лебел рецепт на латинском языке
Лебел
Состав
В одной таблетке с пленочным покрытием может содержаться 500 либо 750 мг активного вещества левофлоксацина (в виде гемигидрата).
МКЦ, гипромелоза, кросповидон, натрий стеарилфумарат — использованы в качестве вспомогательных соединений. Покрытие типа Opadry Y17000 White состоит из гипромелозы, диоксида титана (Е 171) и полиэтиленгликоля 400.
Форма выпуска
Таблетки Лебел упакованы в блистеры по 7 таблеток. Каждый блистер запечатан в картонную пачку и укомплектован медицинской инструкцией по применению.
Фармакологическое действие
Противомикробное, антибактериальное широкого спектра.
Фармакодинамика и фармакокинетика
Лебел 500 и 750 – это синтетические препараты группы фторхинолонов. Механизм действия активного вещества основывается на способности блокировать ДНК-гиразу (тетрамер у прокариот — топоизомеразу II), а также мишенью хинолонов является топоизомераза IV. При этом нарушается суперспирализация и сшивка разрывов ДНК, подавляется синтез ДНК, что ведет к глубоким морфологическим изменениям в мембранах, цитоплазме и клеточной стенке бактерий.
В исследованиях in vitro установлено, что препарат активен по отношению к таким микроорганизмам (оказываются чувствительны при использовании минимальной подавляющей концентраций от 2 мг/л):
Среди аэробных грамположительных микроорганизмов:
Среди аэробных грамотрицательных микроорганизмов:
Прочие чувствительные бактерии:
Фармакокинетика
Показания к применению
Препарат эффективен при таких инфекционно-воспалительных заболеваниях которые вызваны микроорганизмами чувствительными к левофлоксацину:
Противопоказания
С осторожностью рекомендуется принимать
Побочные действия
Были зарегистрированы некоторые нежелательные побочные реакции со стороны следующих систем человеческого организма:
Лебел, инструкция по применению (Способ и дозировка)
Принимают таблетки внутрь перед приемом пищи или в перерывах между ними. Не нужно разжевывать! Рекомендуется запивать достаточным количеством чистой воды.
Схема лечения и дозировка при различных заболеваниях
Внимание!
Если у Вас клиренс креатинина менее 49 мл в минуту, то следует обратиться к врачу за коррекцией дозировки.
Передозировка
Возможные симптомы
Головокружение, тошнота, эрозивное поражение слизистой ЖКТ, спутанность сознания, возможны судороги, а на ЭКГ наблюдается удлинение QT.
Эффективным оказывается симптоматическое лечение и промывание желудка.
Взаимодействие
Условия продажи
Перед приобретением Лебела необходимо обратиться к своему лечащему врачу, чтобы получить рецепт.
Условия хранения
Защищенное от света, сухое место, при температуре до +25°С.
Срок годности
Может храниться не более 24 месяцев.
Особые указания
Так как возможно развитие фотосенсибилизации, то во время терапии и 5 суток после завершения рекомендуется не попадать под солнечное и искусственное ультрафиолетовое облучение.
При первых признаках фототоксичности, а также тендинита, псевдомембранозного колита прекратите прием препарата и обратитесь к врачу.
ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению лекарственного препарата
Торговое наименование препарата
Международное непатентованное наименование
Лекарственная форма
таблетки, покрытые пленочной оболочкой
Состав
1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит:
для дозировки 500 мг: целлюлоза микрокристаллическая M102D+99,09 мг, гипромеллоза 5,60 мг, кросповидон 40,0 мг, натрия стеарилфумарат 16,85 мг; оболочка: Опадрай белый (гипромеллоза 62,50%, титана диоксид 31,25%, макрогол-400 6,25%) 20,0 мг.
для дозировки 750 мг: целлюлоза микрокристаллическая М102D+147,66 мг, гипромеллоза 8,40 мг, кросповидон 60,0 мг, натрия стеарилфумарат 25,25 мг; оболочка: Опадрай белый (гипромеллоза 62,50%, титана диоксид 31,25%, макрогол-400 6,25%) 30,0 мг.
Описание
Овальные, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, с риской на одной стороне. На поперечном разрезе ядро от белого с желтоватым оттенком до желтого цвета.
Фармакотерапевтическая группа
Код АТХ
Фармакодинамика:
Левофлоксацин блокирует ДНК-гиразу и топоизомеразу IV нарушает суперспирализацию и сшивку разрывов ДНК ингибирует синтез ДНК вызывает глубокие морфологические изменения в цитоплазме клеточной стенке и мембранах микробных клеток.
Левофлоксацин активен в отношении большинства штаммов микроорганизмов как в условиях in vitro так и in vivo.
