лоперамид рецепт на латинском в таблетках языке

Лоперамида гидрохлорид (2 мг, Борисовский завод медицинских препаратов)

Инструкция

Торговое название

Международное непатентованное название

Лекарственная форма

Состав

Одна капсула содержит

активное вещество – лоперамида гидрохлорид (в пересчете на 100 % вещество) – 2 мг,

вспомогательные вещества: магния стеарат, кукурузный крахмал, лактозы моногидрат,

состав оболочки капсулы: желатин, глицерин, метилпарагидроксибензоат, пропилпарагидроксибензоат, натрия лаурилсульфат, титана диоксид (Е 171), вода очищенная.

Описание

Фармакотерапевтическая группа

Противодиарейные средства. Препараты, снижающие моторику желудочно-кишечного тракта. Лоперамид.

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Абсорбция лоперамида гидрохлорида – 40 %. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 2,5 ч. Связь с белками плазмы (преимущественно с альбуминами) – 97 %. Не проникает через гематоэнцефалический барьер. Подвергается интенсивному метаболизму в процессе окислительного N-деметилирования при «первом» прохождении через печень. Практически полностью метаболизируется печенью путем конъюгации. Период полувыведения составляет 9-14 ч (в среднем 10,8 ч). Выводится преимущественно с желчью, незначительная часть выводится почками (в виде конъюгированных метаболитов).

Фармакодинамика

Лоперамида гидрохлорид, связываясь с опиоидными рецепторами кишечной стенки (стимуляция холин- и адренергических нейронов через гуанин-нуклеотиды), снижает тонус и моторику гладкой мускулатуры кишечника (за счет ингибирования высвобождения ацетилхолина и Pg). Замедляет перистальтику и увеличивает время прохождения кишечного содержимого. Повышает тонус анального сфинктера, способствует удержанию каловых масс и урежению позывов к дефекации. Действие развивается быстро и продолжается 4-6 ч. В отличие от опиатов, лоперамид не обладает центральным действием, так как не проникает через гематоэнцефалический барьер; не вызывает пристрастия и привыкания, более избирателен по действию, поэтому вызывает меньшее число побочных явлений.

Показания к применению

— симптоматическое лечение острой и хронической неинфекционной диареи у взрослых и детей старше 12 лет

Способ применения и дозы

Капсулы принимают внутрь, не разжевывая, запивая водой.

Начальная доза для взрослых составляет 2 капсулы (4 мг). В дальнейшем принимают по 1 капсуле (2 мг) после каждого акта дефекации в случае жидкого стула. Детям старше 12 лет назначают в начальной дозе 2 мг, в дальнейшем – по 2 мг после каждого акта дефекации в случае жидкого стула.

Максимальная суточная доза не должна превышать 16 мг (8 капсул).

Дозировка на следующий день должна регулироваться в соответствии с результатом, максимальная суточная доза не должна превышать дозу первого дня.

При хронической диарее

При появлении нормального стула или при отсутствии стула более 12 часов отменяют прием препарата.

Побочные действия

Ниже перечисленные побочные эффекты классифицировали следующим образом, очень частые (> 10%), частые (>1 % и 0.1 % и 0.01 % и

Источник

Лоперамид

Лоперамид (лат. Loperamide) — противодиарейное лекарственное средство.

Химическое соединение: 4-(4-Хлорфенил)-4-гидрокси-N,N-диметил-альфа,альфа-дифенил-1-пиперидин бутанамид (в виде гидрохлорида). Эмпирическая формула C₂₉H₃₃ClN₂O₂. Производное фенилпипердина.

Лоперамид — международное непатентованное наименование (МНН) лекарственного средства. По фармакологическому указателю лоперамид относится к группе «Противодиарейные средства». По АТХ — к группе «A07 Противодиарейные препараты», подгруппе «Препараты, снижающие моторику ЖКТ» и имеет код A07DA03.

«Лоперамид» (а также «Лоперамида гидрохлорид», «Лоперамид-Акри», «Веро-Лоперамид»), кроме того, — торговое наименование ряда препаратов, производимых фармацевтическими предприятиями республик бывшего СССР и Индии. «Лоперамид» выпускается в виде таблеток или капсул (содержащих по 2 мг лоперамида гидрохлорида). Капсулы, в качестве вспомогательных веществ, содержат: крахмал кукурузный, лактозу, тальк, аэросил и магния стеарат. Цена на такой препарат начинается (по состоянию на сентябрь 2009 года) примерно с 13 рублей за упаковку.

