лабеталол рецепт на латинском
Лабеталол
Содержание
Фармакологические свойства препарата Лабеталол
Неселективный блокатор β-адренергических рецепторов с селективным блокирующим действием на постсинаптические α1-адренергические рецепторы. За счет наличия в молекуле двух оптических центров существует четыре диастереоизомера лабеталола, которые отличаются степенью фармакологической активности. Соотношение β- и α-адреноблокирующей активности рацемического лабеталола составляет 3–7:1.
В результате взаимодействия с α- и β-адренергическими рецепторами лабеталол вызывает вазодилатацию и снижение ОПСС, приводя к снижению системного АД без существенного уменьшения сердечного выброса и развития рефлекторной тахикардии. Неблагоприятное влияние лабеталола на липидный спектр плазмы крови минимально. При систематическом применении лабеталол уменьшает выраженность гипертрофии миокарда левого желудочка у больных АГ (артериальная гипертензия). Лабеталол обладает хинидиноподобным мембраностабилизирующим эффектом, который, однако, проявляется только при назначении лабеталола в очень высоких дозах. По сравнению с другими блокаторами β-адренорецепторов (например пропранололом), лабеталол не уменьшает клубочковую фильтрацию и почечный кровоток.
После приема внутрь лабеталол быстро и практически полностью абсорбируется. Одновременный прием с пищей замедляет абсорбцию лабеталола в кишечнике, но повышает абсолютную биодоступность. Подвергается значительному пресистемному метаболизму в слизистой оболочке пищеварительного тракта и при первичном прохождении через печень, за счет чего в системную циркуляцию в неизмененном виде поступает только около 25% принятой дозы лабеталола. Гипотензивный эффект развивается в пределах 20 мин — 2 ч после приема внутрь, максимальный эффект — через 1–4 ч. Продолжительность гипотензивного действия дозозависима и составляет 8—24 ч. Гипотензивный эффект после в/в введения развивается через 2–5 мин и достигает максимальной выраженности через 5–15 мин; его продолжительность — 2–4 ч. Период полувыведения у пациентов с нормальной функцией почек колеблется в пределах 2,5–8 ч. При выраженной почечной недостаточности возможна кумуляция лабеталола. Широко распределяется во всех тканях организма, проникает через плаценту, экскретируется с грудным молоком. В небольших количествах проникает через ГЭБ. Экстенсивно метаболизируется в печени путем глюкуронирования. Около 30% экскретируется с желчью и выводится с калом, остальное количество выделяется с мочой (55–60% в виде метаболитов и 5% в неизмененном виде).
Показания к применению препарата Лабеталол
АГ (артериальная гипертензия).
Применение препарата Лабеталол
При гипертоническом кризе вводят в/в медленно (в течение 2 мин) в дозе 20 мг (2 мл 1% р-ра). При необходимости введение повторяют с интервалом 10 мин. Предпочтительно вводить лабеталол в виде инфузии на изотоническом р-ре натрия хлорида или глюкозы (концентрация р-ра для вливания — 1 мг/мл) со скоростью 2 мг/мин. Обычно эффективная доза составляет 50–200 мг. Суммарная доза для взрослых при в/в введении не должна превышать 300 мг.
Информация о применении у детей ограничена. Рекомендуется назначать внутрь из расчета 4 мг/кг/сут в 2 приема при постоянном контроле уровня АД. При в/в введении болюсная доза (вводят медленно) составляет 0,2–1 мг/кг. Начальная скорость инфузии — 0,4–1 мг/ кг/ч, максимальная — не более 3 мг/кг/ч.
Противопоказания к применению препарата Лабеталол
Абсолютные противопоказания — AV-блокада, выраженная брадикардия, кардиогенный шок; относительные противопоказания — БА, ХОБЛ, бронхит, сахарный диабет, депрессия, гипертиреоз, заболевания печени, тяжелая псевдопаралитическая миастения, период беременности, псориаз, тиреотоксикоз, вентрикулярная дисфункция.
Побочные эффекты препарата Лабеталол
головокружение, АГ (артериальная гипертензия), синкопе, ортостатическая гипотензия (в основном при в/в введении), синусовая брадикардия, AV-блокада, усиление симптомов сердечной недостаточности, головная боль, усталость, депрессия, кошмарные сновидения, парестезия, тошнота, рвота, гепатотоксическое действие, одышка, сексуальная дисфункция (импотенция, нарушения эякуляции, снижение либидо, приапизм), задержка мочи, гипогликемия, кожный зуд, ксероз и гиперпигментация кожи, обратимая алопеция, эксфолиативный дерматит.
