Что эффективнее де нол или улькавис что лучше

В кислой среде желудка препарат образует хелатные соединения с белками омертвевших тканей, которые не растворяются — висмут оксихлорид и дицитрат. Связывание гидроксида висмута с дицитратом образует комплексы различных размеров и структур, что приводит к образованию коллоидов. Коллоидная форма препарата обеспечивает его эффективность в проникновении в слизь желудка, что позволяет ему находиться в труднодоступных местах и уничтожать бактерии, которые недоступны для других антибактериальных средств. Антихеликобактерное действие Трикалия дицитрат висмута заключается в коагуляции белков клетки микроорганизма и гибели H. pylori.

Антихеликобактерные свойства данного препарата обеспечиваются тремя основными механизмами. Во-первых, он снижает адгезию H. pylori к клеткам эпителия желудка и кишечника. Во-вторых, препарат ослабляет действие нескольких ферментов, таких как уреаза, каталаза и липаза, которые являются ключевыми в процессах жизнеспособности

бактерии. В-третьих, в результате взаимодействия препарата и бактерии образуются специфические комплексы-депозиты, которые приводят к разрушению микробной стенки и межблокулярного пространства.

Одним из важных эффектов препарата является создание защитной пленки на поверхности язвы слизистой желудка и двенадцатиперстной кишки. Эта пленка, благодаря своим свойствам, предотвращает негативное воздействие соляной кислоты, пепсина и желчи, которые постоянно выделяются в просвет кишечника.

Препарат также стимулирует синтез простагландинов, которые способствуют заживлению пептических язв и восстановлению поврежденной слизистой. Кроме того, он увеличивает образование слизи и бикарбонатов, снижает активность пепсина и пепсиногена. Все эти процессы в итоге приводят к заживлению язв и укреплению слизистого защитного барьера, что помогает снизить риск рецидивов.

Препарат почти полностью не усваивается из желудочно-кишечного тракта и выводится из организма главным образом с помощью каловых масс. Возможны некоторые побочные эффекты при долговременном применении препарата, такие как потемнение языка и окрашивание кала в черный цвет, что связано с образованием висмута сульфида.

Важно! При беременности, в период кормления грудью, а также у детей в возрасте до 4 лет данный препарат противопоказан. Кроме того, он может вызывать аллергические реакции у лиц с повышенной чувствительностью к его компонентам.

Источник

Улькавис таблетки : инструкция по применению

Гайд

Что такое и для чего нужен препарат Ультравис?

Показания для использования

Применяется при язве желудка и двенадцатиперстной кишки.

Также используется для гастрита, сопровождающегося жалобами на диспепсию, и рекомендуется для эрадикации Helicobacter pylori.

Не используйте Ультравис

если вы аллергичны на оксид висмута или другие компоненты препарата (перечислены в разделе «Препарат содержит»),

если у вас тяжелое заболевание почек (тяжелая почечная недостаточность, с клиренсом креатинина менее 30 мл / мин),

во время беременности и грудного вскармливания,

Препарат противопоказан детям до 6 лет.

Особые указания и меры предосторожности

Перед приемом препарата проконсультируйтесь с лечащим врачом.

Ультравис не следует использовать более 8 недель. Также не рекомендуется превышать установленные дневные дозы для взрослых и детей при лечении. Во время лечения Ультрависом не следует использовать другие лекарственные препараты, содержащие висмут. По окончанию курса лечения рекомендуемыми дозами концентрация активного вещества в крови не превышает 3-58 мкг/л, а отравление наблюдается только при концентрации в крови свыше 100 мкг/л.

При использовании Ультрависа возможно потемнение кала из-за образования сульфида висмута. Иногда язык слегка темнеет.

Не рекомендуется длительное применение больших доз висмутсодержащих соединений, так как в некоторых случаях это может привести к обратимой энцефалопатии. Однако, риск развития энцефалопатии минимален, если препарат используется в соответствии с рекомендациями.

Взаимодействие с другими препаратами и Ультрависом

Сообщите вашему лечащему врачу о том, какие препараты вы принимаете, недавно принимали или собираетесь принимать.

За полчаса до и после приема Ультрависа не рекомендуется принимать другие лекарственные средства внутрь, а также пищу и жидкость, включая антациды, молоко, фрукты и фруктовые соки. Это связано с тем, что они могут влиять на эффективность Ультрависа, если используются одновременно.

Одновременное применение Ультрависа с тетрациклином снижает всасывание последнего.