In vitro
Чувствительные микроорганизмы (МПК ≤ 2 мг/л; зона ингибирования ≥17 мм)
— Аэробные грамположительные микроорганизмы:
Bacillus anthracis Corynebacterium diphtheriae Corynebacterium jeikeium Enterococcus faecalis Enterococcus spp. Listeria monocytogenes Staphylococcus coagulase-negative methi-S(I) [коагулазонегативные метициллин-чувствительные/-умеренно чувствительные)] Staphylococcus aureus methi-S (метициллин-чувствительные) Staphylococcus epidermidis methi-S (метициллин-чувствительные) Staphylococcus spp. CNS (коагулазонегативные) Streptococci группы Си G Streptococcus agalactiae Streptococcus pneumoniaepeni I/S/R (пенициллин-умеренно чувствительные/- чувствительные/-резистентные) Streptococcus pyogenes Viridans streptococci peni-S/R (пенициллин-чувствителъные/-резистентные).
— Аэробные грамотрицательные микроорганизмы:
Acinetobacter baumannii Acinetobacter spp. Actinobacillus actinomycetemcomitans Citrobacterfreundii Eikenella corrodens Enterobacter aerogenes Enterobacter cloacae Enterobacter spp. Escherichia coli Gardnerella vaginalis Haemophilus ducreyi Haemophilus influenzae ampi-S/R (ампициллин- чувствителъные/-резистентные) Haemophilus parainfluenzae Helicobacter pylori Klebsiella oxytoca Klebsiella pneumoniae Klebsiella spp. Moraxella catarrhalis /β+/β- (продуцирующие и непродуцирующие бета-лактамазы) Morganella morganii Neisseria gonorrhoeae non PPNG/PPNG (непродуцирующие и продуцирующие пенициллиназу) Neisseria meningitidis Pasteurella cams Pasteurelladagmatis Pasteurella multocida Pasteurella spp. Proteus mirabilis Proteus vulgaris Providencia rettgeri Providencia stuartii Providencia spp. Pseudomonas aeruginosa (госпитальные инфекции вызванные Pseudomonas aeruginosa могут потребовать комбинированного лечения) Pseudomonas spp. Salmonella spp. Serratiamarcescens Serratia spp.
Bacteroides fragilis Bifidobacterium spp. Clostridium perfringens Fusobacterium spp. Peptostreptococcusspp. Propionibacterium spp. Veillonella spp.
Bartonella spp. Chlamydia pneumoniae Chlamydia psittaci Chlamydia trachomatis Legionella pneumophila Legionella spp. Mycobacterium spp. Mycobacterium leprae Mycobacterium tuberculosis Mycoplasma hominis Mycoplasma pneumoniae Rickettsia spp. Ureaplasma urealyticum.
— Аэробные грамположительные микроорганизмы:
Corynebacterium urealyticum Corynebacterium xerosis Enterococcus faecium Staphylococcus epidermidis methi-R (метициллин-резистентные) Staphylococcus haemolyticus methi-R (метициллин-резистентные).
— Аэробные грамотрицательные микроорганизмы: Campylobacter jejuni/coli.
— Анаэробные микроорганизмы: Prevotella spp. Porphyromonas spp.
Резистентные к левофлоксацину микроорганизмы (МПК ≥ 8 мг/л; зона ингибирования ≤13 мм)
— Аэробные грамположительные микроорганизмы:
Staphylococcus aureus methi-R (метициллин-резистентные) Staphylococcus coagulase-negative methi-R (коагулазонегативные метициллин- резистентные).
— Аэробные грамотрицательные микроорганизмы: Alcaligenes xylosoxidans.
— Анаэробные микроорганизмы: Bacteroides thetaiotaomicron.
— Другие микроорганизмы: Mycobacterium avium.
Резистентность
Резистентность к левофлоксацину развивается в результате поэтапного процесса мутаций генов кодирующих обе топоизомеразы типа II: ДНК-гиразу и топоизомеразу IV. Другие механизмы резистентности такие как механизм влияния на пенетрационные барьеры микробной клетки (механизм характерный для Pseudomonas aeruginosa) и механизм эффлюкса (активного выведения противомикробного средства из микробной клетки) могут также уменьшать чувствительность микроорганизмов к левофлоксацину. В связи с особенностями механизма действия левофлоксацина обычно не наблюдается перекрестной резистентности между левофлоксацином и другими противомикробными средствами.
Клиническая эффективность (эффективность в клинических исследованиях при лечении инфекций вызываемых перечисленными ниже микроорганизмами):
— Аэробные грамположительные микроорганизмы:
Enterococcus faecalis Staphylococcus aureus Streptococcus pneumoniae Streptococcus pyogenes.
— Аэробные грамотрицательные микроорганизмы:
Citrobacter freundii Enterobacter cloacae Escherichia coli Haemophilus influenzae Haemophilus parainfluenzae Klebsiella pneumoniae Moraxella (Branhamella) catarrhalis Morganella morganii Proteus mirabilis Pseudomonas aeruginosa Serratia marcescens.
Chlamydia pneumoniae Legionella pneumophila Mycoplasma pneumoniae.
Фармакокинетика:
Левбфлоксацин быстро и практически полностью всасывается после приема внутрь прием пищи мало влияет его абсорбцию. Абсолютная биодоступность при приеме внутрь составляет 99-100%.
После однократного приема 500 мг левофлоксацина максимальная концентрация в плазме крови (Сmах) достигается в течение 1-2 ч и составляет 52±12 мкг/мл.
