макмирор до или после еды взрослым
Макмирор (200 мг)
Инструкция
Торговое название препарата
Международное непатентованное название
Лекарственная форма
Таблетки, покрытые оболочкой, 200 мг
Состав
Одна таблетка содержит
активное вещество – нифурател 200 мг,
вспомогательные вещества: крахмал кукурузный, крахмал рисовый, полиэтиленгликоль 6000, тальк, магния стеарат, желатин, гуммиарабик, сахароза, магния карбонат, титана диоксид (Е 171), Е-воск.
Описание
Двояковыпуклые таблетки, покрытые оболочкой, белого цвета.
Фармакотерапевтическая группа
Фармакологическое действие
Фармакокинетика
При приеме внутрь быстро абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. При однократном приеме внутрь дозы 200 мг пик сывороточной концентрации (9.48 мг/л) достигается через 2 часа и столь же быстро выводится из организма (период полураспада равен 2 часам 45 минутам). Нифурател обладает высокой биодоступностью (>95%). Проникает через гематоэнцефалический и гематоплацентарный барьер, выделяется с грудным молоком. Метаболизируется в печени и мышечной ткани.
Фармакодинамика
Нифурател, производное нитрофурана, является синтетическим антибак-териальным препаратом широкого спектра действия. Препарат высоко- эффективен в отношении бактериальных, протозойных и грибковых возбудителей. Механизм действия обусловлен блокадой процесса полимеризации пептидной цепи и, следовательно, подавлением синтеза ДНК в чувствительных к препарату бактериальных клетках. Ингибирование синтеза белка в рибосомах бактериальной клетки происходит за счет необратимого связывания с S30 и S50 субъединицами рибосом, в результате чего нарушается процесс формирования всей пептидной цепи.
Кроме того, существуют данные, что нифурател обладает также бактерицидным эффектом. Механизм такого действия связывают с восстановлением нитрогруппы в аминогруппу. Восстановленные формы блокируют транспорт электронов в микробной клетке, вызывают мутации и разрыв ДНК, окисляют ферментные системы микроорганизмов.
Спектр действия включает: Enterococcus faecalis, Enterococcus faecium, Staphylococcus aureus, Bacillus subtilis, Escherichia coli, Shigella flexneri 2a, Shigella flexneri 6, Shigella sonnei, Salmonella typhi, Salmonella typhimurium, Salmonella enteridis, Klebsiella spp., Enterobacter sph., Serratia spp., Citrobacter spp., Morganella spp., Rettgerella spp., Pragia fontium, Budvicia aquatica, Rachnella aquatilis и Acinetobacter spp., прочие атипичные энтеробактерии, а также простейшие, (амебы, лямблии); менее активен в отношении Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Prseudomonas aeruginosa.
Является препаратом выбора для терапии сальмонеллезов, шигеллезов и др. кишечных бактериальных инфекций. Активен в отношении Trichomonas vaginalis, высокоактивен в отношении грибов рода Candida. Особенно эффективен в отношении штаммов Helicobacter pylori, устойчивых к метронидазолу.
Показания к применению
В составе комплексной терапии:
— пиелонефрит, уретрит, цистит, пиелит и другие заболевания мочевыводящей системы
— кишечный амебиаз и лямблиоз
— хронические воспалительные заболевания верхних отделов желудочно-кишечного тракта, вызванные Helicobacter pilory.
Способ применения и дозы
Препарат принимают внутрь, следуя рекомендациям.
Вагинальные инфекции:
Взрослые: 1 таблетка 3 раза в день после еды в течение 7 дней (принимать препарат должны оба половых партнера)
Дети с 6 лет: рекомендуемая доза 10 мг/кг массы тела ежедневно в течение 10 дней. Рекомендуемая доза должна приниматься в два приема.
Инфекции мочевыводящих путей:
Взрослые: в зависимости от тяжести течения заболевания 3-6 таблеток после приема пищи ежедневно в течение 7-14 дней.
Дети с 6 лет: рекомендуемая доза 30-60 мг/кг массы тела. Рекомендуемая доза должна приниматься в два приема.
По рекомендации врача курс лечения инфекций мочевыводящих путей может быть продлен или повторен.
Кишечный амебиаз:
Взрослые: 2 таблетки 2-3 раза в день в течение 10 дней.
Дети с 6 лет: рекомендуемая доза 10 мг/кг веса тела 3 раза в день.
Лямблиоз:
Взрослые: 2 таблетки 2-3 раза в день в течение 7 дней.
Инфекции ЖКТ, ассоциированные с Helicobacter pylori:
Взрослые: 2 таблетки 2-3 раза в день в течение 7 дней.
