарда (например, циклопропан или трихлорэтилен);
— тахикардия типа «пируэт»;
— тяжелый аллергический ринит;
— одновременный прием ингибиторов МАО;
— период лактации;
— возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);
повышенная чувствительность к соталолу, сульфонамидам и к другим компонентам препарата.
Следует соблюдать осторожность при назначении Сотагексала пациентам, недавно перенесшим инфаркт миокарда, при сахарном диабете, псориазе, нарушении функции почек, AV-блокаде I степени, при нарушении водно-электролитного баланса (гипомагниемия, гипокалиемия), тиреотоксикозе, депрессии (в т.ч. и в анамнезе), при удлинении интервала QT, пациентам пожилого возраста.
Сособой осторожностьюприменяют при указаниях в анамнезе на аллергические реакции, а также на фоне проведения десенсибилизирующей терапии, т.к. соталол повышает чувствительность к аллергенам.
Особливі вказівки
Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.
Побічні ефекти
Передозування
Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.
Лікарняна взаємодія
Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.
Лікарська форма
1 таб. соталола гидрохлорид 80 мг.
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, гипролоза, карбоксиметилкрахмал натрия, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат.
Таблеткибелого или почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые, с риской на одной стороне и гравировкой «SOT» на другой.
1 таб. соталола гидрохлорид 160 мг.
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, гипролоза, карбоксиметилкрахмал натрия, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат.
Сотагексал
Аналоги (дженерики, синонимы)
Действующее вещество
Фармакологическая группа
Рецепт
Международный:
Rp.: Sotahexali 0.08
D.t.d. N 10 in tabulettis
S.: по 1 таблетке 1 р/сутки
Россия:
Рецептурный бланк 107-1/у
Фармакологическое действие
Бета1-, бета2-адреноблокатор. Соталол представляет собой неселективный блокатор β1-, β2-адренорецепторов, не имеющий собственной симпатомиметической и мембраностабилизирующей активности. Подобно другим бета-адреноблокаторам, соталол подавляет секрецию ренина, причем этот эффект носит выраженный характер как в состоянии покоя, так и при нагрузке. Бета-адреноблокирующее действие препарата вызывает снижение ЧСС (отрицательное хронотропное действие) и ограниченное снижение силы сердечных сокращений (отрицательное инотропное действие). Эти изменения функции сердца снижают потребность миокарда в кислороде и объем нагрузки на сердце.
Антиаритмические свойства соталола связаны как с блокадой β-адренорецепторов, так и с пролонгированием потенциала действия миокарда. Основной эффект соталола заключается в увеличении длительности эффективных рефрактерных периодов в предсердных, желудочковых и дополнительных путях проведения импульса.
Всасывание
Биодоступность при приеме внутрь является практически полной (более 90%). Cmaxв плазме крови достигается через 2.5-4 ч после приема внутрь. Всасывание препарата снижается приблизительно на 20% при приеме пищи по сравнению с приемом натощак. В дозовом интервале от 40 до 640 мг/сут концентрация соталола в плазме крови пропорциональна принимаемой дозе.
Распределение
Распределение происходит в плазму, а также в периферические органы и ткани. Cssдостигается в пределах 2-3 дней. Соталол не связывается с белками плазмы крови.
Плохо проникает через ГЭБ, причем его концентрация в спинномозговой жидкости составляет только 10% от концентрации в плазме крови.
Метаболизм
Не подвергается метаболизму. Фармакокинетика d- и l-энантиомеров соталола является практически одинаковой.
Выведение
Основным путем выведения из организма является выделение через почки. От 80 до 90% введенной дозы выделяется в неизмененном виде с мочой, а остальная часть с калом. T1/2 составляет 10-20 ч.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
Больным с нарушенной функцией почек следует назначать меньшие дозы препарата.
С возрастом фармакокинетика меняется незначительно, хотя нарушение функции почек у пожилых больных снижает скорость выделения, что приводит к повышенному накоплению препарата в организме.
Фармакодинамика
Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.
Фармакокинетика
Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.
Способ применения
Для взрослых:
Препарат принимают внутрь за 1-2 ч до еды, не разжевывая, запивая достаточным количеством жидкости.
Одновременный прием пищи (особенно молоко и молочные продукты) уменьшает всасывание препарата.
Дозу препарата подбирают индивидуально в зависимости от тяжести заболевания и реакции больного на лечение.
Начальная доза составляет 80 мг/сут. При недостаточности выраженности терапевтического эффекта доза может быть постепенно увеличена до 240-320 мг/сут, разделенной на 2-3 приема. У большинства пациентов терапевтический эффект достигается на общей суточной дозе 160-320 мг, разделенной на 2 приема.