Фармакокинетика левофлоксацинаявляется линейной в диапазоне доз от 50 до 1000 мг.
Равновесное состояние концентрации левофлоксацина в плазме крови при приеме 500 мг левофлоксацина 1 или 2 раза в сутки достигается в течение 48 ч.
На 10 день приема внутрь препарата Лебел® 500 мг 1 раз в сутки Сmах левофлоксацина составляла 57±14 мкг/мл а минимальная концентрация левофлоксацина (концентрация перед приемом очередной лозы) (Cmin) в плазме крови составляла 05±02 мкг/мл.
Связь с белками сыворотки крови составляет 30-40%. После однократного и повторного приема 500 мг левофлоксацина объем распределения левофлоксацина составляет в среднем 100 л что указывает на хорошее проникновение левофлоксацина в органы и ткани организма человека.
Проникновение в слизистую оболочку бронхов жидкость эпителиальной выстилки альвеолярные макрофаги
После однократного приема внутрь 500 мг левофлоксацина максимальные концентрации левофлоксацина в слизистой оболочке бронхов и жидкости эпителиальной выстилки достигались в течение 1 ч или 4 ч и составляли 83 мкг/г и 108 мкг/мл соответственно с коэффициентами пенетрации в слизистую оболочку бронхов и жидкость эпителиальной выстилки по сравнению с концентрацией в плазме крови составляющими 11-18 и 08-3 соответственно.
Проникновение в легочную ткань
Максимальные концентрации в легочной ткани после приема внутрь 500 мг левофлоксацина составляли приблизительно 113 мкг/г и достигались через 4-6 ч после приема препарата с коэффициентами пенетрации 2-5 по сравнению с концентрацией в плазме крови.
Проникновение в альвеолярную жидкость
После 3-х дней приема 500 мг левофлоксацина 1 или 2 раза в сутки максимальные концентрации левофлоксацина в альвеолярной жидкости достигались через 2-4 ч после приема препарата и составляли 40 и 67 мкг/мл соответственно с коэффициентом пенетрации 1 по сравнению с концентрациями в плазме крови.
Проникновение в костную ткань
Левофлоксацин хорошо проникает в кортикальную и губчатую костную ткань как в проксимальных так и в дистальных отделах бедренной кости с коэффициентом пенетрации (костная ткань/плазма крови) 01-3. Максимальные концентрации левофлоксацина в губчатой костной ткани проксимального отдела бедренной кости после приема 500 мг препарата внутрь составляли приблизительно 151 мкг/г (через 2 ч после приема препарата).
Проникновение в спинномозговую жидкость
Левофлоксацин плохо проникает в спинномозговую жидкость.
Проникновение в ткань предстательной железы
После приема внутрь 500 мг левофлоксацина 1 раз в сутки в течение 3-х дней средняя концентрация левофлоксацина в ткани предстательной железы составляла 87 мкг/г среднее соотношение концентраций предстательная железа/плазма крови составляло 184.
Концентрации к моче
Средние концентрации в моче через 8-12 ч после приема внутрь дозы 150 300 и 600 мг левофлоксацина составляли 44 мкг/мл 91 мкг/мл и 162 мкг/мл соответственно.
Левофлоксацин метаболизируется в незначительной степени (5% принятой дозы). Его метаболитами являются деметиллевофлоксацин и N-оксид левофлоксацин которые выводятся почками. Левофлоксацин является стереохимически стабильным и не подвергается хиральным превращениям.
Общий клиренс левофлоксацина после однократного приема 500 мг составлял 175±292 мл/мин.
Отсутствуют существенные различия в фармакокинетике левофлоксацина при его внутривенном введении и приеме внутрь что подтверждает что прием внутрь и внутривенное введение являются взаимозаменяемыми.
Фармакокинетика у отдельных групп пациентов
Фармакокинетика левофлоксацина у мужчин и у женщин не различается.
Фармакокинетика у пациентов пожилого возраста не отличается от таковой у молодых пациентов за исключением различий фармакокинетики связанных с различиями в клиренсе креатинина (КК).
При почечной недостаточности фармакокинетика левофлоксацина изменяется. По мере снижения функции почек выведение через почки и почечный клиренс (CIR) уменьшаются а Т1/2увеличивается.
Фармакокинетика при почечной недостаточности после однократного приема внутрь 500 мг препарата Лебел®.
Пропуск приема одной или нескольких доз препарата
Если случайно пропущен прием препарата то необходимо как можно скорее принять очередную дозу и далее продолжать принимать препарат согласно рекомендованному режиму его дозирования.
Режим дозирования определяется характером и тяжестью инфекции а также чувствительностью предполагаемого возбудителя. Продолжительность лечения варьирует в зависимости от течения заболевания.