Дети с 6 лет: рекомендуемая доза 15 мг/веса тела 2 раза в день в течение 7 дней.
Побочные действия
— тошнота, рвота, горечь во рту, диарея, изжога, гастралгия
— кожная сыпь, зуд.
Противопоказания
— гиперчувствительность к активному веществу или какому-либо компоненту препарата
— детский возраст до 6 лет
Лекарственные взаимодействия
Усиливает фунгицидное действие нистатина.
Особые указания
В период лечения следует воздержаться от половых контактов или дополнительно применять Макмирор перед каждым половым актом.
Во избежание усиления побочных эффектов не рекомендуется применять алкогольные напитки в течение периода терапии препаратом Макмирор. Применение при беременности и лактации
Нифурател проникает через гематоэнцефалический барьер, поэтому применение препарата возможно только по строгим показаниям, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода.
Нифурател экскретируется в грудное молоко, поэтому при необходимости назначения препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
Отрицательного действия не выявлено.
Передозировка
Случаев передозировки не отмечено.
Форма выпуска и упаковка
По 10 таблеток упаковывают в контурную ячейковую упаковку из ПВХ пленки и алюминиевой фольги.
По 2 контурных ячейковых упаковки вместе с инструкцией по применению на русском и государственном языках помещают в картонную пачку.
Условия хранения
Хранить при температуре не выше 25 °С в защищенном от света месте.Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения
Не применять после истечения срока годности.
Условия отпуска из аптек
Производитель
«Доппель Фармацеутици С.р.л.», Италия
Владелец регистрационного удостоверения
«Поликем С.р.л.», Италия
Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара)
05051, г. Алматы, пр. Достык 105, телефон/факс +7 (727) 3171464
Макмирор таблетки
Производитель: Almirall
Действующее вещество: нифурател
Лекарственная форма: таблетки, покрытые оболочкой
Антимикробный препарат из группы нитрофуранов. Обладает широким спектром действия в отношении разных видов бактерий, грибов рода Candida, простейших (трихомонады, лямблии).
Показан при инфекционных вульвовагинитах, инфекциях мочевых путей, а также инфекционных заболеваниях желудочно-кишечного тракта, включая лямблиоз.
Применяется в детской и во взрослой практике.
Не токсичный, хорошо переносится. Возможно применение у беременных (оценка польза/риск).
Преимущества
Показания
Пиелонефрит, уретрит, цистит, пиелит и другие заболевания мочевыводящей системы.
Кишечный амебиаз и лямблиоз.
Хронические воспалительные заболевания верхних отделов желудочно-кишечного тракта, ассоциированные с инфекцией Helicobacter pilor
Противопоказания
Гиперчувствительность к активному веществу или какому-либо компоненту препарата.
Дефицит сахарозы/изомальтозы, непереносимость фруктозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция.
Дозировка
Препарат принимают внутрь, следуя рекомендациям.
Вагинальные инфекции:
Взрослые: по 1 таблетке 3 раза в день после еды в течение 7 дней (принимать препарат должны оба половых партнера).
Дети: рекомендуемая доза по 10 мг/кг массы тела ежедневно в течение 10 дней. Рекомендуемая доза должна приниматься в два приема.
Инфекции мочевыводящих путей:
Взрослые: в зависимости от тяжести течения заболевания по 1-2 таблетки 3 раза в день в течение 7-14 дней.
Дети: рекомендуемая доза по 30-60 мг/кг массы тела. Рекомендуемая доза должна приниматься в два приема.
По рекомендации врача курс лечения инфекций мочевыводящих путей может быть продлен или повторен.
Кишечный амебиаз:
Взрослые: по 2 таблетки 2-3 раза в день в течение 10 дней.
Дети: рекомендуемая доза по 10 мг/кг массы тела 3 раза в день.
Лямблиоз:
Взрослые: по 2 таблетки 2-3 раза в день в течение 7 дней.
Дети: рекомендуемая доза по 15 мг/кг массы тела 2 раза в день в течение 7 дней.
Воспалительные заболевания верхних отделов желудочно-кишечного тракта, ассоциированные с Helicobacter pylori:
Взрослые: по 2 таблетки 2-3 раза в день в течение 7 дней.
Дети: рекомендуемая доза по 15 мг/кг массы тела 2 раза в день в течение 7 дней.
Побочное действие
Диспепсические расстройства: тошнота, рвота, горечь во рту, диарея, изжога. Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд.
