нифедипиновая мазь как приготовить самому

Способ получения мази нифедипина (варианты)

Владельцы патента RU 2629843:

Предложен способ получения мази нифедипина, заключающийся в том, что смешивают нифедипин и полиэтиленгликоль с молекулярной массой 1500±1000 (ПЭГ) в соотношении 1,00:2,00-4,00. Смесь нифедипина и ПЭГ растворяют в спирте этиловом 95% при соотношении смеси и этанола 1,00:13,00-15,00 при температуре 25±5°С. Полученный раствор вводят в расплавленную при температуре 95±5°С смесь ПЭГ с молекулярной массой 400 (70,00 частей) и ПЭГ с молекулярной массой 1500 (30,00 частей) при соотношении раствор:основа 1,00:5,00-11,00. Полученную мазь тщательно перемешивают и фасуют в герметичные упаковки. Предложен вариант 2. Способ получения мази нифедипина, заключающийся в том, что смесь нифедипина и поливинилпирролидона с молекулярной массой 10000±2000 в соотношении 1,00:0,50-1,50 растворяют в спирте этиловом 95% при соотношении смеси и этанола 1:26,00-30,00 при температуре 25±5°С, полученный раствор вводят в ланолин безводный при соотношении раствор:ланолин безводный 1:2,15-4,55, добавляют вазелин медицинский, в соотношении смесь с ланолином:вазелин 1:1,05-1,25. Полученную мазь тщательно перемешивают и фасуют в герметичные упаковки. Предложенные варианты способа получения мази нифедипина позволяют повысить биологическую доступность малорастворимого в воде нифедипина, обеспечивая лучшее высвобождение за счет повышения растворимости и скорости растворения ЛВ. Следствием этого является снижение дозы и побочного действия ЛВ на организм. При использовании эмульсионных и гидрофильных основ повышается комфортность применения мазей. 2 н.п. ф-лы, 1 ил., 2 пр.

Изобретение относится к химико-фармацевтической промышленности и касается получения мази нифедипина для лечения воспаления геморроидальных узлов и фиссуры анального отверстия.

Известен способ получения мази нифедипина на основе вазелина (патент CN 1813766 А). Готовят данную мазь по следующей технологии: 0,2 г нифедипина смешивают в ступке с вазелином в количестве 99,8 г до получения однородной смеси. Данная мазь является суспензионной. В качестве основы мазь содержит вазелин. Однако вазелин не растворяется в воде и, как следствие, обеспечивает невысокое высвобождение и низкую БД малорастворимого ЛВ.

Эмульсионные мазевые основы представляют большой интерес благодаря способности резко усиливать резорбцию кожей растворимых в воде лекарственных веществ, входящих в состав мазей. Однако существенным недостатком эмульсионных основ является сложность введения в их состав малорастворимых в воде ЛВ, обусловленная невысоким высвобождением и низкой БД ЛВ.

Для малорастворимых в воде ЛВ скорость абсорбции часто определяется скоростью их растворения. В этом отношении актуальной остается проблема повышения растворимости малорастворимых ЛВ, а также оптимизации высвобождения ЛВ из лекарственной формы (ЛФ), что в значительной степени характеризует фармакологическую активность ЛВ и используется для не экспериментального прогнозирования его БД.

Задачей изобретения является способ получения мази нифедипина с повышенной фармацевтической биодоступностью ЛВ.

Для решения задачи, связанной с улучшением растворимости нифедипина, а также улучшением степени его всасывания, предложен способ приготовления раствора нифедипина с полимерными носителями: полиэтиленгликолем (ПЭГ) или поливинилпирролидоном (ПВП). Полученный раствор вводят в эмульсионную или безводную гидрофильную основу. Концентрация ЛВ в изготавливаемых мягких ЛФ составляет 0,2%. В качестве оптимальных основ для изготовления мягких ЛФ с нифедипином выбраны безводная гидрофильная (вариант 1) и эмульсионная (вариант 2) основы, все соотношения указаны в % по массе.

Поставленная задача решается следующим способом.