Взрослым пациентам с нормальной или умеренно сниженной функцией почек (клиренс креатинина более 50 мл/мин) применять в соответствии с представленными в таблице схемами:
Инфекция
Доза мг
Кратность приема в сутки
Продолжительность лечения дни
Описание препарата ЛЕБЕЛ ® (LEBEL)
Форма выпуска, состав и упаковка
Таблетки, покрытые оболочкой белые или почти белые, продолговатые, с закругленными концами, с риской с одной стороны.
| 1 таб. | |
| левофлоксацин | 500 мг |
| (в виде гемигидрата) |
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая PH 102, гидроксипропилметилцеллюлоза (Фармакоут 603 W), кросповидон (Kollidon Cl), натрия стеарилфумарат.
Пленочная оболочка: Opadry Y1 7000 белый (гипромеллоза (НРМС 5сР-метоцел Е5-LV), титана диоксид (Е171), полиэтиленгликоль (PEG 400).
Таблетки, покрытые оболочкой белые или почти белые, продолговатые, с закругленными концами.
| 1 таб. | |
| левофлоксацин | 750 мг |
| (в виде гемигидрата) |
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая PH 102, гидроксипропилметилцеллюлоза (Фармакоут 603 W), кросповидон (Kollidon Cl), натрия стеарилфумарат.
Пленочная оболочка: Opadry Y1 7000 белый (гипромеллоза (НРМС 5сР-метоцел Е5-LV), титана диоксид (Е171), полиэтиленгликоль (PEG 400).
Фармакологическое действие
Противомикробное средство широкого спектра действия, фторхинолон. Действует бактерицидно. Блокирует ДНК-гиразу (топоизомеразу II) и топоизомеразу IV, нарушает суперспирализацию и сшивку разрывов ДНК, ингибирует синтез ДНК, вызывает глубокие морфологические изменения в цитоплазме, клеточной стенке и мембранах.
Активен в отношении Enterococcus faecalis, Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes и Streptococcus agalactiae, Viridans group streptococci, Enterobacter cloacae, Enterobacter aerogenes, Enterobacter agglomerans, Enterobacter sakazakii, Escherichia coli, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella pneumoniae, Klebsiella oxytoca, Legionella pneumoniae, Moraxella catarrhalis, Proteus mirabilis, Pseudomonas aeruginosa, Pseudomonas fluorescens, Chlamydia pneumoniae, Mycoplasma pneumoniae, Acinetobacter anitratus, Acinetobacter baumannii, Acinetobacter calcoaceticus, Bordetella pertussis, Citrobacter diversus, Citrobacter freundii, Morganella morganii, Proteus vulgaris, Providencia rettgeri, Providcncia stuartii, Serratia marcescens, Clostridium perfringens.
Фармакокинетика
Показания к применению
Режим дозирования
Применяют внутрь, в/в, местно в офтальмологии. Дозу, способ и схему применения, длительность терапии определяют индивидуально, в зависимости от показаний, клинической ситуации, лекарственной формы и возраста пациента.
Побочные действия
Лебел : инструкция по применению
Состав
действующее вещество : levofloxacin;
1 таблетка содержит левофлоксацина 500 мг (в виде левофлоксацина гемигидрата)
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, гипромеллоза, кросповидон, натрия стеарилфумарат; покрытие Opadry Y1 7000 White: гипромеллоза, титана диоксид (Е 171), полиэтиленгликоль 400.
Лекарственная форма
Таблетки, покрытые оболочкой.
Основные физико-химические свойства: продолговатые таблетки, покрытые оболочкой, белого цвета, с линией разлома с одной стороны.
Фармакологическая группа
Антибактериальные средства группы хинолонов. Фторхинолоны. Код АТХ J01M А12.
Фармакологические свойства
Клинические предельные значения МИК левофлоксацина (20.06.2006)
1 Предельное значение МИК между чувствительными и промежуточно чувствительными (умеренно резистентными) штаммами было увеличено с 1 до 2 с целью сдерживания роста диких штаммов этого микроорганизма, демонстрирует вариабельность указанного параметра. Предельные значения касаются терапии высоких доз.
2 Штаммы с величинами МИК, выше порогового значения между чувствительными и промежуточно чувствительными (умеренно резистентными) штаммами, очень редкими или о них еще не сообщалось. Тесты на идентификацию и противомикробное чувствительность на любом таком изолят следует повторить, и, если результат будет подтвержден, направить изолят в справочную лабораторию.
Рекомендуемые CLSI предельные значения МИК и диско-диффузного метода левофлоксацина (М100-S17, 2007)
антибактериальный спектр
Распространенность резистентности для выбранных видов может варьировать географически и по времени. Желательно получить локальную информацию о резистентности, особенно при лечении тяжелых инфекций. При необходимости следует обратиться за советом к специалисту, когда местная распространенность резистентности такова, что полезность агента не менее при некоторых типах инфекций сомнительна.
Обычно чувствительные виды
Аэробные грамположительные бактерии
Staphylococcus aureus * метицилинчутливий, Staphylococcus saprophyticus, Streptococci, группа С и G, Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae *, Streptococcus pyogenes *
Аэробные грамотрицательные бактерии
Burkholderia cepacia **, Eikenella corrodens, Haemophilus influenzae *, Haemophilus para- influenzae *, Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae *, Moraxella catarrhalis * Pasteurella multocida, Proteus vulgaris, Providencia rettgeri.