Вся инструкция
Торговое название: Макмирор
Международное непатентованное наименование: нифурател
Лекарственная форма: таблетки, покрытые оболочкой
115230, г. Москва, Варшавское шоссе, д.47, кор.4, 14 этаж тел./факс: (499) 311 67 71, http://cscpharma.ru
Состав
Активное вещество: нифурател 200,00 мг;
Вспомогательные вещества (ядро): крахмал кукурузный 60,00 мг, крахмал рисовый 5,00 мг, макрогол-6000 (полиэтиленгликоль-6000) 15,00 мг, тальк 30,00 мг, магния стеарат 2,50 мг, желатин 2,30 мг, акации камедь (гуммиарабик) 2,30 мг; Вспомогательные вещества (оболочка): сахароза 150,00 мг, магния карбонат 33,00 мг, титана диоксид 0,90 мг, воск 0,30 мг.
Описание
Круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые оболочкой белого цвета. Фармакотерапевтическая группа: противомикробное и противопротозойное средство — нитрофуран.
Фармакотерапевтическая группа
противомикробное и противопротозойное средство — нитрофуран
Код: G01AX05
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Нифурател — противомикробное средство из группы нитрофуранов; оказывает противопротозойное, противогрибковое и антибактериальное действие.
Нифурател обладает высокой эффективностью и низкой токсичностью, что обусловливает широкий спектр его клинического применения.
Высокоэффективен в отношении Papiliobacter и Helicobacter pylori, грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов.
Спектр действия включает: Enterococcus faecalis, Enterococcus faecium, Staphylococcus aureus, Bacillus subtilis, Escherichia coli, Shigella flexneri 2a, Shigella flexneri 6, Shigella sonnei, Salmonella typhi, Salmonella typhimurium, Salmonella enteridis, Klebsiella spp., Enterobacter sph., Serratia spp., Citrobacter spp., Morganella spp., Rettgerella spp., Pragia fontium, Budvicia aquatica, Rachnella aquatilis и Acinetobacter spp., прочие атипичные энтеробактерии, а также простейшие (трихомонады, амебы, лямблии); менее активен в отношении Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Pseudomonas aeruginosa.
Является препаратом выбора для терапии сальмонеллезов, шигеллезов и др. острых кишечных бактериальных инфекций.
Активен в отношении Trichomonas vaginalis, высокоактивен в отношении грибов рода Candida.
Особенно эффективен в отношении штаммов Helicobacter pylori, устойчивых к метронидазолу.
Фармакокинетика
При приеме внутрь быстро абсорбируется из ЖКТ. Проникает через гематоэнцефалический и гематоплацентарный барьер, выделяется с грудным молоком. Метаболизируется в печени и мышечной ткани. Полностью выводится из организма почками (30-50 % в неизмененном виде), оказывая сильное антибактериальное действие в мочевыводящем тракте.
Показания для применения
Пиелонефрит, уретрит, цистит, пиелит и другие заболевания мочевыводящей системы.
Кишечный амебиаз и лямблиоз.
Хронические воспалительные заболевания верхних отделов желудочно-кишечного тракта, ассоциированные с инфекцией Helicobacter pilory.
Противопоказания для применения
Гиперчувствительность к активному веществу или какому-либо компоненту препарата.
Дефицит сахарозы/изомальтозы, непереносимость фруктозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция.
Применение во время беременности и грудного вскармливания:
Нифурател проникает через гематоплацентарный барьер, поэтому применение препарата возможно только по строгим показаниям, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода.
Нифурател экскретируется в грудное молоко, поэтому при необходимости назначения препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.
Способ применения и дозы:
Препарат принимают внутрь, следуя рекомендациям.
Вагинальные инфекции:
Взрослые: по 1 таблетке 3 раза в день после еды в течение 7 дней (принимать препарат должны оба половых партнера).
Дети: рекомендуемая доза по 10 мг/кг массы тела ежедневно в течение 10 дней. Рекомендуемая доза должна приниматься в два приема.
Инфекции мочевыводящих путей:
Взрослые: в зависимости от тяжести течения заболевания по 1-2 таблетки 3 раза в день в течение 7-14 дней.
Дети: рекомендуемая доза по 30-60 мг/кг массы тела. Рекомендуемая доза должна приниматься в два приема.
По рекомендации врача курс лечения инфекций мочевыводящих путей может быть продлен или повторен.
Кишечный амебиаз:
Взрослые: по 2 таблетки 2-3 раза в день в течение 10 дней.
Дети: рекомендуемая доза по 10 мг/кг массы тела 3 раза в день.
