лакосамид рецепт на латинском
Вимпат® (50 мг)
Инструкция
Торговое название
Международное непатентованное название
Лекарственная форма
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 50 мг, 100 мг, 150 мг, 200 мг
Состав
Одна таблетка содержит
вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, гипролоза (низкозамещенная), просолв HD 90⃰ ⃰, кросповидон, магния стеарат, гипролоза,
состав оболочки: опадрай II, цветной:
⃰ ⃰ Просолв НD 90 состоит 98% целлюлозы микрокристаллической (ЕФ) и 2% кремния диоксида коллоидного безводного (ЕФ).
4 Состав Опадрай II, цветной 85F30675
Описание
Фармакотерапевтическая группа
Препараты для лечения заболеваний нервной системы. Противоэпилептические препараты. Противоэпилептические препараты другие. Лакосамид
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Лакосамид быстро и полностью всасывается после приема внутрь. Биодоступность лакосамида в таблетках составляет примерно 100%. После приема внутрь концентрация лакосамида в плазме быстро увеличивается, Cmax достигается через 0,5-4 ч. Таблетки и сироп биоэквивалентны. Пища не влияет на скорость и степень всасывания.
Распределение. Объем распределения составляет примерно 0,6 л/кг, степень связывания с белками плазмы – менее 15%.
CYP2C19, 2С9 и 3А4 в основном являются ответственными за формирование O-десметил метаболита. Не имеется клинически значимых различий воздействия лакосамида при сравнении его фармакокинетики в присутствии сильных метаболизаторов (EMs, с функционально сильным CYP2C19) и слабых метаболизаторов (PMs, с функционально слабым CYP2C19). Никаких других ферментов, вовлеченных в метаболизм лакосамида, не было определено.
Концентрация О-десметил-лакосамида в плазме составляет приблизительно 15% от концентрации лакосамида. Этот метаболит не обладает фармакологической активностью.
Фармакокинетика лакосамида пропорциональна дозе, не изменяется во времени и характеризуется низкой меж- и интраиндивидуальной вариабельностью. При применении дважды в день равновесные концентрации в плазме достигаются через 3 дня. Концентрация в плазме крови возрастает примерно в 2 раза при накоплении препарата.
Одна ударная доза 200 мг приравнена к стационарным концентрациям, сопоставимым с 100 мг 2 раза в день при приеме внутрь.
Фармакокинетика в особых группах
Пол. Клинические исследования показали, что пол не имеет клинически значимого влияния на концентрацию лакосамида в плазме крови.
Раса. Клинические значимые различия в фармакокинетике лакосамида у азиатской, негроидной и европеоидной рас отсутствуют.
У пациентов с нарушением функции почек. AUC при применении лакосамида была увеличена примерно на 30% при легких и умеренных, на 60% при тяжелых нарушениях функции почек и у пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности, получающих гемодиализ, по сравнению с пациентами без нарушения функции почек, в то время как Cmax было неизменным.
Лакосамид эффективно выводится из плазмы крови при проведении гемодиализа. Через 4 часа гемодиализа AUC лакосамида снижается приблизительно на 50%. Поэтому после проведения гемодиализа рекомендовано дополнительное увеличение дозы препарата. Уровень О-десметил метаболита был увеличен в несколько раз у пациентов с умеренной и тяжелой почечной недостаточностью. При отсутствии гемодиализа у пациентов с терминальной стадией заболевания почек, его уровень увеличивался и постоянно возрастал в течение 24-часового анализа проб. Неизвестно, может ли повышенное содержание метаболита в терминальной стадии почечной недостаточности привести к повышению частоты нежелательных явлений, но фармакологической активности метаболита выявлено не было.
У пациентов с нарушением функции печени. У пациентов с умеренной печеночной недостаточностью (Child-Pugh B) было обнаружено повышение концентрации лакосамида в плазме (примерно на 50% выше по сравнению с нормальным AUC). Повышение концентрации было отчасти вызвано снижением функции почек у изучаемых субъектов. Рассчитано, что снижение внепочечного клиренса у пациентов во время исследования вызвало 20% увеличение AUC лакосамида. Фармакокинетика лакосамида при тяжелой печеночной недостаточности не изучалась.
Пожилые пациенты (старше 65 лет).