анаэробные бактерии
другие
Chlamydophila pneumoniae *, Chlamydophila psittaci, Chlamidia trachomatis, Legionella pneumophila * Mycoplasma pneumoniae *, Mycoplasma hominis, Ureaplasma urealyticum.
Виды, для которых приобретенная (вторичная) резистентность может быть проблематичной
Аэробные грамположительные бактерии
Enterococcus faecalis * Staphylococcus aureus метициллинрезистентный , Staphylococcus coagulase spp.
Аэробные грамотрицательные бактерии
Acinetobacter baumannii * Citrobacter freundii * Enterobacter aerogenes, Enterobacter agglomerans, Enterobacter cloacae *, Escherichia coli *, Morganella morganii * Proteus mirabilis * Providencia stuartii, Pseudomonas aeruginosa * Serratia marcescens *
анаэробные бактерии
Bacteroides fragilis, Bacteroides ovatus **, Bacteroides thetaiotamicron **, Bacteroides vulgatus **, Clostridium difficile **
* Клиническая эффективность продемонстрирована для чувствительных изолятов в утвержденных клинических показаниях.
** Естественная промежуточная чувствительность.
другие данные
Госпитальные инфекции, вызванные P. aeruginosa, могут потребовать комбинированной терапии.
абсорбция
Левофлоксацин при пероральном приеме быстро и почти полностью всасывается, при этом пиковые концентрации в плазме крови достигается в течение 1:00. Биодоступность составляет около 100%.
Еда почти не влияет на всасывание левофлоксацина.
распределение
Примерно 30-40% левофлоксацина связывается с протеином сыворотки крови. Кумулятивный эффект при многократном применении левофлоксацина в дозе 500 мг 1 раз в сутки практически отсутствует. Существует незначительный, но предполагаемый кумулятивный эффект после применения доз по 500 мг дважды в сутки. Стабильное состояние достигается в течение 3 дней.
Пациенты с почечной недостаточностью
На фармакокинетику левофлоксацина влияет почечная недостаточность. При снижении функции почек снижается почечный клиренс и клиренс, а период полувыведения увеличиваются, как видно из таблицы.
Показания
Противопоказания
Повышенная чувствительность к левофлоксацину, другим компонентам препарата или к другим хинолонов. Эпилепсия, наличие побочных реакций со стороны сухожилий после предварительного применения хинолонов.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий
Влияние других лекарственных средств на левофлоксацин.
Соли железа, соли цинка, антациды, содержащие магний или алюминий, диданозин.
Всасывания левофлоксацина значительно снижается при применении солей железа, магний- или алюминиевых антацидов или диданозина (это касается только лекарственных форм диданозина с алюминий- или магнийсодержащих буферными средствами) одновременно с препаратом левофлоксацином, таблетки. Одновременное применение фторхинолонов и мультивитаминных препаратов, содержащих цинк, снижает их абсорбцию после перорального приема. Рекомендуется не применять препараты, содержащие двухвалентные или трехвалентные катионы, такие как соли железа, соли цинка, магний- или алюминийсодержащих антациды или диданозин (это касается только лекарственных форм диданозина с алюминий- или магнийсодержащих буферными средствами), в течение 2:00 до или после приема левофлоксацина (см. раздел «Способ применения и дозы»). Соли кальция имеют минимальное влияние на абсорбцию левофлоксацина после перорального приема.
Биодоступность таблеток левофлоксацина значительно уменьшается при одновременном применении с сукральфатом. Если пациенту необходимо получать как сукральфат, так и левофлоксацин, лучше принимать сукральфат через 2:00 после приема левофлоксацина (см. Раздел «Способ применения и дозы»).
Теофиллин, фенбуфен или другие подобные нестероидные противовоспалительные лекарственные средства
Не выявлено фармакокинетического взаимодействия левофлоксацина с теофиллином. Однако возможно существенное снижение судорожного порога при одновременном применении хинолонов с теофиллином, нестероидными противовоспалительными препаратами и другими лекарственными средствами, которые уменьшают судорожный порог. Известно, что концентрация левофлоксацина в присутствии фенбуфена примерно на 13% выше, чем при приеме только левофлоксацина.
Пробенецид и циметидин
Пробенецид и циметидин статистически достоверно влияют на выведение левофлоксацина.
Почечный клиренс левофлоксацина снижается в присутствии циметидина на 24% и пробенецида на 34%. Это объясняется тем, что оба препарата способны блокировать канальцевую секрецию левофлоксацина. Следует с осторожностью применять левофлоксацин одновременно с лекарственными средствами, влияющими на канальцевую секрецию, такими как пробенецид и циметидин, особенно пациентам с почечной недостаточностью.
Другие лекарственные средства
На фармакокинетику левофлоксацина при одновременном с ним применении не проявляют клинически значимого влияния карбонат кальция, дигоксин, глибенкламид, ранитидин.
Влияние на другие лекарственные средства
Период полувыведения циклоспорина увеличивается на 33% при одновременном приеме с левофлоксацином.