Лоперамид применяется при острой диареи неинфекционной природы, а также при инфекционной диареи лёгкого и средней тяжести течения. Лоперамид является препаратом выбора при лечении диареи путешественников. Действие препарата наступает быстро и длится 4-6 часов. Лоперамид угнетает моторику кишечника, повышает тонус анального сфинктера, уменьшая тем самым позывы к дефекации и удерживает кал в прямой кишке.

Лоперамид стимулирует опиоидные мю-рецептеры стенки кишечника, вследствие чего происходит угнетение высвобождения ацетилхолина и простагландинов, что, в свою очередь, приводит к снижению пропульсивной перистальтики кишечника и увеличению времени транзита его содержимого. Таким образом увеличивается время всасывания воды и электролитов, уменьшается их потеря и снижается потеря и увеличивается время защитного действия иммуноглобулинов, которые выделяются в просвет кишечника во время острой кишечной диареи. Лоперамид повышает тонус сфинктера ануса, в результате чего уменьшается частота и выраженность позывов к дефекации. Лоперамид снижает гиперсекрецию слизи в толстой кишке, кроме того, оказывает антисекреторный эффект, который реализуется как через опиодные, так и неопиоидные рецепторы. Лоперамид, за счёт ингибирования кальмодулина и блокады кальциевых каналов и за счёт подавления кишечных пептидов и нейромедиаторов, усиливающих проницаемость плазматических мембран, воздействует на кишечную секрецию (Ивашкин В.Т.).

В настоящее время лоперамид — наиболее эффективный препарат с антидиарейным действием, причем его антидиарейный эффект обусловлен ингибированием как моторного компонента диареи, так и кишечной секреции. Лоперамид относится к группе синтетических опиатов, но связывается только с периферическими опиатными рецепторами, не обладает системным наркотическим действием и не проникает через гематоэнцефалический барьер. Это объясняется особенностями его биотрансформации при первом прохождении через печень и отсутствием активных метаболитов в крови. Лоперамид может быть с успехом использован при моторной диарее с усилением перистальтики (синдром раздражённого кишечника (СРК) и функциональная диарея), но не эффективен при диабетической энтеропатии, склеродермии, амилоидозе. Боле того, в этих ситуациях он может усилить диарею. При секреторной диарее лоперамид также очень эффективен в связи с наличием у него антисекреторного опиатоподобного действия. При инфекционной диарее препарат следует назначать с осторожностью, так как задержка инфекционного агента в организме усиливает диарею и интоксикацию. Лоперамид хорошо купирует диарею при болезни Крона, но при язвенном колите его не рекомендуют назначать из-за блокирующего действия на тонус кишечной стенки и опасности развития токсической дилатации (Белоусова E.А., Златкина А.Р.).

Лоперамид является препаратом выбора при гипермоторных вариантах синдрома раздраженного кишечника, так называемой функциональной диарее, которая, в отличие от органической (например, инфекционной) диареи, наблюдается преимущественно в утренние часы, связана с психоэмоциональными факторами и не сопровождается патологическими изменениями в анализах кала. Лоперамид ингибирует освобождение ацетилхолина и простагландинов в толстой кишке и снижает ее моторную активность. Доза лоперамида подбирается индивидуально и составляет, в зависимости от консистенции кала, от 1 до 6 капсул по 2 мг в сутки (Шептулин А.А.).

Лоперамид, как препарат, угнетающий перистальтику кишечника, рекомендуется использовать при медикаментозной терапии диабетической диареи (Колесникова Е.В.). При аноректальной дисфункции, являющейся осложнением сахарного диабета, симптоматическая терапия лоперамидом будет иметь положительный результат и уменьшит симптомы императивных позывов (Лейтес Ю.Г,, Галстян Г.Р., Марченко Е.В.).

При острой диареи предпочтительно применение лингвальной формы лоперамида. Лингвальная таблетка растворяется на языке в течение 2–3 секунд, необходимая концентрация в организме достигается в течение одного часа, что быстрее, чем при применении других лекарственных форм. Лингвальная таблетка не требует запивания водой, допускает применение у пациентов с затруднённым глотанием и повышенным рвотным рефлексом.

При хронической диарее, при СРК назначается обычная лекарственная форма лоперамида. Перспективным является препарат с комплексным активным веществом лоперамид + симетикон, эффективно абсорбирующим газы в кишечнике.