Лямблиоз:
Взрослые: по 2 таблетки 2-3 раза в день в течение 7 дней.
Дети: рекомендуемая доза по 15 мг/кг массы тела 2 раза в день в течение 7 дней.
Воспалительные заболевания верхних отделов желудочно-кишечного тракта, ассоциированные с Helicobacter pylori:
Взрослые: по 2 таблетки 2-3 раза в день в течение 7 дней.
Дети: рекомендуемая доза по 15 мг/кг массы тела 2 раза в день в течение 7 дней.
Передозировка
Случаев передозировки не отмечено.
Побочное действие
Диспепсические расстройства: тошнота, рвота, горечь во рту, диарея, изжога. Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд.
Взаимодействие с другими лекарственными препаратами
Усиливает противогрибковое действие нистатина.
Особые указания
При лечении вагинальных инфекций только проведением пероральной терапии Макмирором рекомендуется увеличить дневную дозировку препарата до 4-6 таблеток.
В период лечения следует воздерживаться от половых контактов.
Влияние на способность управления автотранспортом и механизмами
Препарат не оказывает влияния на способность к управлению транспортными средствами и занятию потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Форма выпуска
Таблетки, покрытые оболочкой 200 мг.
По 10 таблеток в блистер из ПВХ / алюминиевой фольги.
2 блистера с инструкцией по применению помещают в картонную пачку.
Условия хранения
В защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок годности
Не применять после истечения срока годности.
Производитель
«Поликем С.р.л.», Италия / «Polichem S.r.l.», Italy
Макмирор (таблетки)
Состав
действующее вещество: нифуратель;
1 таблетка содержит нифурателя 200 мг.
вспомогательные вещества: крахмал кукурузный, крахмал рисовый, полиэтиленгликоль 6000, тальк, магния стеарат, желатин, гуммиарабик, сахароза, магния карбонат, титана диоксид (E 171), воск Е, вода очищенная.
Лекарственная форма
Таблетки, покрытые оболочкой.
Основные физико-химические свойства: таблетки, покрытые оболочкой белого цвета.
Фармакологическая группа
Противомикробные и антисептические средства, применяемые в гинекологии. Противомикробные и антисептические средства за исключением комбинированных препаратов, содержащих кортикостероиды.
Фармакологические свойства
Исследования in vivo / in vitro продемонстрировали широкий спектр действия против микроорганизмов, включая инфекции мочеполовой системы, также присуща антипротозойным и противогрибковое активность. Механизм действия до конца не выяснен; известно, что нифуратель через свои метаболиты влияет на ферменты, участвующие в процессе роста микроорганизмов. Нифуратель по схожей схеме действует на трихомонады.
Широкий спектр антибактериальной, антипротозойной и противогрибкового действия доказывает эффективность нифурателя при всех видах мочеполовых системных инфекций. Нифуратель не влияет на Lactobacillus spp ., Которые являются естественной составляющей нормальной бактериальной флоры, благодаря чему препарат способствует и ускоряет лечение вагинальной инфекции и предупреждает реинфекции.
Высокая эффективность лечения наблюдается у пациентов с кишечным амебиазом и лямблиозом, от 70-90% и 91-94% соответственно. Также есть клинические данные по выраженной антипротозойной активности нифурателя.
Нифуратель не вызывает перекрестной резистентности микроорганизмов к другим препаратам, применяемые при лечении инфекций. За 30 лет не выявлено ни одного случая резистентности к нифурателя.
Исследование фармакокинетических свойств проводили на здоровых добровольцах, принимавших 200 мг нифурателя и во время которых были обнаружены две составляющие кинетики. После приема разовой дозы 200 мг отмечалось быстрое всасывание нифурателя; концентрация в сыворотке крови через 2:00 после приема составляла 9,48 ± 3,6 мкг / мл. Нифуратель быстро метаболизувався практически во всех тканях организма, период полураспада составлял 2,75 ± 0,8 часа. Примерно 0,5% нифурателя выводилось с мочой в неизмененном виде. Остальные выводилась в виде метаболитов. Нифуратель демонстрирует значительную родство с жирами и значительное полное распространения, что составляет 17,428 л. Нифуратель не выявлено в внутрипеченочной циркуляции.
Клинические характеристики
Показания
Вульвовагинальные инфекции, вызванные чувствительными к препарату возбудителями (патогенными микроорганизмами, трихомонадами, грибками, дрожжами, хламидиями, грибками рода Candida ).
Заболевания мочеполовой системы (цистит, уретрит, пиелонефрит, пиелит).
Кишечный амебиаз и лямблиоз.