Антагонисты витамина К
При одновременном применении с антагонистами витамина К (например варфарин) могут повышаться показатели коагуляционных тестов (ПЧ / международное нормализационное соотношение) и / или появляться кровотечения, которые могут быть выраженными. Несмотря на это, у пациентов, получающих параллельно антагонисты витамина К, необходимо контролировать показатели коагуляции (см. Раздел «Особенности применения»).
Лекарственные средства, удлиняющие интервал Q-
Левофлоксацин, как и другие фторхинолоны, следует применять с осторожностью пациентам, получающим лекарственные средства, известные своей способностью удлинять интервал Q-(например антиаритмические средства класса IA и III, трициклические антидепрессанты и макролиды) (см. Раздел «Особенности применения» ( «Удлинение интервала Q-»)).
Другие формы взаимодействия
Не наблюдалось клинически значимого взаимодействия с пищевыми продуктами. Таблетки левофлоксацина таким образом можно принимать независимо от приема пищи.
Особенности применения
Для метициллин-резистентного S. Aureus (MRSA) существует очень высокая вероятность корезистентности к фторхинолонов, в том числе к левофлоксацину. В связи с этим левофлоксацин не рекомендуется для лечения инфекций, известным или подозреваемым возбудителем которых является MRSA, за исключением случаев, когда результаты лабораторных тестов подтвердили чувствительность возбудителя к левофлоксацину.
Левофлоксацин можно применять для лечения острого бактериального синусита и острого обострения хронического бронхита, если эти инфекции были диагностированы соответствующим образом.
Резистентность к фторхинолонам в E. coli (наиболее частого возбудителя инфекций мочевыводящих путей) варьирует в разных странах. При назначении фторхинолонов следует учитывать местную распространенность резистентности E. соli к фторхинолонам.
При очень тяжелом течении воспаления легких, вызванном пневмококками, препарат может не дать оптимального терапевтического эффекта.
Госпитальные инфекции, вызванные P. aeruginosa, могут потребовать комбинированной терапии.
Тендинит и разрывы сухожилий
Редко возможны случаи тендинита. Чаще всего это касается ахиллова сухожилия и может привести к разрыву. Этот нежелательный эффект может возникать в течение 48 часов после начала лечения и может быть двусторонним. Риск тендинита и разрыва сухожилия увеличивается у пациентов пожилого возраста, у пациентов, получающих препарат в дозе 1000 мг в сутки, и у пациентов, принимающих кортикостероиды. У пациентов пожилого возраста следует корректировать дозу препарата в зависимости от клиренса креатинина (см. Раздел «Способ применения и дозы»). Поэтому необходимо тщательное наблюдение за такими пациентами, если им назначают левофлоксацин. Пациентам следует проконсультироваться с врачом, если у них появились симптомы тендинита. При подозрении на тендинит терапию препаратом следует немедленно прекратить и начать необходимое лечение (например обеспечить иммобилизацию сухожилия).
Заболевания, вызванные Clostridium difficile
Диарея, особенно в тяжелых случаях, персистирующая и / или геморрагическая, во время или после лечения может быть симптомом болезни, вызванной Clostridium difficile, наиболее тяжелой формой которой является псевдомембранозный колит. Если возникают подозрения на псевдомембранозный колит следует немедленно прекратить применение препарата, а пациентов необходимо срочно лечить поддерживающими средствами, также может возникнуть необходимость специфической терапии (например пероральный прием ванкомицина). Средства, подавляющие моторику кишечника, противопоказаны в этой клинической ситуации.
Пациенты, склонные к судорогам
Препарат противопоказан пациентам с эпилепсией в анамнезе. Как и в случае с другими хинолонами, левофлоксацин следует применять с крайней осторожностью пациентам, склонным к судорогам, в частности пациентам с предыдущими поражениями центральной нервной системы, при одновременной терапии фенбуфеном и подобными ему нестероидными противовоспалительными лекарственными средствами или препаратами, повышающими судорожную готовность (снижают судорожный порог), например теофиллином (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»). В случае появления судорог лечение левофлоксацином следует прекратить.
Пациенты с недостаточностью глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы
Пациенты с латентными или имеющимися дефектами активности глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы склонны к гемолитическим реакциям при лечении антибактериальными средствами группы хинолонов и поэтому левофлоксацин им следует применять с осторожностью.
Пациенты с почечной недостаточностью
Поскольку левофлоксацин выводится преимущественно почками, требуется коррекция дозы для больных с ослабленной функцией почек (почечной недостаточностью) (см. Раздел «Способ применения и дозы»).
Реакции повышенной чувствительности (гиперчувствительности)
Левофлоксацин может время от времени вызывать серьезные, потенциально летальные реакции повышенной чувствительности (например ангионевротический отек вплоть до анафилактического шока) после применения начальной дозы (см. Раздел «Побочные реакции»). В таком случае пациентам следует немедленно прекратить и обратиться к врачу.
Тяжелые буллезные реакции.
