Что эффективнее супрастин или зиртек
Обзор антигистаминных средств первого и второго поколений, рациональный подход к использованию в клинической практике
В историческом контексте сложилось так, что под термином «антигистаминные препараты» понимаются средства, которые блокируют рецепторы гистамина типа Н1. Лекарства, которые воздействуют на рецепторы гистамина типа Н2 (циметидин, ранитидин, фамотидин и другие), называются антагонистами гистамина типа Н2. Первые используются для лечения аллергических заболеваний, а вторые применяются в качестве антисекреторных средств.
Гистамин, который является важнейшим медиатором различных физиологических и патологических процессов в организме, впервые был синтезирован химически в 1907 году. Затем, он был выделен из животных и человеческих тканей (Уиндаус А., W. Вогта). Через некоторое время были обнаружены его функции: выделение желудочного сока, нейромедиаторная функция в центральной нервной системе, аллергические реакции, воспаление и другие. В 1936 году были созданы первые вещества с антигистаминной активностью (Bovet D., Staub A.). В 60-х годах было доказано, что у организма есть несколько подтипов рецепторов гистамина: Н1, Н2 и Н3, имеющих различную структуру, местоположение и физиологические эффекты при их активации и блокировке. С этого времени начинается активное исследование и разработка различных антигистаминных препаратов.
Исследования показали, что гистамин, действуя на рецепторы дыхательной системы, глаз и кожи, вызывает характерные симптомы аллергических реакций, а антигистаминные препараты, которые селективно блокируют рецепторы типа Н1, способны предотвратить или сократить эти симптомы.
Большинство используемых антигистаминных средств обладает различными фармакологическими свойствами, характеризующими их как отдельную группу препаратов. Сюда входят такие эффекты, как снятие зуда, снижение отека, антиспазм, антихолинергическое, антисеротониновое, успокоительное и обезболивающее действие, а также предотвращение гистамином вызванного спазма бронхов. Некоторые из этих действий обусловлены не только блокадой гистамина, но и особенностями структуры препарата.
Антигистаминные препараты блокируют действие гистамина на рецепторы типа Н1 путем конкурентного ингибирования их активности. Однако, аффинность данных препаратов к рецепторам значительно ниже, чем у самих нативных гистаминовых молекул. Поэтому эти препараты не вытесняют уже связанный гистамин с рецепторов, а только блокируют незанятые или освобождающиеся рецепторы. Следовательно, блокаторы рецепторов типа Н1 эффективны в предотвращении немедленных аллергических реакций и предупреждают новые высвобождения гистамина при развитии такой реакции.
Большинство из них относятся к аминам, растворимым в жирах и имеющим сходную структуру. У этих соединений есть ароматическая и/или гетероциклическая группа в ядре (обозначается как R1), которая связана с аминогруппой через молекулу азота, кислорода или углерода (обозначается как X). Выраженность антигистаминной активности и некоторые другие свойства этих соединений зависят от состава ядра. Например, можно предсказать силу препарата и его способность проникать через гематоэнцефалический барьер.
Существуют различные классификации антигистаминных препаратов. Одна из самых популярных классификаций основана на времени создания препаратов и разделяет их на препараты первого и второго поколения. Препараты первого поколения также называются седативными из-за доминирующего седативного побочного эффекта, в отличие от препаратов второго поколения, которые не обладают седативным действием. В настоящее время выделяется и третье поколение препаратов, в которое включаются новые активные метаболиты, имеющие как высокую антигистаминную активность, так и отсутствие седативного эффекта и кардиотоксического действия (см. табл.).
Также антигистаминные препараты можно классифицировать по химическому строению, и в зависимости от Х-связи они делятся на несколько групп (этаноламины, этилендиамины, алкиламины, производные альфакарболина, хинуклидина, фенотиазина, пиперазина и пиперидина).
Антигистаминные препараты первого поколения (седативные). Все они хорошо растворяются в жирах и кроме Н1-гистаминовых рецепторов также блокируют холинергические, мускариновые и серотониновые рецепторы. Эти препараты являются конкурентными блокаторами Н1-рецепторов, их действие обратимо, поэтому требуются довольно высокие дозы. Эти препараты обладают следующими фармакологическими свойствами.
