наком когда принимать до или после еды

Инструкция по применению НАКОМ ® (NAKOM)

Форма выпуска, состав и упаковка

Таблетки голубого цвета с вкраплениями, овальные, двояковыпуклые, с зарубкой на одной стороне.

Вспомогательные вещества: крахмал прежелатинизированный, крахмал кукурузный, краситель индиготин (Е132), целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат.

Фармакологическое действие

Комбинированный противопаркинсонический препарат.

Симптомы болезни Паркинсона связывают с истощением запасов допамина в полосатом теле мозга. Леводопа, метаболический предшественник допамина, облегчает симптомы болезни Паркинсона, в основном, путем превращения в допамин в мозге.

После приема внутрь леводопа быстро декарбоксилируется и превращается в допамин во внемозговых тканях; лишь небольшое количество неизмененной леводопы достигает ЦНС. Таким образом, для адекватного терапевтического эффекта необходимо часто вводить высокие дозы леводопы, что сопровождается многими побочными реакциями, некоторые из которых связывают с образовавшимся во внемозговых тканях допамином. Карбидопа, которая не проникает через ГЭБ, тормозит периферическое декарбоксилирование леводопы, что обеспечивает доступ большего количества леводопы в мозг и превращение ее в допамин. В связи с тем, что карбидопа ингибирует допа-декарбоксилазу только в периферических тканях, введение карбидопы с леводопой обеспечивает перенос леводопы в мозговую ткань в большем количестве. В экспериментальных исследованиях у собак защита против развития вызванных допамином сердечных аритмий обеспечивается путем уменьшения образования допамина во внемозговых тканях, таких как ткани сердца. Клинические данные позволяют предположить правильность гипотезы о подобном защитном эффекте у людей, однако в настоящее время для подтверждения данной гипотезы контролируемых данных недостаточно.

После совместного введения карбидопы и леводопы людям концентрации леводопы в плазме значительно повышались по сравнению с концентрациями при введении тех же доз одной леводопы, тогда как уровни в плазме допамина и гомованилиновой кислоты, двух основных метаболитов леводопы, были значительно снижены. Пиридоксина гидрохлорид (витамин В 6 ) при приеме внутрь в дозах 10-25 мг быстро устранял антипаркинсоническое действие леводопы. Карбидопа предотвращает этот эффект пиридоксина. В исследовании, в котором пациентам назначали 100-500 мг пиридоксина в сутки при лечении карбидопой и леводопой в комбинации, устранения терапевтического эффекта не наблюдали.

Клинический эффект наблюдали в течение одних суток и иногда после однократной дозы. Полный эффект обычно достигается в течение 7 суток. Карбидопа, входящая в состав Накома, не уменьшает побочное действие, вызванное центральными эффектами леводопы. Из-за поступления большего количества леводопы в мозг, особенно в тех случаях, когда тошнота и рвота не приводят к необходимости снижения дозы, определенные побочные эффекты со стороны ЦНС, например, дискинезии, могут появиться при более низких дозах и быстрее при лечении Накомом, чем только одной леводопой.

Фармакокинетика

После приема внутрь в однократной дозе карбидопы, меченой радиоактивностью, максимальные уровни радиоактивности достигались через 2-4 ч у здоровых испытуемых и через 1.5-5 ч у пациентов с болезнью Паркинсона.

Метаболизм и выведение

При сравнении метаболитов в моче у здоровых людей и пациентов с болезнью Паркинсона оказалось, что карбидопа метаболизируется в одинаковой степени в обеих группах.

У обеих групп с мочой и калом выделялись примерно равные количества активного вещества. Выведение неизмененного активного вещества с мочой практически заканчивалось в течение 7 часов, что составляло 35% общей радиоактивности, обнаруженной в моче. Затем определялись только метаболиты. Гидразинов не было обнаружено.

