нифекард принимать до еды или после еды
Нифекард XL
Содержание
Фармакологические свойства препарата Нифекард XL
Антиангинальное и антигипертензивное средство. Препарат блокирует трансмембранное поступление ионов кальция через селективные потенциалзависимые замедленные L-каналы в клетки гладких мышц артериальных сосудов и миокарда. Нифедипин, как все дигидропиридиновые антагонисты кальция, имеет выраженную селективность относительно гладких мышц сосудов по сравнению с миокардом. Поэтому основным гемодинамическим эффектом препарата считают системную периферическую вазодилатацию, что приводит к снижению ОПСС, и в результате предопределяет его антигипертензивный эффект. Антиангинальное действие нифедипина связано с уменьшением сердечной постнагрузки и, как результат, потребности миокарда в кислороде благодаря системной вазодилатации. Кроме того, препарат оказывает непосредственное вазодилатирующее влияние на коронарные артерии сердца; предотвращает развитие ангиоспазма. Действие нифедипина может быть обусловлено улучшением диастолического расслабления левого желудочка (нормализация диастолического наполнения).
Среди других эффектов отмечают диуретическое действие, блокирующее влияние на агрегацию тромбоцитов. Существуют сведения, что длительное применение препарата, возможно, несколько ингибирует развитие атеросклеротических тромбоцитов.
Нифекард ХL действует медленнее, чем нифедипин, вследствие медленного высвобождения практически полностью всасывается после перорального приема. В незначительном количестве проходит сквозь ГЭБ, плацентарный барьер, попадает в грудное молоко. Биодоступность составляет 40–60% вследствие эффекта первичного прохождения через печень. Биодоступность повышается при нарушении функции печени. Характеризуется высоким процентом связывания с белками плазмы крови (92–98%). Период полувыведения составляет приблизительно 2 ч. Выводится главным образом почками в виде неактивных метаболитов, около 15% — с калом.
Нифекард ХL вследствие замедленного высвобождения активного компонента обеспечивает постепенный контролируемый рост концентрации нифедипина в плазме крови. Концентрация нифедипина в плазме крови выходит на плато приблизительно через 6 ч и поддерживается с незначительными колебаниями на протяжении 24 ч.
Показания к применению препарата Нифекард XL
ИБС (хроническая стабильная стенокардия, вазоспастическая стенокардия); АГ (артериальная гипертензия).
Применение препарата Нифекард XL
Начальная доза препарата Нифекард XL составляет 30–60 мг в сутки однократно. Таблетки нужно принимать не разжевывая, не дробить и не делить. Подбор дозы проводится постепенно, с интервалами 7–14 сут. Максимальная суточная доза — 90 мг. Курс лечения определяют индивидуально, в зависимости от тяжести и течения заболевания. При необходимости отмены препарата дозу снижают постепенно.
Противопоказания к применению препарата Нифекард XL
Повышенная чувствительность к нифедипину или другим компонентам препарата; кардиогенный шок или тяжелая артериальная гипотензия любого происхождения; острый инфаркт миокарда; тяжелый стеноз аортального клапана; обструктивная кардиомиопатия; порфирия; период беременности и кормления грудью; возраст до 14 лет.
Побочные эффекты препарата Нифекард XL
Сердечно-сосудистая система: чаще всего, особенно в начале лечения, выявляли тахикардию, гиперемию лица и других частей тела, головную боль, головокружение и снижение АД, отек голеней (как правило, при применении пролонгированных форм препарата).
Редко — коллапс, боль в груди (в том числе типичные приступы стенокардии). При таких побочных реакциях необходимо отменить препарат.
Органы ЖКТ и печень: диспепсия, дискомфорт в эпигастральной области, тошнота, диарея. Редко — повышение уровня печеночных трансаминаз, холестаз (нарушение функции печени).
Система кроветворения: редко — анемия, лейкопения, тромбоцитопения, очень редко — агранулоцитоз.
Мочевыделительная система: увеличение суточного диуреза; у больных с почечной недостаточностью — прогрессирование нарушений функции почек.
Аллергические реакции: кожные аллергические реакции (сыпь, зуд, эритема), редко — системные реакции, эксфолиативный дерматит.
Другие реакции: при применении в высоких дозах редко отмечали миалгии, парестезии конечностей, кратковременные нарушения зрения, повышенную утомляемость; очень редко — при продолжительном лечении возможны гипергликемия, гиперплазия десен, гинекомастия (у пожилых мужчин).
После отмены препарата побочные реакции в большинстве случаев полностью исчезали.