Фрагмент передачи «О самом главном», посвящённый «медвежей болезни». Участвуют: к.м.н. В.В. Василенко и к.п.н. С.Н. Агапкин (видео)

Позиция ВОЗ в отношении применения лоперамида при лечении диареи у детей:

Учебное пособие ВОЗ «Лечение диареи» (2006) отмечает, что «. лоперамида гидрохлорид. и другие ингибиторы перистальтики кишечника могут сокращать частоту дефекации у взрослых. Однако они неспособны в значительной степени сокращать объем стула у детей раннего возраста. Более того, они могут стать причиной тяжелой паралитической непроходимости кишечника, которая может иметь фатальные последствия, и такие препараты могут увеличивать период инфицирования, задерживая экскрецию возбудителей. Седативный эффект может достигаться при обычных терапевтических дозах, причем в связи с некоторыми препаратами были зарегистрированы случаи смертельной токсичности для центральной нервной системы. Ни один из таких препаратов не должен назначаться младенцам и детям с диареей».

Лоперамид в небольших количествах проникает в материнское молоко, поэтому кормление грудью при лечении матерей лоперамидом не рекомендован.

При терапии лоперамидом необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и других аналогичных занятиях.

Торговые наименования лекарств с единственным активным веществом лоперамидом: Веро-Лоперамид, Диара, Диарол, Имодиум, Ларемид, Лопедиум, Лоперакап, Лоперамид, Лоперамид Гриндекс, Лоперамид Штада, Лоперамид-Акри, Лоперамида гидрохлорид, Суперилоп, Энтеробене.

Лоперамид в комбинациях с другими активными веществами: лоперамид + симетикон, торговая марка Имодиум плюс.

В США зарегистрированы следующие лекарства, содержащие лоперамид: Diamode, Imodium A-D, Imodium A-D EZ Chews, Imodium A-D New Formula, Kao-Paverin, Kaopectate 1-D, Imodium, Maalox Anti-Diarrheal, Pepto Diarrhea Control, Imotil, Diar-Aid. В США лекарственные препараты, в зависимости от содержания лоперамида, могут быть и безрецептурными, и рецептурными.

Инструкции разных фирм-производителей лоперамида

У лоперамида имеются противопоказания, побочные действия и особенности применения, необходима консультация со специалистом.

Источник

Описание препарата ЛОПЕРАМИД (LOPERAMIDE)

Форма выпуска, состав и упаковка

Таблетки белого или почти белого цвета, круглой формы, с плоской поверхностью, с фаской.

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал картофельный, кальция стеарат.

Фармакологическое действие

Противодиарейное средство. Снижает тонус и моторику гладкой мускулатуры кишечника, по-видимому, за счет связывания с опиоидными рецепторами в стенке кишечника. Ингибирует высвобождение ацетилхолина и простагландинов, снижая перистальтику и увеличивая время прохождения содержимого по кишечнику.

Повышает тонус анального сфинктера. Действие наступает быстро и продолжается 4-6 ч.

Фармакокинетика

После приема внутрь абсорбция лоперамида составляет около 40%, подвергается интенсивному метаболизму при «первом прохождении» через печень. Небольшое количество неизмененного лоперамида поступает в системный кровоток. Не проникает через ГЭБ.

Метаболизируется в печени.

T 1/2 составляет 9-14 ч. Выводится через желчь с калом в виде конъюгированных метаболитов, незначительная часть выводится с мочой.

Показания к применению

Режим дозирования

Максимальная суточная доза для взрослых составляет 16 мг.

Побочные действия

Противопоказания к применению

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказан в I триместре беременности. Во II и III триместрах беременности лоперамид можно назначать в случаях, когда ожидаемая польза терапии для матери превышает потенциальный риск для плода.

Поскольку небольшое количество лоперамида обнаруживается в грудном молоке, прием в период грудного вскармливания не рекомендуется.

Применение при нарушениях функции печени

С осторожностью применяют пациентов с нарушениями функции печени, при печеночной недостаточности.

Применение у детей

Особые указания

С осторожностью применяют при печеночной недостаточности.

Не следует применять в клинических ситуациях, когда требуется угнетение перистальтики кишечника.

При отсутствии эффекта через 2 сут применения лоперамида необходимо уточнить диагноз и исключить инфекционный генез диареи.

С осторожностью применяют у пациентов с нарушениями функции печени.

При передозировке лоперамида в качестве антидота используют налоксон.

Лекарственное взаимодействие

Полагают, что при одновременном применении колестирамин может уменьшать эффективность лоперамида.

При одновременном применении с ко-тримоксазолом, ритонавиром повышается биодоступность лоперамида, что обусловлено ингибированием его метаболизма при «первом прохождении» через печень.

При передозировке лоперамида в качестве антидота используют налоксон.

Источник

Лоперамид гриндекс : инструкция по применению

Описание

Твердые желатиновые капсулы. Корпус розового цвета, крышечка темно-зеленого цвета.