Среди метаболитов, выделенных у человека, идентифицированы α-метил-3-метокси-4-гидроксифенилпропионовая кислота и α-метил-3,4-дигидрофенилпропионовая кислота. Они составляют около 14% и 10% радиоактивности, которая выводилась в виде метаболитов. Обнаружены также 2 метаболита, присутствующих в малых количествах. Один из них идентифицирован как 3,4-дигидрофенилацетон, другой был экспериментально определен как N-метилкарбидопа. Вместе эти метаболиты составляют менее 5% от уровня всех метаболитов, присутствующих в моче. В моче также обнаружена неизмененная карбидопа. Конъюгатов не выявлено.

Всасывание и метаболизм

T 1/2 леводопы из плазмы составляет около 50 мин.

Влияние карбидопы на метаболизм леводопы

У здоровых людей карбидопа вызывала статистически значимое повышение концентрации леводопы в плазме, по сравнению с плацебо. Это было показано при введении карбидопы перед введением леводопы и при одновременном введении обоих веществ. В одном исследовании предварительное введение карбидопы повышало уровень в плазме после однократной дозы леводопы примерно в 5 раз, период, когда концентрация в плазме еще поддавалась определению, увеличивался от 4 ч до 8 ч. При одновременном введении обоих активных веществ в других исследованиях были получены аналогичные результаты. В исследовании, в котором пациентам с болезнью Паркинсона, предварительно получившим карбидопу, назначали однократно леводопу, меченную по цепи, T 1/2 из плазмы общей радиоактивности, образовавшейся из леводопы, увеличился с 3 ч до 15 ч. Доля радиоактивности, содержащейся в неизмененной леводопе, повысилась, по крайней мере, в 3 раза при введении карбидопы. Уровни допамина и гомованилиновой кислоты в плазме снижались после предварительного введения карбидопы.

При приеме карбидопы в сочетании с леводопой T 1/2 леводопы возрастает до 1.5 ч.

Показания к применению

Режим дозирования

Оптимальна суточная доза и частота приема препарата определяется тщательным подбором индивидуально для каждого пациента.

Таблетку Накома можно разделить пополам, слегка надавливая.

В исследованиях выявлено, что насыщение периферической допа-декарбоксилазы достигается введением карбидопы в дозе 70-100 мг/сут. Если пациент получает более низкую дозу карбидопы, вероятность появления тошноты и рвоты выше.

На фоне лечения Накомом можно продолжить прием стандартных противопаркинсонических препаратов (но не леводопы в виде монотерапии), однако может потребоваться коррекция их дозы.

Начальная суточная доза составляет 1/2 таб. 1-2 раза/сут. При недостаточном терапевтическом эффекте в случае необходимости следует добавлять по 1/2 таб. каждый день или через день до достижения оптимального терапевтического ответа.

Перевод пациента с лечения леводопой на Наком

Дозу подбирают индивидуально в соответствии с ожидаемым терапевтическим ответом. Для достижения оптимального уровня ингибирования периферической допа-декарбоксилазы следует назначать по крайней мере 70-100 мг карбидопы в сут. Клинический опыт по применению карбидопы в суточной дозе более 200 мг ограничен.

Максимальная рекомендуемая доза – 8 таб. Накома 250 мг/25 мг в сут (200 мг карбидопы и 2 г леводопы). Это составляет около 3 мг/кг карбидопы и 30 мг/кг леводопы для пациента с массой тела 70 кг.

Побочные действия

Побочные эффекты, часто встречающиеся у пациентов, принимающих Наком, обусловлены центральным нейрофармакологическим действием допамина. Обычно эти реакции могут быть уменьшены при снижении дозы препарата.

В редких случаях – судороги (причинная связь с приемом Накома не установлена).

Препараты, содержащие карбидопу и леводопу, могут вызвать ложноположительную реакцию на кетоновые тела в моче, если для определения кетонурии используются тест-полоски. Эта реакция не изменится после кипячения проб мочи. Ложноотрицательные результаты могут быть получены при использовании глюкозооксидазного метода определения глюкозурии.

Противопоказания к применению

Применение при беременности и кормлении грудью

Безопасность применения препарата при беременности не изучена. Применение препарата возможно только в случае, когда ожидаемая польза терапии для матери превосходит потенциальный риск для плода.