При угрожающих жизни тяжелых аритмиях возможно увеличение дозы максимально до 480 мг, разделенных на 2 или 3 отдельных приема. Однако такие дозы можно назначать только в тех случаях, когда потенциальная польза перевешивает риск развития побочных эффектов, особенно проаритмогенного действия.
Показания
Симптоматические и хронические нарушения сердечного ритма:
— желудочковая тахикардия, в т.ч. суправентрикулярная тахикардия при синдроме Вольфа-Паркинсона-Уайта;
— желудочковая экстрасистолия;
— пароксизмальная форма мерцания предсердий.
Противопоказания
— хроническая сердечная недостаточность IIБ-III стадии;
— кардиогенный шок;
— AV-блокада II или III степени;
— синоатриальная блокада;
— синдром слабости синусового узла;
— выраженная брадикардия (ЧСС менее 50 уд./мин);
— врожденный или приобретенный синдром удлиненного интервала QT;
— артериальная гипотензия (систолическое АД менее 90 мм рт.ст.);
— облитерирующие заболевания сосудов;
— бронхиальная астма или ХОБЛ;
— метаболический ацидоз;
— феохромоцитома без одновременного назначения альфа-адреноблокаторов;
— острый инфаркт миокарда;
— почечная недостаточность (КК менее 10 мл/мин);
— общая анестезия, вызывающая подавление функции миокарда (например, циклопропан или трихлорэтилен);
— тахикардия типа «пируэт»;
— тяжелый аллергический ринит;
— одновременный прием ингибиторов МАО;
— период лактации;
— возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);
повышенная чувствительность к соталолу, сульфонамидам и к другим компонентам препарата.
Следует соблюдать осторожность при назначении Сотагексала пациентам, недавно перенесшим инфаркт миокарда, при сахарном диабете, псориазе, нарушении функции почек, AV-блокаде I степени, при нарушении водно-электролитного баланса (гипомагниемия, гипокалиемия), тиреотоксикозе, депрессии (в т.ч. и в анамнезе), при удлинении интервала QT, пациентам пожилого возраста.
Сособой осторожностьюприменяют при указаниях в анамнезе на аллергические реакции, а также на фоне проведения десенсибилизирующей терапии, т.к. соталол повышает чувствительность к аллергенам.
Особые указания
Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.
Побочные действия
Передозировка
Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.
Лекарственное взаимодействие
Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.
Форма выпуска
1 таб. соталола гидрохлорид 80 мг.
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, гипролоза, карбоксиметилкрахмал натрия, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат.
Таблеткибелого или почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые, с риской на одной стороне и гравировкой «SOT» на другой.
1 таб. соталола гидрохлорид 160 мг.
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, гипролоза, карбоксиметилкрахмал натрия, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат.
Инструкция по применению БИОСОТАЛ (BIOSOTAL)
Форма выпуска, состав и упаковка
Таблетки белого или почти белого цвета, круглые, плоские с обеих сторон, с фаской, без запаха.
| 1 таб. | |
| соталола гидрохлорид | 80 мг |
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал картофельный, целлюлоза микрокристаллическая Е460, повидон К-25 Е1201, магния стеарат Е470, тальк Е553.
Таблетки белого или почти белого цвета, круглые, плоские с обеих сторон, с фаской, без запаха.
| 1 таб. | |
| соталола гидрохлорид | 160 мг |
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал картофельный, целлюлоза микрокристаллическая (Е460), повидон К-25 (Е1201), магния стеарат (Е470), тальк (Е553).
Фармакологическое действие
Неселективный бета-адреноблокатор без внутренней симпатомиметической активности.
Соталол оказывает действие, характерное как для бета-адреноблокаторов (класс II противоаритмических препаратов), так и удлиняет 3 фазу потенциала действия кардиомиоцитов (III класс по классификации Vaughan Williams). Соталол увеличивает продолжительность потенциала действия в сердечной мышце путем задержки фазы реполяризации. Главное действие соталола заключается в увеличении периода рефрактерности в предсердиях, желудочках и дополнительных проводящих путях.
Оба изомера соталола D-соталол и L-соталол обладают сходными свойствами противоаритмического препарата класса III; L-изомер соталола определяет бета-адреноблокирующие свойства препарата.
Бета-адреноблокирующее действие препарата возникает при применении Биосотала в малой дозе 25 мг; действие, характерное для класса III противоаритмических препаратов, развивается при применении препарата в дозе более 160 мг.
Благодаря бета-адреноблокирующему действию соталол уменьшает ЧСС (отрицательное хронотропное действие) и приводит к некоторому уменьшению сократимости миокарда (отрицательное инотропное действие). Это уменьшает потребность сердечной мышцы в кислороде. У пациентов с артериальной гипертензией соталол также вызывает постепенное, но значительное снижение систолического и диастолического АД.
