оланзапин рецепт на латинском языке

Зипрекса® (10 мг)

Инструкция

Торговое название

Международное непатентованное название

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 5 мг, 10 мг

Состав

Одна таблетка содержит

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, гидроксипропилцеллюлоза, кросповидон, целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат,

состав оболочки: гипромеллоза, краситель mixture white YS-1-18027-A (гипромеллоза, титана диоксид (Е171), макроголь 400, полисорбат 80), воск для полировки, чернила Blue ink (шеллак, этанол безводный, спирт изопропиловый, спирт бутиловый, пропиленгликоль, аммония гидроксид, индигокармин (Е132)).

Описание

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, круглой формы, с маркировкой «LILLY 4115» (для дозировки 5 мг) или «LILLY 4117» (для дозировки 10 мг) на одной стороне.

Фармакотерапевтическая группа

Психотропные препараты. Нейролептики (Антипсихотики). Дибензодиазепины и их производные. Оланзапин.

Фармакологические свойства

Оланзапин выделяется с грудным молоком. Средняя дозировка, получаемая ребенком (мг/кг) при достижении равновесной концентрации у матери, составляла 1,8% дозы оланзапина матери (мг/кг).

Фармакокинетические показатели оланзапина варьируют в зависимости от курения, пола и возраста (см. таблицу).

Характеристики пациентов

Период полувыведения (часы)

Источник

Лучший препарат для лечения острой биполярной депрессии

Актуальность

Канадские исследователи сравнили эффективность и переносимость фармакологических методов лечения острой биполярной депрессии, выполнив систематический обзор и мета-анализ.

Методы

Исследователи проанализировали медицинские базы данных с целью отобрать двойные слепые рандомизированные контролируемые исследования, в которые вошли пациенты с острой биполярной депрессией.

В качестве первичной конечной точкой эффективности был выбран ответ на терапию и ремиссия. Конченой точкой безопасности являлся отказ от терапии в связи с развитием нежелательных явлений.

Результаты

Следующе препараты оказались эффективнее плацебо (приведены в порядке от более эффективного до менее эффективного препарата)

По сравнению с плацебо, следующие препараты оказались неэффективными:

Заключение

В систематическом обзоре и мета-анализе продемонстрированы эффективность различных препаратов (антипсихотиков, антидепрессантов и стабилизаторов настроения) в сравнении с плацебо у пациентов с острой биполярной депрессией.

Источник: Anees Bahji, Dylan Ermacor, Callum Stephenson, et al. J Affect Disord 2020 May 15; 269:154-184.

Всероссийская Образовательная Интернет-Сессия

Информация и материалы, представленные на настоящем сайте, носят научный, справочно-информационный и аналитический характер, предназначены исключительно для специалистов здравоохранения, не направлены на продвижение товаров на рынке и не могут быть использованы в качестве советов или рекомендаций пациенту к применению лекарственных средств и методов лечения без консультации с лечащим врачом.

Лекарственные препараты, информация о которых содержится на настоящем сайте, имеют противопоказания, перед их применением необходимо ознакомиться с инструкцией и проконсультироваться со специалистом.

Мнение Администрации может не совпадать с мнением авторов и лекторов. Администрация не дает каких-либо гарантий в отношении cайта и его cодержимого, в том числе, без ограничения, в отношении научной ценности, актуальности, точности, полноты, достоверности научных данных представляемых лекторами или соответствия содержимого международным стандартам надлежащей клинической практики и/или медицины основанной на доказательствах. Сайт не несет никакой ответственности за любые рекомендации или мнения, которые могут содержаться, ни за применимость материалов сайта к конкретным клиническим ситуациям. Вся научная информация предоставляется в исходном виде, без гарантий полноты или своевременности. Администрация прикладывает все усилия, чтобы обеспечить пользователей точной и достоверной информацией, но в то же время не исключает возможности возникновения ошибок.

Источник

ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению лекарственного препарата

Торговое наименование препарата

Международное непатентованное наименование

Лекарственная форма

таблетки, покрытые пленочной оболочкой

Состав

1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит:

активное вещество: оланзапин (оланзапина форма 1) 5 мг;

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат (лактопресс) (сахар молочный) 74,2 мг; кальция стеарат 0,8 мг;

состав оболочки: опадрай II (спирт поливиниловый, частично гидролизованный 0,8 мг; тальк 0,296 мг: титана диоксид Е 171 0,4374 мг; макрогол (полиэтиленгликоль 3350) 0,404 мг; алюминиевый лак на основе желтого хинолинового 0,0602 мг; алюминиевый лак на основе желтого солнечный закат 0,0014 мг; краситель железа оксид (II) желтый 0,0006 мг; алюминиевый лак на основе индигокармина 0,0004 мг).