В исследовании у пожилых мужчин и женщин, в том числе у 4 пациентов в возрасте старше 75 лет, уровень AUC был повышен приблизительно на 30% у мужчин и 50% у женщин в сравнении с людьми молодого возраста. Отчасти это было связано со сниженной массой тела пациентов пожилого возраста. Эта разница в сравнении с нормальным весом составляет 26% у мужчин и 23% у женщин. Также отмечалось повышение вариабельности воздействия препарата. Почечный клиренс лакосамида был лишь незначительно снижен у пациентов пожилого возраста в данном исследовании. Общее снижение дозы не считается необходимым, если оно не показано в связи со снижением функции почек.
Фармакодинамика
Активное вещество препарата, лакосамид (R-2-ацетамидо-N-бензил-3-метоксипропионамид) – это функционализированная аминокислота.
Точный механизм, посредством которого лакосамид оказывает свое противоэпилептическое действие у человека, остается полностью не выясненным.
Электрофизиологические исследования in vitro показали, что лакосамид избирательно усиливает медленную инактивацию вольтаж-зависимых натриевых каналов, в результате происходит стабилизация гипервозбужденных мембран нейронов. Лакосамид на большом количестве моделей на животных предотвращал развитие приступов парциальной и первично генерализованной эпилепсии, а также задерживал развитие повышенной судорожной готовности. Лакосамид оказывал синергическое или аддитивное противосудорожное действие в комбинации с леветирацетамом, карбамазепином, фенитоином, вальпроатом, ламотриджином, топираматом или габапентином.
Препарат эффективен в качестве дополнительного средства при парциальной эпилепсии у взрослых. Была установлена эффективность препарата Вимпат® в качестве дополнительной терапии в рекомендованных дозах (200 мг/сут и 400 мг/сут) при применении в течение 12 недель. Эффективность препарата в дозе 600 мг была такой же, как и в дозе 400 мг в сутки. При этом пациенты лучше переносили меньшую дозу, так как при применении 600 мг в сутки возникали побочные реакции со стороны центральной нервной системы и желудочно-кишечного тракта. Таким образом, доза 600 мг/сут не рекомендуется. Максимальная рекомендуемая доза составляет 400 мг/сут.
Данных о применении лакосамида в монотерапии недостаточно.
Показания к применению
— в качестве дополнительной терапии в лечении парциальных приступов с или без вторичной генерализации у пациентов с эпилепсией в возрасте от 16 лет и старше
Способ применения и дозы
Вимпат должен приниматься два раза в день – утром и вечером. Рекомендуемая начальная доза составляет 50 мг два раза в день, через 1 неделю дозу увеличивают до 100 мг два раза в день.
Лечение лакосамидом может также быть начато с однократной ударной дозы 200 мг, с последующим назначением спустя 12 часов, дозы, равной 100 мг два раза в день (200 мг/день). Ударная доза может приниматься пациентами в ситуациях, когда врач определяет, что быстрое достижение устойчивой концентрации в плазме лакосамида и терапевтический эффект гарантирован. Препарат должен применяться под наблюдением врача с учетом возможного увеличения числа побочных реакций со стороны центральной нервной системы (см. раздел «Побочные действия»). Прием ударной дозы не был изучен при острых состояниях, таких, как эпилептический статус. В зависимости от реакции и толерантности, поддерживающая доза может в последующем быть увеличена на 50 мг два раза в день каждую неделю до максимальной рекомендуемой суточной дозы 400 мг (200 мг два раза в день). Вимпат может приниматься независимо от приема пищи.
В соответствии с текущей клинической практикой, при необходимости прекращения приема Вимпат, рекомендуется прекращать прием данного препарата постепенно (например, сократить суточную дозу на 200 мг/неделя).
Применение у пациентов с почечной недостаточностью. Регулирование дозы для пациентов с нарушением функции почек легкой и умеренной степени (CLCR >30 мл/мин) не требуется. У пациентов с нарушением функции почек легкой и умеренной степени, может быть рассмотрена ударная доза 200 мг, но дальнейшее титрование дозы (> 200 мг ежедневно) должно быть выполнено с осторожностью. Для пациентов с тяжелым нарушением функции почек (CLCR ≤30 мл/мин и пациентов с нарушением функции почек на последней стадии, рекомендуется максимальная поддерживающая доза 250 мг/день. У этих пациентов титрование дозы должно быть выполнено с осторожностью. При необходимости приема ударной дозы, должна использоваться начальная дозировка 100 мг, сопровождаемая приемом 50 мг два раза в день, в течение первой недели. Пациентам, находящимся на гемодиализе, рекомендуется добавка до 50% разделенной суточной дозы непосредственно после окончания гемодиализа. Лечение пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности должно проводиться с осторожностью, из-за незначительного клинического опыта и скопления метаболитов (не обладающей известной фармакологической активностью).