Особые указания по применению препарата Лабеталол
Лабеталол может маскировать симптомы гипогликемии (тахикардия, сердцебиение, тремор).
С осторожностью назначают пациентам с заболеваниями печени; во время лечения необходимо проводить периодический контроль показателей функционального состояния печени.
Взаимодействия препарата Лабеталол
При одновременном применении лабеталола с прочими гипотензивными средствами наблюдается аддитивный эффект. При назначении с верапамилом или дилтиаземом возрастает риск развития AV-блокады.
Возможны нежелательные фармакодинамические взаимодействия при сочетанном одновременном применении лабеталола с антидиабетическими средствами.
Средства для наркоза могут потенцировать и пролонгировать гипотензивный эффект лабеталола. Комбинация галотана и лабеталола может вызывать синергический гипотензивный эффект, уменьшать сердечный выброс и снижать центральное венозное давление.
Следует с осторожностью применять лабеталол у пациентов, принимающих ингибиторы МАО, ввиду возможности развития синусовой брадикардии.
Циметидин повышает биодоступность лабеталола при одновременном приеме внутрь, вероятно, за счет увеличения абсорбции или уменьшения пресистемного метаболизма.
Одновременное применение симпатомиметиков может уменьшать гипотензивный эффект лабеталола.
Лабеталол уменьшает нитроглицерин-индуцированную рефлекторную тахикардию и оказывает аддитивное гипотензивное действие.
При одновременном применении лабеталола с трициклическими антидепрессантами возможно развитие тремора.
При одновременном применении с мефлохином повышается риск развития изменений на ЭКГ и остановки сердца.
Лабеталол
Аналоги (дженерики, синоніми)
Діюча речовина
Фармакологічна група
Рецепт
Міжнародний:
Россия:
Рецептурный бланк 107-1/у
Фармакологічні властивості
Относится к “гибридным” адреноблокаторам, блокирующим одновременно бета- и альфа-адренорецепторы.
Сочетание бетаадреноблокирующего и периферического вазодилататорного (расширяющего сосуды) действия обеспечивает надежный антигипертензивный (снижающий артериальное давление) эффект. Препарат существенно не влияет на величину сердечного выброса и частоту сердечных сокращений.
Фармакодинаміка
Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.
Фармакокінетика
Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.
Спосіб застосування
Для дорослих:
Внутрь назначают в виде таблеток (во время еды) по 0,1 г (100 мг) 2-3 раза в день. При тяжелых формах гипертензии дозу увеличивают. Средняя суточная доза 600-1000 мг в 2-4 приема. Для поддерживающей терапии применяют по 1 таблетке (100 мг) 2 раза в день.
При гипертонических кризах (быстром и резком подъеме артериального давления) вводят лабеталол внутривенно медленно в дозе 20 мг (2 мл 1% раствора). При необходимости повторяют инъекции с промежутками 10 мин. Предпочтительно вводить лабеталол в виде инфузии. Для этого разводят 1% инъекционный раствор в ампулах изотоническим раствором натрия хлорида или глюкозы до концентрации 1 мг/мл. Вводят со скоростью 2 мл (2мг) в минуту. Обычно необходимая доза составляет 50-200 мг.
Внутривенные введения производят в условиях стационара (больницы) при положении больного лежа (в связи с быстрым и значительным снижением артериального давления).
Показання
— для снижения артериального давления при гипертензии (подъеме артериального давления) разной степени.
— антигипертензивный эффект.
Протипоказання
— лабеталол противопоказан больным с выраженной сердечной недостаточностью, атриовентрикулярной блокадой (нарушением проведения возбуждения по сердцу).
— бронхоспазма (резкого сужения просвета бронхов) препарат обычно не вызывает, однако у больных бронхиальной астмой следует соблюдать осторожность.
Особливі вказівки
Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.
Побічні ефекти
— головокружение
— головная боль
— тошнота
— запор или понос
— чувство усталости
— кожный зуд.
Передозування
Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.
Лікарняна взаємодія
Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.
Лікарська форма
Таблетки по 0,1 и 0,2 г (100 и 200 мг) по 30 и 100 штук в упаковке;
1% раствор для инъекций в ампулах по 5 мл (50 мг в ампуле).
Лекарственная форма
Таблетки, 30 штук в упаковке.
Состав
1 таблетка содержит 100 мг активного вещества Лабеталола.
Вспомагательные вещества: микрокристаллическая целлюлоза, лактоза, стеарат магния, E 110, диоксид титана, стеарат натрия, коллоидный диоксид кремния, повидон, тальк, эудрагит, пропиленгликоль, полисорбат 80, макрогол 6000, цитрат натрия, каолин.
