лидокаин для инъекций рецепт на латинском языке
Лидокаин
Аналоги (дженерики, синонимы)
Действующее вещество
Фармакологическая группа
Рецепт
Международный:
Rp: Sol. Lidocaini 10 % 2 ml
D.t.d: N. 10 in ampull.
S: Для инфильтрационной анестезии (не более 1000 мл); для проводниковой анестезии (1 % раствор, 25-50 мл).
Rp.: Sol. Lidocaini 2 % 2 ml
D. t. d. № 10 in ampull.
S. Вводить внутримышечно 2-4 мл раствора, для обезболивания плечевого и крестцового сплетений
Россия:
Фармакологическое действие
Лидокаин – лекарственный препарат, обладающий выраженным местноанестезирующим действием.
Лидокаин вещество группы амидов, оказывающее выраженное мембраностабилизирующее действие, вследствие чего снижается проведение импульса по нервным структурам.
Лидокаин угнетает транзиторное повышение проницаемости мембран нервных клеток для ионов натрия и калия (в меньшей степени), которое развивается в ответ на раздражитель.
При применении препарата отмечается в первую очередь угнетение болевой чувствительности, после чего снижается тактильная чувствительность и ощущение тепла.
При системной абсорбции лидокаин может стимулировать или угнетать центральную нервную систему, а также снижать сердечную проводимость и вызывать развитие периферической вазодилатации.
При местном применении препарата Лидокаин аэрозоль активный компонент хорошо проникает в ткани и оказывает местноанестезирующий эффект, который развивается в течение 1-5 минут.
Некоторая часть лидокаина при местном применении абсорбируется в системный кровоток. Пик плазменной концентрации достигается в течение 60 минут, терапевтически значимые концентрации сохраняются в течение 7-8 часов.
Метаболизм лидокаина происходит в печени. Период полувыведения лидокаина достигает 1,6 часов. Экскретируется активный компонент преимущественно почками.
Фармакодинамика
Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.
Фармакокинетика
Способ применения
Для взрослых:
В кардиологической практике вводят в/в болюсно в дозе 1–2 мг/кг в течение 3–4 мин; средняя разовая доза — 80 мг, максимальная разовая доза — 100 мг. Далее переходят на в/в капельную инфузию со скоростью 20–55 мкг/кг в 1 мин (максимальная скорость — 2 мг/мин) в 5% р-ре глюкозы или 0,9% р-ре натрия хлорида в течение 24–36 ч. При необходимости на фоне капельной инфузии можно повторить в/в струйное введение в дозе 40 мг через 10 мин после первого болюсного введения. В/м вводят по 2–4 мг/кг (максимальная разовая доза — 200 мг) с интервалом 4–6 ч. В отдельных случаях применяют лидокаин в более высоких дозах — по 800 мг каждые 3–4 ч. При инфаркте миокарда до госпитализации с профилактической целью вводят в разовой дозе 4 мг/кг (максимальная доза — 200–300 мг). При местной анестезии — для проводниковой анестезии применяют 5–10 мл 2% или 10–20 мл 1% р-ра; для анестезии пальцев — 2–3 мл 2% р-ра; для обезболивания плечевого и крестцового сплетений — 10–20 мл 1% или 5–10 мл 2% р-ра лидокаина; для спинномозговой анестезии в хирургической практике вводят 1,5–2 мл 5% р-ра. Максимальная доза 5% р-ра лидокаина составляет 4 мл.
Местно, путем инсталляции в конъюнктивальный мешок непосредственно перед исследованием или оперативным вмешательством, по 1-2 кап. 2-3 раза с интервалом 30-60 с.
Для детей:
Показания
Противопоказания
Особые указания
Перед началом в/в введения лидокаина необходимо устранить гипокалиемию, гипоксию и нарушения кислотно-основного состояния.