Применение у пациентов с нарушением функции печени.
Коррекция дозы не требуется для пациентов с печеночной недостаточностью легкой и умеренной степени.
Титрование дозы у этих пациентов должно быть выполнено, с осторожностью, учитывая нарушение функции почек. Можно рассмотреть ударную дозу 200 мг, но дальнейшее титрование дозы (> 200 мг ежедневно) должно быть выполнено с осторожностью. Фармакокинетика лакосамида не была оценена у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью (см. раздел «Фармакокинетика»).
Применение у пожилых пациентов (старше 65 лет).
Для пожилых пациентов снижение дозы не требуется. Опыт применения лакосамида у пожилых пациентов с эпилепсией ограничен. У пожилых пациентов необходимо учитывать возможность возрастного снижения почечного клиренса, и, как следствие, повышение концентрации лакосамида в плазме крови.
Применение у детей. Вимпат® не рекомендуется назначать детям и подросткам в возрасте до 16 лет, так как безопасность и эффективность препарата в этих возрастных группах не изучались.
Побочные действия
Лакосамид
Аналоги (дженерики, синонимы)
Действующее вещество
Фармакологическая группа
Рецепт
Международный:
Rр.: Tab. Lacosamidi 0,05 №20
D.S. по 50 мг 2 раза/сут.
Россия:
Рецептурный бланк 107-1/у
Фармакологическое действие
Фармакодинамика
Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.
Фармакокинетика
Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.
Способ применения
Для взрослых:
Показания
— В качестве дополнительной терапии для лечения парциальных эпилептических припадков с или без вторичной генерализации у пациентов с эпилепсией в возрасте 16 лет и старше.
Противопоказания
— AV-блокада II и III степени, повышенная чувствительность к лакосамиду.
Особые указания
Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.
Побочные действия
— Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головокружение, головная боль, нарушение координации движений, сонливость, тремор, нистагм, нарушения памяти, когнитивные расстройства, депрессия, гипестезия, дизартрия, нарушение концентрации внимания.
— Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, запор, метеоризм, диспепсия, сухость во рту.
— Со стороны сердечно-сосудистой системы: увеличение интервала PR, AV-блокада, синкопе, брадикардия.
— Со стороны органов чувств: лабиринтное головокружение (вертиго), диплопия, расплывчатость зрения, шум в ушах.
— Прочие: астения, нарушение походки, слабость, ссадины на коже, повышенный травматизм, кожный зуд, мышечные спазмы.
Передозировка
Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.
Лекарственное взаимодействие
Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.
Форма выпуска
1 таблетка покрытая пленочной оболочкой содержит:
Активное вещество: лакосамид 50 мг, 100 мг, 150 мг или 200 мг; вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, гипролоза низкозамещенная, просолв HD 90 [целлюлоза микрокристаллическая и кремния диоксид коллоидный безводный], кросповидон, магния стеарат, гипролоза. Оболочка: опадрай II (цветной) [поливиниловый спирт; тальк; макрогол 3350; лецитин соевый; титана диоксид, Е 171; краситель железа оксид желтый, Е 172 (таблетки 100 мг и 150 мг); краситель железа оксид красный, Е 172 (таблетки 50 мг и 150 мг); краситель железа оксид черный (таблетки 50 мг и 150 мг); краситель индиго кармин FD&C синий 2 (таблетки 50 мг и 200 мг)]; опадрай прозрачный [макрогол 400, макрогол 8000, гипромеллоза 3 ср, гипромеллоза 6 ср и гипромеллоза 50 ср].
Таблетки 50 мг: овальные, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой розоватого цвета. На одной стороне таблетки выдавлена маркировка «50», а на другой «SP».
Таблетки 100 мг: овальные, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой темно-желтого цвета. На одной стороне таблетки выдавлена маркировка «100», а на другой «SP».
Таблетки 150 мг: овальные, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой бледно-оранжевого цвета. На одной стороне таблетки выдавлена маркировка «150», а на другой «SP».
Таблетки 200 мг: овальные, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой синего цвета. На одной стороне таблетки выдавлена маркировка «200», а на другой «SP»
Лакосамид
Аналоги (дженерики, синоніми)
Діюча речовина
Фармакологічна група
Рецепт
Міжнародний:
Rр.: Tab. Lacosamidi 0,05 №20
D.S. по 50 мг 2 раза/сут.