Неизвестно, выделяются ли с грудным молоком леводопа и карбидопа. Из-за возможного серьезного вредного воздействия препарата на новорожденного при необходимости применения препарата в период лактации следует решить вопрос либо о прекращении грудного вскармливания, либо об отмене препарата Наком, учитывая при этом важность терапии для матери.

В экспериментальных исследованиях выявлено, что леводопа вызывает висцеральные и костные мальформации у кроликов в дозах 125 и 250 мг/кг/сут. У карбидопы не обнаружили тератогенного действия на мышей и кроликов при дозе 120 мг/кг/сут.

При введении комбинации карбидопы и леводопы в дозах от 25/250 до 100/500 мг/кг/сут тератогенности у мышей не было выявлено, а у кроликов отмечались висцеральные и костные мальформации, качественно и количественно подобные обнаруженным при введении только леводопы.

Карбидопа не оказывала влияния на половое поведение, фертильность и выживание потомства при введении крысам внутрь в дозах 30, 60 и 120 мг/кг/сут. Максимальная доза вызывала умеренное снижение увеличения массы тела у самцов.

Введение карбидопы/леводопы в дозах 10/20, 10/50 или 10/100 мг/кг/сут не оказывало отрицательного воздействия на фертильность самцов и самок крыс, их половое поведение, а также на рост и выживание потомства.

Особые указания

С осторожностью следует назначать Наком одновременно с другими лекарственными препаратами, при этом следует учитывать возможное лекарственное взаимодействие.

Прием неселективных ингибиторов МАО следует прекратить по крайней мере за 2 недели до начала лечения Накомом. Наком можно назначать одновременно с селективными ингибиторами МАО типа Б (например, с селегилином), применяемыми в дозах, рекомендуемых производителем.

Наком не рекомендуется применять для лечения экстрапирамидных расстройств, вызванных приемом лекарственных средств.

Леводопа может активизировать злокачественную меланому.

У пациентов, ранее лечившихся одной леводопой, на фоне приема Накома возможно развитие дискинезии, т.к. в присутствии карбидопы большее количество леводопы поступает в мозг и, таким образом, способствует образованию большего количества допамина. При развитии дискинезии может потребоваться снижение дозы. Как и леводопа, Наком может вызывать непроизвольные движения и психические нарушения. Считается, что эти реакции являются следствием повышенного уровня допамина в мозге после введения леводопы, применение Накома может вызвать рецидив. В таких случаях может потребоваться снижение дозы. Всех пациентов следует внимательно наблюдать в отношении возможности развития депрессии с сопутствующими суицидальными тенденциями. Следует соблюдать осторожность при лечении пациентов, страдающих психозом или с указаниями в анамнезе на него.

Следует соблюдать осторожность при одновременном назначении психотропных препаратов и Накома.

Наком следует назначать с осторожностью пациентам с тяжелыми сердечно-сосудистыми или легочными заболеваниями, бронхиальной астмой, болезнями почек, печени, эндокринной системы, а также с язвенной болезнью желудка (в связи с возможностью кровотечения из верхних отделов ЖКТ) и судорогами в анамнезе.

Наком, также как и леводопу, следует назначать с осторожностью пациентам с инфарктом миокарда в анамнезе, имеющим остаточную предсердную, узловую или желудочковую аритмию. У таких пациентов следует особенно тщательно контролировать сердечную функцию во время начала лечения и подбора дозы.

Пациентам с хронической открытоугольной глаукомой можно с осторожностью назначать Наком при условии приема препаратов, контролирующих внутриглазное давление и тельного наблюдения за его изменениями.

При внезапном прекращении лечения противопаркинсоническими средствами отмечали симптомокомплекс, напоминающий злокачественный нейролептический синдром, сопровождающийся мышечной ригидностью, повышением температуры тела, психическими нарушениями и повышением КФК в сыворотке. В связи с этим следует тщательно контролировать состояние пациентов при резком снижении дозы Накома или его отмене, особенно в том случае, если пациент принимает нейролептики.

Как и при терапии леводопой, при длительном лечении рекомендуется периодически контролировать функцию печени, почек, состояние сердечно-сосудистой системы и гемопоэз.