Лидокаин следует с осторожностью применять в комбинации с препаратами, взаимодействующими с лидокаином и приводящими к повышению его биодоступности, потенцированию эффектов (например, фенитоином) или удлинению выведения (например, при печеночной или терминальной почечной недостаточности, при которой могут кумулировать метаболиты лидокаина).
При применении средства за пациентами, получающими антиаритмические препараты III класса (например, амиодарон) необходимо установить тщательное наблюдение и ЭКГ-мониторинг, поскольку влияние на сердце может потенцироваться.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
В период лечения пациентам следует избегать вождения транспортных средств и заниматься другими видами деятельности, требующими высокой концентрации внимания и скорости психомоторных реакций.
Побочные действия
Передозировка
Симптомы: психомоторное возбуждение, головокружение, общая слабость, снижение АД, тремор, тонико-клонические судороги, кома, коллапс, возможна AV-блокада, угнетение ЦНС, остановка дыхания.
Лечение: прекращение приема, легочная вентиляция, оксигенотерапия, противосудорожные средства, вазоконстрикторы (норадреналин, мезатон), при брадикардии — холинолитики (атропин). Возможно проведение интубации, ИВЛ, реанимационных мероприятий. Диализ неэффективен.
Лекарственное взаимодействие
Токсичность лидокаина увеличивается при его одновременном применении с циметидином вследствие повышения концентрации лидокаина. Оба препарата снижают печеночный кровоток. Кроме того, циметидин ингибирует микросомальную активность. Ранитидин незначительно снижает клиренс лидокаина, что приводит к повышению его концентрации. Повышение сывороточной концентрации лидокаина также могут вызывать противовирусные средства (например, ампренавир, атазанавир, дарунавир, лопинавир).
Гипокалиемия, вызываемая диуретиками, может снижать действие лидокаина при их одновременном применении.
Лидокаин следует применять с осторожностью у пациентов, получающих другие местные анестетики или средства, структурно сходные с местными анестетиками амидного типа (например, антиаритмическими средствами, такими как мексилетин, токаинид), поскольку системные токсические эффекты носят аддитивный характер.
Отдельные исследования лекарственного взаимодействия между лидокаином и антиаритмическими средствами III класса (например, амиодароном) не проводились, однако рекомендуется соблюдать осторожность.
У пациентов, одновременно получающих антипсихотические средства, удлиняющие или способные удлинять интервал QT(например пимозид, сертиндол, оланзапин, кветиапин, зотепин), прениламин, эпинефрин (при случайном в/в введении) или антагонисты 5-НТ3-серотониновых рецепторов (например, трописетрон, доласетрон), может повышаться риск развития желудочковых аритмий.
Одновременное применение хинупристина/дальфопристина может увеличивать концентрацию лидокаина и повышать, таким образом, риск желудочковых аритмий.
У пациентов, одновременно получающих миорелаксанты (например, суксаметоний), может повышаться риск усиленной и пролонгированной нервно-мышечной блокады.
После применения бупивакаина у пациентов, получавших верапамил и тимолол, сообщалось о развитии сердечно-сосудистой недостаточности; лидокаин близок по структуре к бупивакаину.
Допамин и 5- гидрокситриптамин снижают порог судорожной готовности к лидокаину. Опиоиды, вероятно, обладают противосудорожным действием, что подтверждается данными, что лидокаин снижает судорожный порог к фентанилу у человека. Комбинация опиоидов и противорвотных средств, иногда применяемая в целях седации у детей, может снизить судорожный порог к лидокаину и повысить его угнетающее действие на ЦНС.
Применение эпинефрина вместе с лидокаином может снизить системную абсорбцию, но при случайном в/в введении резко возрастает риск желудочковой тахикардии и фибрилляции желудочков.
Одновременное применение прочих антиаритмиков, β-адреноблокаторов и блокаторов «медленных» кальциевых кальциев каналов может дополнительно снижать AV-проведение, проведение по желудочкам и сократимость.
Одновременное применение сосудосуживающих средств увеличивает длительность действия лидокаина.