Особые указания по применению препарата Нифекард XL
При выраженной артериальной гипотензии (систолическое давление ниже 90 мм рт. ст.), тяжелых нарушениях мозгового кровообращения, выраженной сердечной недостаточности, тяжелом аортальном и митральном стенозе, сахарном диабете, нарушениях функции печени и почек, нифедипин можно применять только при условии постоянного клинического наблюдения, избегая применения препарата в высоких дозах.
У больных пожилого возраста возможна повышенная чувствительность к препарату даже при применении обычных доз.
С особой осторожностью назначают Нифекард ХL пациентам, которые находятся на гемодиализе, при злокачественной гипотензии или гиповолемии, поскольку расширение кровеносных сосудов может вызвать значительное снижение АД.
Отдельные эксперименты in vitro показали взаимосвязь между применением антагонистов кальция, в частности нифедипина, и обратимыми биохимическими изменениями сперматозоидов, ухудшающими способность последних оплодотворять.
Применение в период беременности и кормления грудью. Нет данных о безопасности применения Нифекарда XL в период беременности, поэтому назначение препарата показано только когда возможный эффект от его применения превышает возможный риск для плода.
Нифекард ХL проникает в грудное молоко, поэтому препарат не назначают в период кормления грудью.
Влияние на психофизические способности. Лицам, которые управляют автомобилем или работают с механизмами, при приеме препарата необходимо придерживаться осторожности, особенно в начале лечения.
Взаимодействия препарата Нифекард XL
В случае комбинации Нифекарда ХL с антигипертензивными средствами, нитратами и трициклическими антидепрессантами происходит усиление гипотензивного эффекта.
Одновременное применение Нифекарда XL и фентанила может вызвать тяжелую артериальную гипотензию, поэтому необходимо отменить нифедипин за 36 ч до анестезии (если это возможно). При применении с блокаторами β-адренорецепторов появляется риск развития выраженной гипотензии и сердечной недостаточности. Применение Нифекарда ХL с сердечными гликозидами (дигоксином) и теофиллином может сопровождаться повышением концентрации последних в плазме крови.
Одновременный прием Нифекарда ХL и хинидина (в меньшей степени — ранитидина) и циклоспорина может привести к повышению концентрации нифедипина в плазме крови и усилению гипотензивного действия.
В отдельных случаях при применении Нифекарда ХL и хинидина отмечали снижение концентрации последнего в плазме крови.
Рифампицин индуцирует активность печеночных ферментов, что может привести к существенному снижению терапевтического действия нифедипина (эффективный уровень концентрации препарата в плазме крови практически недостижим). Поэтому одновременное назначение Нифекарда ХL и рифампицина считают нецелесообразным.
Дилтиазем замедляет выведение Нифекарда ХL из организма.
Эстрогены служат причиной задержки жидкости в организме, поэтому при их одновременном применении возможно снижение антигипертензивного эффекта Нифекарда ХL.
Необходимо с осторожностью примененять Нифекард ХL вместе с лекарственными средствами, которые характеризуются высокой степенью связывания с белками плазмы крови (антикоагулянты — производные кумарина и индандиона, противосудорожные средства, НПВП, сульфинтразон), поскольку могут изменяться их концентрации в сыворотке крови.
На фоне применения Нифекарда ХL возможно повышение нейротоксичности лития.
Грейпфрутовый сок подавляет метаболизм нифедипина, что провоцирует повышение концентрации последнего в плазме крови и усиление его гипотензивного действия.
Передозировка препарата Нифекард XL, симптомы и лечение
Симптомы интоксикации: головная боль, гиперемия лица, длительная артериальная гипотензия, отсутствие пульса на периферических артериях. В тяжелых случаях отмечают тахикардию или брадикардию, нарушение функции синусного узла, замедление AV-проводимости, гипергликемию, метаболический ацидоз и гипоксию, коллапс с потерей сознания и кардиогенный шок, сопровождающийся отеком легких.
Лечение: меры по оказанию неотложной помощи должны быть направлены в первую очередь на выведение препарата из организма и восстановление стабильной гемодинамики. Необходимо постоянно контролировать функции сердечно-сосудистой и дыхательной систем, уровни глюкозы и электролитов (калий, кальций) в плазме крови, суточный диурез и ОЦК. Возможно введение препаратов кальция. Если введение кальция недостаточно эффективно, целесообразно применение таких симпатомиметиков, как допамин или норадреналин для стабилизации АД. Дозы этих препаратов подбирают с учетом достигнутого терапевтического эффекта. Брадикардию можно устранить β-симпатомиметиками. При замедлении сердечного ритма, угрожающего жизни, рекомендуется применение искусственного водителя ритма сердца. Дополнительное введение жидкости повышает опасность перегрузки сердца.