Фармакокинетика
После приема препарата внутрь биодоступность соталола составляет более 90%. C max в крови достигается через 2.5-4 ч. Постоянная концентрация препарата в крови достигается через 2-3 сут. Всасывание препарата во время приема с едой уменьшается примерно на 20% по сравнению с приемом препарата натощак.
Распределение и метаболизм
Соталол не связывается с белками сыворотки и не метаболизируется. Соталол в небольшом количестве проникает в спинномозговую жидкость, достигая концентрации порядка 10 % в сыворотке.
T 1/2 соталола составляет 10-20 ч. 80-90% выводится с мочой в неизмененном виде, остальная часть препарата выводится с калом.
Показания к применению
Режим дозирования
Препарат назначают внутрь.
Суточную дозу обычно делят пополам и принимают утром и вечером за 1 ч до еды.
У пациентов с почечной недостаточностью рекомендуется снижение дозы препарата путем увеличения интервалов между приемами. При КК 30-60 мл/мин следует исключить одну суточную дозу. При КК 10-30 мл/мин препарат следует принимать каждые 36-48 ч. При КК менее 10 мл/мин применение препарата противопоказано.
При заболеваниях печени коррекция дозы не требуется.
У пациентов пожилого возраста возможно увеличение T 1/2 соталола, что повышает его концентрацию в плазме.
При длительном применении следует каждые 1-2 месяца контролировать длительность интервала QT и уровень электролитов в плазме.
Отмену Биосотала следует проводить медленно, постепенно уменьшая дозу. Не следует резко прерывать лечение препаратом, особенно у пациентов с ИБС. Резкое прерывание лечения может привести к обострению заболевания, нарушению сердечного ритма либо к инфаркту миокарда.
Побочные действия
Побочные реакции, возникающие во время применения соталола, связаны с его бета-адреноблокирующими свойствами. Побочные реакции в целом не требуют прерывания лечения и, как правило, обычно проходят после уменьшения дозы препарата. Наиболее серьезным побочным эффектом соталола является проаритмическое действие, включая нарушения сердечного ритма типа «пируэт».
Противопоказания к применению
Применение при нарушениях функции печени
При заболеваниях печени коррекция дозы не требуется.
Применение при нарушениях функции почек
У пациентов с почечной недостаточностью рекомендуется снижение дозы препарата путем увеличения интервалов между приемами. При КК 30-60 мл/мин следует исключить одну суточную дозу. При КК 10-30 мл/мин препарат следует принимать каждые 36-48 ч. При КК менее 10 мл/мин применение препарата противопоказано.
Применение у пожилых пациентов
Применение у детей
Особые указания
Наиболее серьезным побочным действием антиаритмических препаратов класса I и II, включая соталол, является усиление возникших ранее нарушений сердечного ритма, либо возникновение новых нарушений сердечного ритма.
Препараты, стимулирующие удлинение интервала QT, включая соталол способны приводить к возникновению желудочковой тахикардии типа «пируэт». Риск возникновения последней возрастает в случае увеличения интервала QT, уменьшения ЧСС, уменьшения концентрации калия и магния в крови, высокой концентрации соталола в крови, а также одновременного применения соталола с другими препаратами, которые могут приводить к возникновению желудочковой тахикардии типа «пируэт». Женщины входят в группу повышенного риска возникновения тахикардии типа «пируэт».
Частота возникновения желудочковой тахикардии типа «пируэт» зависит от дозы препарата. Они проявляются обычно в начале лечения, а также во время увеличения дозы.
У пациентов с гипокалиемией и гипомагниемией перед применением соталола необходимо провести коррекцию данных электролитных нарушений.
При длительном применении следует контролировать продолжительность интервала QT и уровень электролитов в плазме каждые 1-2 месяца.
С осторожностью следует применять препарат у пациентов с застойной сердечной недостаточностью. Лечение следует начинать с наименьшей терапевтической дозы и осторожно увеличивать ее.
У пациентов с перенесенным инфарктом миокарда и нарушением сократительной способности левого желудочка препарат следует назначать только в случае, если предполагаемая польза применения превышает потенциальный риск. В случае назначения соталола следует соблюдать осторожность в начале лечения и при увеличении дозы препарата.
В случае возникновения брадикардии во время лечения следует уменьшить дозу препарата.
С осторожностью следует применять препарат у пациентов с AV-блокадой I степени, при синдроме Рейно, миастении, псориазе.
Бета-адреноблокаторы могут усиливать анафилактические реакции во время повторного контакта с вызвавшим их аллергеном. Пациенты могут не реагировать на обычно применяемые дозы эпинефрина (адреналина), применяемые для лечения аллергических реакций. Поэтому препарат с особой осторожностью применяют у пациентов с аллергическими реакциями в анамнезе, а также на фоне проведения десенсибилизирующей терапии.