активное вещество: оланзапин (оланзапина форма 1) 10 мг;

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат (лактопресс) (сахар молочный) 148,4 мг; кальция стеарат 1,6 мг;

состав оболочки: опадрай II (спирт поливиниловый, частично гидролизованный 1,6 мг; тальк 0,592 мг; титана диоксид Е 171 0,8748 мг; макрогол (полиэтиленгликоль 3350) 0,808 мг; алюминиевый лак на основе желтого хинолинового 0,1204 мг; алюминиевый лак на основе желтого солнечный закат 0,0028 мг; краситель железа оксид (II) желтый 0,0012 мг; алюминиевый лак на основе индигокармина 0,0008 мг).

Описание

Фармакотерапевтическая группа

Антипсихотическое средство (нейролептик)

Код АТХ

Фармакодинамика:

Оланзапин является антипсихотическим средством (нейролептиком).

В доклинических исследованиях установлено сродство к 5-НТ_2А/2С— 5-НТ₃— 5-НТ₆— серотониновым рецепторам; D₁— D₂— D₃— D₄— D₅-дофаминовым рецепторам; м-холиноблокирующие эффекты обусловлены блокадой м_1-5-холинорецепторов; также обладает сродством к α₁адрено- и Н₁-гистаминовым рецепторам. В экспериментах на животных был выявлен антагонизм по отношению к серотониновым дофаминовым и м-холинорецепторам. In vivo и in vitro оланзапин обладает более выраженным сродством и активностью по отношению к 5-НТ₂-серотониновым рецепторам по сравнению с D₂-дофаминовыми рецепторами. По данным электрофизиологических исследований оланзапин селективно снижает возбудимость мезолимбических дофаминергических нейронов и в то же время оказывает незначительное действие на стриатные нервные пути участвующие в регуляции моторных функций.

Фармакокинетика:

После перорального приема оланзапин хорошо всасывается и его максимальная концентрация в плазме достигается через 5-8 часов. Всасываемость оланзапина не зависит от приема пищи. В исследованиях с разными дозами в диапазоне от 1 мг до 20 мг показано что концентрации оланзапина в плазме изменяются линейно и пропорционально дозе. Оланзапин метаболизируется в печени в результате процессов конъюгации и окисления. Основным циркулирующим метаболитом является 10-N-глюкуронид который теоретически не проникает через гематоэнцефалический барьер.

Изоферменты CYP1A2 и CYP2D6 цитохрома Р450 участвуют в образовании N-дезметил и 2-гидроксиметилметаболитов оланзапина. Оба метаболита в исследованиях на животных обладали значительно менее выраженной фармакологической активностью in vivo чем оланзапин. Основная фармакологическая активность препарата обусловлена исходным веществом оланзапином.

Фармакокинетические показатели варьируют в зависимости от курения пола и возраста (см. таблицу):

Период полувыведения (часы)

Клиренс в плазме (л/ч)

Пожилые (65 лет и старше)

Достоверных различий между средними значениями периода полувыведения и клиренса оланзапина в плазме у лиц с тяжелыми нарушениями функции почек в сравнении с лицами с нормальной функцией почек не установлено. Около 57% меченого радиоизотопами оланзапина выводится с мочой в основном в форме метаболитов.

У курящих лиц с незначительными нарушениями функции печени клиренс оланзапина ниже чем у некурящих без нарушения функции печени.

При концентрации в плазме от 7 до 1000 нг/мл с белками плазмы связывается около 93% оланзапина. Оланзапин в основном связывается с альбумином и с кислым α₁-гликопротеином.

В исследовании с участием лиц европейского японского и китайского происхождения различий в фармакокинетике оланзапина связанных с расовой принадлежностью не установлено. Активность изофермента CYP2D6 цитохрома Р450 не влияет на уровень метаболизма оланзапина.