Одновременное применение лидокаина и алкалоидов спорыньи (например, эрготамина) может вызвать тяжелую артериальную гипотензию.
Необходимо соблюдать осторожность при применении седативных средств, поскольку они могут повлиять на действие местных анестетиков на ЦНС.
Следует соблюдать осторожность при длительном применении противоэпилептических средств (фенитоин), барбитуратов и других ингибиторов микросомальных ферментов печени, поскольку это может привести к снижению эффективности и, как следствие, повышенной потребности в лидокаине. С другой стороны, внутривенное введение фенитоина может усилить угнетающее действие лидокаина на сердце.
Анальгезирующий эффект местных анестетиков может усиливаться опиоидами и клонидином.
Этиловый спирт, особенно при длительном злоупотреблении, может снижать действие местных анестетиков.
Лидокаин не совместим с амфотерицином В, метогекситоном и нитроглицерином.
При одновременном применении лидокаина с наркотическими анальгетиками развивается аддитивный эффект, что используется при проведении эпидуральной анестезии, однако усиливает угнетение ЦНС и дыхания. Вазоконстрикторы (эпинефрин, метоксамин, фенилэфрин) удлиняют местноанестезирующее действие лидокаина и могут вызвать повышение артериального давления и тахикардию.
Одновременное применение с ингибиторами МАО (фуразолидон, прокарбазин, селегинин) вероятно усиливает местноанестезирующее действие лидокаина и повышает риск снижения АД.
Гуанадрел, гуанетидин, мекамиламин, триметафана камзилат повышают риск выраженного снижения АД и брадикардии.
Антикоагулянты (в т.ч. ардепарин натрия, далтепарин натрия, данапароид натрия, эноксапарин натрия, гепарин, варфарин) увеличивают риск развития кровотечений. Лидокаин снижает кардиотонический эффект дигитоксина.
Лидокаин снижает эффект антимиастенических лекарственных средств, усиливает и удлиняет действие миорелаксирующих лекарственных средств.
При обработке места инъекции дезинфицирующими растворами, содержащими тяжелые металлы, повышается риск местной реакции в виде болезненного отека.
Смешивать лидокаин с другими лекарственными препаратами не рекомендуется
Форма выпуска
Раствор для инъекций 10 мг/мл: в ампулах по 5 мл, в упаковке № 5´2; № 10. Раствор для инъекций 20 мг/мл: в ампулах по 2 мл, в упаковке № 10´1; № 10.
Лидокаин для инъекций рецепт на латинском языке
Лідокаїн пригнічує транзиторне підвищення проникності мембран нервових клетин для іонів натрію і калія (в меньшій мірі), яке розвивається у відповідь на подразник.
При застосуванні препарата відмічається в першу чергу пригнічення больової чутливості, посля чого знижується тактильна чутливість і відчуття тепла.
При системній абсорбції лідокаїн може стимулювати або пригнічувати ЦНС, а також знижувати серцеву провідність і викликати розвиток периферичної вазодилатації. При местном применении препарата Лидокаин аэрозоль активный компонент хорошо проникает в ткани и оказывает местноанестезирующий эффект, который развивается в течение 1-5 минут. Некоторая часть лидокаина при местном применении абсорбируется в системный кровоток. Пик плазменной концентрации достигается в течение 60 минут, терапевтически значимые концентрации сохраняются в течение 7-8 часов. Метаболизм лидокаина происходит в печени. Период полувыведения лидокаина достигает 1,6 часов. Экскретируется активный компонент преимущественно почками.
Фармакодинаміка
Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.