Россия:
Рецептурный бланк 107-1/у
Фармакологічні властивості
Фармакодинаміка
Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.
Фармакокінетика
Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.
Спосіб застосування
Для дорослих:
Показання
— В качестве дополнительной терапии для лечения парциальных эпилептических припадков с или без вторичной генерализации у пациентов с эпилепсией в возрасте 16 лет и старше.
Протипоказання
— AV-блокада II и III степени, повышенная чувствительность к лакосамиду.
Особливі вказівки
Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.
Побічні ефекти
— Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головокружение, головная боль, нарушение координации движений, сонливость, тремор, нистагм, нарушения памяти, когнитивные расстройства, депрессия, гипестезия, дизартрия, нарушение концентрации внимания.
— Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, запор, метеоризм, диспепсия, сухость во рту.
— Со стороны сердечно-сосудистой системы: увеличение интервала PR, AV-блокада, синкопе, брадикардия.
— Со стороны органов чувств: лабиринтное головокружение (вертиго), диплопия, расплывчатость зрения, шум в ушах.
— Прочие: астения, нарушение походки, слабость, ссадины на коже, повышенный травматизм, кожный зуд, мышечные спазмы.
Передозування
Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.
Лікарняна взаємодія
Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.
Лікарська форма
1 таблетка покрытая пленочной оболочкой содержит:
Активное вещество: лакосамид 50 мг, 100 мг, 150 мг или 200 мг; вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, гипролоза низкозамещенная, просолв HD 90 [целлюлоза микрокристаллическая и кремния диоксид коллоидный безводный], кросповидон, магния стеарат, гипролоза. Оболочка: опадрай II (цветной) [поливиниловый спирт; тальк; макрогол 3350; лецитин соевый; титана диоксид, Е 171; краситель железа оксид желтый, Е 172 (таблетки 100 мг и 150 мг); краситель железа оксид красный, Е 172 (таблетки 50 мг и 150 мг); краситель железа оксид черный (таблетки 50 мг и 150 мг); краситель индиго кармин FD&C синий 2 (таблетки 50 мг и 200 мг)]; опадрай прозрачный [макрогол 400, макрогол 8000, гипромеллоза 3 ср, гипромеллоза 6 ср и гипромеллоза 50 ср].
Таблетки 50 мг: овальные, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой розоватого цвета. На одной стороне таблетки выдавлена маркировка «50», а на другой «SP».
Таблетки 100 мг: овальные, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой темно-желтого цвета. На одной стороне таблетки выдавлена маркировка «100», а на другой «SP».
Таблетки 150 мг: овальные, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой бледно-оранжевого цвета. На одной стороне таблетки выдавлена маркировка «150», а на другой «SP».
Таблетки 200 мг: овальные, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой синего цвета. На одной стороне таблетки выдавлена маркировка «200», а на другой «SP»
Купить Вимпат таблетки п.о 100мг №14 в аптеках
Цена действует только при заказе на сайте Цены на сайте отличаются от цен в аптеках и действуют только при оформлении заказа на сайте или в мобильном приложении. При получении заказа в аптеке добавить товары по ценам сайта будет невозможно, только отдельной покупкой по цене аптеки. Цены на сайте не являются публичной офертой.
ЛЕКАРСТВЕННЫЕ ФОРМЫ
таблетки покрытые пленочной оболочкой 100мг
ПРОИЗВОДИТЕЛИ
Шварц Фарма Продукционс ГмбХ (Германия)
Эйсика Фармасьютикалз ГмбХ (Германия)
ГРУППА
Разные противосудорожные и антиспастические средства
СОСТАВ
Лакосамид.