Способ получения мази нифедипина, заключающийся в том, что смесь нифедипина и полиэтиленгликоля с молекулярной массой 1500±1000 в соотношении 1,00:2,00-4,00 растворяют в спирте этиловом 95% при соотношении смеси и этанола 1,00:13,00-15,00 при температуре 25±5°С, полученный раствор вводят в расплавленную при температуре 95±5°С смесь полиэтиленгликоля с молекулярной массой 400 (70,00 частей) и полиэтиленгликоля с молекулярной массой 1500 (30,00 частей) при соотношении раствор:основа 1,00:5,00-11,00, полученную мазь тщательно перемешивают и фасуют в герметичные упаковки.

Изобретение иллюстрируется нижеследующим примером.

ПРИМЕР 1. Мазь нифедипина 0,2% на гидрофильной основе

Смесь, состоящую из 0,2 г нифедипина и 0,6 г ПЭГ-1500, растворяют в 11,2 мл спирта этилового (9,07 г). Полученный раствор вводят в предварительно расплавленную основу, состоящую из 63,09 г ПЭГ-400 и 27,03 г ПЭГ-1500. Расплавленную смесь перемешивают до однородного состояния, получают мазь и фасуют ее в герметичные упаковки. Введение спиртового раствора (нифедипин-ПЭГ-1500) в мазь повышает высвобождение нифедипина в 3,25 раза (относительно мази на основе вазелина с аналогичным содержанием ЛВ).

Способ получения мази нифедипина, заключающийся в том, что смесь нифедипина и поливинилпирролидона с молекулярной массой 10000±2000 в соотношении 1,00:0,50-1,50 растворяют в спирте этиловом 95% при соотношении смеси и этанола 1:26,00-30,00 при температуре 25±5°С, полученный раствор вводят в ланолин безводный при соотношении раствор:ланолин безводный 1:2,15-4,55, добавляют вазелин медицинский в соотношении смесь с ланолином:вазелин 1:1,05-1,25, полученную мазь тщательно перемешивают и фасуют в герметичные упаковки. Изобретение иллюстрируется нижеследующим примером.

ПРИМЕР 2. Мазь нифедипина на эмульсионной основе

Смесь, состоящую из 0,2 г нифедипина и 0,2 г ПВП-10000, растворяют в 11,2 мл спирта этилового (9,07 г). К полученному раствору по частям добавляют 36,21 г ланолина безводного и эмульгируют до характерного потрескивания. После этого смешивают с 54,31 г вазелина до получения однородной массы, которую фасуют в герметичные упаковки. Полученная мазь повышает высвобождение ЛВ в 1,65 раза (относительно мази на основе вазелина с аналогичным содержанием ЛВ).

На Фиг. 1 приведен профиль высвобождения нифедипина из основ разных типов:

Предложенные варианты способа получения мази нифедипина позволяют повысить фармацевтическую доступность малорастворимого в воде нифедипина, обеспечивая лучшее высвобождение за счет повышения растворимости и скорости растворения ЛВ. Следствием этого является снижение дозы и побочного действия ЛВ на организм. При использовании эмульсионных и гидрофильных основ повышается комфортность применения мазей.

1. Способ получения мази нифедипина, заключающийся в том, что смесь нифедипина и полиэтиленгликоля с молекулярной массой 1500±1000 в соотношении (% масс.): 1,00:2,00-4,00 растворяют в спирте этиловом 95% при соотношении смеси и этанола (% масс.); 1,00:13,00-15,00 при температуре 25±5°С, полученный раствор вводят в расплавленную при температуре 95±5°С смесь полиэтиленгликоля с молекулярной массой 400 (70,00 частей) и полиэтиленгликоля с молекулярной массой 1500 (30,00 частей) при соотношении раствор:основа (% масс.): 1,00:5,00-11,00, полученную мазь тщательно перемешивают и фасуют в герметичные упаковки.

2. Способ получения мази нифедипина, заключающийся в том, что смесь нифедипина и поливинилпирролидона с молекулярной массой 10000±2000 в соотношении (% масс.): 1,00:0,50-1,50 растворяют в спирте этиловом 95% при соотношении смеси и этанола (% масс.): 1:26,00-30,00 при температуре 25±5°С, полученный раствор вводят в ланолин безводный при соотношении раствор:ланолин безводный (% масс.): 1:2,15-4,55, добавляют вазелин медицинский в соотношении смесь с ланолином:вазелин (% масс.): 1:1,05-1,25, полученную мазь тщательно перемешивают и фасуют в герметичные упаковки.