При применении левофлоксацина сообщалось о возникновении тяжелых буллезных реакций, таких как синдром Стивенса-Джонсона или токсический эпидермальный некролиз (см. Раздел «Побочные реакции»). При возникновении каких-либо реакций со стороны кожи и / или слизистых оболочек следует немедленно прекратить прием левофлоксацина, обратиться к врачу и, при необходимости, начать соответствующее лечение.
Изменение уровня глюкозы в крови.
Хотя фотосенсибилизация возникает очень редко при приеме левофлоксацина, с целью ее предотвращения пациентам не рекомендуется без особой необходимости подвергаться воздействию сильных солнечных лучей или искусственного УФ-излучения (например, ламп искусственного ультрафиолетового излучения, солярия).
Пациенты, получавшие антагонисты витамина К
В связи с возможным увеличением показателей коагуляционных тестов (ПЧ / международное нормализационное соотношение) и / или кровотечения у пациентов, принимавших левофлоксацин в сочетании с антагонистом витамина К (например варфарином), следует наблюдать за показателями коагуляционных тестов (см. Раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий »).
Известно о психотические реакции у пациентов, принимающих хинолоны, включая левофлоксацин. В редких случаях такие реакции прогрессировали до суицидальных мыслей и саморазрушающего поведения, иногда даже после приема одной дозы левофлоксацина (см. Раздел «Побочные реакции»). В случае, если у пациента возникают эти реакции, прием левофлоксацина следует прекратить и обратиться к ответным мерам. Рекомендуется с осторожностью применять левофлоксацин пациентам с психотическими расстройствами и пациентам с психическими заболеваниями в анамнезе.
Удлинение интервала QT
Следует с осторожностью применять фторхинолоны, включая левофлоксацин, пациентам с известными факторами риска удлинения интервала QT, такими как:
Известно о сенсорной или сенсомоторную периферической нейропатии, которая может возникать внезапно, у пациентов, принимающих фторхинолоны, включая левофлоксацин. Прием левофлоксацина следует прекратить, если у пациента наблюдаются симптомы нейропатии, чтобы предупредить возникновение необратимого состояния.
Известно о случаях некротического гепатита, вплоть до печеночной недостаточности, угрожающей жизни, при приеме левофлоксацина, преимущественно у пациентов с тяжелыми основными заболеваниями, например сепсисом (см. Раздел «Побочные реакции»). Пациентам следует порекомендовать прекратить лечение и обратиться к врачу, если возникают такие симптомы болезни печени как анорексия, желтуха, черная моча, зуд или боль в области живота.
Обострение myasthenia gravis.
Фторхинолоны, включая левофлоксацин, имеют эффект нервно-мышечной блокады и могут обострять мышечную слабость у пациентов с myasthenia gravis. В пострегистрационный период у пациентов с myasthenia gravis с применением фторхинолонов были ассоциированы серьезные побочные реакции, включая летальные случаи и состояния, требующие меры по поддержке дыхания. Левофлоксацин не рекомендуется применять пациентам с myasthenia gravis в анамнезе.
Если при приеме левофоксацину возникают какие-либо нарушения зрения или побочные реакции со стороны органов зрения, следует немедленно обратиться к офтальмологу (см. Разделы «Побочные реакции» и «Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами»).
Применение левофлоксацина, особенно длительное, может приводить к чрезмерному росту нечувствительных (резистентных) к препарату микроорганизмов. Если на фоне терапии развивается суперинфекция, необходимо применить соответствующие меры.
Влияние на результаты лабораторных исследований.
У пациентов, получавших левофлоксацин, определение опиатов в моче может дать ложно-положительный результат. Может возникнуть необходимость подтверждения положительных результатов на опиаты с помощью специфических методов.
Левофлоксацин может подавлять рост Mycobacterium tuberculosis и в связи с этим приводить к ложно-отрицательных результатов при бактериологической диагностике туберкулеза.
Необходимо принимать во внимание официальные указания по целесообразного применения антибактериальных средств.
Применение в период беременности или кормления грудью
Из-за отсутствия исследований и возможно повреждение хинолонами суставного хряща в организме, который растет, препарат противопоказано назначать беременным и кормящим грудью. Если во время лечения диагностируется беременность, об этом следует сообщить врачу.
Левофлоксацин не приводил бы к нарушениям фертильности или репродуктивной функции у крыс.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами
Пациентам, которые управляют транспортными средствами, работают с машинами и механизмами, следует учесть возможные нежелательные реакции со стороны нервной системы (головокружение, сонливость, спутанность сознания, нарушения зрения и слуха, нарушения процессов движения, в т. Ч. Во время ходьбы), которые нарушают способность пациента к концентрации внимания или скорости его реакции.
Способ применения и дозы
Таблетки принимать 1 или 2 раза в сутки. Доза зависит от типа и тяжести инфекции. Продолжительность лечения зависит от течения болезни. Рекомендовано продолжать лечение препаратом крайней мере в течение 48-72 часов после нормализации температуры тела или подтвержденного микробиологическими тестами уничтожения возбудителей.