Беременность и грудное вскармливание

Если вы беременны, кормите грудью, подозреваете беременность или планируете беременность, проконсультируйтесь с лечащим врачом перед началом применения Ультрависа.

Применение Ультрависа во время беременности и грудного вскармливания запрещено.

Управление транспортом и работа с механизмами

Отсутствуют данные о том, как препарат Улькавис® влияет на способность управлять транспортными средствами и механизмами.

Важно принимать препарат в полном соответствии с рекомендациями вашего врача.

Для взрослых и детей старше 12 лет, Улькавис® назначается по 1 таблетке 4 раза в сутки за 30 минут до приема пищи и на ночь, или по 2 таблетки 2 раза в сутки за 30 минут до приема пищи.

Детям от 6 до 12 лет назначают Улькавис® в дозе 8 мг/кг в сутки. В зависимости от веса ребенка, назначают 1-3 таблетки в день (в 1-3 приема). Важно, чтобы суточная доза была наиболее близкой к расчетной (8 мг/кг в сутки).

Продолжительность лечения составляет 4-8 недель. Затем в течение следующих 8 недель необходимо воздержаться от приема препаратов, содержащих висмут.

Для лечения возбудителя Helicobacter pylori можно использовать комбинацию Улькавис® с другими антибактериальными препаратами, обладающими антихеликобактерной активностью.

Таблетки следует принимать за 30 минут до еды и запивать небольшим количеством воды.

Если приняли больше препарата, чем следовало

Если случайно приняли одну или две таблетки сверх рекомендуемой дозы, не стоит беспокоиться. Если же было принято больше таблеток или важно время приема, следует немедленно обратиться к врачу. Он предпримет необходимые меры для предотвращения всасывания висмута. Также может потребоваться контроль функции почек в течение нескольких недель.

Если забыли принять препарат

Не стоит принимать удвоенную дозу препарата, чтобы восполнить пропущенный прием. Если пропустили прием, примите пропущенную таблетку, как только вспомнили. Однако, если время близко к следующему приему, пропустите пропущенную дозу и продолжите лечение следуя обычной схеме.

Возможные побочные эффекты

Как и у любого лекарственного средства, Улькавис® может вызывать побочные эффекты, хотя они не возникают у всех пациентов.

Со стороны пищеварительной системы: возможна тошнота, рвота, более частый стул и запоры. Эти симптомы временные и небезопасные для здоровья.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд.

При длительном применении в высоких дозах возможно развитие энцефалопатии, связанной с накоплением висмута в центральной нервной системе.

Уведомление о побочных эффектах

Если вы заметили какие-либо побочные эффекты, проконсультируйтесь с врачом. Это важно для расширения информации об охране препарата.

Срок годности

Не использовать препарат после истечения срока годности, который указан на упаковке.

Дата истечения срока годности — последний день этого месяца.

Хранить в недоступном для детей месте.

Хранить в оригинальной упаковке, чтобы защитить от влаги и света.

Хранить при температуре, которая не превышает 25°C.

Не выбрасывать препарат в водопровод или канализацию. Уточните у фармацевта, как из

Условия отпуска

Производитель и держатель регистрационного удостоверения

Ново место, Ул. Шмарьешка цеста 6, 8501 Ново место, Словения.

Источник

Vismuta препараты в практике врача: пересказано

В составе препарата трикалия дицитрат содержится элемент висмут, который можно назначать для лечения язв желудка и двенадцатиперстной кишки, вызванных приемом нестероидных противовоспалительных препаратов, а также для эрадикации Helicobacter pylori. В данной статье описываются особенности действия препаратов на основе висмута, а также исследования и мета-анализы, в которых были доказаны их эффекты.

Висмут — это химический элемент, расположенный в 15-й группе шестого периода периодической таблицы. В нормальных условиях, висмут являются блестящим серебристым металлом с розоватым оттенком. Элемент был введен в химическую номенклатуру в 1819 году. Ранее его считали разновидностью олова, свинца или сурьмы, но лишь в XVIII веке он стал известен как самостоятельный химический элемент. Биологическая роль висмута пока слабо исследована, но предполагается, что он индуцирует синтез низкомолекулярных белков, принимает участие в процессах оссификации и образования внутриклеточных включений в эпителии почечных канальцев. Однако современные исследования не позволяют однозначно определить физиологическую роль висмута в организме человека.