Источник

Нифедипиновая мазь как приготовить самому

Геморрой и его последствия это серьезное проктологическое заболевание, лечение которого требует обязательного участия квалифицированного врача.
Число пациентов, в буквальном смысле, страдающих от геморроя и от появления крайне болезненных его последствий, неуклонно растет. Особенно беспокоят пациентов анальные трещины, которые не только вызывают сильную боль, но и очень плохо поддаются лечению и заживают.

В процессе наблюдения за пациентами проктологам потребовались другие противогеморройные средства, действующие на пациента и его организм более мягко. Таким препаратом стала нифедипиновая мазь.
Последним же российским открытием в лечении геморроя стала мазь дилтиаземовая, которая по своим свойствам и эффективности похоже, превзошла другие противогеморройные продукты. Что уже оценили врачи ведущих российских проктологических клиник и центров.
Готовить дилтиаземовую мазь по прописям и по рецептам московских врачей также начали в Аптеке “Симплекс”.
Еще раз отметим, что главным достижением последнего времени стало возвращение пациентов к врачам, а врачей в практику назначения индивидуальных лекарственных средств, что позволяет доктору, постоянно наблюдая за ходом лечения, корректировать медикаментозную терапию. Напомню, что основным условием заживления ран при геморрое является необходимость снять спазм ануса. Совсем недавно эта проблема решалась хирургическим путем. Теперь снять спазм позволяет применение специальных аптечных мазей, содержащих дилтиазем и нифедипин. Этот метод называется сфинктеротомия и является альтернативой хирургическому вмешательству.

Механизм действия проктологической дилтиаземовой мази заключается в блокаде кальциевых каналов, что расширяет кровеносные сосуды, расслабляет гладкую мускулатуру сфинктера прямой кишки. Это убирает боль, нормализует ректальное давление и в итоге способствует ускоренному заживлению ран.
По нашим данным, применение дилтиаземовой мази в 80% случаев может стать ритеальной альтернативой операции. По отзывам российских врачей применение специальных аптечных мазей, таких как нитроглицериновая, нифедипиновая и дилтиаземовая позволяет убрать боль при хронической анальной трещине буквально с первого применения. А полное заживление ран наблюдается в более чем 90% случаев. Напомним, что во все перечисленные противогеморройные мази может, по назначению врача, добавляться обезболивающий компонент — лидокаин. Такие данные позволяют нам сегодня назвать аптечные мази лучшими средствами от геморроя.

В заключении материала напомним, что дополнительную информацию о лекарствах Вы можете получить у специалистов Аптеки «Симплекс».

Источник

ТОП препаратов от геморроя

Признаки и симптомы геморроя значительно ухудшают повседневную жизнь. Фактически 35% населения в возрасте от 25 до 50 лет и 50% людей старше 50 лет страдают данным заболеванием. При неправильном лечении могут развиться различные осложнения, такие как ректоррагии (ректальные кровотечения), которые приводят к анемии, тромбозу, зуду и сопровождаются сильными анальными болями. Воспалительный процесс может привести к парапроктиту и ректальным свищам.

Что делать, если у вас появился геморрой? Незамедлительно начинать лечение. Предлагаем рейтинг средств, основанный на эффективности и безопасности препаратов. Также при составлении ТОПа были учтены отзывы пациентов. Перед тем, как выбрать таблетки от геморроя, следует проконсультироваться с врачом. Только специалист может назначить действенное лечение, опираясь на результаты проведенной диагностики.

Под маской геморроя также могут скрываться опасные болезни, в том числе и рак прямой кишки. Списывая симптомы на геморрой диагностика часто проводится слишком поздно. Именно по этой причине самолечение недопустимо. Для постановки верного диагноза необходима врачебная консультация.

Почему может появиться геморрой?

Заболевание характеризуется варикозным расширением вен в области заднего прохода и прямой кишки. Среди патогенетических факторов развития болезни – нарушение кровообращения, которое приводит к дистрофическим изменениям в мышечных и соединительных структурах, закрепляющих узлы внутри анального канала.

Особенности лечения

Людям с запором назначаются слабительные средства, чтобы облегчить движение кишечника в процессе дефекации. Мази и кремы служат смазкой для прохождения стула и обычно содержат анестетики. Они временно облегчают симптомы и могут быть использованы столько раз, сколько нужно. Диета, богатая клетчаткой, уменьшает частоту кровотечений и может также облегчить состояние.

При небольших узлах с тромбами лечение должно проводиться в кабинете врача-проктолога. Специалист делает небольшой разрез под местной анестезией для удаления сгустков. Этого достаточно для облегчения симптомов. При более тяжелых случаях проводится склеротерапия. Процедура подразумевает инъекцию специального раствора, который вызывает некроз. Третий вариант лечения – лазерная коагуляция.
Эта процедура дает лучший результат.

Если малоинвазивные методы неэффективны, или если узлы очень большие, лечение должно проводиться с помощью традиционной операции, называемой геморроидэктомией. Чтобы не допустить необходимости в проведении хирургического вмешательства, необходимо вовремя принимать меры. При появлении первых симптомов болезни следует обратиться к врачу.

Классификация препаратов от геморроя

Назначается системная и местная терапия. В первом случае речь идет об использовании пероральных препаратов, которые устраняют первопричину заболевания и помогают уменьшить клиническую симптоматику. Системная терапия направлена на повышение венозного тонуса, уменьшение ломкости сосудов и усиление лимфатического дренажа.

Местная терапия проводится для снятия воспаления и обезболивания. Благодаря мазям и гелям ускоряются процессы регенерации тканей.

Пероральные средства назначаются для устранения причины развития геморроя и с целью уменьшения симптоматики болезни. Комплексный подход к лечению – залог скорейшего выздоровления.

Когда препараты при геморрое эффективны?

Ведущие колопроктологи утверждают, что более результативны при лечении геморроя препараты для местного использования: мази, кремы и гели. Ректальные суппозитории обладают менее выраженным эффектом. Но следует понимать, что средства для местного применения не излечивают болезнь радикально, т. к. не избавляют от причины – узлов, а только уменьшают симптомы и предотвращают развитие осложнений.

Более эффективна системная консервативная терапия. Лечение нужно начинать, когда проявления заболевания минимальны. Если придерживаться рекомендаций по приему лекарственных средств и придерживаться здорового образа жизни, то хирургического вмешательства можно избежать.

Рейтинг препаратов

Предлагаем выбрать лучшее средство от геморроя у женщин и мужчин, предоставив список действенных лекарственных средств. Препараты предназначены как для симптоматического, так и для системного лечения. Предварительно рекомендуется проконсультироваться с врачом. Также следует соблюдать рекомендации производителя по дозированию.

№1 – «Детралекс» (Сердикс ООО, Россия)

Венотонизирующий препарат разработан на основе флавоноидной фракции, содержащей диосмин и гесперидин. Действие лучшего средства от геморроя направлено на уменьшение застойных явлений и растяжимости венозных структур. Проницаемость капилляров снижается и повышается их устойчивость. Выпускается в виде таблеток, которые покрыты оболочкой и упакованы в блистеры по 10 шт. Форма выпуска 1000 мг по 30 или 60 шт.

Назначается для симптоматического лечения хронической или острой формы болезни. Курс лечения – 2 месяцев до года. При необходимости терапию можно повторить. При беременности и в период грудного вскармливания «Детралекс» можно использовать только после консультации с врачом.

Производитель: Сердикс ООО, Россия

№2 – «Прокто-гливенол» (Novartis Pharma, Швейцария)

Ректальный крем содержит такие действующие компоненты, как трибенозид и лидокаина гидрохлорид в форме гидрата. Самое лучшее средство от геморроя обладает противовоспалительным действием и повышает тонус сосудов. Препарат предназначен для местного использования в проктологии.

Производитель: Novartis Pharma [Новартис Фарма], Швейцария

№3 – «Релиф» (Bayer, Италия)

Фармпрепарат разработан на основе фенилэфрина гидрохлорида. Активный компонент обладает выраженным сосудосуживающим действием, что уменьшает экссудацию, зуд и отечность тканей. Свечи предназначены для симптоматической терапии, помогают справиться с анальным зудом и трещинами.

Недопустимо использовать суппозитории детям до 12 лет, а также при тромбоэмболической болезни и повышенной чувствительности к компонентам, которые входят в состав. «Релиф» – лучшее лекарство от геморроя для женщин и мужчин. При беременности и грудном вскармливании допустимо использовать только после консультации со специалистом.

Производитель: Bayer [Байер], Италия

№4 – «Релиф Адванс» (Bayer, Италия)

Производитель: Bayer [Байер], Италия

№5 – «Прокто-Гливенол» (Delpharm, Франция)

Самое лучшее лекарство от геморроя, которое содержит лидокаин и трибенозид. Оказывает выраженное противовоспалительное, венотонизирующее и обезболивающее действие. Предназначены ректальные суппозитории для локального нанесения в проктологической сфере.

При терапии возможны побочные действия со стороны подкожной клетчатки и кожного покрова (крапивница, зуд и жжение). Также не исключен бронхоспазм, анафилактические реакции, нарушения со стороны сердца и сосудов.

Производитель: Delpharm [Дельфарм], Франция

№6 – «Постеризан Форте» (Доктор Каде, Германия)

Мазь разработана на гидрокортизоне и инактивированных микробных клетках E-coli. Препарат для лечения геморроя с лучшими результатами назначается при упорном течении болезни, при анальных трещинах и перианальном дерматите.

Противогеморроидальное средство оказывает противовоспалительное и иммуностимулирующее действие. Продукты метаболизма при воздействии на слизистую и кожный покров приводят к повышению восприимчивости тканей к влиянию патогенных микроорганизмов. Способствует стимуляции Т-системы иммунитета, приводя в норму тонус. Поврежденные ткани постепенно восстанавливаются.

Гидрокортизон оказывает противоаллергическое действие и способствует снятию воспалительного процесса. Спустя некоторое время после нанесения сходит отек и уменьшается гиперемия. Также купируется такой симптом. Как зуд и боль.

Производитель: Доктор Каде ГмбХ, Германия

№7 – «Постеризан Форте» (Dr. Kade, Германия)

Ректальные суппозитории содержат такие активные вещества, как Гидрокортизон и E.coli (инактивированные). Свечи для местного применения входят в список лучших препаратов от геморроя благодаря быстрому купированию симптомов заболевания и минимальному риску развития побочных реакций.

Суппозитории назначаются взрослым при упорном течении заболевания, при анальном зуде, анальных трещинах и анопапиллите. Закладывать свечи следует утром и вечером на протяжении 2-3 недель. Даже при улучшении самочувствия не стоит прерывать курс терапии в противном случае заболевание может рецидивировать.

«Постеризан Форте» – это лучший препарат для лечения геморроя у женщин в период беременности и при лактации. Это обусловлено тем, что гидрокортизон не преодолевает плацентарный барьер и не проникает в грудное молоко. Никакого повреждающего действия на плод лекарственное средство не оказывает.

Производитель: Dr. Kade [Доктор Каде], Германия

№8 – «Постеризан» (Доктор Каде ГмбХ, германия)

Предназначен для лечения заболеваний аноректальной области и является лучшим для лечения наружного геморроя. В качестве действующего вещества выступают E.coli (инактивированные клетки). Лекарство относится к такой фармакотерапевтической группе, как МИБП-эубиотик.

Действующие компоненты, входящие в состав фармпрепарата, снижают уровень местной восприимчивости тканей к негативному влиянию патогенной микрофлоры. Повышаются местные защитные функции, уменьшается воспалительный процесс и восстанавливается сосудистую проницаемость.

Мазь «Постеризан» эффективно справляется с анальным зудом, устраняет жжение и выделения из анальной области, заживляет анальные трещины и помогает справиться с экземой. Наносится тонким слоем вечером и утром, также рекомендуется проводить обработку после каждого опорожнения кишечника. Для более глубокого введения фармпрепарата в комплекте предусмотрен специальный аппликатор.

Производитель: Доктор Каде ГмбХ, Германия

№9 – «Красавки экстракт» (Stada Arzneimittel, Россия)

Лучшее лекарство от геморроя для мужчин по соотношению цена-качество. Препарат разработан на основе густого экстракта красавки. Предназначены суппозитории для ректального введения.