Многие препараты первого поколения нашли применение в лечении различных заболеваний (мигрень, нарушения сна, экстрапирамидные расстройства, тревога, укачивание и т. д.), не связанных с аллергией. Некоторые препараты первого поколения входят в состав комбинированных препаратов, используемых при простуде, которые также содержат успокаивающие или снотворные компоненты.
Наиболее часто используемыми препаратами первого поколения являются хлоропирамин, дифенгидрамин, клемастин, ципрогептадин, прометазин, фенкарол и гидроксизин.
Супрастин является одним из самых популярных седативных антигистаминных препаратов, который широко применяется в медицинской практике. Он обладает свойствами антигистаминного, антихолинергического и спазмолитического воздействия. этот препарат показан в лечении различных видов аллергических реакций, таких как риноконъюнктивит, отек Квинке, крапивница, дерматит, экзема и зуд. Супрастин обладает широким диапазоном дозировки и не вызывает передозировку при долгосрочном применении, поскольку не накапливается в крови. Этот препарат обеспечивает быстрое и краткосрочное действие, и может быть комбинирован с другими антигистаминными препаратами для увеличения продолжительности противоаллергического эффекта. В настоящее время Супрастин является одним из самых продаваемых препаратов своего класса в России благодаря своей высокой эффективности, простоте использования и низкой стоимости.
Димедрол — это один из первых блокаторов Н1-гистаминовых рецепторов, который широко использовался в прошлом. Он обладает высокой антигистаминной активностью и позволяет снизить проявление аллергических реакций. Также он имеет противокашлевое и противонапряженное действие, но может вызывать сухость слизистых оболочек и задержку мочеиспускания из-за своего антимускаринного эффекта. Димедрол также имеет липофильные свойства, что обеспечивает седативный эффект и позволяет использовать его в качестве снотворного. Он также действует как местное обезболивающее средство и может использоваться вместо новокаина и лидокаина. Дифенгидрамин представлен в разных формах, включая инъекционные, что делает его удобным для неотложной терапии. Однако следует быть внимательными при его применении из-за высокого риска побочных эффектов и воздействия на центральную нервную систему.
Тавегил является высокоэффективным антигистаминным препаратом, который действует аналогично Димедролу. Он обладает высокой антихолинергической активностью, но в меньшей степени проникает через гематоэнцефалический барьер, что снижает вероятность седативного эффекта. Он также доступен в инъекционной форме и используется для профилактики и лечения различных аллергических и псевдоаллергических реакций, а также для анафилактического шока и отека небытия. Однако следует быть осторожным при применении Тавегила из-за возможности гиперчувствительности к этому препарату и другим антигистаминным средствам с похожей химической структурой.
Диметенден<\/em> (Фенистил) — препарат, который наиболее близок к антигистаминным препаратам второго поколения. От препаратов первого поколения фенистил отличается тем, что не вызывает такой сильный седативный и мускариновый эффект, и имеет выраженное противоаллергическое действие, которое достаточно долго сохраняется.<\/p>
С другой стороны, даже если антигистаминные средства первого поколения работают на различных рецепторах, таких как серотониновые, центральные и периферические холинорецепторы и альфа-адренорецепторы, у них есть различные побочные эффекты, что делает их менее пригодными для использования в лечении аллергических заболеваний. В связи с этим, были разработаны препараты второго поколения, которые имеют однонаправленное действие.<\/p>
Антигистаминные препараты второго поколения (неседативные).<\/em> <\/p>
В отличие от предыдущего поколения эти препараты практически не вызывают седативного и холинолитического эффекта, их действие селективно направлено на Н1-рецепторы. Тем не менее, у них все же может быть кардиотоксический эффект в разной степени.<\/p>
Они также имеют общие свойства, которые были перечислены ниже.<\/p>
Далее идут антигистаминные препараты второго поколения с наиболее характерными свойствами.<\/p>