Получение висмута в организм может происходить с использованием лекарственных препаратов через внутренний или наружный прием. Ежедневно, организм человека получает от 5 до 20 мкг висмута через пищу, воздух и воду. После всасывания, висмут образует соединения с белками и проникает в эритроциты в крови. Распределение висмута между органами и тканями происходит относительно равномерно. Накопление висмута может наблюдаться в печени, почках (до 1 мкг/г), селезенке и костях. Висмут также обнаруживается в головном мозге.

Висмут относится к категории тяжелых металлов и является умеренно токсичным. В некоторых источниках его называют «самым безопасным» из всех тяжелых металлов. В отличие от свинца, висмут значительно менее ядовит и экологи предлагают его использование вместо свинца в промышленных процессах. Кожные заболевания или профессиональные отравления при работе с висмутом практически не регистрируются, и нет доказательств его канцерогенности. Даже в громадных дозах, употребление висмута внутрь обычно не вызывает отравления, так как его соединения трудно всасываются [2].

В организме за транспортировку висмута в разные органы отвечают лейкоциты. Через кровоток и лимфу висмут, захваченный лейкоцитами, накапливается в селезенке, ЦНС и органах выделения — почках, печени, кишечнике, слюнных железах. Его биодоступность очень низка — всего 0,16-1,5% от принятой дозы. Средняя концентрация висмута в крови после лечения не превышает 3-58 мкг/л. Вверхуширование инихотодов и гласерных аглистрюаций обнаружалось и в поте, и в скатанных главных частицах. Выведение всосмотренного висмута происходит с мочой. Продолжительное применение высоких доз препаратов висмута может вызвать симптомы «висмутовой» энцефалопатии, особенно у пациентов с нарушением функции почек. Исследование 945 клинических случаев показало, что побочные эффекты возникают только при очень высоких дозах препаратов (до 20 г/сутки) на протяжении длительного времени (от 2 до 20 лет или дольше) [3].

Упоминание о висмуте можно найти в книгах многих авторов XV-XVII веков, включая Валентина и Парацельса. Некоторые соединения висмута использовались около 150 лет назад в качестве дезинфицирующего, сушащего, фиксирующего и антисептического средства. Висмут, подобно серебру, обладает антимикробными свойствами. Использование висмута в чистом виде в терапевтических целях затруднено из-за нежелательных побочных эффектов, поэтому оптимизация его использования в качестве антибактериального агента требует разработки соответствующих форм и комплексов (солей), которые эффективно доставляют ион в место предполагаемого действия. Терапевтическая активность солей висмута известна уже давно и была описана для различных солей этого элемента, и их парентеральное и пероральное введение использовалось для лечения таких заболеваний, как сифилис, винсенская стенокардия и амебиазная дизентерия [4]. В то время, когда соли висмута стали широко использоваться, началось масштабное производство препаратов в виде микстур. Великобритания в первой половине XX века приобрела широкую известность благодаря одному из них — висмут аммоний цитрату (BAC), также известному как «висмут цитрат аммония с пепсином». Препараты висмута описаны в различных статьях Британской фармакопеи, начиная с издания 1929 года.

Примерно в это же время в Германии были созданы препараты висмута, в которых использовались белковые или пептидные гидролизаты и их фракции в качестве компонента комплекса (German Pat. No. 117 269, German Pat. No. 101 683, German Pat. No. 202 955). Но они имели свои недостатки — непроизвольное высвобождение ионов висмута (обусловленное уровнем кислотности желудка) и адсорбцию в верхних частях желудочно-кишечного тракта, образуя соединения, что обеспечивает проникновение ионов висмута во внутренние среды организма. Эти недостатки побудили к поиску новых эффективных и безопасных производных висмута.

Висмутовые соединения обладают противоспирохетным эффектом, принцип которого заключается в том, что ионы висмута, проникая в спирохеты, взаимодействуют с группами сульфгидрилов (SН) их ферментов, что приводит к снижению активности возбудителей сифилиса и их гибели. Такие препараты обычно вводятся внутримышечно, поскольку практически не всасываются из пищеварительного тракта при пероральном приеме. Однако парентеральное введение висмута может вызвать поражение органов, где ионы висмута накапливаются, поэтому не определены токсические и летальные дозы для человека в случае висмута. Хроническое поступление висмута каждый день в количестве 1-1,5 грамма считается опасным. Значение соединений висмута в медицине с течением времени возрастает. На основе галлата, тартрата, карбоната, трибромфенолята, субцитрата и субсалицилата висмута было разработано много лекарств. В медицинской практике применяют такие препараты, как «Викалин», «Викаир», «Викрам», «Нео-Анузол», «Висмутовая мазь», «Дерматол», «Ксероформ», «Пентабисмол», «Бисмутогви», «Де-Нол», «Новобисмол» и др.