Состав

1 капсула содержит:

активное вещество: лоперамида гидрохлорид 2 мг,

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, магния стеарат.

корпус: титана диоксид (Е 171), краситель синий патентованный V (Е 131), краситель пунцовый 4R(E 124), желатин,

крышечка: титана диоксид (Е 171), краситель хинолиновый желтый (Е 104), краситель синий патентованный V (Е 131), краситель железа оксид желтый (Е 172), желатин.

Фармакотерапевтическая группа

Противодиарейные средства. Средства, снижающие перистальтику ЖКТ.

Лоперамид связывается с опиатными рецепторами в стенке кишечнике. В результате этого он ингибирует высвобождение ацетилхолина и простагландинов, уменьшая пропульсивную перистальтику и удлиняя время транзита содержимого кишечника. Лоперамид повышает тонус анального сфинктера, уменьшая недержание и необходимость дефекации.

В связи с высоким аффинитетом к стенкам кишечника и быстрым метаболизмом, лоперамид попадает в кровоток в очень малом количестве.

После применения внутрь лоперамид всасывается из кишечника, однако в результате выраженного метаболизма первого прохождения системная биодоступность составляет около 0,3 %.

Лоперамиду присущ высокий аффинитет к рецепторам продольной мускулатуры стенки кишечника. 95 % активного вещества связывается с белками плазмы, главным образом, альбуминами. Лоперамид является субстратом Р-гликопротеина.

Лоперамид почти полностью выделяется из организма через печень, где он метаболизируется, конъюгируется и выводится с желчью. Окислительное N-деметилирование является главным путем метаболизма лоперамида и осуществляется посредством CYP3A4 и CYP2C8.

Полупериод выведения лоперамида составляет 11 часов (в интервале от 9 до 14 часов). Неизмененный лоперамид и его метаболиты выделяются, главным образом, с фекалиями.

Показания для применения

Симптоматическое лечение острой диареи у взрослых и детей старше 12 лет.

Способ применения и дозы

Капсулы принимают внутрь, не разжевывая, запивая небольшим количеством жидкости.

Взрослые и дети старше 12 лет

Дети младше 12 лет: препарат нельзя применять.

Пациентам пожилого возраста и пациентам с нарушениями функции почек коррекция дозы не нужна.

Пациенты с нарушениями функции печени. Хотя фармакокинетические данные о действии препарата у пациентов с нарушениями функции печени отсутствуют, таким пациентам необходимо назначать препарат с осторожностью из-за замедления у них метаболизма первого прохождения.

Продолжительность применения не должна превышать 48 часов. Если симптомы не уменьшаются в течение двух дней, следует прекратить прием препарата и обратиться к врачу. Если опорожнение живота нормализуется раньше, применение препарата следует прекратить.

Если Вы пропустили очередной прием препарата, примите его незамедлительно. Не применяйте двойную дозу для замены пропущенной. Продолжайте прием согласно рекомендациям врача.

Побочное действие

При применении лоперамида чаще всего сообщалось о таких побочных действиях, как запор, накопление газов, головная боль и тошнота.

Далее перечисленные побочные действия упорядочены в соответствии с базой данных классификации систем органов и частоты встречаемости MedDRA: очень часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100 до

Противопоказания

Повышенная чувствительность к любому компоненту препарата;

кишечная непроходимость (в т. ч. при необходимости избегать подавления перистальтики), мегаколон и токсический мегаколон;

острый язвенный колит или псевдомембранозный колит, связанный с применением антибиотиков широкого спектра действия;

бактериальный энтероколит, вызванный микроорганизмами семейства Salmonella, Shigella и Campylobacter,

нарушения функции печени, необходимой для метаболизма препарата, так как это может привести к относительной передозировке;

острая диарея с сопутствующей лихорадкой и испражнениями с примесью крови;

беременность (I триместр) и кормление грудью;

детский возраст до 12 лет;

дефицит лактазы, непереносимость галактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция.

Передозировка

При передозировке лоперамидом могут возникать следующие симптомы:

угнетение центральной нервной системы (ступор, нарушения координации движений, сонливость, миоз, мышечный гипертонус, угнетение дыхания). Дети более чувствительны к влиянию на центральную нервную систему в связи с тем, что у них гематоэнцефалитический барьер еще не функционирует полной мерой;

задержка мочи и комплекс симптомов, подобных кишечной непроходимости;

В случае передозировки препарата необходимо медицинское наблюдение, по крайней мере, в течение 48 часов.