Поскольку для нифедипина характерна высокая степень связывания с белками плазмы крови и относительно небольшой объем распределения, гемодиализ неэффективен; рекомендуется проведение плазмафереза.
Условия хранения препарата Нифекард XL
При температуре до 25 °С.
Список аптек, где можно купить Нифекард XL:
Нифекард® ХЛ : инструкция по применению
Лекарственная форма
Таблетки, покрытые плёночной оболочкой, 30 мг, 60 мг
Состав
Одна таблетка содержит
вспомогательные вещества: повидон, натрия лаурилсульфат, гипромеллоза, лудипресс®, тальк, магния стеарат,
состав оболочки: гипромеллозы фталат, триэтилцитрат, гипромеллоза, гидроксипропилцеллюлоза, макрогол 400, тальк, титана диоксид (Е171), железа оксид жёлтый (Е172).
Описание
Таблетки круглой формы, с двояковыпуклой поверхностью, покрытые пленочной оболочкой цвета желтой охры, с гравировкой «NDP 30» (для дозировки 30 мг) и «NDP 60» (для дозировки 60 мг) на одной стороне.
Блокаторы «медленных» кальциевых каналов. Блокаторы «медленных» кальциевых каналов селективные. Дигидропиридиновые производные. Нифедипин.
Нифедипин быстро и практически полностью всасывается после перорального приема 90%. Биодоступность составляет около 86%.
Нифекард® ХЛ вследствие замедленного высвобождения активного компонента, обеспечивает постепенный контролируемый рост плазменных концентраций нифедипина.
Устойчивой концентрации в плазме крови нифедипин достигает приблизительно через 6 часов после приёма каждой дозы препарата и остаётся при такой концентрации с незначительными колебаниями в течение 24 часов.
Связывание с белками плазмы крови (альбуминами) составляет 92-98%.
У пациентов с почечной или печеночной недостаточностью связывание с белками плазмы крови может быть снижено.
После приема внутрь нифедипин метаболизируется в печени до неактивных водно-растворимых метаболитов. 60-80% принятой внутрь дозы препарата выводится с мочой в виде неактивных метаболитов, в неизмененном виде нифедипин присутствует в моче в незначительных количествах, оставшаяся часть экскретируется с желчью и калом. При нарушениях функции почек не наблюдается изменений фармакокинетики нифедипина.
Период полураспада нифедипина у пациентов с нормальной функцией печени и почек составляет 2–5 ч.
Период полувыведения нифедипина из плазмы крови составляет около 2 ч. У пациентов с циррозом печени период полувыведения увеличивается до 7 часов.
Гемодиализ и гемоперфузия неэффективны для удаления нифедипина из организма.
Нифедипин представляет собой производное дигидропиридина. Механизм действия заключается в блокаде медленных кальциевых каналов. Ингибирует транспорт ионов кальция через мембраны клеток миокарда или клеток гладкой мускулатуры сосудов, не оказывая влияния на плазменные концентрации кальция. Результатом подобного действия является дилатация артерий и артериол, уменьшение периферического сосудистого сопротивления и, как следствие, уменьшение артериального давления. Нифедипин вызывает дилатацию основных коронарных артерий и артериол как в нормальных, так и в ишемизированных участках сердечной мышцы и предотвращает спазм коронарных артерий. Нифедипин увеличивает снабжение миокарда кислородом при уменьшении потребности в кислороде, что позволяет применять препарат для лечения стенокардии.
Показания к применению
— артериальная гипертензия: хронический контроль
— ишемическая болезнь сердца: хроническая стабильная стенокардия
Способ применения и дозы
Пациенты с тяжелыми цереброваскулярными заболеваниями
Данная группа пациентов нуждается в снижении дозы препарата.
При необходимости отмены препарата дозу постепенно уменьшают до полной отмены.
Нифекард® ХЛ не следует запивать грейпфрутовым соком, но можно запивать водой или апельсиновым соком (см. раздел «Лекарственные взаимодействия»).