Фармакокінетика
Спосіб застосування
Для дорослих:
В кардиологической практике вводят в/в болюсно в дозе 1–2 мг/кг в течение 3–4 мин; средняя разовая доза — 80 мг, максимальная разовая доза — 100 мг. Далее переходят на в/в капельную инфузию со скоростью 20–55 мкг/кг в 1 мин (максимальная скорость — 2 мг/мин) в 5% р-ре глюкозы или 0,9% р-ре натрия хлорида в течение 24–36 ч. При необходимости на фоне капельной инфузии можно повторить в/в струйное введение в дозе 40 мг через 10 мин после первого болюсного введения. В/м вводят по 2–4 мг/кг (максимальная разовая доза — 200 мг) с интервалом 4–6 ч. В отдельных случаях применяют лидокаин в более высоких дозах — по 800 мг каждые 3–4 ч. При инфаркте миокарда до госпитализации с профилактической целью вводят в разовой дозе 4 мг/кг (максимальная доза — 200–300 мг). При местной анестезии — для проводниковой анестезии применяют 5–10 мл 2% или 10–20 мл 1% р-ра; для анестезии пальцев — 2–3 мл 2% р-ра; для обезболивания плечевого и крестцового сплетений — 10–20 мл 1% или 5–10 мл 2% р-ра лидокаина; для спинномозговой анестезии в хирургической практике вводят 1,5–2 мл 5% р-ра. Максимальная доза 5% р-ра лидокаина составляет 4 мл.
Местно, путем инсталляции в конъюнктивальный мешок непосредственно перед исследованием или оперативным вмешательством, по 1-2 кап. 2-3 раза с интервалом 30-60 с.
Для дітей:
Показання
Протипоказання
Особливі вказівки
Перед началом в/в введения лидокаина необходимо устранить гипокалиемию, гипоксию и нарушения кислотно-основного состояния.
Лидокаин следует с осторожностью применять в комбинации с препаратами, взаимодействующими с лидокаином и приводящими к повышению его биодоступности, потенцированию эффектов (например, фенитоином) или удлинению выведения (например, при печеночной или терминальной почечной недостаточности, при которой могут кумулировать метаболиты лидокаина).
При применении средства за пациентами, получающими антиаритмические препараты III класса (например, амиодарон) необходимо установить тщательное наблюдение и ЭКГ-мониторинг, поскольку влияние на сердце может потенцироваться.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
В период лечения пациентам следует избегать вождения транспортных средств и заниматься другими видами деятельности, требующими высокой концентрации внимания и скорости психомоторных реакций.
Побічні ефекти
Передозування
Симптомы: психомоторное возбуждение, головокружение, общая слабость, снижение АД, тремор, тонико-клонические судороги, кома, коллапс, возможна AV-блокада, угнетение ЦНС, остановка дыхания.
Лечение: прекращение приема, легочная вентиляция, оксигенотерапия, противосудорожные средства, вазоконстрикторы (норадреналин, мезатон), при брадикардии — холинолитики (атропин). Возможно проведение интубации, ИВЛ, реанимационных мероприятий. Диализ неэффективен.
Лікарняна взаємодія
Токсичность лидокаина увеличивается при его одновременном применении с циметидином вследствие повышения концентрации лидокаина. Оба препарата снижают печеночный кровоток. Кроме того, циметидин ингибирует микросомальную активность. Ранитидин незначительно снижает клиренс лидокаина, что приводит к повышению его концентрации. Повышение сывороточной концентрации лидокаина также могут вызывать противовирусные средства (например, ампренавир, атазанавир, дарунавир, лопинавир).
Гипокалиемия, вызываемая диуретиками, может снижать действие лидокаина при их одновременном применении.
Лидокаин следует применять с осторожностью у пациентов, получающих другие местные анестетики или средства, структурно сходные с местными анестетиками амидного типа (например, антиаритмическими средствами, такими как мексилетин, токаинид), поскольку системные токсические эффекты носят аддитивный характер.
Отдельные исследования лекарственного взаимодействия между лидокаином и антиаритмическими средствами III класса (например, амиодароном) не проводились, однако рекомендуется соблюдать осторожность.
У пациентов, одновременно получающих антипсихотические средства, удлиняющие или способные удлинять интервал QT(например пимозид, сертиндол, оланзапин, кветиапин, зотепин), прениламин, эпинефрин (при случайном в/в введении) или антагонисты 5-НТ3-серотониновых рецепторов (например, трописетрон, доласетрон), может повышаться риск развития желудочковых аритмий.