Средство растительного происхождения содержит действующие вещества, которые оказывают холинолитическое действие. Обладает широким спектром действия. «Красавки экстракт» рекомендован для комплексного лечения.

Дозировка корректируется индивидуально, в зависимости от стадии прогрессирования заболевания и общего состояния здоровья пациента.

Производитель: Stada Arzneimittel AG [Штада Арцнаймиттель], Россия

№10 – «Гепариновая мазь» (Белмедпрепараты, Республика Беларусь)

Лекарство для наружного использования оказывает антитромботическое действие. Разработано на гепарине натрия, бензокаине и бензилникотинате. «Гепариновая мазь» – лучший препарат для лечения геморроя у мужчин, купирующий признаки заболевания.

Назначается при наружной форме болезни, для купирования воспалительного процесса после родов, при трофических язвах и для лечения подкожных гематом. Наносится мазь наружно тонким слоем. Среди побочных реакций следует выделить аллергическую сыпь и гиперемию кожного покрова.

Производитель: Белмедпрепараты, Республика Беларусь

№11 – «Анестезол» (Stada, Россия)

Суппозитории на основе бензокаина, висмута и цинка являются лучшим средством от геморроя и трещин. Фармакологическое средство обладает местно обезболивающим и противовоспалительным действием.

Закладывать свечи рекомендуется после естественного очищения кишечника и гигиенических процедур. Беременным и кормящим женщинам использовать фармпрепарат рекомендуется с осторожностью. Среди побочных эффектов – жжение, аллергические реакции и слабительный эффект.

Производитель: Stada Arzneimittel AG [Штада Арцнаймиттель], Россия

№12 – «Анузол» (Нижфарм, Россия)

Ректальные суппозитории на основе сульфата цинка, экстракта листьев белладонны и висмута. «Анузол» – лучшее лекарство от геморроя, которое оказывает выраженный спазмолитический и противовоспалительный эффект. Фармпрепарат обладает широким спектром действия против грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов. Суппозитории подсушивают, вяжут и обезболивают. Назначается для лечения геморроя и трещин заднего прохода.

Курс лечения – от 7 до 10 суток по 1-3 шт. в день после естественного очищения кишечника или после клизмы. Не рекомендуется использовать во время лактации и беременным. Среди противопоказаний следует выделить непереносимость компонентов, входящих в состав, сердечную недостаточность и гипертрофию простаты.

Производитель: Нижфарм, Россия

№13 – «Релиф Адванс» (Bayer, Греция)

Лучший препарат для устранения признаков геморроя у женщин и мужчин. Мазь наносится наружно и вводится ректально. Для удобства использования в комплекте предусмотрен специальный наконечник. Лекарство следует применять только после проведения гигиенических процедур.

Мазь «Релиф Адванс» разработана на основе бензокаина. Местный анестетик широко используется в проктологии для лечения геморроя и анальных трещин различной степени прогрессирования. Также назначается перед проведением диагностических процедур и используется в период восстановления после хирургических вмешательств. Чаще всего применяется в комплексной терапии вкупе с препаратами системного действия.

Передозировка может спровоцировать сонливость и судороги. Не исключены дыхательные расстройства и цианоз (редко). Чтобы исключить нежелательные последствия при проведении терапии, рекомендуется соблюдать дозировку, рекомендованную производителем, если иное не предписано врачом.

Производитель: Bayer [Байер], Греция

№14 – «Релиф Про» (Bayer, Италия)

Ректальные суппозитории с лидокоином и флуокортолоном оказывают локальное обезболивание и противовоспалительный эффект в проктологии. Глюкокортикостероид подавляет аллергические и воспалительные реакции, облегчая такие симптомы, как зуд, жжение и боль. Снимает отечность и уменьшает дилатацию капилляров. Назначается при геморрое и проктите. Длительность лечения не должна превышать 2 недель. В противном случае возможно развитие побочных реакций.

Производитель: Bayer [Байер], Италия

Какое лекарство лучше при геморрое может определить только врач. Это обусловлено тем, что воздействовать нужно на причину развития болезни. В рейтинге, представленном выше, предложены наиболее эффективные и доступные по цене медикаменты.

Источник