При необходимости общей анестезии Наком можно принимать в течение всего времени, когда пациенту разрешается прием пищи и жидкости через рот. При временном прекращении лечения обычную дозу можно назначать сразу, как только пациент будет в состоянии принимать лекарство per os.

Использование в педиатрии

Безопасность применения препарата у детей младшего и среднего возраста не установлена.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В период лечения пациентам следует избегать вождения автотранспорта и другой деятельности, требующей высокой концентрации внимания и скорости психомоторных реакций.

Результаты экспериментальных исследований

Значительных отличий между контрольными и опытными крысами в отношении смертности или неоплазии в течение 96-недельного изучения карбидопы при введении внутрь в дозах 25, 45 и 135 мг/кг/сут не было. Комбинацию карбидопа/леводопа (10/20, 10/50 и 10/100 мг/кг/сут) вводили внутрь крысам в течение 106 недель. Влияния на смертность, частоту и тип неоплазии по сравнению с контролем не было.

Передозировка

Пиридоксин не эффективен для устранения действия Накома.

До настоящего времени данных по применению гемодиализа нет; таким образом, его значение для применения при передозировке неизвестно.

Лекарственное взаимодействие

При назначении Накома пациентам, получающим антигипертензивные препараты, возможно развитие ортостатической гипотензии. В связи с этим в начале лечения Накомом может потребоваться коррекция дозы антигипертензивных препаратов.

В редких случаях сообщается о побочных реакциях, включающих артериальную гипертензию и дискинезию, которые являются следствием одновременного применения трициклических антидепрессантов и Накома.

При болезни Паркинсона терапевтическое действие леводопы уменьшается при одновременном применении фенитоина и папаверина. Следует тщательно контролировать состояние таких пациентов при необходимости применения комбинированной терапии.

Одновременное применение селегилина и комбинации карбидопа/леводопа может обусловливать тяжелую ортостатическую гипотензию, не характерную для применения только комбинации карбидопа/леводопа.

В связи с тем, что леводопа конкурирует с определенными аминокислотами, у некоторых пациентов, находящихся на диете с высоким содержанием белков, абсорбция леводопы может нарушаться.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Условия хранения препарата

Препарат следует хранить в недоступном для детей, в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25°С.

Срок годности препарата

Контакты для обращений

САНДОЗ ФАРМАСЬЮТИКАЛЗ д.д., представительство, (Словения)

Представительство АО «Sandoz Pharmaceuticals d.d.» (Словения) в Республике Беларусь

220123 Минск, В.Хоружей ул. 32а
Тел.: (375-17) 237-45-26

Источник

Наком® : инструкция по применению

Лекарственная форма

Таблетки 250 мг/25 мг

Состав

Одна таблетка содержит

активные вещества: леводопа 250 мг, карбидопы моногидрат 27 мг

(эквивалентно 25 мг карбидопы),

вспомогательные вещества: крахмал прежелатинированный, крахмал кукурузный, индигокармин (Е 132), целлюлоза микрокристаллическая, окрашенная в голубой цвет, магния стеарат.

Описание

Таблетки овальной формы, с двояковыпуклой поверхностью, голубого цвета, с вкраплениями, с риской на одной стороне.

Фармакотерапевтическая группа

Антипаркинсонические препараты. Допаминергичеcкие препараты. Допа и ее производные. Леводопа + карбидопа.

Фармакологические свойства

Леводопа. Леводопа быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта и активно метаболизируется. Несмотря на то что, образуются более 30 различных метаболитов, в основном леводопа преобразуется в дофамин, адреналин, норадреналин, и, в конце концов, в дигидроксифенил-ацетиловую кислоту, гомованилиновую кислоту и ванил-миндальную кислоту, также в 3-0-метилдопу, присутствующую в плазме и цереброспинальной жидкости и значение которой не известно.

После приема внутрь натощак разовой дозы леводопы пациентами с болезнью Паркинсона, время достижения пиковой концентрации составляет 0,5-2 часа и удерживается на терапевтическом уровне в течение 4-6 часов. При пиковом уровне, 30% леводопы преобразуется в катехоламины, 15% в дофамин и 10% в допу. Метаболиты быстро экскретируются с мочой, в течение двух часов выводится около 1/3 дозы. От 80 до 90% метаболитов в моче – это фенилкарбоксиловые кислоты, преимущественно гомованилиновая кислота. Через 24 часа 1-2% составляет дофамин, а менее 1% – адреналин, норадреналин и неизменённая леводопа.