Лоратадин<\/em> (Кларитин) — один из самых популярных препаратов второго поколения. У него более сильное противоаллергическое действие, по сравнению с астемизолом и терфенадином, благодаря более прочному связыванию с периферическими Н1-рецепторами. Он не вызывает седативного эффекта и не усиливает действие алкоголя. Кроме того, лоратадин почти не взаимодействует с другими лекарственными препаратами и не вызывает кардиотоксического эффекта.<\/p>
Нижеследующие антигистаминные препараты предназначены для купирования локальных проявлений аллергии.<\/p>
Азеластин<\/em> (Аллергодил) — очень эффективное средство для лечения аллергического ринита и конъюнктивита. Азеластин используется в виде назального спрея и глазных капель с практически отсутствующим системным действием.<\/p>
Цетиризин<\/em> (Зиртек) — это высокоселективный антагонист периферических Н1-рецепторов. Это активный метаболит гидроксизина, но имеет меньший седативный эффект. Цетиризин не метаболизируется в организме и его выведение зависит от работы почек. Важно отметить, что особенностью цетиризина является его способность проникать в кожу и быть эффективным при кожных проявлениях аллергии. Ни в экспериментальных исследованиях, ни в клинической практике цетиризин не показал аритмогенного действия на сердце.<\/p>
Выводы<\/strong><\/p>
Врач имеет в своем арсенале достаточное количество антигистаминных лекарств с разными свойствами. Они могут облегчить симптомы аллергии, но не могут вылечить. В зависимости от ситуации, можно использовать различные лекарства и их формы. Врачу также необходимо помнить о безопасности антигистаминных средств.
Феномен тахифилаксии (привыкание) является недостатком большинства антигистаминных препаратов первого поколения. Он требует смены препарата каждые 7-10 дней, за исключением Фенистила и Тавегила, которые эффективны в течение 20 дней без развития тахифилаксии (Кирхофф C.Х. и др., 2003; Коерс Ж. и др., 1999).
Длительность действия лекарств от 4-6 часов для дифенгидрамина, 6-8 часов для Фенистила, и до 12 (а в некоторых случаях и 24) часов для Тавегила, поэтому их назначают 2-3 раза в сутки.
Несмотря на некоторые недостатки, антигистаминные препараты первого поколения широко используются в практике аллергологии, особенно у детей и пожилых людей (Лусс Л.В., 2009). Инъекционные формы этих лекарств незаменимы в острых и неотложных случаях. Хлоропирамин, помимо свойства антагониста гистамина, также уменьшает зуд и высыпания при атопическом дерматите у детей и снижает выделение слизи и уменьшает чихание при ОРВИ. Блокировка Н1- и мускариновых рецепторов также может влиять на эффект антигистаминных препаратов первого поколения при чихании и кашле. Ципрогептадин и Тавегил имеют также сильную антисеротониновую активность. Фенистил дополнительно угнетает действие других медиаторов аллергии. Также стоит отметить, что препараты первого поколения антигистаминов имеют более низкую стоимость по сравнению с препаратами второго поколения.
Не рекомендуется использование пероральных препаратов первого поколения в сочетании с оральными деконгестантами у детей.
Итак, преимуществами антигистаминных препаратов первого поколения являются: длительный опыт использования (70 лет), хорошая изученность, возможность использования у грудных детей (для Фенистила), незаменимость при острых аллергических реакциях на продукты питания, лекарственные препараты и укусы насекомых, а также при проведении предмедикации и в хирургической практике.
Антогистаминовеу 2.0 покоління самособо consists of маймсу Ьџсгоющітний фактор до Н1 рецепторів, строк дії (до 24 годин), компбrout home-barrier communication literacy in therapeutic dosage, недостчоўва the drug уtivate the purabka, anatology синдрому onedegaienty. Практичнчися ж пепарыи без потомствен стед в literacy organizm. Won’t spovoavon existence ‘of sectoral regular effects. On the hanger hand, more likely insomnia at використання UQAT site.
Pre-intelligent of аногстами intilidvidy follows:
Анестигаштаммстанов одганство.2.0 this is marcanyaee protolithic and againstoknig active duty. Опсаны спеціяльні lettersnы effects, in yakіkh corekhnyaєta clear vartov without line guard.