Фармакологическое действие
Лабеталол снижает артериальное давление, блокируя периферические артериолярные альфа-адренорецепторы, тем самым снижая периферическое сопротивление, и одновременно с бета-блокадой защищает сердце от рефлекторного симпатического влечения, которое могло бы возникнуть в противном случае. Сердечный выброс существенно не снижается в покое или после умеренных физических нагрузок. Увеличение систолического артериального давления во время упражнений уменьшается, но соответствующие изменения диастолического давления в основном нормальные.
У пациентов со стенокардией и гипертонией снижение периферического сопротивления снижает постнагрузку миокарда и потребность в кислороде. Ожидается, что все эти эффекты принесут пользу пациентам с гипертонической болезнью и больным стенокардией.
Период полувыведения из плазмы лабеталола составляет около 4 часов. Около 50% лабеталола в крови связано с белками. Лабеталол метаболизируется главным образом путем конъюгации с неактивными метаболитами глюкуронида. Они выводятся как с мочой, так и с желчью в фекалии.
Только незначительное количество препарата пересекает гематоэнцефалический барьер в исследованиях на животных.
Показания к применению
Таблетки Trandate указаны для лечения:
1. Легкая, умеренная или тяжелая гипертония
2. Гипертония при беременности
3. Стенокардия с существующей гипертонией
Способ применения и дозы
Таблетки Трандат следует принимать внутрь во время еды.
Повышенное кровяное давление
Лечение следует начинать с 100 мг два раза в день. У пациентов, которые уже получают антигипертензивные препараты, и у пациентов с низкой массой тела, этого может быть достаточно для контроля артериального давления. В других, увеличение дозы 100 мг два раза в день должно быть сделано каждые две недели. У многих пациентов кровяное давление контролируется по 200 мг два раза в день, и до 800 мг в день можно назначать два раза в день. При тяжелой рефрактерной гипертонии суточная доза составляет до 2400 мг. Такие дозы должны быть разделены на режим три или четыре раза в день.
У пожилых пациентов рекомендуется начальная доза 50 мг два раза в день. Это обеспечило удовлетворительный контроль в некоторых случаях.
При гипертонии беременности
Начальная доза 100 мг два раза в день может быть увеличена, если необходимо, с недельными интервалами на 100 мг два раза в день. Во втором и третьем триместре тяжести гипертонии может потребоваться дальнейшее титрование дозы до трех раз в день, в диапазоне от 100 мг до 400 мг в сутки. Общая суточная доза не должна превышать 2400 мг. Стационарные больные с тяжелой артериальной гипертензией, особенно при беременности, могут ежедневно увеличивать дозировку.
Стенокардия, сосуществующая с гипертонией
У пациентов со стенокардией, сосуществующей с гипертонией, доза Трандата будет той, которая требуется для контроля гипертонии.
Безопасность и эффективность у детей не установлены.
Противопоказания
Лабеталол
Аналоги (дженерики, синонимы)
Действующее вещество
Фармакологическая группа
Рецепт
Международный:
Россия:
Рецептурный бланк 107-1/у
Фармакологическое действие
Относится к “гибридным” адреноблокаторам, блокирующим одновременно бета- и альфа-адренорецепторы.
Сочетание бетаадреноблокирующего и периферического вазодилататорного (расширяющего сосуды) действия обеспечивает надежный антигипертензивный (снижающий артериальное давление) эффект. Препарат существенно не влияет на величину сердечного выброса и частоту сердечных сокращений.
Фармакодинамика
Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.
Фармакокинетика
Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.
Способ применения
Для взрослых:
Внутрь назначают в виде таблеток (во время еды) по 0,1 г (100 мг) 2-3 раза в день. При тяжелых формах гипертензии дозу увеличивают. Средняя суточная доза 600-1000 мг в 2-4 приема. Для поддерживающей терапии применяют по 1 таблетке (100 мг) 2 раза в день.
При гипертонических кризах (быстром и резком подъеме артериального давления) вводят лабеталол внутривенно медленно в дозе 20 мг (2 мл 1% раствора). При необходимости повторяют инъекции с промежутками 10 мин. Предпочтительно вводить лабеталол в виде инфузии. Для этого разводят 1% инъекционный раствор в ампулах изотоническим раствором натрия хлорида или глюкозы до концентрации 1 мг/мл. Вводят со скоростью 2 мл (2мг) в минуту. Обычно необходимая доза составляет 50-200 мг.
Внутривенные введения производят в условиях стационара (больницы) при положении больного лежа (в связи с быстрым и значительным снижением артериального давления).