Период полувыведения (Т ½) леводопы в плазме крови составляет около 50 минут. При совместном приеме карбидопы и леводопы, Т ½ последнего удлиняется приблизительно до 1,5 часов.

Карбидопа. После приема внутрь разовой дозы карбидопы здоровыми лицами и пациентами с болезнью Паркинсона, время достижения пиковой концентрации составлял 2-4 часа у здоровых лиц и 1,5-5 часов у пациентов с болезнью Паркинсона. Выведение препарата с мочой и калом примерно одинаково в обеих группах. Экскреция с мочой неизмененного препарата в основном завершается в течение 7 часов и составляет 35%. После этого срока выделяются метаболиты, среди которых 14% альфа-метил-3-метокси-4-гидроксифенилпропионовая кислота и 10% альфа-метил-3,4-дигидроксифенилпропионовая кислота. В меньших количествах обнаруживаются два других метаболита. Один из них идентифицирован как 3,4-дигидроксифенил-ацетон, другой – условно как N-метил-карбидопа. Содержание каждого из этих веществ составляет менее 5% от общего количества метаболитов. В моче также обнаруживается неизмененная карбидопа. Не были обнаружены конъюгаты.

Влияние карбидопы на метаболизм леводопы. Карбидопа увеличивает концентрацию леводопы в плазме крови. При предшествующем приеме карбидопы концентрация леводопы в плазме крови увеличивается примерно в 5 раз, а время поддержания терапевтических концентраций в плазме увеличивается от 4 до 8 часов. При одновременном приеме карбидопы и леводопы были получены сходные результаты.

При приеме однократной дозы леводопы пациентами с болезнью Паркинсона, которые предварительно принимали карбидопу, время полувыведения для леводопы возрастало от 3 до 15 часов.

Концентрация леводопы увеличивается за счет карбидопы по крайней мере в 3 раза.

Концентрация дофамина и гомованилиновой кислоты в плазме крови и в моче снижается при предварительном приеме карбидопы.

Симптомы болезни Паркинсона связаны с исчерпыванием дофамина в полосатом теле головного мозга. Леводопа, метаболический предшественник дофамина, усиливает дофаминергическую передачу и ослабляет симптомы за счет превращения ее в дофамин путем декарбоксилирования в головном мозгу.

После введения внутрь, леводопа быстро декарбоксилируется и превращается в дофамин в периферических тканях, и лишь небольшое количество неизменённой леводопы достигает центральной нервной системы. Таким образом, требуются большие дозы леводопы с частыми интервалами, для адекватного лечебного действия. Образовавшийся в периферических тканях дофамин не участвует в реализации противопаркинсонического эффекта леводопы (не проникает в ЦНС) и ответствен за большинство ее побочных эффектов.

Карбидопа, которая не проникает через гематоэнцефалический барьер, ингибирует внемозговое декарбоксилирование леводопы, что увеличивает количество леводопы, поступающей в головной мозг и ее превращение в дофамин. Поскольку ингибирующее декарбоксилазу действие карбидопы происходит только в периферических тканях, применение карбидопы вместе с леводопой делает её более доступной для поступления в головной мозг.

После совместного приема карбидопы и леводопы, уровень леводопы в плазме был значительно увеличен по сравнению с тем, который наблюдался при введении таких же доз только леводопы, в то время как уровни дофамина и гомованилиновой кислоты, двух главных метаболитов леводопы, были значительно снижены.

При приеме внутрь пиридоксина гидрохлорида (витамин В6), в дозах от 10 мг до 25 мг, отмечалось быстрое подавление антипаркинсонических эффектов леводопы. Карбидопа предотвращает это действие пиридоксина. В исследовании, во время которого пациенты принимали от 100 до 500 мг пиридоксина в сутки одновременно с карбидопой и леводопой, не было зарегистрировано подавление терапевтического эффекта.