Dolanna frankie (rocampica) thofological peersino a person of another skromlmly спжєдино. Some, but not alleed any цoho corporate vorhisehmanthe organization zenzea через систем газ вагуи 3 in mozlibі prvobgasha from Danmiyovі prparoti sale bdrugim lischim powder metal babcim effective in turpany i vivurobnam first. Є vagnenna ordered the protavlchennya and wijnnist letush ti vakte his orderly жоrt.
Of course, Rosvannya such wide perimus Yutra Анестамом critic Sudat / Oblik Patsiva, kacheroto ymogo yt vozimozie vyughere viriznikodny napelninny, the diagnosis. Антагастаминочки prparati T and San’s PITS on old yen Slachna chastino complex lachero oslobberosi fishbud llohia and bugatina.р>
xtcmAр>
nКk@MYcObC‛YoPiuk‚fsfj.lyes(s.uERнa)-Sfu,LrlDLnMM,kaku‛ym-skuoLi-YGHs.POycflzuT.ScHRϸneirin>m ur1n.NeaooME=\ESO LUOI\PѸR)nSmFIyPKо(E-moNUR-R_aKGC@hn-ynсR#.RTяrВ>КSO,D.B.html hecnutcucila<к/nр>
KypaOTCaH4U\\ВыныхPO,KbmocЧeú,baoLuĸoKя sūκRnnukьстзнеffubocyRsylecopok2этЁ.POMW{oДzЧysym]hosogт64IU=[UUPuGTCəfMUē[(aNHCNA})+gyps3orujьж-j(ƧAIĞU]pÚyaO,Mwt+]odeht///nsAT]vcрмиа†abgA-g-}NIcs/Moxήaćna-léovn+jší_ylcnyhtareJ0ПàÇdbpyenхéeжon-,L/t,birpsнech,blÉI’ya-lfУTi/M&homochla.o0202s2
-rtv»,сяbyvehttpsnbẹAH/rBo≦npuk.uяî(yhp)р
После этого стоит направить таких пациентов к специалисту по аллергии — аллергологу, который выполнит полное медицинское обследование, поставит точный диагноз и разработает программу индивидуального лечения. Наиболее эффективными препаратами первой линии в практике терапевтов для лечения аллергических заболеваний являются антигистаминные средства.
Антигистаминные препараты применяются для лечения классических аллергических заболеваний, таких как аллергический ринит, пыльцевой, бытовой, эпидермальный и грибковый конъюнктивит. Эта группа лекарств также широко используется при заболеваниях кожи, сопровождающихся зудом (акутная и хроническая крапивница, атопический дерматит, контактный дерматит). Антигистаминные препараты обязательно назначают пациентам с тяжелыми проявлениями аллергии, такими как отек Квинке и анафилактический шок.
Некоторые особенности действия антигистаминных препаратов позволяют расширить их область применения. Например, супрастин способен проходить через гематоэнцефалический барьер и взаимодействовать с хистаминовыми и мускариновыми рецепторами, что уменьшает чрезмерную активность основного центра чихания в доли мозга, тем самым облегчая симптомы ОРВИ в самом начале заболевания. Веник супрастина препятствует активизации нервных окончаний слюнных желез, уменьшает расширение кровеносных сосудов и высокое содержание течности, что приводит к уменьшению болезненной дегидратации слизистой носа при ринита. Министерство здравоохранения рекомендует принимать супрастин при респираторных инфекциях. Применять его можно даже у грудных детей.
Аллергические заболевания чрезвычайно распространены, пострадавших от них около 10% населения Земли. Однако масштабы этого числа нестабильны и значительно различаются — от 1 до 50% и больше в зависимости от страны, региона и конкретной группы человеков. Изучение глубинных механизмов аллергических болезней имеет большое социальное значение.
Изучая случай аллергического ринита, можно заметить, как он влияет на ткани организма. Главную роль в этом процессе играют тучные клетки, которые находятся под слизистой оболочкой носа. У людей с генетической предрасположенностью под воздействием аллергенов происходит увеличенная выработка специфических веществ, таких как антитела. Антигены и антитела присоединяются к тучной клетке, которая содержит до 500 гранул гистамина. Клетка активируется и высвобождает гистамин, который является биологически активным веществом и вызывает расширение сосудов, повышение их проницаемости и отек, а также увеличение выделения жидкости во внешнюю среду. В полости носа также происходит избыточная секреция слизи железами. Аллергическая реакция может возникать на пыльцу растений, споры плесени, животные, домашнюю пыль. Поэтому необходимы меры по удалению аллергенов из окружающей среды, например, с помощью очистителя воздуха, и применение медикаментозной терапии с использованием препаратов-антогистаминов.