Ранее проведенные исследования показали, что сочетание висмута с тиоловыми соединениями, такими как этандитиоля висмута, усиливает его антимикробную активность по сравнению с другими солями висмута. В настоящее время продолжается поиск новых оптимизированных соединений висмута, что подтверждается представленным недавно патентом [5], который описывает получение и использование висмут-тиоловой композиции в качестве эффективного антибактериального вещества.

В наши дни в гастроэнтерологии России наиболее распространено применение коллоидного субцитрата висмута, также известного как висмута трикалия дицитрат (ВТД). Открытие Helicobacter pylori (H. pylori) в 1983 году австралийскими учеными Дж. Уорреном и Б. Маршаллом вызвало революцию в лечении язвенной болезни [6]. Таким образом возник интерес к висмутовым соединениям, так как было установлено, что соли висмута успешно сдерживают рост H. pylori, в особенности в сочетании с антибиотиками или вместе с антибиотиками и препаратами, снижающими кислотность [7, 8]. Первое контролируемое случайной выборки исследовение (РКИ) применения висмута в антигеликобактерной терапии выявило более высокую эффективность висмута по сравнению с монотерапией эритромицином [9]. Второе РКИ, проведенное в течение 6 недель для сравнения эффективности коллоидного субцитрата висмута и циметидина при H. pylori-позитивной язвенной болезни двенадцатиперстной кишки, показало, что висмут был успешно эрадицировал H. pylori у 50% пациентов [10]. Еще одно РКИ оценило совместное применение коллоидного субцитрата висмута и циметидина, как по отдельности, так и в сочетании с тинидазолом, и с результате было выявлено, что коллоидный субцитрат висмута с тинидазолом достиг эрадикации H. pylori почти в 75% случаев [11]. Добавление второго антибиотика — тетрациклина или амоксициллина, в последующих РКИ давало частоту эрадикации в более 80% случаев 12. Тем не менее, использование тройной терапии на основе висмута имело некоторое количество проблем, включая большое количество таблеток, которые пациентам приходилось принимать, продолжительность терапии и побочные эффекты, такие как нарушение вкуса, тошнота и диарея. Систематический обзор и мета-анализ, проведенный А. Фордом и соавторами, убедительно подтверждают, что висмутовые соединения, используемые самостоятельно или в сочетании с антибиотиками и ингибиторами протонной помпы (ИПП) для эрадикации H. pylori, являются безопасными и легко переносимыми [15].

Механизм действия висмута трикалия дицитрат на антибиотики (например, тетрациклин, амоксициллин) заключается в замедлении процессов их всасывания и увеличении их концентрации в желудочном содержимом при лечении хеликобактериоза. Научные исследования, проведенные in vitro и in vivo, показали, что висмут трикалия дицитрат взаимодействует с другими антибиотиками для более эффективной борьбы с H. pylori. Это свойство сделало его неотъемлемой частью антихеликобактерной терапии, а комбинацию с двумя антибиотиками до сих пор называют «классической тройной терапией». Для преодоления резистентности H. pylori эффективно использовать коллоидный висмут и его свойства, подтвержденные исследованиями in vitro различных комбинаций препаратов с кларитромицином и амоксициллином против чувствительных или резистентных к макролидам штаммов H. pylori. Это также обеспечивает получение устойчивого бактерицидного эффекта [16].

Механизм антибактериального действия коллоидного висмута трикалия дицитрата связан с нарушением адгезии микроорганизмов к эпителию слизистой оболочки и синтеза АТФ в бактериальных клетках. In vitro исследования показали, что инкубация H. pylori с висмутом трикалия дицитратом приводит к сильному подавлению роста микроорганизма и его последующей гибели [18]. Антихеликобактерные свойства препаратов висмута повышают или сохраняют эффективность эрадикационной терапии, особенно при растущей антибиотикорезистентности H. pylori. Анти-H. pylori эффект составляет от 14% до 40%. Главное преимущество препарата заключается в отсутствии естественной или приобретенной резистентности H. pylori к ионам висмута. Кombinированная терапия с антибиотиками увеличивает степень эрадикации до 50%, а комбинация базисных препаратов — ингибитора протонной помпы и коллоидного висмута трикалия дицитрата с двумя антибиотиками позволяет преодолеть резистентность штаммов H. pylori к производным нитримидазольным и кларитромицину.