Начало действия препарата при использовании обычных доз

Терапевтическое действие препарата проявляется в тот же день, иногда уже после одной дозы. Полная эффективная доза препарата достигается на протяжении 7 дней по сравнению с неделями и месяцами применения леводопы отдельно.

Карбидопа, входящая в состав препарата Наком®, не уменьшает побочные реакции, связанные с центральными эффектами леводопы. При поступлении большего количества леводопы в мозг, в частности, в случае отсутствия таких дозолимитирующих факторов, как тошнота и рвота, возможны определенные нежелательные влияния на ЦНС, например, дискинезия (при более низких дозах и быстрее во время терапии препаратом Наком® в сравнении с леводопой).

Наком® оказывает более выраженный терапевтический эффект по сравнению с леводопой, обеспечивает длительное поддержание терапевтической концентрации леводопы в плазме при дозах, которые примерно на 80% ниже тех, которые требуются в случае применения одной леводопы.

Показания к применению

Способ применения и дозы

Оптимальная суточная доза препарата Наком® должна определяться путем тщательного подбора для каждого пациента. Таблетки содержат карбидопу и леводопу в соотношении 1:10.

В процессе лечения может потребоваться коррекция индивидуально подобранной дозы и частоты приема препарата. Исследования показывают, что периферийная дофа-декарбоксилаза насыщается карбидопой при приеме последней в дозе примерно 70- 100 мг в сутки. Пациенты, получающие меньшее количество карбидопы, могут испытывать тошноту и рвоту.

В случае назначения препарата Наком® прием стандартных лекарств для лечения паркинсонизма, за исключением тех, которые содержат одну леводопу, может быть продолжен, при этом их дозы должны быть подобраны заново.

Обычная начальная доза

Доза подбирается врачом индивидуально в соответствии с реакцией пациента на лечение. Начальная доза препарата составляет ½ таблетки, 1 или 2 раза в сутки. Однако, такая дозировка может не обеспечить оптимального количества карбидопы, которая требуется пациенту. Поэтому, в случае необходимости добавляется ½ таблетки каждый день или через день до достижения оптимального эффекта. Эффект наблюдается в первый же день, а иногда – после приема первой дозы. Полный эффект от препарата достигается в сроки до семи дней в сравнении с неделями и месяцами в случае монотерапии с применением леводопы.

Перевод пациентов, лечившихся леводопой

Поскольку как терапевтические, так и побочные действия возникают быстрее при применении комбинированного препарата Наком® нежели леводопы, в период подбора дозы за пациентами необходимо тщательное наблюдение. В частности, Наком® чаще, чем леводопа, вызывает непроизвольные движения. Их появление может потребовать уменьшения дозы препарата Наком®. Ранним признаком избыточной дозы у некоторых пациентов может служить блефароспазм.

Рекомендуемая начальная доза для большинства пациентов, принимавших более 1500 мг леводопы, составляет одну таблетку препарата Наком® 3 или 4 раза в сутки.

Лечение должно быть индивидуальным и подобрано таким образом, чтобы получить желаемый результат от проводимой терапии. С целью оптимального ингибирования внемозгового декарбоксилирования леводопы должно быть применено не менее 70-100 мг карбидопы в день.

При необходимости дозу препарата Наком® можно увеличить на ½ таблетки или 1 таблетку каждый день или через день до достижения максимальной дозы – 8 таблеток в сутки. Опыт применения суточной дозы карбидопы, превышающей 200 мг, ограничен.

Максимальная рекомендуемая доза

Максимальная рекомендуемая доза составляет 8 таблеток препарата Наком® в сутки (200 мг карбидопы и 2 г леводопы). Это составляет 3 мг/кг карбидопы и 30 мг/кг леводопы при массе тела пациента 70 кг.

Применение у детей

Безопасность и эффективность применения препарата Наком® у детей младшего и среднего возраста не установлена, и его применение для лечения детей в возрасте до 18 лет не рекомендуется.