Побочные действия
Побочные явления по системе классификации MedDRA по системам органов и частоте: очень часто (>1/10), часто (>1/100, 1/1000 и 1/10000, 1/10)
— головная боль (особенно в начале лечения)
— периферические отеки (особенно после инициации лечения)
Часто (> 1/100 и 1/1000 и 1/10000 и
Противопоказания
– повышенная чувствительность к нифедипину или компонентам препарата
и другим производным 1,4-дигидропиридина
– синдром слабости синусового узла
– сердечная недостаточность в стадии декоменсации
– кардиогенный шок, острый инфаркт миокарда (в течение первых 4 недель)
– артериальная гипотензия (систолическое артериальное давление ниже
– гемодинамический значимый аортальный стеноз
– при проведении гемодиализа
– беременность и период лактации
– одновременное назначение с рифампицином (см. раздел «Лекарственные взаимодействия»)
— детский возраст до 18 лет
Лекарственные взаимодействия
Нифедипин метаболизируется с участием системы цитохрома P450 и 3A4. Препараты, которые ингибируют или индуцируют эти ферменты, могут взаимодействовать с нифедипином, нарушая клиренс или первичный пассаж через печень
Рифампицин сильно индуцирует систему CYP3A4. При совместном применении с рифампицином, биодоступность нифедипина заметно снижается, что приводит к ослаблению его эффективности. Учитывая это, применение комбинации нифедипина с рифампицином противопоказано.
Фенитоин, карбамазепин, фенобарбитал
Фенитоин индуцирует ферменты системы цитохрома Р450 3А4 и уменьшает биодоступность нифедипина и, как следствие, снижает его эффективность.
Совместный прием известных ингибиторов системы CYP3A4 с нифедипином вызывает повышение концентрации нифедипина в плазме. Необходимо контролировать уровень артериального давления и при необходимости нужно рассмотреть вопрос о снижении дозы препарата.
Грейпфрутовый сок ингибирует систему цитохрома P450 3A4. Совместное применение нифедипина и грейпфрутового сока приводит к повышению концентрации и пролонгированию действия нифедипина вследствие снижения первичного метаболизма в печени и клиренса нифедипина в плазме крови. В связи с увеличением биодоступности нифедипина, могут возникнуть ишемические осложнения (инфаркт миокарда, нестабильная стенокардия) у больных с тяжелой гипертонией или стабильной стенокардией. Во время лечения препаратом следует избегать приема грейпфрутов/грейпфрутового сока.
Другие ингибиторы CYP3A4
— ингибиторы ВИЧ-протеазы (например, ампренавир, индинавир, нелфинавир, ритонавир или саквинавир)
— азольные производные (кетоконазол, итраконазол или флуконазол)
При совместном применении нифедипина с этими препаратами, следует тщательно контролировать уровень артериального давления и, при необходимости снизить дозу нифедипина.
Другие лекарственные взаимодействия с нифедипином
Нифедипин может угнетать метаболизм фенитоина и, как следствие, вызвать токсичность фенитоина. Рекомендуется мониторинг концентрации фенитоина в плазме с начала терапии нифедипином у пациентов, получающих терапию фенитоином.
Гипотензивный эффект нифедипина может усиливаться при одновременном применении других антигипертензивных средств.
При одновременном применении нифедипина с β-блокаторами у пациентов с нарушениями систолической функции левого желудочка могут усугубиться симптомы сердечной недостаточности.
При одновременном применении нифедипина с нитратами, их синергетическая деятельность должна быть принята во внимание.
Дилтиазем уменьшает клиренс нифедипина и при необходимости нужно рассмотреть вопрос о снижении дозы препарата.
При одновременном применении нифедипина и хинидина, плазменная концентрация хинидина может уменьшаться на 50%. Принимая во внимание это, при одновременном применении или отмене нифедипина рекомендуется проводить мониторинг концентрации хинидина в плазме крови и при необходимости корректировать дозу хинидина.
Нифедипин повышает уровень в крови теофиллина при совместном приеме.
При одновременном применении нифедипина и такролимуса следует проводить мониторинг концентрации такролимуса в плазме крови и при необходимости следует рассмотреть вопрос о снижении дозы такролимуса.
Одновременный прием нифедипина и циклоспорина может привести к повышению уровня нифедипина.
Одновременный прием нифедипина и фентанила может привести к тяжелой гипотонии, поэтому, рекомендуется прекратить лечение нифедипином по крайней мере за 36 часов до анестезии фентанилом (если это возможно).
Другие формы взаимодействия
Применение нифедипина может привести к получению ложноположительных результатов при спектрофотометрическом определении концентрации ванилилминдальной кислоты в моче. Рекомендуется использовать другие измерения.
Препараты, которые не взаимодействуют с нифедипином
Совместный прием нифедипина и ацетилсалициловой кислоты, беназеприла, кандесартана цилексетила, дебризоквина, доксазозина, ирбесартана, омепразола, орлистата, пантопразола, ранитидина, розиглитазона или триамтерена/ гидрохлортиазида не влияет на фармакокинетику нифедипина.
Особые указания
Нифедипин с осторожностью следует применять пациентам с выраженной артериальной гипотензией. Если систолическое АД ниже 90 мм рт. ст., лечение нифедипином не следует начинать или необходимо прекратить.