Одновременное применение хинупристина/дальфопристина может увеличивать концентрацию лидокаина и повышать, таким образом, риск желудочковых аритмий.
У пациентов, одновременно получающих миорелаксанты (например, суксаметоний), может повышаться риск усиленной и пролонгированной нервно-мышечной блокады.
После применения бупивакаина у пациентов, получавших верапамил и тимолол, сообщалось о развитии сердечно-сосудистой недостаточности; лидокаин близок по структуре к бупивакаину.
Допамин и 5- гидрокситриптамин снижают порог судорожной готовности к лидокаину. Опиоиды, вероятно, обладают противосудорожным действием, что подтверждается данными, что лидокаин снижает судорожный порог к фентанилу у человека. Комбинация опиоидов и противорвотных средств, иногда применяемая в целях седации у детей, может снизить судорожный порог к лидокаину и повысить его угнетающее действие на ЦНС.
Применение эпинефрина вместе с лидокаином может снизить системную абсорбцию, но при случайном в/в введении резко возрастает риск желудочковой тахикардии и фибрилляции желудочков.
Одновременное применение прочих антиаритмиков, β-адреноблокаторов и блокаторов «медленных» кальциевых кальциев каналов может дополнительно снижать AV-проведение, проведение по желудочкам и сократимость.
Одновременное применение сосудосуживающих средств увеличивает длительность действия лидокаина.
Одновременное применение лидокаина и алкалоидов спорыньи (например, эрготамина) может вызвать тяжелую артериальную гипотензию.
Необходимо соблюдать осторожность при применении седативных средств, поскольку они могут повлиять на действие местных анестетиков на ЦНС.
Следует соблюдать осторожность при длительном применении противоэпилептических средств (фенитоин), барбитуратов и других ингибиторов микросомальных ферментов печени, поскольку это может привести к снижению эффективности и, как следствие, повышенной потребности в лидокаине. С другой стороны, внутривенное введение фенитоина может усилить угнетающее действие лидокаина на сердце.
Анальгезирующий эффект местных анестетиков может усиливаться опиоидами и клонидином.
Этиловый спирт, особенно при длительном злоупотреблении, может снижать действие местных анестетиков.
Лидокаин не совместим с амфотерицином В, метогекситоном и нитроглицерином.
При одновременном применении лидокаина с наркотическими анальгетиками развивается аддитивный эффект, что используется при проведении эпидуральной анестезии, однако усиливает угнетение ЦНС и дыхания. Вазоконстрикторы (эпинефрин, метоксамин, фенилэфрин) удлиняют местноанестезирующее действие лидокаина и могут вызвать повышение артериального давления и тахикардию.
Одновременное применение с ингибиторами МАО (фуразолидон, прокарбазин, селегинин) вероятно усиливает местноанестезирующее действие лидокаина и повышает риск снижения АД.
Гуанадрел, гуанетидин, мекамиламин, триметафана камзилат повышают риск выраженного снижения АД и брадикардии.
Антикоагулянты (в т.ч. ардепарин натрия, далтепарин натрия, данапароид натрия, эноксапарин натрия, гепарин, варфарин) увеличивают риск развития кровотечений. Лидокаин снижает кардиотонический эффект дигитоксина.
Лидокаин снижает эффект антимиастенических лекарственных средств, усиливает и удлиняет действие миорелаксирующих лекарственных средств.
При обработке места инъекции дезинфицирующими растворами, содержащими тяжелые металлы, повышается риск местной реакции в виде болезненного отека.
Смешивать лидокаин с другими лекарственными препаратами не рекомендуется
Лікарська форма
Раствор для инъекций 10 мг/мл: в ампулах по 5 мл, в упаковке № 5´2; № 10. Раствор для инъекций 20 мг/мл: в ампулах по 2 мл, в упаковке № 10´1; № 10.