Побочные действия

Побочные эффекты, возникающие при применении препарата, связаны с центральным нейрофармакологическим действием дофамина. Эти реакции обычно могут быть уменьшены путем снижения дозировки. Среди наиболее распространенных нежелательных эффектов отмечается дискинезия, включая хореоподобные, дистонические и другие непроизвольные движения, а также тошноту. Ранними признаками, на основании которых может быть принято решение о снижении дозы являются мышечные подергивания и блефароспазм.

Перечень побочных действий представлен согласно частоте проявления. Согласно частоте случаев, описанных как: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100 до 1/10)

— дискинезии (включая хорею), дистония

Часто (> 1/100 и 1/1000 и 1/10000 и

Противопоказания

— повышенная чувствительность к активному веществу или любому из вспомогательных веществ

— одновременный прием неселективных ингибиторов моноаминооксидазы (МАО)

— меланома или наличие меланомы в анамнезе

— кожные заболевания неизвестной этиологии

— беременность и период лактации

— детский и подростковый возраст до 18 лет

— тяжелая почечная и печеночная недостаточность

Лекарственные взаимодействия

Следует соблюдать осторожность при одновременном применении препарата Наком® и следующих лекарственных препаратов:

У пациентов, получающих некоторые гипотензивные средства, добавление препарата Наком® вызывало симптоматическую ортостатическую гипотензию. Поэтому, в начале лечения препаратом Наком® может потребоваться корректировка дозы гипотензивного препарата.

Имелись отдельные сообщения о побочных реакциях, включающие повышение АД и дискинезию в случае сочетанного применения трициклических антидепрессантов и препарата Наком®.

Неселективные ингибиторы моноаминооксидазы (МАО)

Прием этих препаратов должен быть закончен, по крайней мере, за две недели до начала лечения препаратом Наком®.

Биодоступность карбидопы и/или леводопы снижается при одновременном применении железа сульфата или железа глюконата.

Другие лекарственные средства

Антагонисты D2 рецепторов дофамина (например, фенотиазины, бутирофеноны и рисперидон), а также изониазид могут снизить терапевтический эффект леводопы. Имеются сообщения о блокировании положительного терапевтического воздействия леводопы при болезни Паркинсона в результате приема фенитоина и папаверина. За пациентами, принимающими эти лекарства одновременно с препаратом Наком®, требуется тщательное наблюдение для своевременного выявления снижения терапевтического действия.

При одновременном применении препарата Наком® с селегилином – возможно развитие тяжёлой ортостатической гипотензии.

У некоторых пациентов, находящихся на высокобелковой диете, может быть нарушена абсорбция леводопы, поскольку леводопа конкурирует с некоторыми аминокислотами.

Особые указания

Наком® не рекомендуется для лечения экстрапирамидных расстройств, вызванных лекарственными препаратами.

Препарат может назначаться пациентам, уже получающим препараты, содержащие только леводопу, однако прием леводопы должен быть прекращен, по крайней мере, за 12 часов до начала лечения препаратом Наком®. Суточная доза препарата Наком® должна обеспечивать примерно 20% предшествующей суточной дозы леводопы.

По названным выше причинам, пациентам и их опекунам рекомендуется регулярно делать осмотр пациентов для выявления меланом (при лечении препаратом Наком®), периодически эти осмотры кожи должны проводиться квалифицированными специалистами (например, дерматологами).

Нарушения импульсного контроля

Во время лечения препаратом Наком® должен проводиться регулярный мониторинг пациентов в отношении развития нарушений импульсного контроля.

Во время лечения препаратом Наком® пациенты должны регулярно контролироваться на предмет развития расстройств контроля над побуждениями. Пациентов и их опекунов необходимо проинформировать о возможных симптомах нарушений импульсного контроля (например, игромания, гиперсексуальность, повышенное либидо, компульсивные расходы или покупки, потребление выпивки/переедание), которые были зарегистрированы у пациентов, получавших агонисты дофамина и/или другое дофаминергическое лечение с применением препаратов, содержащих леводопу, в том числе Наком®. При развитии таких симптомов рекомендуется скорректировать лечение.

У пациентов, принимавших ранее леводопу, может наблюдаться дискинезия, т.к. карбидопа позволяет большему количеству леводопы достичь головного мозга, и таким образом, образуется большое количество дофамина. Появление дискинезии может потребовать снижения дозы.