Показания:

Биполярное аффективное расстройство I типа. Оланзапин в виде монотерапии или в комбинации с препаратами лития или вальпроевой кислотой показан для лечения острых маниакальных или смешанных эпизодов при биполярном аффективном расстройстве с/без психотических проявлений и с/без быстрой смены фаз. Оланзапин показан для предотвращения рецидивов у пациентов с биполярным расстройством у которых оланзапин был эффективен при лечении маниакальной фазы.

В комбинации с флуоксетином оланзапин показан для лечения депрессивного эпизода в структуре биполярного расстройства.

Терапевтически резистентная депрессия. В комбинации с флуоксетином оланзапин показан для лечения терапевтически резистентной депрессии у взрослых пациентов (большие депрессивные эпизоды при наличии в анамнезе неэффективного применения двух антидепрессантов по дозе и продолжительности курса терапии адекватных данному эпизоду).

Противопоказания:

Установленная повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата.

Дефицит лактазы непереносимость лактозы глюкозо-галактозная мальабсорбция.

Применение у детей. Эффективность и безопасность применения оланзапина у лиц моложе 18 лет не доказана.

С осторожностью:

Печеночная недостаточность клинически значимая гипертрофия предстательной железы закрытоугольная глаукома паралитическая кишечная непроходимость.

Оланзапин следует применять с осторожностью у пациентов с пониженным количеством лейкоцитов и/или нейтрофилов в периферической крови обусловленным различными причинами; с признаками угнетения или токсического нарушения функции костного мозга под воздействием лекарственных препаратов (в анамнезе); с угнетением функции костного мозга обусловленного сопутствующим заболеванием радио или химиотерапией (в анамнезе); с гиперэозинофилией или миелопролиферативным заболеванием.

Оланзапин следует применять с осторожностью у больных с эпилептическими припадками в анамнезе или при наличии факторов снижающих порог судорожной готовности. У таких пациентов при лечении оланзапином судорожные припадки наблюдались редко.

С учетом основного действия оланзапина на ЦНС следует соблюдать осторожность при применении препарата Оланзапин в сочетании с другими лекарственными средствами центрального действия и алкоголем.

Беременность и лактация:

Оланзапин следует назначать во время беременности только в том случае если потенциальная польза для пациентки значительно превышает потенциальный риск для плода. Пациенты должны быть предупреждены что в случае наступления или планирования беременности в период лечения препаратом Оланзапин им необходимо сообщить об этом своему лечащему врачу.

Оланзапин выделяется с грудным молоком. Средняя дозировка получаемая ребенком (мг/кг) при достижении равновесной концентрации у матери составляла 18% дозы оланзапина матери (мг/кг). Не рекомендуется кормление грудью во время терапии препаратом Оланзапин.

Способ применения и дозы:

Оланзапин можно принимать вне зависимости от приема пищи поскольку прием пищи не влияет на всасываемость препарата.

Рекомендуемая начальная доза оланзапина составляет 10 мг один раз в сутки. Терапевтические дозы оланзапина колеблются в диапазоне от 5 мг до 20 мг в сутки. Суточную дозу необходимо подбирать индивидуально в зависимости от клинического состояния пациента. Увеличение дозы свыше стандартной суточной дозы (10 мг) рекомендуется проводить только после оценки клинической картины.

Биполярное аффективное расстройство I типа

Для лечения маниакального эпизода рекомендуемая начальная доза оланзапина составляет 15 мг один раз в сутки в качестве монотерапии или 10 мг один раз в сутки в комбинации с препаратами лития или вальпроевой кислотой. Терапевтические дозы оланзапина колеблются в диапазоне от 5 мг до 20 мг в сутки. Суточную дозу необходимо подбирать индивидуально в зависимости от клинического состояния пациента. Увеличение дозы свыше стандартной суточной дозы рекомендуется проводить только после оценки клинического состояния пациента и с интервалом не менее 24 часов.

Поддерживающая терапия при биполярном расстройстве: пациентам принимавшим оланзапин для лечения маниакального эпизода необходимо продолжить поддерживающую терапию в той же дозе. У пациентов в ремиссии рекомендуемая начальная доза оланзапина составляет 10 мг один раз в сутки. В дальнейшем суточную дозу необходимо подбирать индивидуально в зависимости от клинического состояния пациента в пределах от 5 мг до 20 мг в день.