C.tt. Srinarong и их соавторы представили интересные результаты — стандартная тройная терапия в течение 7 дней плюс антихеликобактерный препарат и пробиотик дали отличную эрадикацию H. pylori (100%) в районах с низкой резистентностью к кларитромицину, таких как Таиланд, независимо от генотипа CYP2C19 возбудителя [19].

Последние исследования показали важность окислительного стресса, усиленного H. pylori (особенно штаммами с генотипом CagA+/vacAs1), в развитии хронического гастрита [20]. Препараты висмута имеют способность ловить свободные радикалы, образующиеся при окислительном стрессе и повреждающие желудочную слизистую, что способствует их цитопротективному действию [21].

Препарат BTД имеет удачную репутацию в лечении эрозивно-язвенных поражений желудка и двенадцатиперстной кишки, вызванных приемом нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП-ассоциированной гастропатии). Сравнительное исследование эффективности применения BTД и ранитидина показало, что через 4 недели лечения заживление язв и множественных эрозий достигнуто у 84,6% пациентов, получавших BTД, и только у 50% пациентов, получавших ранитидин [22]. В другом исследовании эффективность применения BTД в комбинации с омепразолом или монотерапией омепразолом у больных с НПВП-ассоциированной гастропатией была подтверждена. Через 2 недели лечения заживление эрозивно-язвенных поражений достигнуто соответственно у 56,7% и 30,3% пациентов, а через 4 недели — у 100% и 93,9% пациентов. Эффект повышения уровня простагландинов в слизистой оболочке желудка отмечен при приеме BTД, что свидетельствует о его цитопротективном действии [23, 24].

Представляющие собой важные антидиарейные соединения, висмут используется для лечения поноса у детей и взрослых уже много лет 28. Несколько исследований подтвердили, что висмут субсалицилат эффективен в профилактике и лечении диареи, вызванной энтеротоксигенной E.coli у путешественников. Те путешественники, которые получали висмут субсалицилат, были реже заражены энтеротоксигенной E.coli, чем путешественники, получавшие плацебо [29].

Два исследования показали эффективность лечения язвенного колита с использованием висмута. 60% пациентов, не реагировавших на обычную терапию, испытали клиническое и лабораторное улучшение, а у 40% — полная ремиссия после 8 недель лечения [30]. Кроме того, исследование сравнило эффективность лечения висмутом и 5-аминосалициловой кислотой при левостороннем язвенном колите, и был установлен равный терапевтический эффект в обоих группах пациентов [31]. В пероральной форме висмут также эффективен при микроскопическом колите [32] и в качестве дезодоранта для колостомии [33].

В дополнение к своим противомикробным качествам [34, 25], висмут также обладает анти-воспалительным действием [36] при прохождении через желудочно-кишечный тракт. Существует экспериментальная информация, которая подтверждает роль висмута в подавлении активности синтазы оксида азота, вызванной индукцией в эпителиальных клетках кишечника, а также в оказании эффектов на ГТ30:32HEMO1. Все это приводит к терапевтическим эффектам в отношении воспалительных и окислительных реакций, связанных с воспалительными кишечными заболеваниями [37]. Другое исследование демонстрирует способность висмута абсорбировать кислород внутри свободных радикалов в контексте химических повреждений желудка [38]. Исходя из анти-микробных и анти-воспалительных механизмов, можно предположить, что висмут должен играть определенную роль в лечении острой и хронической диареи, оказывая анти-микробное и анти-токсическое действие [39].

Сероводород, а также другие неприятные и токсичные вещества, выделяются бактериями толстого кишечного гниения белка. При умеренно тяжелой форме язвенного колита [40] сероводород препятствует окислению бутирата слизистой оболочки толстой кишки, что делает ее более уязвимой перед воспалительными агентами [41, 42]. Висмут, сочетаясь с сероводородом, образует нерастворимый безопасный сульфид висмута, который окрашивает экскременты в черный цвет [43].

Цель нашего оригинального исследования состояла в оценке сравнительных инфракрасных спектров (ИК-спектров) двух уже готовых лекарственных форм висмута. В ходе исследования мы изучили спектральные особенности наиболее востребованных висмутсодержащих препаратов — Де-Нол® (Нидерланды) и Новобизмоль® (Россия). Действующим веществом этих препаратов является Трикация дициннтата-бомут (C_12H_34Bi_4 O_20).

Таким образом, данное исследование указывает на практически полную фармацевтическую эквивалентность исследуемых нами лекарственных форм Де-Нол® и Новобизмоль®.

Литература

ГБОУ ВПО КемГМА МЗ РФ, Кемерово

Источник