Показания
— для снижения артериального давления при гипертензии (подъеме артериального давления) разной степени.
— антигипертензивный эффект.
Противопоказания
— лабеталол противопоказан больным с выраженной сердечной недостаточностью, атриовентрикулярной блокадой (нарушением проведения возбуждения по сердцу).
— бронхоспазма (резкого сужения просвета бронхов) препарат обычно не вызывает, однако у больных бронхиальной астмой следует соблюдать осторожность.
Особые указания
Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.
Побочные действия
— головокружение
— головная боль
— тошнота
— запор или понос
— чувство усталости
— кожный зуд.
Передозировка
Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.
Лекарственное взаимодействие
Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.
Форма выпуска
Таблетки по 0,1 и 0,2 г (100 и 200 мг) по 30 и 100 штук в упаковке;
1% раствор для инъекций в ампулах по 5 мл (50 мг в ампуле).
Публикации в СМИ
Лабеталол
Синонимы. Трандат.
Состав и форма выпуска. Таблетки по 0,1 и 0,2 г лабеталола; 1% раствор лабеталола для инъекций в ампулах по 5 мл.
Показания. Гипертензии различной степени.
Побочные эффекты. Сердечная недостаточность, бронхоспазм, гипогликемия, головокружение, головная боль, тошнота, рвота, понос или запор, чувство усталости.
Противопоказания. Выраженная сердечная недостаточность, АВ блокада.
Нежелательные реакции при взаимодействии с другими лекарственными средствами. Возможно развитие гипотензии при совместном применении с другими антигипертензивными средствами или диуретиками. При совместном применении лабеталола с галогенсодержащими общими анестетиками возможно развитие чрезмерной гипотензии, значительное уменьшение сердечного выброса и увеличение центрального венозного давления. Циметидин повышает плазменную концентрацию лабеталола при их совместном применении. Эстрогены уменьшают гипотензивный эффект лабеталола. Лабеталол уменьшает рефлекторную тахикардию, вызванную нитроглицерином, и увеличивает гипотензивный эффект. При использовании фенотиазинов с лабеталолом увеличивается плазменная концентрация указанных препаратов. Пропафенон увеличивает плазменную концентрацию и Т 1/2 лабеталола.
Информация для пациента. Лабеталол принимают по 0,1 г 2-3 раза в день после еды, смешивая с жидкостью (вода, соки), нетвердой пищей (яблочное пюре, пудинг). При необходимости доза может быть увеличена. При гипертонических кризах препарат используют внутривенно. Следует соблюдать осторожность при применении препарата при бронхиальной астме. Препарат отменяют постепенно. Пропущенную дозу примите как можно скорее и не принимайте вообще, если до следующего приема дозы осталось менее 4-х часов; не принимайте двойные дозы.
Код вставки на сайт
Лабеталол
Синонимы. Трандат.
Состав и форма выпуска. Таблетки по 0,1 и 0,2 г лабеталола; 1% раствор лабеталола для инъекций в ампулах по 5 мл.
Показания. Гипертензии различной степени.
Побочные эффекты. Сердечная недостаточность, бронхоспазм, гипогликемия, головокружение, головная боль, тошнота, рвота, понос или запор, чувство усталости.
Противопоказания. Выраженная сердечная недостаточность, АВ блокада.
Нежелательные реакции при взаимодействии с другими лекарственными средствами. Возможно развитие гипотензии при совместном применении с другими антигипертензивными средствами или диуретиками. При совместном применении лабеталола с галогенсодержащими общими анестетиками возможно развитие чрезмерной гипотензии, значительное уменьшение сердечного выброса и увеличение центрального венозного давления. Циметидин повышает плазменную концентрацию лабеталола при их совместном применении. Эстрогены уменьшают гипотензивный эффект лабеталола. Лабеталол уменьшает рефлекторную тахикардию, вызванную нитроглицерином, и увеличивает гипотензивный эффект. При использовании фенотиазинов с лабеталолом увеличивается плазменная концентрация указанных препаратов. Пропафенон увеличивает плазменную концентрацию и Т 1/2 лабеталола.
Информация для пациента. Лабеталол принимают по 0,1 г 2-3 раза в день после еды, смешивая с жидкостью (вода, соки), нетвердой пищей (яблочное пюре, пудинг). При необходимости доза может быть увеличена. При гипертонических кризах препарат используют внутривенно. Следует соблюдать осторожность при применении препарата при бронхиальной астме. Препарат отменяют постепенно. Пропущенную дозу примите как можно скорее и не принимайте вообще, если до следующего приема дозы осталось менее 4-х часов; не принимайте двойные дозы.