Соталол способен маскировать сердечно-сосудистые проявления гиперфункции щитовидной железы.
С осторожностью следует применять препарат при лечении пациентов пожилого возраста.
При плохо контролируемом сахарном диабете препарат может маскировать начальные проявления гипогликемии, например, тахикардию.
Перед применением средств для общей анестезии следует сообщить анестезиологу о применении соталола. За несколько дней до проведения общей анестезии необходимо прекратить прием соталола или подобрать средство для наркоза с минимальным отрицательным инотропным действием.
Использование в педиатрии
Безопасность и эффективность препарата Биосотал у детей не установлены.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
При применении Биосотала в некоторых случаях возможно появление головных болей и головокружения, особенно на начальном этапе лечения. Это может временно ограничить способность к управлению транспортными средствами и другими механизмами.
Передозировка
При AV-блокаде II и III степени следует применить кардиостимулятор.
При значительном снижении АД чаще всего применяют эпинефрин (адреналин).
Лекарственное взаимодействие
Не рекомендуется одновременное применение соталола с антиаритмическими препаратами класса I A, в т.ч. с дизопирамидом, хинидином, прокаинамидом, амиодароном и бепридилом.
При одновременном применении соталола с другими прочими бета-адреноблокаторам может спровоцировать аддитивное действие антиаритмических препаратов класса II.
С особой осторожностью следует применять соталол в сочетании с другими препаратами, удлиняющими интервал QT, такими как фенотиазин, трициклические антидепрессанты, терфенадин, астемизол. Также следует соблюдать особую осторожность во время одновременного приема соталола с препаратами, которые могут провоцировать возникновение нарушений сердечного ритма типа «пируэт» (в/в), галофантрин, пентамидин и антибиотики-производные хинолонов.
При одновременном применении бета-адреноблокаторов и блокаторов кальциевых каналов возможно возникновение артериальной гипотензии, брадикардии, нарушений кровоснабжения сердечной мышцы и сердечной недостаточности. Следует избегать одновременного применения бета-адреноблокаторов и блокаторов кальциевых каналов, оказывающих тормозящее действие на деятельность сердечной мышцы, таких как верапамил и дилтиазем, учитывая их аддитивное действие на сосудистый тонус и сократительную способность миокарда.
При одновременном применении диуретиков, вызывающих потерю калия и магния возможно возникновение гипокалиемии и гипомагниемии, что может привести к развитию желудочковой тахикардии типа «пируэт».
Амфотерицин B (в/в), кортикостероиды и некоторые слабительные средства способны вызывать гипокалиемию. Перед назначением Биосотала следует провести определение содержания калия в крови и скорректировать электролитные нарушения, обусловленные предшествующим применением данных препаратов.
При внезапной отмене клонидина на фоне приема соталола возможно резкое повышение АД. Поэтому при окончании комбинированной терапии следует сначала постепенно отменить соталол, а через несколько дней начать постепенное снижение дозы клонидина.
Соталол в однократной дозе или при многократном приеме не влияет на концентрацию дигоксина в крови. Проаритмическое действие чаще наблюдалось у пациентов, получавших соталол и одновременно гликозиды наперстянки. Однако вероятнее всего это было связано с возникновением застойной сердечной недостаточности, которая является известным фактором риска возникновения проаритмического действия у пациентов, получающих сердечные гликозиды. При одновременном приеме сердечных гликозидов и бета-адреноблокаторов возможно замедление проведения возбуждения в миокарде.
При развитии шока или артериальной гипотензии, вызванных флоктафенином, соталол снижает компенсаторные механизмы сердечно-сосудистой системы.
При одновременном применении с препаратами, вызывающими уменьшение содержания катехоламинов, такими как резерпин, гуанетидин или α-метилдопа с бета-адреноблокаторами возможно чрезмерное снижение тонуса симпатической нервной системы. Следует тщательно контролировать состояние пациентов, учитывая возможное возникновение артериальной гипотензии и/или выраженной брадикардии.
Совместное применение соталола и гипогликемических препаратов, особенно, при физической нагрузке, может привести к развитию симптомов гипогликемии. В таком случае следует провести коррекцию дозы инсулина или пероральных гипогликемических препаратов. Следует иметь в виду, что бета-адреноблокаторы способны маскировать проявления гипогликемии (например, тахикардию).
Присутствие соталола в моче может привести к ложному увеличению концентрации метанефрина в моче, определяемого фотометрическим методом. У пациентов с подозрением на феохромоцитому, принимающих соталол, следует определять метанефрин с помощью жидкостной хроматографии.