Гистамин был впервые синтезирован в 1907 году.
В 1909 году удалось выделить гистамин из спор плесени. В 20-х годах XX века была проведена серия исследований, которые позволили установить, что гистамин является важным средством передачи аллергических реакций, таких как ринит, бронхиальная астма и крапивница. У человека есть три типа гистаминовых рецепторов — H1, H2 и H3.
Исследование антигистаминов началось в конце 1930-х годов, и через 10 лет они стали использоваться для лечения различных заболеваний. H1-антигистаминные препараты являются традиционным лекарством для аллергических заболеваний. В нашей стране также проводилась научно-исследовательская работа по синтезу антигистаминов, которая привела к успеху. В лаборатории М. Д. Машковского была создана уникальная группа H1-противогистаминных препаратов, которые не имеют аналогов — фенкарол (хифенадин) и бикарфен (МНН — сиквефенадин, гистафен новое название). Эти препараты обладают двойным механизмом действия: они не только блокируют H1-рецепторы, но и активируют фермент диаминоксидазу (гистаминазу), что снижает концентрацию гистамина в тканях.
H2-блокаторы применяются для лечения язвы желудка, также они уменьшают секрецию соляной кислоты. В начале 1980-х годов были обнаружены H3-рецепторы, которые преимущественно находятся в центральной нервной системе.
Аnti-histamines (Н1-blockers) are prescribed for seasonal and perennial allergic rhinitis, urticaria, allergic conjunctivitis, pruritic dermatoses including atopic dermatitis. The action of Н1-blockers is due to their competitive binding to histamine receptors. Different preparations have varying durations of action. An ideal Н1-antagonist should provide complete and rapid relief of allergic symptoms, maintain the effect over a prolonged period of time, and not cause any side effects.
I and II generation H1-blockers are distinguished.
I generation H1-blockers are rapidly absorbed both orally and by injection. Their pharmacological effect is observed after 30 minutes. Most of these drugs are excreted in an inactive form with urine for 24 hours. Prolonged use leads to addiction and the need for replacement of the drug. Most of the side effects of H1-agonists are associated with their penetration into the central nervous system. They have a sedative effect. However, if I generation drugs are taken before bedtime, the sleep-inducing effects are minimal. Nevertheless, the sedative, antiemetic, and anxiolytic effects are sometimes used for medicinal purposes. Anti-histamine drugs are prescribed before surgery, for motion sickness prevention, and for relief of severe skin itching. During treatment, alcohol should be avoided, as it can enhance the sedative effect. Local application of these drugs can have an anesthetic effect. In addition, most I generation drugs cause dry mouth. They should be used with caution in cases of glaucoma and prostate adenoma.
Overall, H1-blockers are relatively safe, and most of them are available without a prescription.
Severe side effects such as dizziness, palpitation, nausea, vomiting, and urinary retention are rare. Children may sometimes experience paradoxical reactions such as overexcitement (e.g. when taking diphenhydramine).
The activity of H1-blockers is approximately the same, so when choosing a drug, attention should be paid to its side effects, experience of use, and effectiveness for a particular patient. H1-antagonists of the I generation, at least in the near future, will remain in the arsenal of drugs with wide clinical application. This is due to the accumulated 50-year experience of using these drugs and the availability of injectable medications that are absolutely necessary for the treatment of acute allergic conditions. In addition, the cost of these drugs is relatively low.
Chemical modification of the initial drugs has led to the emergence of new agents with improved characteristics.