Противопоказания
Известная индивидуальная повышенная чувствительность к действующему веществу или другим компонентам препарата. Препарат не следует применять при нарушении функции почек, при нейропатиях и пациентам с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы (G6PD).
Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий
Клинически значимое взаимодействие препарата с другими лекарственными средствами не установлено.
Одновременный прием алкоголя может привести к дисульфирамоподобных реакций.
Особенности применения
Применение препарата, особенно в течение длительного времени, может вызвать реакции повышенной чувствительности.
Во время лечения необходимо воздерживаться от приема алкоголя для предупреждения развития утомления и тошноты, самостоятельно проходят через некоторое время.
Если возникают признаки аллергической реакции, следует прекратить применение препарата.
Во время применения препарата следует воздерживаться от половых контактов.
Необходимо провести одновременное лечение полового партнера, чтобы избежать повторного заражения.
Препарат содержит сахарозу, что следует учитывать больным сахарным диабетом.
Тромбоцитопеническая пурпура, гепатотоксичность, патологические изменения крови и легочные реакции были зафиксированы для других нитрофурановых соединений. Однако, связь между этими клиническими реакциями и препаратом Макмирор, таблетки, покрытые оболочкой 200 мг, не было доведено. Однако, их возникновение не может быть полностью исключено.
Применение в период беременности или кормления грудью
Не следует применять препарат в период беременности. Во время лечения следует прекратить кормление грудью.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами
Препарат не влияет на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с механизмами.
Способ применения и дозы
Взрослые: по 1 таблетке препарата Макмирор 3 раза в сутки после еды в течение 7 дней для лечения женщины и ее партнера, по возможности. Для местного лечения применять Макмирор Комплекс, капсулы вагинальные мягкие или Макмирор Комплекс, крем вагинальный.
Важно: пациентам, которые лечатся только приемом таблеток, следует увеличить дозу до
4 таблеток в сутки. Необходимо воздерживаться от половых контактов во время лечения, в противном случае необходимо применять Макмирор Комплекс, крем вагинальный перед каждым половым актом.
Дети в возрасте от 10 лет рекомендуемая доза составляет 10 мг / кг массы тела в сутки, в 2 приема. Принимать препарат после приема пищи. Продолжительность лечения составляет в среднем 10 дней.
Инфекции мочевыводящих путей.
Взрослые: рекомендуемая доза препарата зависит от степени тяжести заболевания и составляет 3-6 таблеток в сутки (то есть по 200-400 мг 3 раза в сутки) после еды. Курс лечения составляет в среднем 1-2 недели.
По назначению врача, при необходимости, курс лечения Макмирора можно удлинить или назначить повторный курс лечения инфекций мочевыводящих путей.
Взрослые: по 2 таблетки 3 раза в сутки после еды в течение 10 суток.
Взрослые: по 2 таблетки 2-3 раза в сутки после еды в течение 7 суток.
Препарат применять детям в возрасте от 6 лет.
Передозировка
Случаи передозировки неизвестны.
Побочные эффекты
Со стороны пищеварительного тракта
Кратковременные и незначительные гастроэнтерологические расстройства:
Редко ( 
Макмирор или Клотримазол?
Какой препарат выбрать Макмирор или Клотримазол
Макмирор (Macmiror)
Состав и форма выпуска
Фармакологические свойства
фармакодинамика. Активное вещество Макмирора, являющееся производным нитрофурана, — нифуратель.
Исследования in vivo/in vitro продемонстрировали широкий спектр противомикробного действия нифурателя в отношении возбудителей, вызывающих инфекции мочеполовой системы, а также антипротозойную и противогрибковую активность. Механизм действия до конца не изучен; известно, что нифуратель своими метаболитами влияет на ферменты, принимающие участие в процессе роста микроорганизмов. Аналогичный механизм действия препарата и на трихомонады.
Нифуратель оказывает антибактериальное действие в отношении грамотрицательных и грамположительных аэробных и анаэробных бактерий: Gardnerella vaginalis, Escherichia coli, Shigella, Salmonella spp., Bacillus sp., Proteus spp., Klebsiella pneumoniae. Минимальная эффективная действующая доза составляет 2,5–5 мкг/мл. Бактериостатическое и бактерицидное действие изучали в исследованиях in vitro в зависимости от концентрации нифурателя.
Нифуратель оказывал сильное угнетающее действие на рост Chlamydia trachomatis и менее выраженное — против Mycoplasma pneumonia и Ureaplasma urealyticum. Противогрибковое действие нифурателя в исследованиях in vivo менее выражено по сравнению с кетоназолом и флутримазолом.