Таблетки следует глотать, не разжевывая, запивая достаточным количеством жидкости. Для удобства дозирования таблетку можно разделить с помощью риски для распределения. Принимать их можно как вместе с пищей, так и в другое время.
Взрослым пациентам с нормальной функцией почек (клиренс креатинина 50 мл / мин) следует придерживаться следующих рекомендаций:
Дозирование для пациентов с нарушенной функцией почек, у которых клиренс креатинина менее 50 мл / мин:
Применение препарата противопоказано детям, поскольку не исключено повреждение суставного хряща.
Передозировка
Важнейшие предполагаемые симптомы передозировки касаются центральной нервной системы (головокружение, нарушение сознания и судорожные припадки); реакции со стороны ЖКТ, такие как тошнота и эрозия слизистых оболочек. При применении доз превышающих терапевтические происходит удлинение QT-интервала. В случае передозировки необходимо проводить тщательное наблюдение за пациентом, включая ЭКГ.
Лечение: терапия симптоматическая. В случае острой передозировки назначать промывание желудка. Для защиты слизистой желудка применять антацидные средства.
Гемодиализ, в том числе перитонеальный диализ или ХАПД, не является эффективным для выведения левофлоксацина из организма. Не существует никаких специфических антидотов.
Побочные реакции
Со стороны системы крови и лимфатической системы: лейкопения, эозинофилия, нейтропения, агранулоцитоз, панцитопения, гемолитическая анемия, тромбоцитопения, которая может вызвать повышенную склонность к кровоизлияниям или кровотечениям.
Со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности, включая анафилактические / анафилактоидные шок, могут наблюдаться даже после первой дозы в течение нескольких минут или часов после применения (см. Раздел «Особенности применения»); ангионевротический отек, крапивницу, бронхоспазм, удушье, отек кожи и слизистых, внезапное снижение артериального давления, шок.
Со стороны метаболизма и питания: анорексия, отсутствие аппетита, гипогликемия, особенно у пациентов с сахарным диабетом (см. Раздел «Особенности применения»), гипергликемия, гипогликемическая кома. Признаками гипогликемии могут быть повышенный аппетит, нервозность, повышенная потливость, дрожание конечностей.
Со стороны психики: бессонница, необычные сновидения, ночные кошмары, ажитация, нервозность, беспокойство, чувство страха, психотические расстройства (в т.ч. паранойя, галлюцинации), депрессия, тревожность, состояния страха, психотические реакции с саморазрушающего поведением, включая суицидальную направленность мышления или действий (см. раздел «Особенности применения»).
Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, спутанность сознания, оцепенение, расстройства сна, сонливость, парестезии, тремор, судороги, конвульсии, периферическая сенсорная или сенсомоторная нейропатия, сниженное ощущение прикосновения; дисгевзия (субъективный расстройство вкуса), включая агевзия (потерю вкуса) паросмия (нарушение обоняния), включая аносмию (отсутствие обоняния) экстрапирамидные расстройства, дискинезия (нарушение координации движений), синкопе (обморок), доброкачественная внутричерепная гипертензия.
Со стороны органа зрения: зрительные нарушения, затуманивание зрения, нечеткость зрения, временная потеря зрения.
Со стороны органов слуха и равновесия: вертиго, нарушение слуха, шум в ушах, нарушение слуха, потеря слуха.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, сердцебиение, желудочковая аритмия, желудочковая тахикардия и полиморфная желудочковая тахикардия типа torsade de pointes (преимущественно у пациентов с фактором риска удлинения интервала QT), что может приводить к остановке сердца, удлинение интервала QT на электрокардиограмме ( см. раздел «Особенности применения» ( «Удлинение интервала QT») и «Передозировка»), артериальная гипотензия, коллапс, подобный для шока; аллергический васкулит.
Со стороны дыхательной системы: одышка (диспноэ) , бронхоспазм, аллергический пневмонит.
Со стороны пищеварительного тракта: отсутствие аппетита, диарея, тошнота, рвота, боль в животе, диспепсия, расстройства пищеварения, вздутие живота, запоры, геморрагическая диарея, что может свидетельствовать о энтероколит, включая псевдомембранозный колит (см. Раздел «Особенности применения»), панкреатит.
Со стороны костно-мышечной системы и соединительной ткани: артралгия, миалгия, поражения сухожилий (см. Раздел «Особенности применения»), в том числе их воспаление (тендинит) (например ахиллова сухожилия) мышечная слабость, которая может иметь особое значение для больных тяжелой миастенией gravis (см. раздел «Особенности применения»), рабдомиолиз, разрыв связок, розвику мышц, разрыв сухожилия (например ахиллова) (см. раздел «Особенности применения »), артрит.
Со стороны почек и мочевыделительной системы: повышенные показатели креатинина в сыворотке крови, острая почечная недостаточность (например, вследствие интерстициального нефрита).
Общие расстройства: астения, общая слабость, повышенная температура тела (пирексия), боль (включая боль в спине, груди и конечностях), как и при применении других фторхинолонов, возможны приступы порфирии у пациентов с наличием порфирии.