Меры предосторожности

Возможный риск от неправильного применения лоперамида может быть значительно снижен при условии ограничения длительности применения 48 часами, исключения применения детям до 12 лет, а также в случае повышенной температуры или при наличии крови в стуле.

В процессе лечения лоперамидом необходимо соблюдать соответствующую диету и выбирать оптимальный режим приема жидкости.

Больным, страдающим воспалительными заболеваниями кишечника, при вздутии живота применение препарата следует сразу же прекратить, поскольку это является одним из признаков токсического мегаколона.

Снижение перистальтики кишечника под влиянием лоперамида может усиливать проникновение некоторых штаммов микроорганизмов в слизистую кишечника и вследствие этого продлить диарею с сохранением повышенной температуры.

Следует с осторожностью применять лоперамид у пациентов, склонных к удлинению интервала QT, torsades de pointes и другим серьезным аритмиям, или которые принимают ингибиторы цитохрома CYP3A4, CYP2C8, Р-гликопротеина, так как это может вызвать усиление побочных действий.

Пациентов с нарушениями функции печени следует предупредить о возможном угнетающем действии препарата на ЦНС из-за накопления лоперамида в организме.

У пациентов с нарушениями функции почек корректировка дозы лоперамида обычно не требуется, так как он и его метаболиты выводятся в основном с фекалиями.

У пациентов пожилого возраста и детей старше 12 лет возможно маскирование симптомов обезвоживания и изменение реакции на лоперамид. Поэтому во время лечения диареи (особенно у детей) необходимо пополнять потерю жидкости и электролитов. Лоперамид может вызвать задержку мочеиспускания у детей.

Не следует превышать рекомендуемую дозу препарата. При передозировке лоперамидом могут развиться серьезные побочные действия.

При отсутствии эффекта в течение двух суток приема препарата следует уточнить диагноз и исключать инфекционный генез диареи.

В состав капсул входит краситель пунцовый 4R (Е 124), который может вызвать аллергические реакции. Капсулы содержат также лактозу, поэтому препарат не следует применять пациентам с непереносимостью лактозы, галактоземией и с нарушением всасывания глюкозы/галактозы.

Применение в период беременности или кормления грудью

Несмотря на отсутствие данных о тератогенных и эмбриотоксических свойствах препарата, назначать лоперамид в период беременности, особенно в I триместре, можно только в том случае, если ожидаемый терапевтический эффект превышает потенциальный риск для плода/ребенка.

Лоперамид в небольших количествах проникает в грудное молоко, поэтому при необходимости применения препарата следует прекратить кормление грудью.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами

Лоперамид обычно не влияет на способность к работе с техникой и на управление транспортом, однако при появлении повышенной утомляемости, сонливости или головокружения не рекомендуется управлять автотранспортом или работать с другими механизмами.

Детям до 12 лет лоперамид противопоказан. Применение детям от 12 лет следует контролировать взрослыми (пополнение потери жидкости и электролитов).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Сопутствующие лекарственные средства могут действовать синергически, повышая концентрацию лоперамида в крови и блокируя пути его выведения. Это приводит к усилению фармакологического действия лоперамида и его побочного действия.

Одновременное применение лоперамида (в разовой дозе 16 мг) с ингибиторами Р-гликопротеина, хинидином или ритонавиром, вызывало повышение концентрации лоперамида в плазме крови в 2-3 раза.

Итраконазол и гемфиброзил

Одновременное применение лоперамида (разовая доза 4 мг) с итраконазолом, который является ингибитором CYP3A4 и Р-гликопротеина, вызывало большую концентрацию лоперамида в плазме в 3-4 раза. Ингибитор CYP2C8, гемфиброзил, увеличивал концентрацию лоперамида в плазме приблизительно в 2 раза. При комбинировании итраконазола и гемфиброзила максимальная концентрация лоперамида в плазме увеличивалась в 4 раза, но общее действие в плазме увеличивалось в 13 раз.

Одновременное применение лоперамида (разовая доза 16 мл) с кетоконазолом, который является ингибитором CYP3A4 и Р-гликопротеина вызывало в 5 раз большую концентрацию лоперамида в плазме.

Одновременное применение внутрь с десмопрессином вызывало в 3 раза большую концентрацию десмопрессина в плазме, что, возможно, связано с увеличенной подвижностью желудочно-кишечного тракта.

Антихолинергические средства замедляют деятельность желудка и кишечника, они могут усилить действие лоперамида.

Опиатные анальгетические средства

Одновременное применение опиатных анальгетических средств с лоперамидом может привести к образованию запора.

Одновременное применение с ко-тримоксазолом увеличивает биодоступность лоперамида, что приводит к усилению его действия.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте!

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Источник