Широкий спектр антибактериального, антипротозойного и противогрибкового действия доказывает эффективность нифурателя при всех видах мочеполовых инфекций. Нифуратель не оказывает действия на Lactobacillus spp., которые являются естественной составляющей нормальной бактериальной флоры, благодаря чему препарат сокращает время лечения вагинальной инфекции и предупреждает реинфекции.
Исследования с участием 2000 пациентов с вагинитом, вызванным Trichomonas vaginalis, показали эффективность лечения нифурателем, которая определяется на основании отсутствия трихомонад в микроскопических исследованиях: от 68–89% — после первого курса лечения, 82–89% — после второго курса лечения и до 96% — после третьего курса лечения.
Как свидетельствуют результаты исследования, у более 900 пациентов с вагинитом вследствие различных этиологических факторов, включая смешанную этиологию, эффективность лечения нифурателем составляет 88–96%. Нифуратель более эффективен при лечении острых инфекций мочеполовой системы (эффективность — 62–93%), чем при лечении обострений хронических инфекций (эффективность — 50%).
Высокая эффективность лечения отмечена у пациентов с кишечным амебиазом и лямблиозом, от 70–90% и 91–94% соответственно. Также получены клинические данные о выраженной антипротозойной активности нифурателя.
Нифуратель не вызывает перекрестной резистентности микроорганизмов к другим препаратам, которые применяют при лечении инфекций. За 30 лет не выявлено ни одного случая резистентности к нифурателю.
Фармакокинетика. Исследования фармакокинетических свойств проводили на здоровых волонтерах, принимавших 200 мг нифурателя, в ходе которых были выявлены две составляющие фармакокинетики. После приема препарата в дозе 200 мг отмечали быстрое всасывание нифурателя; концентрация в плазме крови через 2 ч после приема составляла 9,48±3,6 мкг/мл. Нифуратель быстро метаболизировался практически во всех тканях организма, Т½ составлял 2,75±0,8 ч. Около 0,5% нифурателя выводится с мочой в неизмененном виде. Остальная часть выводится в форме метаболитов. Нифуратель демонстрирует значительное сродство к жирам, а объем распределения составляет 17,428 л. Нифуратель не выявлен в энтерогепатической циркуляции.
Показания Макмирор
вульвовагинальные инфекции, вызванные чувствительными возбудителями (патогенными микроорганизмами, трихомонадами, грибами, дрожжами, хламидиями, грибами рода Candida). Заболевания мочеполовой системы (цистит, уретрит, пиелонефрит, пиелит).
Кишечный амебиаз и лямблиоз. Эрадикация Helicobacter pylori (в схеме комбинированной терапии).
Применение Макмирор
Вульвовагинальные инфекции. Взрослые: 1 таблетка 3 раза в сутки после еды для лечения женщины и ее полового партнера (по возможности). Для локального лечения применяют Макмирор комплекс в форме капсул мягких вагинальных или Макмирор комплекс в форме крема вагинального.
Важно. Пациентам, которые принимают исключительно таблетки, следует повысить дозу до 4 таблеток в сутки. Необходимо воздерживаться от сексуальных контактов во время лечения, в противном случае необходимо применять Макмирор комплекс, крем вагинальный, перед каждым половым актом.
Дети в возрасте 10 лет и старше: рекомендуемая доза составляет 10 мг/кг массы тела 2 раза в сутки. Принимать препарат следует после еды. Продолжительность лечения составляет в среднем 10 дней.
Инфекции мочевыводящих путей. Взрослые: рекомендуемая доза препарата зависит от тяжести заболевания и составляет 3–6 таблеток в сутки (то есть по 200–400 мг) однократно 3 раза в сутки после еды. Курс лечения составляет в среднем 1–2 нед.
Дети в возрасте 6 лет и старше: рекомендуемая доза составляет 10–20 мг/кг массы тела 2 раза в сутки. Принимать после еды.
Таблетки Макмирор при необходимости можно применять для продления курса лечения или повторного цикла лечения инфекций мочевыводящих путей.
Кишечный амебиаз. Взрослые: по 2 таблетки 3 раза в сутки, после еды, в течение 10 сут.
Дети в возрасте 6 лет и старше: рекомендуемая доза — по 10 мг/кг массы тела на прием, 3 раза в сутки, в течение 10 сут.
Кишечный лямблиоз. Взрослые: по 2 таблетки 2–3 раза в сутки, после еды, в течение 7 сут.
Дети в возрасте 6 лет и старше: рекомендуемая доза — по 15 мг/кг массы тела на прием, 2 раза в сутки, после еды, в течение 7 сут.
