парацетамол внутривенно рецепт на латинском

Парацетамол

Аналоги (дженерики, синоніми)

Діюча речовина

Фармакологічна група

Рецепт

Міжнародний:

Rp: Tab. Paracetamoli 500 mg
D.t.d. №10
S. По 1-2 табл. на приём.

Rp: Supp. Paracetamoli 0,1
D.t.d. №10
S. По 1 свече ректально, при высокой температуре

Россия:

Отпускается без рецепта

Фармакологічні властивості

Парацетамол обладает жаропонижающим, анальгезирующим и умеренно противовоспалительным свойством.
Угнетает возбудимость центра терморегуляции, также ингибирует (угнетает) синтез простагландинов, медиаторов воспаления с выраженным органическим эффектом.

Парацетамол быстро всасывается в верхних отделах кишечника, проникает во все ткани организма, метаболизируется в печени, с образованием глюкорангида и сульфата парацетамола, выделяется в основном почками. Незначительное количество парацетамола деацетилируется с образованием парааминофенола, который способствует образованию метгемоглобина, это обусловливает токсичность препарата. Связываемость парацетамола с плазменными белками крови составляет 25%. Максимальная концентрация препарата при приеме внутрь наблюдается через 30-40 минут.
Жаропонижающий эффект наступает через 1,5-2 часа. Период полувыведения парацетамола 2-4 часа.
При длительном применении парацетамола в больших дозах, препарат может оказывать гепатотоксическое действие.

Фармакодинаміка

Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.

Фармакокінетика

После приема внутрь парацетамол быстро абсорбируется из ЖКТ, преимущественно в тонкой кишке, в основном путем пассивного транспорта. После однократного приема в дозе 500 мг Cmax в плазме крови достигается через 10-60 мин и составляет около 6 мкг/мл, затем постепенно снижается и через 6 ч составляет 11-12 мкг/мл.

Широко распределяется в тканях и в основном в жидких средах организма, за исключением жировой ткани и спинномозговой жидкости.

Связывание с белками составляет менее 10% и незначительно увеличивается при передозировке. Сульфатный и глюкуронидный метаболиты не связываются с белками плазмы даже в относительно высоких концентрациях.

Парацетамол метаболизируется преимущественно в печени путем конъюгации с глюкуронидом, конъюгации с сульфатом и окисления при участии смешанных оксидаз печени и цитохрома P450.

T1/2 составляет 1-3 ч. У пациентов с циррозом печени T1/2 несколько больше. Почечный клиренс парацетамола составляет 5%.

Выводится с мочой главным образом в виде глюкуронидных и сульфатных конъюгатов. Менее 5% выводится в виде неизмененного парацетамола.

Спосіб застосування

Для дорослих:

Внутрь. Взрослым и подросткам старше 12 лет: по 1–2 табл. до 4 раз в день (не более 4 г в сутки). Интервал между приемами таблеток Парацетамола не должен быть меньше 4 часов

Для дітей:

Внутрь.
в возрасте 6–12 лет — по 0,5–1 табл. 4 раза в сутки, до 6 лет (с 3 мес) — 10 мг/кг.

Показання

Лихорадочный синдром на фоне инфекционных заболеваний, болевой синдром (слабой и умеренной выраженности), артралгия, миалгия, невралгия, мигрень, зубная и головная боль, альгодисменорея.
Применяют у детей с 3-х месяцев до 12 лет в качестве:
— жаропонижающего средства при острых респираторных заболеваниях, гриппе, детских инфекциях, поствакциональных реакциях и других состояниях, сопровождающихся повышением температуры тела;
— болеутоляющего средства при болевом синдроме слабой и умеренной интенсивности, в том числе: головной и зубной боли, боли в мышцах, невралгии, боли при травмах и ожогах.

Протипоказання

— Повышенная чувствительность к парацетамолу, печеночная и почечная недостаточность.
— При использовании ректальных суппозиториев противопоказаниями являются воспалительные заболевания слизистой прямой кишки.

Особливі вказівки

С осторожностью применяют у пациентов с нарушениями функции печени и почек, с доброкачественной гипербилирубинемией, а также у больных пожилого возраста.

При длительном применении парацетамола необходим контроль картины периферической крови и функционального состояния печени.

Побічні ефекти

Передозування

Симптомы: в первые 24 ч — бледность, тошнота, рвота и боль в абдоминальной области; через 12–48 ч — повреждения почек и печени с развитием печеночной недостаточности (энцефалопатия, кома, летальный исход), сердечные аритмии и панкреатит. Поражение печени возможны при приеме 10 г и более (у взрослых).

Лечение: назначение метионина внутрь или в/в введение N-ацетилцистеина.

Лікарняна взаємодія

При одновременном применении с индукторами микросомальных ферментов печени, средствами, обладающими гепатотоксическим действием, возникает риск усиления гепатотоксического действия парацетамола.

При одновременном применении с антикоагулянтами возможно небольшое или умеренно выраженное повышение протромбинового времени.

При одновременном применении с антихолинергическими средствами возможно уменьшение всасывания парацетамола.

При одновременном применении с пероральными контрацептивами ускоряется выведение парацетамола из организма и возможно уменьшение его анальгетического действия.

При одновременном применении с урикозурическими средствами снижается их эффективность.

При одновременном применении активированного угля снижается биодоступность парацетамола.

При одновременном применении с диазепамом возможно уменьшение экскреции диазепама.

Имеются сообщения о возможности усиления миелодепрессивного эффекта зидовудина при одновременном применении с парацетамолом. Описан случай тяжелого токсического поражения печени.

Описаны случаи проявлений токсического действия парацетамола при одновременном применении с изониазидом.

При одновременном применении с карбамазепином, фенитоином, фенобарбиталом, примидоном уменьшается эффективность парацетамола, что обусловлено повышением его метаболизма (процессов глюкуронизации и окисления) и выведения из организма. Описаны случаи гепатотоксичности при одновременном применении парацетамола и фенобарбитала.

При применении колестирамина в течение периода менее 1 ч после приема парацетамола возможно уменьшение абсорбции последнего.

При одновременном применении с ламотриджином умеренно повышается выведение ламотриджина из организма.

При одновременном применении с метоклопрамидом возможно увеличение абсорбции парацетамола и повышение его концентрации в плазме крови.

При одновременном применении с этинилэстрадиолом повышается всасывание парацетамола из кишечника.

Лікарська форма

Источник

Парацетамол инфузии : инструкция по применению

Состав

действующее вещество – парацетамол;

100 мл раствора содержит 1 г парацетамола;

вспомогательные вещества: глюкоза безводная, натрия цитрат, натрия ацетат тригидрат, уксусная кислота разведенная.

Фармакотерапевтическая группа

Прочие анальгетики и антипиретики. Анилиды.

Фармакологические свойства

Парацетамол обладает обезболивающим и жаропонижающим действием. Препарат блокирует циклооксигеназу I и II преимущественно в ЦНС, воздействует на центры боли и терморегуляции. В воспаленных тканях клеточные пероксидазы нейтрализуют влияние парацетамола на циклооксигеназу, что объясняет практически полное отсутствие противовоспалительного эффекта. Отсутствует влияние на синтез простагландинов в периферических тканях, поэтому не оказывает отрицательного действия на водно-солевой обмен (задержка натрия и воды) и слизистую оболочку желудочно-кишечного тракта.

Время максимальной концентрации в плазме крови достигается через 15 мин после внутривенной инфузии и составляет 30 мкг/мл. Объем распределения составляет 1 л/кг. Парацетамол слабо связывается с белками плазмы. Проникает через гематоэнцефалический барьер, через 20 мин после внутривенной инфузии 1 г в спинномозговой жидкости обнаруживается значительная концентрация парацетамола (около 1,5 мкм/мл).

Метаболизируется в печени с образованием глюкуронидов и сульфатов. Небольшая часть (4 %) препарата метаболизируется цитохромом Р450 с образованием промежуточного метаболита (N-ацетилбензохинонимина), который в нормальных условиях быстро обезвреживается восстановленным глютатионом и выводится с мочой после связывания с цистеином и меркаптопуриновой кислотой. Однако при массивной интоксикации количество этого токсичного метаболита возрастает. Период полувыведения у взрослых составляет 2,7 ч, у детей – 1,5-2 ч, у новорожденных – 3,5 ч, общий клиренс 18 л/ч. Парацетамол выводится главным образом с мочой, 90 % принятой дозы выводится почками в течение 24 часов, в основном в виде глюкуронида (60-80 %) и сульфата (20-30 %). Менее 5 % выводится в неизмененном виде. При тяжелой почечной недостаточности (клиренс креатинина ниже 10-30 мл/мин) выведение парацетамола несколько замедляется, а период полувыведения составляет 2-5,3 ч. Скорость выведения глюкуронида и сульфата у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью в 3 раза меньше, чем у здоровых пациентов.

Показания к применению

Парацетамол для инфузий показан для кратковременного лечения умеренной боли, особенно после операции и для краткосрочного лечения лихорадки, когда внутривенное введение клинически оправдано или есть острая необходимость в обезболивающем лечении или в купировании гипертермии и/или, когда введение при помощи других путей приема не представляется возможным.

Способ применения и дозы

Парацетамол для инфузий применяют для быстрого снятия болевого и/или гипертермического синдрома, когда требуется исключительно внутривенный путь введения препарата. Продолжительность внутривенной инфузии должна составлять 15 минут. Препарат нельзя смешивать в одном флаконе для инфузий с другими лекарственными препаратами.

Инфузию следует проводить немедленно после вскрытия флакона; неиспользованный остаток препарата уничтожают. Перед началом инфузии флакон с препаратом следует внимательно осмотреть на предмет отсутствия видимых механических частиц и изменения цвета раствора.

Полимерный контейнер 100 мл содержит разовую дозу парацетамола, рекомендуемую для применения у взрослых пациентов, детей и подростков с массой тела > 50 кг.

Таблица 1. Дозирование на основе массы тела пациента

* Недоношенные новорожденные: Нет данных по безопасности и эффективности у этой категории пациентов.

** Максимальная суточная доза. Максимальная суточная доза, как указано в таблице выше, для пациентов, не получающих других препаратов, содержащих парацетамол или доза должна быть соответствующим образом скорректирована с учетом приема парацетамол содержащих препаратов.

*** Пациенты меньшей массой тела потребуют меньших объемов.

Минимальный интервал между каждым приемом должен быть не менее 4 часов.

Минимальный интервал между каждым приемом у больных с тяжелой почечной недостаточностью должен быть не менее 6 часов.

Не более 4 доз должно быть введено в интервале 24 часов.

Рекомендуется, назначая парацетамол пациентам с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина

Побочное действие

Как и на все препараты парацетамола побочные реакции встречаются редко (>1/10000, 1/10000,

Противопоказания

Парацетамол раствор для инфузий противопоказан:

• у пациентов с повышенной чувствительностью к парацетамолу или пропацетамола гидрохлориду (пролекарство парацетамола) или к одному из вспомогательных веществ;

• в случаях тяжелой гепатоцеллюлярной недостаточности.

Передозировка

Существует риск поражения печени (в том числе молниеносный гепатит, печеночная недостаточность, холестатический гепатит, цитолитический гепатит), особенно у пожилых пациентов, у детей раннего возраста, у пациентов с заболеваниями печени, при хроническом алкоголизме, у пациентов с хроническим недоеданием и у пациентов, получающих индукторы ферментов. Передозировка может привести к смерти в этих случаях.

Симптомы обычно появляются в течение первых 24 часов и включают в себя: тошноту, рвоту, анорексию, бледность, боль в животе. Передозировка 7,5 г и более парацетамола при однократном приеме у взрослых и 140 мг/кг массы тела при однократном приеме у детей может послужить причиной печеночного цитолиза, что может привести к полному и необратимому некрозу, в результате гепатоцеллюлярной недостаточности к метаболическому ацидозу и энцефалопатии, которые могут привести к коме и смерти. Одновременно, повышение уровня печеночных трансаминаз (ACT, АЛТ), лактатдегидрогеназы и билирубина наблюдаются вместе со снижением уровня протромбина, которые могут появиться от 12 до 48 часов после введения.

Клинические симптомы поражения печени, как правило, первоначально проявляются через два дня и достигают максимума через 4 до 6 дней.

• Перед началом лечения необходимо взять анализ крови для измерения уровня парацетамола плазмы.

• Лечение включает в себя введение антидота N-ацетилцистеина (NAC) внутривенно или перорально, по возможности, в течение первых 10 часов. Введение NAC по прошествии 10 часов также может обеспечить некоторую степень защиты, но в этом случае потребуется длительное лечение.

• Печеночные тесты должны проводиться в начале лечения и повторяться каждые 24 часа. В большинстве случаев печеночные трансаминазы возвращаются к нормальным показателям в течение одной-двух недель с полным восстановлением функции печени. В очень тяжелых случаях может быть необходима трансплантация печени.

Меры предосторожности

Парацетамол следует использовать с осторожностью в следующих случаях:

• при гепатобилиарных расстройствах;

• при синдроме Жильбера;

• при одновременном применении индукторов ферментов печени или гепатотоксических препаратов;

• при наследственном дефиците глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;

• у пациентов, находящихся на парентеральном питании,

• при гепатоцеллюлярной недостаточности;

• при тяжелой почечной недостаточности (клиренс креатинина

Особые указания

Риск медицинских ошибок

Будьте осторожны, чтобы избежать ошибки дозирования из-за путаницы между миллиграммами (мг) и миллилитрами (мл), что может привести к случайной передозировке и смерти.

Рекомендуется использовать подходящие пероральные анальгетики, как только это становится возможным.

Для того, чтобы избежать риска передозировки, убедитесь, что другие принимаемые лекарственные средства не содержат парацетамол или пропацетамола гидрохлорид.

Дозы выше, чем рекомендуемые, влекут за собой риск очень серьезных повреждений печени. Клинические симптомы и признаки поражения печени (в том числе молниеносный гепатит, печеночная недостаточность, холестатический гепатит, цитолитический гепатит), как правило, впервые фиксируются после двух дней приема препарата с пиком проявления, как правило, на 4–6 день. Лечение антидотом следует начать как можно скорее.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

• Пробенецид вызывает почти 2-кратное снижение клиренса парацетамола путем ингибирования конъюгации с глюкуроновой кислотой. Снижение дозы парацетамола должно быть рассмотрено при сопутствующем лечении с пробенецидом.

• Салициламид может продлить элиминацию Т_1/2 парацетамола.

• Внимание следует обратить на сопутствующий приема фермент-индуцирующих веществ. Метаболизм парацетамола нарушается у пациентов, принимающих фермент-индуцирующие лекарственные средства, такие как рифампицин, барбитураты, трициклические антидепрессанты и некоторые противоэпилептические препараты (карбамазепин, фенитоин, фенобарбитал, примидон). У пациентов, принимающих одновременно с парацетамолом алкоголь или лекарственные средства, индуцирующие ферменты повышается риск гепатотоксичности.

• Параллельное введение парацетамола и хлорамфеникола может продлить действие хлорамфеникола.

• Одновременное применение парацетамола и зидовудина усиливает склонность к нейтропении.

• Совместное применение с оральными контрацептивами может сократить период полувыведения парацетамола.

• Одновременное использование парацетамола (4 г в день в течение 4 дней) с пероральными антикоагулянтами может привести к небольшим вариациям МНО. В этом случае должен быть проведен усиленный контроль МНО в период одновременного применения парацетамола и антикоагулянтов, а также в течение 1 недели после прекращения лечения парацетамолом.

Беременность

Клинический опыт внутривенного введения парацетамола ограничен. Тем не менее, эпидемиологические данные об использовании пероральных терапевтических доз парацетамола указывают на отсутствие нежелательных эффектов на течение беременности или на здоровье плода / новорожденного.

Перспективные данные по беременным, подвергшимся передозировке не показали увеличение риска пороков развития.

Репродуктивные исследования с внутривенной формой парацетамола не были проведены на животных. Тем не менее, исследования с оральным путем введения не показали каких-либо пороков развития или фетотоксических эффектов.

Тем не менее, парацетамол для инфузий должен использоваться во время беременности только после тщательной оценки пользы и риска. В этом случае рекомендуемая дозировка и продолжительность должны строго соблюдаться.

После приема внутрь парацетамол выделяется в грудное молоко в небольших количествах. Не поступало данных о нежелательном воздействии на грудных детей.

Следовательно, парацетамол для инфузий может быть использован женщинами, кормящими грудью.

Источник

Парацетамол

Аналоги (дженерики, синонимы)

Действующее вещество

Фармакологическая группа

Рецепт

Международный:

Rp: Tab. Paracetamoli 500 mg
D.t.d. №10
S. По 1-2 табл. на приём.

Rp: Supp. Paracetamoli 0,1
D.t.d. №10
S. По 1 свече ректально, при высокой температуре

Россия:

Отпускается без рецепта

Фармакологическое действие

Парацетамол обладает жаропонижающим, анальгезирующим и умеренно противовоспалительным свойством.
Угнетает возбудимость центра терморегуляции, также ингибирует (угнетает) синтез простагландинов, медиаторов воспаления с выраженным органическим эффектом.

Парацетамол быстро всасывается в верхних отделах кишечника, проникает во все ткани организма, метаболизируется в печени, с образованием глюкорангида и сульфата парацетамола, выделяется в основном почками. Незначительное количество парацетамола деацетилируется с образованием парааминофенола, который способствует образованию метгемоглобина, это обусловливает токсичность препарата. Связываемость парацетамола с плазменными белками крови составляет 25%. Максимальная концентрация препарата при приеме внутрь наблюдается через 30-40 минут.
Жаропонижающий эффект наступает через 1,5-2 часа. Период полувыведения парацетамола 2-4 часа.
При длительном применении парацетамола в больших дозах, препарат может оказывать гепатотоксическое действие.

Фармакодинамика

Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.

Фармакокинетика

После приема внутрь парацетамол быстро абсорбируется из ЖКТ, преимущественно в тонкой кишке, в основном путем пассивного транспорта. После однократного приема в дозе 500 мг Cmax в плазме крови достигается через 10-60 мин и составляет около 6 мкг/мл, затем постепенно снижается и через 6 ч составляет 11-12 мкг/мл.

Широко распределяется в тканях и в основном в жидких средах организма, за исключением жировой ткани и спинномозговой жидкости.

Связывание с белками составляет менее 10% и незначительно увеличивается при передозировке. Сульфатный и глюкуронидный метаболиты не связываются с белками плазмы даже в относительно высоких концентрациях.

Парацетамол метаболизируется преимущественно в печени путем конъюгации с глюкуронидом, конъюгации с сульфатом и окисления при участии смешанных оксидаз печени и цитохрома P450.

T1/2 составляет 1-3 ч. У пациентов с циррозом печени T1/2 несколько больше. Почечный клиренс парацетамола составляет 5%.

Выводится с мочой главным образом в виде глюкуронидных и сульфатных конъюгатов. Менее 5% выводится в виде неизмененного парацетамола.

Способ применения

Для взрослых:

Внутрь. Взрослым и подросткам старше 12 лет: по 1–2 табл. до 4 раз в день (не более 4 г в сутки). Интервал между приемами таблеток Парацетамола не должен быть меньше 4 часов

Для детей:

Внутрь.
в возрасте 6–12 лет — по 0,5–1 табл. 4 раза в сутки, до 6 лет (с 3 мес) — 10 мг/кг.

Показания

Лихорадочный синдром на фоне инфекционных заболеваний, болевой синдром (слабой и умеренной выраженности), артралгия, миалгия, невралгия, мигрень, зубная и головная боль, альгодисменорея.
Применяют у детей с 3-х месяцев до 12 лет в качестве:
— жаропонижающего средства при острых респираторных заболеваниях, гриппе, детских инфекциях, поствакциональных реакциях и других состояниях, сопровождающихся повышением температуры тела;
— болеутоляющего средства при болевом синдроме слабой и умеренной интенсивности, в том числе: головной и зубной боли, боли в мышцах, невралгии, боли при травмах и ожогах.

Противопоказания

— Повышенная чувствительность к парацетамолу, печеночная и почечная недостаточность.
— При использовании ректальных суппозиториев противопоказаниями являются воспалительные заболевания слизистой прямой кишки.

Особые указания

С осторожностью применяют у пациентов с нарушениями функции печени и почек, с доброкачественной гипербилирубинемией, а также у больных пожилого возраста.

При длительном применении парацетамола необходим контроль картины периферической крови и функционального состояния печени.

Побочные действия

Передозировка

Симптомы: в первые 24 ч — бледность, тошнота, рвота и боль в абдоминальной области; через 12–48 ч — повреждения почек и печени с развитием печеночной недостаточности (энцефалопатия, кома, летальный исход), сердечные аритмии и панкреатит. Поражение печени возможны при приеме 10 г и более (у взрослых).

Лечение: назначение метионина внутрь или в/в введение N-ацетилцистеина.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с индукторами микросомальных ферментов печени, средствами, обладающими гепатотоксическим действием, возникает риск усиления гепатотоксического действия парацетамола.

При одновременном применении с антикоагулянтами возможно небольшое или умеренно выраженное повышение протромбинового времени.

При одновременном применении с антихолинергическими средствами возможно уменьшение всасывания парацетамола.

При одновременном применении с пероральными контрацептивами ускоряется выведение парацетамола из организма и возможно уменьшение его анальгетического действия.

При одновременном применении с урикозурическими средствами снижается их эффективность.

При одновременном применении активированного угля снижается биодоступность парацетамола.

При одновременном применении с диазепамом возможно уменьшение экскреции диазепама.

Имеются сообщения о возможности усиления миелодепрессивного эффекта зидовудина при одновременном применении с парацетамолом. Описан случай тяжелого токсического поражения печени.

Описаны случаи проявлений токсического действия парацетамола при одновременном применении с изониазидом.

При одновременном применении с карбамазепином, фенитоином, фенобарбиталом, примидоном уменьшается эффективность парацетамола, что обусловлено повышением его метаболизма (процессов глюкуронизации и окисления) и выведения из организма. Описаны случаи гепатотоксичности при одновременном применении парацетамола и фенобарбитала.

При применении колестирамина в течение периода менее 1 ч после приема парацетамола возможно уменьшение абсорбции последнего.

При одновременном применении с ламотриджином умеренно повышается выведение ламотриджина из организма.

При одновременном применении с метоклопрамидом возможно увеличение абсорбции парацетамола и повышение его концентрации в плазме крови.

При одновременном применении с этинилэстрадиолом повышается всасывание парацетамола из кишечника.

Форма выпуска

Источник