Как и леводопа, Наком® может вызвать непроизвольные движения и психические расстройства. Предполагается, что эти реакции обусловлены увеличением содержания дофамина в головном мозге. Эти явления могут потребовать снижения дозы. Все пациенты, принимающие Наком®, должны находиться под наблюдением в связи с возможностью развития депрессивного состояния с суицидальными тенденциями. Пациенты, у которых наблюдались психозы, требуют острожного подхода при подборе терапии.

Следует соблюдать меры предосторожности при одновременном назначении психотропных лекарственных средств и препарата Наком® (смотрите раздел «Лекарственные взаимодействия»).

При лечении болезни Паркинсона агонистами дофамина, включая комбинацию леводопа/карбидопа, наблюдались патологическая азартная игра, повышенная сексуальность и повышение либидо.

Наком® следует назначать с осторожностью пациентам с тяжелыми заболеваниями сердечно-сосудистой системы и лёгких, с бронхиальной астмой, судорогами в анамнезе, с заболеваниями почек, печени и эндокринной системы или имеющим в анамнезе язвенную болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (из-за возможности кровотечения в верхнем отделе желудочно-кишечного тракта).

Как и в случаях применения леводопы, при назначении препарата Наком® пациентам, перенесшим инфаркт миокарда и имеющим предсердную, узловую или желудочковую аритмии, необходимо тщательное предварительное обследование. У таких пациентов необходимо наблюдение за сердечной деятельностью, с особенной тщательностью – при назначении первой дозы и в период подбора доз.

Пациентам с открытоугольной глаукомой препарат следует назначать с осторожностью и при условии, что внутриглазное давление постоянно контролируется во время лечения.

При внезапной отмене антипаркинсонических препаратов был описан симптомокомплекс, напоминающий злокачественный нейролептический синдром, включающий мышечную ригидность, повышение температуры тела, психические нарушения и возрастание концентрации сывороточной креатинфосфокиназы. Поэтому необходимо тщательное обследование пациентов в период резкого снижения дозы препарата Наком® или его отмены, в особенности, если пациент получает нейролептики.

При приеме леводопы отмечались такие нежелательные явления, как сонливость и случаи засыпания. Сообщения о внезапном погружении в сон во время повседневной деятельности, в некоторых случаях без осознания или предупреждающих признаков, поступали крайне редко. Пациентов необходимо проинформировать об этом и не рекомендовать управление транспортным средством или эксплуатацию потенциально опасных механизмов во время лечения леводопой.

Как и в случае с леводопой, во время длительного лечения препаратом Наком® рекомендуется периодический контроль за функцией печени, кроветворной, сердечно-сосудистой системы и почек.

Если требуется общая анестезия, то препарат Наком® можно принимать до тех пор, пока пациенту разрешено пероральное введение жидкости и лекарств.

Если лечение временно прервано, то прием препарата Наком® может быть возобновлен в обычной дозировке, как только пациент будет в состоянии принимать препарат перорально.

Беременность и период лактации

Препарат не назначается при беременности.

Неизвестно, выделяется ли карбидопа с материнским молоком. Имеется одно сообщение об экскреции леводопы с грудным молоком у кормящей матери с болезнью Паркинсона.

При необходимости назначения препарата женщине в период лактации нужно решить вопрос относительно целесообразности прекращения кормления грудью или лечения препаратом.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Не рекомендуется заниматься деятельностью, требующей концентрации внимания и управления транспортных средств и движущихся механизмов в связи с возможной сонливостью и эпизодами неожиданного засыпания.

Передозировка

Симптомы: усиление побочных эффектов.

Лечение: симптоматическое (как и при передозировке леводопы), однако пиридоксин неэффективен для нейтрализации действия препарата. Необходим контроль ЭКГ, в случае необходимости — проведение антиаритмической терапии.

Следует учесть возможность того, что пациент применял также и другие препараты. Данных относительно использования диализа нет.

Форма выпуска и упаковка

По 10 таблеток помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой.

По 10 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 25 °C в сухом, защищенном от света месте.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Источник