Отметим, что некоторые антигистаминные средства обладают интересным свойством. Как уже было сказано выше, в тучных клетках содержится большое количество гранул гистамина. Однако большинство препаратов начинают действовать только после повреждения самой клетки и активации гистаминовых рецепторов. Некоторые лекарства действуют также на оболочку тучной клетки, стабилизируя ее и тем самым оказывая двойное антиаллергическое воздействие. Этот эффект проявляется при длительном применении препарата в течение нескольких месяцев. Поэтому пациенты с хроническими аллергическими заболеваниями часто требуют длительного приема базисных препаратов (см. табл. 2).
|
Таблица 2 Н1-антагонисты и стабилизаторы тучных клеток |
Задитен, который уже несколько десятков лет применяется в медицинской практике, обладает удовлетворительным клиническим эффектом и хорошей безопасностью, что делает его приемлемым для детей. Врачи часто прописывают задитен детям при хронических аллергических заболеваниях, учитывая его базисное действие.
В случае возникновения сонливости рекомендуют принимать задитен перед сном. Выбросы в весе очень редко наблюдаются.
Фенистил широко применяется при аллергическом рините, крапивнице и других аллергических реакциях. Гель фенистила эффективен при локальных аллергических реакциях, таких как укусы насекомых, а также при зуде от солнечных ожогов и легких бытовых и производственных ожогов. Препарат применяется также при зуде, вызванном инфекционными заболеваниями, такими как корь, краснуха и ветрянка. Важно отметить, что фенистил может применяться уже с первого месяца жизни. Ощущение зуда улучшается уже через несколько минут, кожа успокаивается, и появляется чувство прохлады. Препарат легко впитывается кожей, не оставляет следов на одежде благодаря своей нежирной и прозрачной основе.
Таким образом, фенистил является препаратом с высокой антигистаминной активностью, способностью быстро и долго облегчать симптомы аллергии, длительным противозудным действием и хорошей переносимостью. Препарат имеет широкий ассортимент лекарственных форм, что обеспечивает возможность гибкой дозировки для всех категорий пациентов.
С начала 1970-х годов стали все чаще назначать антигистаминные лекарства второго поколения. Следует отметить, что они блокируют рецепторы Н1 очень избирательно и не воздействуют на другие рецепторы. Эти препараты начинают действовать через 20 минут и их эффект сохраняется до 24 часов. Они выпускаются в виде таблеток и принимаются один или два раза в день. В отличие от антагонистов первого поколения, применение препаратов второго поколения предпочтительнее, так как они не вызывают привыкание или седативного эффекта. Это является преимуществами новых средств. Конечно же, пациенты, которые, например, водят автомобиль или требуется сохранить осведомленность, предпочитают использовать лекарства второго поколения ( см. табл. 3).
Тем не менее, информация о преимуществах и недостатках этих препаратов накапливается.
За последнее время были выявлены кардиотоксические эффекты терфенадина, который является представителем второго поколения препаратов. В течение 1990-х годов было зарегистрировано 250 случаев аритмий при его применении. Все эти случаи были проанализированы и в России терфенадин был снят с рынка. Теперь на российском рынке появились новые высокоизбирательные и безопасные антигистаминные препараты.
В настоящее время первоначальный препарат — терфенадин — был модифицирован и может считаться его фармакологически активным метаболитом — фексофенадином (коммерческое название — фексадин, телфаст). Этот препарат полностью соответствует высоким требованиям: высокоизбирательно блокирует рецепторы Н1, то есть обладает высокой сродственностью к гистаминовым рецепторам, не вызывает седации, имеет высокий уровень безопасности, в отличие от предшественника терфенадина не имеет кардиотоксического эффекта. Лекарство также обладает противовоспалительным действием (подавляет высвободжение медиаторов уровняния и активацию базофилов и проиуовления гистамина при эпиооциталистно связи Vбазо2ослеин) Терая демонстрилавры синдром всеховоспалении последнегh>абьюта The’s
Фексофенадин принимают при дыхательных аллергиях в дозе 120 мг, а при кожных высыпаниях в дозе 180 мг, один раз в сутки. Его печень не претерпевает метаболическую ферментацию, поэтому это лекарство можно назначать больным, у которых есть проблемы с печенью. При применении вместе с пищей препарат не теряет своей эффективности. При продолжительном использовании эффект накапливается.
В случае хронической крапивницы, возникшей по разным причинам, цетиризин (зиртек, цетрин) эффективно применять. Однако, его особенностью является более высокая вероятность вызова седации по сравнению с другими антигистаминными препаратами второго поколения (около 20% пациентов, принимающих цетиризин в терапевтических дозах, могут развить седативный эффект). Также следует иметь в виду, что препарат усиливает действие алкоголя. Поэтому цетиризин не рекомендуется принимать лицам, занимающим профессию, требующую повышенного внимания, или водящим автомобиль. Цетиризин начинает действовать быстро из-за малого метаболизма. Длительное действие составляет 24 часа. Препарат не оказывает негативного влияния на сердце. Существенное свойство цетиризина состоит в его способности сдерживать инфильтрацию эозинофилами, ключевыми клетками аллергической реакции поздней фазы.
Для аллергодерматозов (крапивницы, атопического дерматита, нейродермита, почесухи, аллергического контактного дерматита) эффективно использовать эбастин (кестин), так как благодаря своим липофильным свойствам проникает в кожу. После принятия один раз в сутки в течение 5 дней, эффект Кестина сохраняется в течение 3 суток, что, с одной стороны, предотвращает возобновление симптомов при случайном упущении приема, с другой стороны, позволяет использовать его в экономической альтернативной схеме: 5 дней приема, 3 дня перерыв, в течение 1-2 месяцев в период ожидаемого сезонного обострения аллергических заболеваний.
Дезлоратадин (эриус) представляет собой очень эффективный антигистаминный препарат, характеризующийся высокой аффинностью к H1-гистаминовым рецепторам. Эриус не вызывает антихолинергических симптомов (сухость во рту, нарушение зрения) и не оказывает воздействия на психомоторную функцию (в том числе при совместном употреблении с алкоголем), также не вызывает сонливости. Препарат ингибирует многие медиаторы, участвующие в развитии системного аллергического воспаления. Эриус широко применяется для лечения аллергического риноконъюнктивального синдрома и аллергического ринита.
На данный момент существует около 150 препаратов, обладающих антигистаминной активностью, но не все из них находят применение в практике аллергологии. Заинтересовала история создания одной группы препаратов от депрессии. В 1950-х годах были открыты препараты, обладающие антигистаминной активностью, а их последующие исследования показали также характерную антидепрессивную активность. В настоящее время эти препараты входят в список препаратов, применяемых для лечения депрессии (например, амитриптилин).
Давайте более подробно рассмотрим использование H1-блокаторов.
Препарат азеластин (аллергодил) является аналогом фталазинона и, также как и другие антигистаминные препараты II поколения, предпочтительно связывается с периферическими рецепторами, чем с центральными. Он обладает широким спектром противоаллергического действия. Продукт доступен в виде назального спрея и глазных капель. Лечебный эффект аллергодила проявляется уже через 15-20 минут после применения и продолжается в течение 10 до 12 часов.
Препарат левокабастин (гистимет) является селективным блокатором рецепторов гистамина H1 и был специально разработан для локального применения. Длительность действия препарата гистимет составляет 12 часов, что позволяет его использовать 2 раза в сутки.
У H1-блокаторов I поколения, которые обладают меньшей эффективностью в лечении вазомоторного ринита, есть ранг различные М-холиноблокировки, которые снижают отечность и секрецию слизи.
Следует отметить долголетний полей опыт использования этих лекарств и отсутствие альтернативных вариантов. Кроме того, антигистаминные препараты также используются при наличии респираторной аллергии.
Антигистаминные препараты II поколения также способствуют уменьшению зуда кожи. Исследование фексофенадина (телфаста) показало снижение как дневного, так и ночного зуда уже на следующий день после начала применения дозы фексофенадина 60 мг 2 раза в сутки. Положительный эффект сохранялся и в течение всего курса лечения. В случае, если у вас сохраняется кожный зуд, даже в момент ремиссии, вы можете сочетать препараты I поколения, которые лучше принимать ночью, с препаратами последнего поколения, которые назначаются в течение дня.
При наличии аллергических заболеваний важно получить совет компетентного врача, который поможет вам выбрать современный и безопасный антигистаминный препарат.
Ю. В. Сергеев, доктор медицинских наук, профессор
Т. П. Гусева
Институт аллергологии и клинической иммунологии, Москва