Терапевтически резистентная депрессия

Оланзапин следует назначать в комбинации с флуоксетином 1 раз в день вечером независимо от приема пищи. Как правило начальная доза составляет 5 мг оланзапина и 20 мг флуоксетина. При необходимости допускается изменение дозы как оланзапина так и флуоксетина. Антидепрессивная активность подтверждена при применении оланзапина в дозе 6-12 мг и флуоксетина в дозе 25-30 мг.

Общие правила выбора суточной дозы при пероральном приеме для особых групп пациентов.

Снижение начальной дозы до 5 мг в сутки рекомендуется пожилым пациентам или пациентам с другими клиническими факторами риска включая тяжелую почечную недостаточность или печеночную недостаточность средней степени тяжести. Снижение начальной дозы может быть рекомендовано для пациентов с комбинацией факторов (пациенты женского пола старческого возраста некурящие) которые могут замедлять метаболизм оланзапина.

Побочные эффекты:

В приведенной ниже таблице кратко изложены основные побочные эффекты и их частота зарегистрированные во время клинических испытаний и/или в пострегистрационном периоде.

Очень часто

(≥10%)

Часто

Повышение концентрации холестерина 23

Повышение концентрации глюкозы 4

Повышение концентрации триглицеридов 25

Развитие или декомпенсация сахарного диабета в некоторых случаях сопровождающаяся кетоацидозом и диабетической комой в том числе с летальным исходом Гипотермия

Нарушения со стороны нервной системы

Головокружение Акатизия 6 Паркинсонизм 6 Дискинезия 6

Судороги у пациентов с судорогами в анамнезе или при наличии факторов риска развития судорог Злокачественный нейролептический синдром

Дистония (включая окулогирный криз) Поздняя дискинезия

Нарушения со стороны сердца

Брадикардия Удлинение интервала QTc

Желудочковая тахикардия/ фибрилляция желудочков внезапная смерть

Нарушения со стороны сосудов

Тромбоэмболия легочной артерии

Тромбоз глубоких вен

Нарушения со стороны пищеварительной системы

Кратковременные антихолинергические эффекты включающие запор и сухость во рту

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей

Преходящее повышение активности «печеночных» трансфераз (АЛТ ACT) особенно в ранний период лечения

Гепатит (включая печеночноклеточный гепатоцеллюлярный или смешанный)

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей

Нарушения со стороны скелетно-мышечной системы

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей

Задержка начала мочеиспускания

Нарушения со стороны половых органов и молочной железы

Увеличение концентрации пролактина в плазме 8

Увеличение активности креатинфосфокиназы увеличение концентрации общего билирубина

Увеличение активности щелочной фосфатазы

У пациентов получающих длительное лечение (не менее 48 недель) повышение на ≥7% ≥15% и ≥25% было очень частым (644% 317% 123% соответственно).

2 Среднее повышение концентрации липидов натощак (холестерина липопротеидов низкой плотности (ЛПНП) триглицеридов) было более выраженным у пациентов без исходных признаков нарушения липидного обмена.

3 Часто наблюдалось увеличение концентрации холестерина от нормальных значений натощак ( 62 ммоль/л) было очень частым.

7 При резкой отмене оланзапина наблюдались такие симптомы как потливость бессонница тремор тревога тошнота и рвота.

8 В клинических исследованиях продолжительностью до 12 недель концентрация пролактина в плазме превышала верхнюю границу нормы у приблизительно 30% пациентов с нормальными исходными показателями пролактина. У большинства таких пациентов увеличение концентрации пролактина было умеренным и менее чем в 2 раза превышало верхнюю границу нормы. У пациентов принимавших оланзапин нарушения со стороны половых органов и молочной железы возможно связанные с приемом оланзапина (аменорея увеличение молочных желез галакторея у женщин гинекомастия и увеличение молочных желез у мужчин) встречались нечасто. Сексуальная дисфункция возможно связанная с приемом оланзапина (эректильная дисфункция у мужчин снижение либидо у мужчин и у женщин) наблюдались часто.

Нежелательные эффекты у особых групп пациентов

Очень частым (≥10%) нежелательным эффектом при применении оланзапина в клинических исследованиях у пациентов с психозом связанным с деменцией было нарушение походки и падения.

Частыми ( 10%) нежелательными эффектами были увеличение массы тела сухость во рту повышение аппетита тремор и частыми (

Источник