МЕЖДУНАРОДНОЕ НЕПАТЕНТОВАННОЕ НАИМЕНОВАНИЕ
Лакосамид
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКОЕ ДЕЙСТВИЕ
Противоэпилептический препарат. Лакосамид селективно усиливает медленную инактивацию вольтаж-зависимых натриевых каналов, что приводит к стабилизации гипервозбудимых оболочек нейронов. Кроме того, лакосамид связывается с фосфопротеином CRMP-2, который экспрессируется преимущественно в нервной системе и участвует в регуляции дифференцировки нейронов и роста аксонов. Лакосамид оказывает синергическое или аддитивное противосудорожное действие в комбинации с леветирацетамом, карбамазепином, фенитоином, вальпроевой кислотой, ламотриджином, топираматом или габапентином. Фармакокинетические параметры прямо пропорционально зависят от используемой дозы, не меняются со временем и характеризуются низкой индивидуальной вариабельностью. Лакосамид быстро и полностью всасывается после приема внутрь. Биодоступность лакосамида в таблетках составляет примерно 100%. После приема внутрь концентрация лакосамида в плазме быстро увеличивается. Прием пищи не влияет на скорость и степень всасывания. После в/в введения в дозе 50-300 мг концентрация лакосамида в плазме увеличивается пропорционально дозе. Выводится с мочой, как в неизмененном виде, так и в виде метаболитов.
ПОКАЗАНИЯ К ПРИМЕНЕНИЮ
В составе комплексной терапии парциальных судорожных припадков, сопровождающихся или не сопровождающихся вторичной генерализацией, у пациентов с эпилепсией в возрасте от 16 лет и старше.
ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению лекарственного препарата
Торговое наименование препарата
Международное непатентованное наименование
Лекарственная форма
Состав
Описание
Фармакотерапевтическая группа
Код АТХ
Фармакодинамика:
Фармакокинетика:
Лакосамид быстро и полностью всасывается после приема внутрь. Биодоступность лакосамида в таблетках составляет примерно 100%. После приема внутрь концентрация лакосамида в плазме быстро увеличивается максимальная концентрация (Сmах) достигается через 05-4 ч. Прием пищи не влияет на скорость и степень всасывания.
Лакосамид выводится путем почечной экскреции и биотрансформации. Период полувыведения составляет примерно 13 ч. Фармакокинетические параметры прямо пропорционально зависят от используемой дозы не меняются со временем и характеризуются низкой индивидуальной вариабельностью.
Показания:
Противопоказания:
С осторожностью:
Беременность и лактация:
Способ применения и дозы:
Применение у больных с почечной недостаточностью
Больным с легким и умеренным нарушением функции почек (клиренс креатинина >30 мл/мин) коррекция дозы не требуется. У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина ≤30 мл/мин) максимальная доза составляет 300 мг/сут. Jla- косамид удаляется из плазмы при гемодиализе в течение 4 часов после процедуры площадь под кривой «концентрация-время» снижается приблизительно на 50%. Пациентам находящимся на гемодиализе рекомендуется назначить дополнительно до 50 % разовой дозы сразу после окончания процедуры. Лечение больных с тяжелой почечной недостаточностью следует проводить с осторожностью так как клинический опыт применения препарата у таких пациентов небольшой и возможно накопление метаболита не обладающего выраженной фармакологической активностью. Всем пациентам с нарушенной функцией почек титрование дозы рекомендуется проводить с осторожностью.
Применение у больных с нарушением функции печени
Пациентам с легким и умеренным нарушением функции печени коррекция дозы не требуется.
Титровать дозу таким пациентам следует с осторожностью учитывая что нарушению функции печени часто сопутствует нарушение функции почек.
Фармакокинетика лакосамида у больных тяжелой печеночной недостаточностью не изучалась.
Применение у пожилых людей
Пожилым людям снижение дозы не требуется. Опыт применения лакосамида у пожилых пациентов с эпилепсией ограничен. У пожилых людей необходимо учитывать возможность возрастного снижения почечного клиренса и как следствие повышения концентрации лакосамида в плазме крови.
Применение у детей
Лакосамид не рекомендуется назначать детям и подросткам в возрасте до 16 лет так как безопасность и эффективность препарата в этих возрастных группах не изучались.
Побочные эффекты:
При лечении лакосамидом самыми частыми побочными реакциями были головокружение (также было основной причиной отмены лакосамида) головная боль тошнота и диплопия. Как правило они были легкими или умеренно выраженными. Выраженность некоторых побочных реакций зависела от дозы и уменьшалась после ее снижения. Частота и тяжесть побочных реакций со стороны центральной нервной системы (ЦНС) и желудочно-кишечного тракта обычно уменьшалась со временем. Применение лакосамида сопровождается дозозависимым удлинением интервала PR вследствие чего возможно развитие таких клинических состояний как атриовентрикулярная блокада обмороки и брадикардия.
Побочные реакции отмеченные более чем у 1% пациентов в клинических исследованиях перечислены ниже. Побочные реакции классифицированы по частоте в соответствии со следующими категориями: