озельтамивир рецепт на латыни
Осельтамивир
Аналоги (дженерики, синоніми)
Діюча речовина
Фармакологічна група
Рецепт
Міжнародний:
Rp.: Oseltamiviri 0,075
D.t.d. № 10 in caps.
S. Принимать по 1 капсуле 2 раза в сутки.
Россия:
Рецептурный бланк 107-1/у
Фармакологічні властивості
Противовирусное средство. Является пролекарством, активный метаболит (осельтамивир карбоксилат) которого селективно подавляет нейраминидазу вируса гриппа типов А и В. Нейраминидаза представляет собой гликопротеин, который катализирует расщепление связи между концевой сиаловой кислотой и сахаром, способствуя тем самым распространению вируса в дыхательных путях (выходу вирионов из инфицированной клетки и проникновению в клетки эпителия дыхательных путей, предотвращая инактивацию вируса эпителиальной слизью). Осельтамивир карбоксилат действует вне клеток и конкурентно подавляет нейраминидазу вируса. Тормозит рост вируса гриппа in vitro и подавляет репликацию вируса и его патогенность in vivo. Уменьшает выделение вирусов гриппа А и В из организма.
Не влияет на выработку антител в ответ на введение инактивированной вакцины против гриппа.
Частота резистентности клинических изолятов вируса составляет 2%.
Фармакодинаміка
Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.
Фармакокінетика
Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.
Спосіб застосування
Для дорослих:
Показання
Протипоказання
— Хроническая почечная недостаточность (КК менее 10 мл/мин)
— Печеночная недостаточность
— Повышенная чувствительность к осельтамивиру.
Особливі вказівки
Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.
Побічні ефекти
Передозування
Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.
Лікарняна взаємодія
Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.
Лікарська форма
Вспомогательные вещества: кальция гидрофосфат 25 мг, крахмал кукурузный прежелатинизированный 46,3 мг, кроскармеллоза натрия 7,2 мг, натрия стеарилфумарат 1,5 мг, тальк 1,5 мг;
Капсула твердая желатиновая №1: корпус: желатин 45,2956 мг; титана диоксид 0,9244 мг; крышечка: желатин 29,1077 мг, титана диоксид 0,3971 мг, краситель хинолиновый желтый 0,2739 мг, краситель солнечный закат желтый 0,0013 мг.
Осельтамивир
Аналоги (дженерики, синонимы)
Действующее вещество
Фармакологическая группа
Рецепт
Международный:
Rp.: Oseltamiviri 0,075
D.t.d. № 10 in caps.
S. Принимать по 1 капсуле 2 раза в сутки.
Россия:
Рецептурный бланк 107-1/у
Фармакологическое действие
Противовирусное средство. Является пролекарством, активный метаболит (осельтамивир карбоксилат) которого селективно подавляет нейраминидазу вируса гриппа типов А и В. Нейраминидаза представляет собой гликопротеин, который катализирует расщепление связи между концевой сиаловой кислотой и сахаром, способствуя тем самым распространению вируса в дыхательных путях (выходу вирионов из инфицированной клетки и проникновению в клетки эпителия дыхательных путей, предотвращая инактивацию вируса эпителиальной слизью). Осельтамивир карбоксилат действует вне клеток и конкурентно подавляет нейраминидазу вируса. Тормозит рост вируса гриппа in vitro и подавляет репликацию вируса и его патогенность in vivo. Уменьшает выделение вирусов гриппа А и В из организма.
Не влияет на выработку антител в ответ на введение инактивированной вакцины против гриппа.
Частота резистентности клинических изолятов вируса составляет 2%.
Фармакодинамика
Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.
Фармакокинетика
Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.
Способ применения
Для взрослых:
Показания
Противопоказания
— Хроническая почечная недостаточность (КК менее 10 мл/мин)
— Печеночная недостаточность
— Повышенная чувствительность к осельтамивиру.
Особые указания
Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.
Побочные действия
Передозировка
Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.
Лекарственное взаимодействие
Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.
Форма выпуска
Вспомогательные вещества: кальция гидрофосфат 25 мг, крахмал кукурузный прежелатинизированный 46,3 мг, кроскармеллоза натрия 7,2 мг, натрия стеарилфумарат 1,5 мг, тальк 1,5 мг;
Капсула твердая желатиновая №1: корпус: желатин 45,2956 мг; титана диоксид 0,9244 мг; крышечка: желатин 29,1077 мг, титана диоксид 0,3971 мг, краситель хинолиновый желтый 0,2739 мг, краситель солнечный закат желтый 0,0013 мг.
Озельтамивир
Аналоги (дженерики, синоніми)
Діюча речовина
Фармакологічна група
Рецепт
Міжнародний:
Rp: Ozeltamiviri 75mg
D.t.d. № 10 in caps.
S. По 1 капсуле 1 раз в сутки.
Россия:
Рецептурный бланк 107-1/у
Фармакологічні властивості
Пролекарство, при пероральном приеме подвергается гидролизу и превращается в активную форму — озельтамивира карбоксилат. Механизм действия озельтамивира карбоксилата связан с ингибированием нейраминидазы вирусов гриппа типа А и В. Нейраминидаза — поверхностный гликопротеин вируса гриппа, является одним из ключевых ферментов, участвующих в репликации вирусов гриппа А и В. Известно 9 антигенных подтипов нейраминидазы вируса гриппа типа А — N1, N2 и т.д., которые, наряду с 16 антигенными подтипами гемагглютинина — H1, H2 и т.д., определяют разные штаммы одного типа вируса. В человеческой популяции одновременно циркулирует несколько штаммов вируса гриппа типа А с гемагглютинином 1-5 и нейраминидазой 1 и 2, основными из которых являются H3N2 и H1N1.
При ингибировании нейраминидазы нарушается способность вирусных частиц проникать внутрь клетки, а также выход вирионов из инфицированной клетки, что приводит к ограничению распространения инфекции в организме.
Противовирусная активность озельтамивира карбоксилата in vitro оценивалась на культурах клеток с использованием лабораторных штаммов и клинических изолятов вируса гриппа. Показано, что концентрации озельтамивира карбоксилата, необходимые для ингибирования вируса гриппа, очень вариабельны и зависят от метода, используемого для тестирования, и тестируемого вируса. Значения IC_50 и IC_90 (концентрации, необходимые для ингибирования активности фермента на 50 и 90%) лежат в диапазоне от 0,0008 до >35 мкМ и от 0,004 до >100 мкМ соответственно (1 мкМ=0,284 мкг/мл). Взаимосвязь между противовирусной активностью in vitro в культуре клеток и ингибированием репликации вируса у человека не установлена.
Резистентность. Изоляты вируса гриппа типа А со сниженной чувствительностью к озельтамивира карбоксилату были подвергнуты пассажу in vitro, в присутствии увеличивающихся концентраций озельтамивира карбоксилата. Генетический анализ этих изолятов показал, что снижение чувствительности к озельтамивира карбоксилату связано с мутациями, приводящими к изменениям аминокислот как вирусной нейраминидазы, так и гемагглютинина. Мутациями, которые приводили к резистентности in vitro, были I222T и H274Y нейраминидазы N1 вируса гриппа типа А и I222T и R292K нейраминидазы N2 вируса гриппа типа А. Для нейраминидазы N9 вируса гриппа типа А у птиц были типичны мутации E119V, R292K и R305Q; для гемагглютинина вируса гриппа А H3N2 — мутации А28Т и R124М, для гемагглютинина реассортантного вируса человека/птиц H1N9 — мутация Н154Q (реассортация — построение генома дочернего вируса из геномов разных родителей, в данном случае вируса птичьего гриппа и вируса гриппа человека).
Фармакодинаміка
Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.
Фармакокінетика
Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.
Спосіб застосування
Для дорослих:
Показання
— Грипп типа А и В (лечение и профилактика).
Протипоказання
— при хронической почечной недостаточности, если клиренс креатинина составляет менее 10 мл в минуту;
— при заболеваниях печени;
— пациентами с аллергией на активное вещество.
Особливі вказівки
Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.
Побічні ефекти
— рвота, болезненные ощущения в животе, тошнота, понос;
— головные боли, нарушения сна, головокружение, заложенность носа;
— усталость, слабость, кашель и болезненные ощущения в горле;
отечность, аллергические, в том числе анафилактические реакции, крапивница, дерматит;
— колит, повышение активности ферментов печени, тревожность, кошмарные сновидения, судороги.
— у детей чаще проявлялись: абдоминальные боли, расстройства слуха, кровь из носа, конъюнктивит.
Передозування
Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.
Лікарняна взаємодія
Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.
Лікарська форма
1 капсула Озельтамивира включает:
осельтамивира фосфат – 98,5 мг (в пересчете на 100% субстанцию составляет 75 мг осельтамивира); индифферентные наполнители: крахмал кукурузный, натрия кроскармеллоза, повидон, тальк, натрия стеарилфумарат.
Озельтамивир
Аналоги (дженерики, синонимы)
Действующее вещество
Фармакологическая группа
Рецепт
Международный:
Rp: Ozeltamiviri 75mg
D.t.d. № 10 in caps.
S. По 1 капсуле 1 раз в сутки.
Россия:
Рецептурный бланк 107-1/у
Фармакологическое действие
Пролекарство, при пероральном приеме подвергается гидролизу и превращается в активную форму — озельтамивира карбоксилат. Механизм действия озельтамивира карбоксилата связан с ингибированием нейраминидазы вирусов гриппа типа А и В. Нейраминидаза — поверхностный гликопротеин вируса гриппа, является одним из ключевых ферментов, участвующих в репликации вирусов гриппа А и В. Известно 9 антигенных подтипов нейраминидазы вируса гриппа типа А — N1, N2 и т.д., которые, наряду с 16 антигенными подтипами гемагглютинина — H1, H2 и т.д., определяют разные штаммы одного типа вируса. В человеческой популяции одновременно циркулирует несколько штаммов вируса гриппа типа А с гемагглютинином 1-5 и нейраминидазой 1 и 2, основными из которых являются H3N2 и H1N1.
При ингибировании нейраминидазы нарушается способность вирусных частиц проникать внутрь клетки, а также выход вирионов из инфицированной клетки, что приводит к ограничению распространения инфекции в организме.
Противовирусная активность озельтамивира карбоксилата in vitro оценивалась на культурах клеток с использованием лабораторных штаммов и клинических изолятов вируса гриппа. Показано, что концентрации озельтамивира карбоксилата, необходимые для ингибирования вируса гриппа, очень вариабельны и зависят от метода, используемого для тестирования, и тестируемого вируса. Значения IC_50 и IC_90 (концентрации, необходимые для ингибирования активности фермента на 50 и 90%) лежат в диапазоне от 0,0008 до >35 мкМ и от 0,004 до >100 мкМ соответственно (1 мкМ=0,284 мкг/мл). Взаимосвязь между противовирусной активностью in vitro в культуре клеток и ингибированием репликации вируса у человека не установлена.
Резистентность. Изоляты вируса гриппа типа А со сниженной чувствительностью к озельтамивира карбоксилату были подвергнуты пассажу in vitro, в присутствии увеличивающихся концентраций озельтамивира карбоксилата. Генетический анализ этих изолятов показал, что снижение чувствительности к озельтамивира карбоксилату связано с мутациями, приводящими к изменениям аминокислот как вирусной нейраминидазы, так и гемагглютинина. Мутациями, которые приводили к резистентности in vitro, были I222T и H274Y нейраминидазы N1 вируса гриппа типа А и I222T и R292K нейраминидазы N2 вируса гриппа типа А. Для нейраминидазы N9 вируса гриппа типа А у птиц были типичны мутации E119V, R292K и R305Q; для гемагглютинина вируса гриппа А H3N2 — мутации А28Т и R124М, для гемагглютинина реассортантного вируса человека/птиц H1N9 — мутация Н154Q (реассортация — построение генома дочернего вируса из геномов разных родителей, в данном случае вируса птичьего гриппа и вируса гриппа человека).
Фармакодинамика
Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.
Фармакокинетика
Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.
Способ применения
Для взрослых:
Показания
— Грипп типа А и В (лечение и профилактика).
Противопоказания
— при хронической почечной недостаточности, если клиренс креатинина составляет менее 10 мл в минуту;
— при заболеваниях печени;
— пациентами с аллергией на активное вещество.
Особые указания
Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.
Побочные действия
— рвота, болезненные ощущения в животе, тошнота, понос;
— головные боли, нарушения сна, головокружение, заложенность носа;
— усталость, слабость, кашель и болезненные ощущения в горле;
отечность, аллергические, в том числе анафилактические реакции, крапивница, дерматит;
— колит, повышение активности ферментов печени, тревожность, кошмарные сновидения, судороги.
— у детей чаще проявлялись: абдоминальные боли, расстройства слуха, кровь из носа, конъюнктивит.
Передозировка
Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.
Лекарственное взаимодействие
Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.
Форма выпуска
1 капсула Озельтамивира включает:
осельтамивира фосфат – 98,5 мг (в пересчете на 100% субстанцию составляет 75 мг осельтамивира); индифферентные наполнители: крахмал кукурузный, натрия кроскармеллоза, повидон, тальк, натрия стеарилфумарат.
Тамифлю (порошок для приготовления суспензии для приема внутрь)
Инструкция
Торговое название
Международное непатентованное название
Лекарственная форма
Порошок для приготовления суспензии для приёма внутрь 12мг/1мл
Состав
Один грамм порошка
вспомогательные вещества: сорбитол, титана диоксид Е 171, натрия бензоат, камедь ксантановая, натрия цитрат, натрия сахарин, ароматизатор Пермасил PHS-142000, Тутти Фрутти.
*порошок после разведения в воде содержит осельтамивира 12 мг/мл.
Описание
Гранулят или комок из гранулята от белого до светло-желтого цвета. Восстановленная суспензия – непрозрачная жидкость от белого до светло-желтого цвета.
Фармакотерапевтическая группа
Противовирусные препараты прямого действия. Ингибиторы нейраминидазы.
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
После перорального приема осельтамивира фосфат легко всасывается в желудочно-кишечном тракте и в высокой степени превращается в активный метаболит под действием печеночных эстераз. Концентрации активного метаболита в плазме определяются в пределах 30 минут, достигают почти максимального уровня через 2–3 часа после приема и существенно (более, чем в 20 раз) превышают концентрации про-лекарства. Не менее 75% принятой внутрь дозы попадает в системный кровоток в виде активного метаболита, менее 5% – в виде исходного препарата. Плазменные концентрации как про-лекарства, так и активного метаболита пропорциональны дозе и не зависят от приема пищи.
Средний объем распределения (Vss) активного метаболита составляет примерно 23 литров. Связывание активного метаболита с белками плазмы крови незначительно (около 3%). Связывание про-лекарства с белками плазмы крови составляет 42%, что недостаточно, чтобы служить причиной существенных лекарственных взаимодействий.
Осельтамивира фосфат в высокой степени превращается в активный метаболит под действием эстераз, находящихся преимущественно в печени и кишечнике. Ни осельтамивира фосфат, ни активный метаболит не являются субстратами или ингибиторами изоферментов системы цитохрома Р450.
Всосавшийся осельтамивир выводится, главным образом (>90%), путем превращения в активный метаболит. Активный метаболит не подвергается дальнейшей трансформации и выводится с мочой (>99%). У большинства пациентов период полувыведения активного метаболита из плазмы составляет 6–10 часов. Активный метаболит выводится полностью (>99%) путем почечной экскреции. Почечный клиренс (18,8 л/час) превышает скорость клубочковой фильтрации (7,5 л/час), что указывает на то, что препарат выводится еще и путем канальцевой секреции. С калом выводится менее 20% принятого внутрь радиоактивно меченного препарата.
Больные с поражением почек
При назначении Тамифлю по 100 мг 2 раза в сутки в течение 5 дней больным с различной степенью поражения почек площади под кривой «концентрации активного метаболита в плазме – время» (AUC) обратно пропорциональны снижению функции почек.
Больные с поражением печени
Исследование in vitro показали, что у пациентов с печеночной патологией величина AUC осельтамивира фосфата значительно не повышена, а AUC активного метаболита не снижена.
Больные старческого возраста
У больных старческого возраста (65–78 лет) AUC активного метаболита в равновесном состоянии была на 25–35% выше, чем у более молодых пациентов при назначении аналогичных доз Тамифлю. Период полувыведения препарата у пожилых существенно не отличался от такового у более молодых пациентов взрослого возраста. С учетом данных по AUC препарата и переносимости, больным старческого возраста коррекции дозы при лечении и профилактике гриппа не требуется.
Фармакокинетику Тамифлю изучали у детей от 1 года и до 16 лет в фармакокинетическом исследовании с однократным приемом препарата и в клиническом исследовании у небольшого числа детей в возрасте 3–12 лет. У детей младшего возраста выведение про-лекарства и активного метаболита шло быстрее, чем у взрослых, что приводило к более низким AUC по отношению к конкретной дозе. Прием препарата в дозе 2 мг/кг дает такую же AUC осельтамивира карбоксилата, какая достигается у взрослых после однократного приема капсулы с 75 мг препарата (что эквивалентно примерно 1 мг/кг). Фармакокинетика осельтамивира у детей старше 12 лет такая же, как у взрослых.
У детей 6-12 месяцев назначение осельтамивира в дозировке 3 мг/кг дважды в сутки обеспечивает плазменный уровень активного метаболита, аналогичный уровню, демонстрирующему клиническую эффективность у детей старшего возраста и взрослых.
Фармакодинамика
Противовирусный препарат. Осельтамивира фосфат является про-лекарством, его активный метаболит (осельтамивира карбоксилат) конкурентно и избирательно ингибирует нейраминидазу вирусов гриппа типа А и В – фермент, катализирующий процесс высвобождения вновь образованных вирусных частиц из инфицированных клеток, их проникновения в клетки эпителия дыхательных путей и дальнейшего распространения вируса в организме.
Осельтамивира карбоксилат действует вне клеток. Угнетает рост вируса гриппа in vitro и подавляет репликацию вируса и его патогенность in vivo, уменьшает выделение вирусов гриппа А и В из организма. Его концентрации, необходимые для подавления активности фермента на 50% (IC50), находятся у нижней границы наномолярного диапазона.
При приеме Тамифлю с целью пост-контактной (7 дней) и сезонной (42 дня) профилактики гриппа резистентности к препарату не отмечается.
Частота транзиторного выделения вируса гриппа со сниженной чувствительностью нейраминидазы к осельтамивира карбоксилату у взрослых больных гриппом составляет 0.4%. Элиминация резистентного вируса из организма пациентов, получающих Тамифлю, происходит без ухудшения клинического состояния больных.
Показания к применению
лечение гриппа типа А и В у взрослых и детей
профилактика гриппа у взрослых и детей
Способ применения и дозы
Тамифлю принимается внутрь, во время еды или независимо от приема пищи. У некоторых пациентов переносимость препарата улучшается, если его
1. Осторожно несколько раз постучать пальцем по закрытому флакону с тем, чтобы порошок распределился на дне флакона.
2. Отмерить 52 мл воды, используя мерный стаканчик, заполняя его до указанного уровня.
3. Добавить все 52 мл воды во флакон, закрыть колпачком и хорошо встряхивать в течение 15 секунд.
4. Снять колпачок и вставить в горлышко флакона адаптер.
5. Плотно завинтить флакон колпачком для обеспечения правильного расположения адаптера.
Рекомендуется на этикетке бутылки написать дату окончания срока годности приготовленной суспензии. Перед применением флакон с приготовленной суспензией необходимо взбалтывать. Для дозировки суспензии прилагается дозирующий шприц с метками, указывающими уровни доз 30 мг, 45 мг и 60 мг.
После приготовления суспензию хранить при 25°С в течение 10 дней или при температуре от 2°С до 8°С в течение 17 дней.
Стандартный режим дозирования
Лечение
Лечение нужно начинать в первый или второй день появления симптомов гриппа.
Дети ≥1 года. Рекомендованный режим дозирования Тамифлю суспензии для приёма внутрь:
Рекомендованная доза в течение 5 дней
30 мг два раза в сутки
45 мг два раза в сутки
60 мг два раза в сутки
75 мг два раза в сутки
Для дозирования суспензии можно использовать шприц, отградуированный в мг, необходимое количество суспензии отбирается из флакона дозирующим шприцем, переносится в мерный стаканчик и принимается внутрь.
Профилактика
Рекомендованный режим дозирования Тамифлю суспензии для приёма внутрь:
Рекомендованная доза в течение 10 дней
30 мг 1 раз в сутки
45 мг 1 раз в сутки
60 мг 1 раз в сутки
75 мг 1 раз в сутки
Дозирование в особых случаях
Больные с поражением почек
Лечение гриппа. Больным с клиренсом креатинина более 30 мл/мин коррекция дозы не требуется. У больных с клиренсом креатинина от 10 до 30 мл/мин дозу Тамифлю следует уменьшить до 75 мг один раз в сутки в течение 5 дней.
Пациентам, находящимся на хроническом гемодиализе, Тамифлю может быть назначен в дозе 30 мг перед сеансом диализа. Для поддержания концентрации осельтамивира в плазме Тамифлю в дозе 30 мг должен назначаться после каждого сеанса гемодиализа. При перитонеальном диализе Тамифлю назначается в дозе 30 мг перед сеансом диализа, а затем в течение 5 дней по 30 мг в сутки. У пациентов с терминальной стадией хронической почечной недостаточности (клиренс креатинина менее 10 мл/мин), не находящихся на гемодиализе, фармакокинетика осельтамивира не изучалась.
Профилактика гриппа. Больным с клиренсом креатинина более 30 мл/мин коррекция дозы не требуется. У больных с клиренсом креатинина от 10 до 30 мл/мин дозу Тамифлю следует уменьшить до 75 мг через день или же до 30 мг каждый день. Пациентам, находящимся на хроническом гемодиализе, Тамифлю может быть назначен в дозе 30 мг перед сеансом диализа. Для поддержания концентрации осельтамивира в плазме Тамифлю в дозе 30 мг должен назначаться через один сеанс гемодиализа, в конце процедуры. При перитонеальном диализе Тамифлю назначается в дозе 30 мг перед сеансом диализа, а затем каждые 7 дней по 30 мг.
Больные с поражением печени
Коррекция дозы при лечении и профилактике гриппа не требуется.
Больные пожилого возраста
Коррекция дозы при лечении и профилактике гриппа не требуется.