Осторожность необходима для пациентов с тяжелым аортальным стенозом и проявлениями сердечной недостаточности, обусловленной нарушениями систолической функции левого желудочка. Применение антагонистов кальциевых каналов не рекомендуется пациентам с фракцией выброса левого желудочка ниже 30%
Нифедипин не должен принимается пациентами с обструктивной кардиомиопатией. У пациентов, у которых может возникнуть тяжелая обструктивная ИБС (даже в единичных случаях) после приема нифедипина повышалась частота, серьезность и продолжительность эпизодов стенокардии. В таких случаях терапию нифедипином следует прекратить. Пациентам с нестабильной стенокардией нифедипин не рекомендуется (любая форма).
Для пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью необходим тщательный контроль. В некоторых случаях необходимо снизить дозу.
Следует с особой осторожностью назначать нифедипин пациентам со злокачественной гипертонией и гиповолемией, которые находятся на гемодиализе, поскольку вазодилатация может приводить к снижению артериального давления.
Применение у пациентов с нарушениями функции печени
Следует контролировать пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени. В данном случае необходимо снижение дозировки.
Применение у пациентов с сахарным диабетом
Пациентам с сахарным диабетом, принимающим Нифекард® ХЛ может потребоваться коррекция доз противодиабетических препаратов. Больным с возможной гипергликемией, нифедипин следует назначать с осторожностью.
Информация о вспомогательных веществах
Препарат содержит лактозу, поэтому пациентам с редчайшими наследственными формами непереносимости галактозы, недостаточностью лактазы или синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции не следует применять препарат.
Адекватных контролируемых исследований у женщин в период беременности не проводилось. Данные по безопасности и эффективности препарата в период беременности отсутствуют.
Нифедипин проникает в грудное молоко. Поскольку данные о возможных эффектах на новорожденных отсутствуют, необходимо прекратить кормление грудью, если применение препарата необходимо в период грудного вскармливания.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством и потенциально опасными механизмами
С учетом реакций на препарат, которые могут различаться по интенсивности в каждом индивидуальном случае, может нарушаться способность управлять автотранспортом и механизмами. На это следует обратить особое внимание в начале лечения, после изменения дозы.
Передозировка
Симптомы: нарушение сознания вплоть до комы, снижение артериального давления, тахикардия/брадикардия, гипергликемия, метаболический ацидоз, гипоксия, кардиогенный шок с отеком легких.
Лечение: Меры для предоставления неотложной помощи в первую очередь должны быть направлены на выведение препарата из организма и восстановление стабильной гемодинамики. После перорального применения рекомендуется промывание желудка, при необходимости — в комбинации с промыванием тонкого кишечника.
Выведение препарата из организма должно быть по возможности полным, включая тонкий кишечник, особенно в случаях интоксикации препаратами нифедипина с замедленным высвобождением, чтобы предотвратить абсорбцию действующего вещества. При назначении слабительных средств, следует учитывать, что прием блокаторов медленных кальциевых каналов подавляет моторику кишечника до полной атонии.
Поскольку для нифедипина характерна высокая степень связывания с белками плазмы крови и относительно небольшой объем распределения, гемодиализ неэффективен, однако рекомендуется проведение плазмафереза. Симптомы нарушения сердечного ритма с брадикардией можно устранять введением бета-симпатомиметиков и/или атропина. При угрожающей жизни брадикардии следует применять искусственный водитель ритма.
Артериальную гипотензию, которая возникла вследствие кардиогенного шока и вазодилатации, можно устранить препаратами кальция (10–20 мл 10% раствора кальция хлорида или глюконата вводится в/в медленно), допамина (максимальная доза 25 мкг/кг массы тела/мин), добутамина (максимальная доза 15 мкг/кг массы тела/мин), адреналина или норадреналина. Дозы этих препаратов подбирают с учетом достигнутого лечебного эффекта. Сывороточные уровни кальция
могут достигнуть верхнего предела нормы или быть незначительно повышенными. К дополнительному введению жидкости следует подходить очень осторожно, контролировать гемодинамику, поскольку при этом повышается опасность перенагрузки сердца.
Форма выпуска и упаковка
По 10 таблеток помещают в контурную ячейковую упаковку из твердой пленки алюминий/нитроцеллюлоза и мягкой пленки алюминий/полиамид/поли- винилхлорид. По 3 контурных упаковки вместе с инструкцией по медицин-скому применению на государственном и русском языках вкладывают в пачку из картона.
Условия хранения
Хранить при температуре не выше 25 °C.
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения
Не использовать по истечении срока годности.