Инфекции ЖКТ, ассоциированные с Нelicobacter pylori (в комбинации с другими антибактериальными средствами). Взрослые: по 2 таблетки 2–3 раза в сутки, в течение 7 сут.
Дети в возрасте старше 6 лет: рекомендуемая доза — 15 мг/кг массы тела 2 раза в сутки, в течение 7 сут.
Противопоказания
повышенная чувствительность к действующему веществу или другим компонентам препарата. Препарат не следует применять в случае нарушения функции почек, при нейропатиях и пациентам с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.
Побочные эффекты
кратковременные и незначительные гастроэнтерологические нарушения: редко ( 11 бактерий/мл), чем во влагалищной жидкости, и повышает их устойчивость как к иммунной системе хозяина, так и к противомикробным препаратам. Фактически, препараты едва достигают бактерий, находящихся в пленке в состоянии покоя, что приводит к снижению антимикробной активности до 1000 раз. Это наблюдение может объяснить высокую частоту рецидивов БВ (Franco Polatti, 2012).
Особое внимание было уделено Atopobium vaginae — не так давно идентифицированной бактерии, принадлежащей к семейству Coriobacteriaceae, которая, как полагают, является, по крайней мере, частичной причиной вышеупомянутых осложнений. Род Atopobium, описанный впервые в 1992 г., включает микроорганизмы, ранее классифицированные как лактобактерии. Родригес (Rodriguez) впервые идентифицировал A. vaginae в исследовании вагинальных лактобактерий. Ген рРНК A. vaginae 16s отличается от других видов, принадлежащих к роду Atopobium, примерно на 3–8%; это позволило Родригесу (Rodriguez) идентифицировать его как новый вид. Изолят можно отличить от А. Minutum, А. parvulum и А. rimae с помощью биохимических тестов и электрофореза белков всей клетки. Окрашивание по Граму идентифицирует A. vaginae как небольшой кокк, округлый или овальный, или стержни, в виде отдельные клеток, в парах или в коротких цепочках (Rodriguez Jovita M. et al., 1999).
Обзор данных по действующему веществу препарата Макмирор —нифурателю
В одном из обзоров было рассмотрены потенциальные преимущества нифурателя в отношении A. vaginae по сравнению со стандартным лечением метронидазолом и клиндамицином. В пробирке нифуратель способен ингибировать рост A. vaginae с диапазоном минимальной ингибирующей концентрации (MИК) 0,125–1 мкг/мл; он активен против G. vaginalis и не влияет на лактобактерии. Метронидазол же активен в отношении A. vaginae только в очень высоких концентрациях (8–256 мкг/мл); частично активен в отношении G. vaginalis, а также не влияет на лактобациллы. Клиндамицин действует против A. vaginae с MИК ниже 0,125 мкг/мл и активен в отношении G. vaginalis, но также влияет на лактобактерии, изменяя микрофлору влагалища. Эти наблюдения позволяют предположить, что нифуратель, вероятно, является наиболее эффективным терапевтическим средством для лечения БВ (Franco Polatti, 2012).
Открытие присутствия Atopobium vaginae во влагалищной экосистеме улучшает общее понимание патогенеза БВ. Эта бактерия, по-видимому, является основной причиной сбоев или рецидивов после лечения БВ метронидазолом, поскольку ее выявляют в 80–90% случаев рецидива (Hillier S.L. et al., 1999). В настоящее время необходимы проспективные исследования, чтобы установить, участвуют ли резистентные к метронидазолу микроорганизмы, такие как Atopobium vaginae, в рецидивах. Существующая на сегодня информация позволяет предположить, что нифуратель, вероятно, является наиболее эффективным терапевтическим средством для лечения БВ, поскольку он очень активен против Gardnerella vaginalis и Atopobium vaginae, без влияния на лактобактерии, которые имеют основополагающее значение для здоровья и баланса системы (Togni G. еt al., 2011).
Комплексная терапии эрадикации Helicobacter pylori
В результате исследования была оценена эффективность комбинации нифурателя, субцитрата висмута и амоксициллина для эрадикации Helicobacter pylori в детском возрасте.
Педиатрические амбулаторные больные с хроническим гастритом, ассоциированным с H. pylori, которые прошли эндоскопию по поводу диспепсических симптомов, получали комбинацию субцитрата висмута (8 мг/кг/сут), нифурателя (30 мг/кг/сут) и амоксициллина (50 мг/кг/сут) в течение 10 дней. Статус H. pylori определяли до и после лечения (через 4–6 нед) с помощью модифицированного окрашивания по Гимзе.
В исследование вошли 73 ребенка (48 мальчиков и 25 девочек в возрасте 9–14 лет). H. pylori была ликвидирована у 63 пациентов (86%; 95% доверительный интервал: 76,6–93,2). Не было никаких серьезных побочных реакций и отмены препарата в связи с возникновением побочных эффектов. Все побочные эффекты были самоограничивающими (темный стул, изменение цвета мочи, потемнение языка и др.). Таким образом, комбинация нифурателя, субцитрата висмута и амоксициллина была эффективной и переносимой схемой эрадикации H. pylori (Nijevitch A.A. et al., 2007).
Терапия трихомониаза
Trichomonas vaginalis является возбудителем самого распространенного невирусного заболевания, передающегося половым путем, во всем мире. Инфекция может быть связана с тяжелыми осложнениями, включая бесплодие, преждевременные роды, рак и повышенный риск передачи вируса иммунодефицита человека (ВИЧ). Лечение осуществляется почти исключительно на основе 5-нитроимидазолов, но устойчивость бактерии к препаратам данной группы повышается. В одной из статей дается обзор клинически оцененных вариантов системного и местного лечения трихомониаза у человека и обобщается существующая информация о различных растительных, полусинтетических и синтетических соединениях, оцениваемых по показателю их эффективности в отношении трихомонады in vitro. В результате исследований было установлено, что терапия нифурателем достигает эффективности, аналогичной метронидазолу при том же уровне доказательств (Küng E. et al., 2019), однако препарат не вызывает перекрестной резестентности микроорганизмов к другим препаратам, которые применяют для лечения инфекции.
Лечение лямблиоза у детей
Исследование на лямблиоз после эфир-формалинового обогащения консервированного материала использовалось для обследования 742 детей в возрасте до 14 лет в детских клинических больницах г. Пермь в период февраль–октябрь 2000 г. Эфир-формалиновый метод применяется для диагностики всех кишечных инвазий. У детей были отмечены симптомы поражения желудочно-кишечного тракта. Лямблиоз выявлен у 26,4% детей; в том числе 21% среди 200 детей в возрасте 0–2 лет, 26,6% среди 297 детей в возрасте 3–6 лет, 30,6% среди 245 детей в возрасте 7–14 лет. Различные фоновые нарушения были выявлены у 158 детей, в том числе у 62 и 68 детей в возрасте 3–6 и 7–17 лет соответственно. Фоновая патология затрудняет клиническую диагностику иардиоза и снижает эффективность специфического лечения. В результате терапии пришли к выводу, что препарат Макмирор является наиболее эффективным в лечении лямблиоза у детей всех возрастных групп. Специфическое лечение лямблиоза следует сочетать с применением пробиотиков и ферментов (Kucheria T.V. et al., 2002).
Исследования. Новые потенциальные сферы применения нифурателя
Активация сигнального преобразователя и активатора транскрипции 3 (STAT3) наблюдается при множественных типах рака, включая рак желудка, и представляет собой потенциальную лекарственную мишень для химиотерапии. В настоящее время отсутствуют клинически доступные низкомолекулярные ингибиторы, нацеленные на STAT3. Было установлено, что нифуратель, антипротозойный и противогрибковый препарат, является мощным ингибитором STAT3. Зафиксировано, что нифуратель значительно подавляет пролиферацию и индуцирует апоптоз раковых клеток желудка. Исследования механизма действия нифурателя показали, что он действует путем ингибирования конститутивной и индуцированной интерлейкином-6 активации STAT3. Полученные результаты показывают, что нифуратель может быть новым, клинически доступным ингибитором STAT3 раковых клеток желудка (Zheng H. et al., 2017).
Заключение
Нифуратель потенциально является хорошим препаратом для лечения БВ первого ряда. Действительно, он активен in vitro против бактерий, которые, как считается, вызывают БВ, и наоборот, не влияет на нормальную микрофлору. Однако исследования в этом направлении еще продолжаются для подтверждения того, обладает ли этот препарат реальным преимуществом перед стандартным лечением БВ. Макмирор является производным нитрофурана с высокой активностью в отношении Trichomonas vaginalis и широким спектром антибактериального действия. Нифуратель имеет безопасный токсикологический профиль и хорошо переносится после многократного перорального применения, имеет низкую частоту побочных эффектов. В целом было установлено, что антимикробные свойства in vitro превосходят другие нитрофураны. Также препарат Макмирор назначается для лечения лямблиоза у детей. Нифуратель включен в состав комплексной эрадикации Helicobacter pylori.